Ванкомицин к какой группе антибиотиков относится

  • русский
  • қазақша

Содержание

Торговое название

Ванкомицин

Международное непатентованное название

Ванкомицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 0.5 г, 1.0 г

Состав

1 флакон содержит

активное вещество — ванкомицина гидрохлорид в пересчете на ванкомицин 0.5 г, 1.0 г.

О писание

Порошок от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Антибиотики гликопептидной структуры. Ванкомицин.

Код АТХ J01ХА01

Фармакокинетика

После внутривенного введения объем распределения – 0.39-0.92 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после внутривенного введения 0.5 г ванкомицина составляет 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после введения 1 г — 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 55%.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется. Период полувыведения при нормальной функции почек: взрослые — около 6 ч (4-11 ч), новорожденные — 6-10 ч, грудные дети — 4 ч, дети более старшего возраста — 2-3 ч. При хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) период полувыведения увеличивается до 6-10 дней.

При многократном введении возможна кумуляция.

75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки — бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.

Максимально активен при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

К ванкомицину устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

— сепсис

— эндокардит

— пневмония

— абсцесс легкого

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

— инфекции кожи и мягких тканей

— менингит

Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile; энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.

Вводится только внутривенно (внутримышечные инъекции противопоказаны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.

Взрослым — по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.

Новорождённым детям до 7 дней жизни — по 15 мг/кг, затем 10 мг/кг каждые 12 ч.

Детям до 1 месяца: применяют ту же дозу каждые 8 часов.

Детям старше 1 месяца – по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.

У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза — 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (КК): при КК более 80 мл/мин — обычная доза, КК 50-80 мл/мин — 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней.

Приготовление раствора ванкомицина: порошок растворяют в воде для инъекций: 0.5 г — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0.9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы, или раствором Рингера: для 0.5 г — 100 мл и для 1 г — 200 мл.

При псевдомембранозном колите и энтероколите – внутрь, в виде раствора в 30 мл воды: взрослым – по 0.5-2 г разделенные на 3-4 приема; детям – 0.04 г/кг разделенные на 3-4 приема, не более 2 г сутки. Продолжительность лечения – 7-10 дней.

— постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины), шок, остановка сердца

— со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или назначении более 3 недель в высоких дозах, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины, редко — интерстициальный нефрит

— со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит

— со стороны органов чувств: ототоксичность — снижение слуха, вертиго, звон в ушах

— со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз

— местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения

— аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, DRESS-синдром (синдром лекарственной гиперчувствительности), сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), линейный IgA буллезный дерматоз, васкулит, анафилактический шок.

— гиперчувствительность

— беременность (I триместр)

— период лактации

— неврит слухового нерва

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых — нарушение внутрисердечной проводимости.

Не рекомендуется одновременное назначение с нефротоксичными и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота).

Колестирамин снижает эффективность ванкомицина.

Антигистаминные препараты, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

При одновременном применении с общими анестетиками и векурония бромидом увеличивается частота побочных эффектов (риск снижения артериального давления, развития нервно-мышечной блокады), поэтому инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Раствор Ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы Ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть внутривенную систему между применениями данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию Ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

При назначении новорожденным детям (особенно — недоношенным) желателен контроль концентрации препарата в сыворотке крови.

В период лечения необходимо проведение аудиограммы, контроль функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины), гематологические исследования.

Инфузию Ванкомицина следует проводить в течение не менее 60 минут, чтобы избежать быстрых инфузионных реакций. Быстрое болюсное введение (например, в течение нескольких минут) может привести к гипотензии, в том числе к шоку, реже, к остановке сердца.

Желателен контроль концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности, а также у пациентов старше 60 лет. Максимальная концентрация не должна превышать 40 мкг/мл, а минимальная — 10 мкг/мл. Концентрация свыше 80 мкг/мл считается токсичной.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, т.к. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

С осторожностью

Нарушение слуха (в том числе в анамнезе), почечная недостаточность.

Пожилые

Пожилые люди более чувствительны к повреждениям слуха. Опыт работы с другими антибиотиками позволяет предположить, что глухота может быть прогрессивной, несмотря на прекращение лечения.

Применение при беременности и в период лактации

Применение при беременности (II и III триместр) возможно только по жизненным показаниям. На период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Форма выпуска и упаковка

По 0.5 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, по 1.0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 20 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона.

От 1 до 50 флаконов вместе с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель, владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Красфарма», Россия

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Ванкомицин — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛCP-005916/08-280708

Торговое название: Ванкомицин.

Международное непатентованное название:

Ванкомицин.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для инфузий. Состав
Один флакон содержит
Активное вещество: ванкомицин (в виде ванкомицина гидрохлорида) — 0,5 г и 1,0 г. Описание: белый или белый с кремоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-гликопептид.

Код ATX: .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки -бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp
. Оптимум действия — при pH 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.
Фаумакокинетика
Максимальная концентрация (Сmax) после внутривенной инфузии 500 мг — 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г — 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через; 1-2 ч.
Связь с белками плазмы — 55 %.
Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Практически не метаболизируется.
Период полувыведения (Т½) при нормальной функции почек: взрослые -около 6 ч (4-11 ч), новорожденные — 6-10 ч, грудные дети -4 ч, дети более старшего возраста — 2-3 ч; Т½ при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых — 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания к применению
Сепсис; эндокардит; менингит; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого); инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью: нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II-III триместры).

Способ применения и дозы
Только внутривенно, рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл со скоростью введения не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.
Взрослым — по 0,5 г или 7,5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Новорожденным детям в течение первой недели жизни — начальная доза 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со 2-й недели жизни применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 месяца — по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза -15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (при анурии интервал между введениями — до 10 дней): при клиренсе креатинина более 80 мл/мин — обычная доза, при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин — 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней (клиренс креатинина можно вычислить по формуле: для мужчин: масса тела (кг) × (140 — возраст (лет)/72 × концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл); для женщин — полученный результат умножается на 0,85).
Приготовление раствора:
Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 0,9 % раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг — 100 мл и для 1 г — 200 мл). Приготовленный раствор используют немедленно.
Приготовление раствора для приема внутрь:
Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, и стафилококкового энтероколита.
Соответствующую дозу готовят в 30 мл воды: взрослым — по 0,5-2 г 3-4 раза, детям — 0,04 г/кг 3 — 4 раза. Продолжительность лечения — 7 — 10 дней.

Побочное действие
Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко интерстициальный нефрит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность — снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропенйя, преходящая тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Местные реакции: флебит, боль и некроз тканей в месте введения.

Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении ванкомицина с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых — нарушение внутрисердечной проводимости.
Одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требует тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает эффективность.
Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Общие анестетики и векурония бромид — риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.
Раствор ванкомицина имеет низкий уровень рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Особые указания
Применение во II-III триместре беременности возможно только по «жизненным» показаниям. При назначении недоношенным и новорожденным желателен контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные — 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.
Вероятность развития местных реакций может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5 — 5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инфузий 0,5 г и 1,0 г.
По 0,5 или 1,0 г порошка во флаконах. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Производитель
«Лайка Лэбс. Лимитед»
Участок № 4801/В и 4802/А,
Промышленная зона GIDC, Анклешвар — 393002, Индия
Упаковано*:
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
Претензии потребителей направлять в адрес
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»/владельца регистрационного удостоверения
*При упаковке препарата на ЗАО «Скопинский фармацевшческий завод», с. Успенское указывают наименование, адрес, телефон и факс этого предприятия и дополнительно указывают адрес, телефон, факс и адрес электронной почты ЗАО. «МАКИЗ-ФАРМА».

>Веро-Ванкомицин (Vero-Vancomycin)

Последняя актуализация описания производителем 07.08.2008 Фильтруемый список

>Действующее вещество: Ванкомицин (Vancomycin*) >АТХ J01XA01 Ванкомицин >Фармакологическая группа

  • Гликопептиды

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 0,5 г
1 г

во флаконах по 0,5 или 1 г; в пачке картонной 1 флакон.

>Описание лекарственной формы

Лиофилизированная масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

>Характеристика

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis.

>Фармакологическое действие Фармакологическое действие — антибактериальное.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro ванкомицин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, группу вириданс, Streptococcus bovis и энтерококки (например Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (например токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероиды. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятся: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Ванкомицин и аминогликозиды действуют как синергисты in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков, не принадлежащих к энтерогруппе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus (группа вириданс).

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Фармакокинетика

У лиц с нормальной функцией почек многократное в/в введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 мин) создавало средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме — около 23 мг/л, а через 11 ч после инфузии — около 8 мг/л. Многократные инфузии 500 мг (введение в течение 30 мин), создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме — около 19 мг/л, а через 6 ч — около 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Средний T1/2 ванкомицина из плазмы — 4–6 ч у больных с нормальной функцией почек. Около 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний Cl из плазмы — около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный Cl — около 0,048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70–80%. Объем распределения колеблется от 0,3 до 0,43 л/кг. Препарат практически не метаболизируется. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинно-мозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У больных с отсутствующими почками средний T1/2 — 7,5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Показания препарата Веро-Ванкомицин

эндокардит.

Ванкомицин эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызываемого Streptococcus viridans или S. bovis. При эндокардите, вызванном энтерококками (например Е. faecalis), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами.

Имеются сведения о том, что ванкомицин эффективен при лечении дифтероидного эндокардита. Ванкомицин успешно применяется в сочетании с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками при раннем эндокардите, обусловленном S. epidermidis или diphtheroids, после протезирования клапана.

В отдельных случаях ванкомицин показан для профилактики эндокардита;

сепсис;

инфекции костей и суставов;

инфекции нижних отделов дыхательного тракта;

инфекции кожи и мягких тканей.

Ванкомицин может также применяться при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами в случаях:

— аллергии к пенициллину;

— непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

— инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам;

псевдомембранозный колит — в виде раствора для приема внутрь (см. «Способ применения и дозы»).

Противопоказания

гиперчувствительность к ванкомицину;

беременность (I триместр);

период грудного вскармливания;

неврит слухового нерва;

почечная недостаточность.

С осторожностью:

нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе);

беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности противопоказано, во II–III — применение возможно только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Организм в целом: анафилактоидные реакции.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы, в основном, связаны с быстрой инфузией препарата).

ЖКТ: тошнота, псевдомембранозный колит.

Система крови: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.

Влияние на почки: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Кожные покровы: эксфолиативный дерматит, реакции гиперчувствительности, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь, синдром «красного человека», синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, васкулит.

Органы чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

У ряда больных, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например аминогликозидами.

Другие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты.

Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у больных могут развиться анафилактоидные реакции. Быстрое введение препарата также может вызвать синдром «красного человека», покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Взаимодействие

При одновременном в/в введении ванкомицина и неингаляционных общих анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, АСК или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, петлевые диуретики, полимиксин B, цисплатин, кислота этакриновая) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания с щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Способ применения и дозы

В/в, со скоростью введения не более 10 мг/мин. Рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл; у больных, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл. Однако при введении таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Взрослым: доза для больных с нормальной функцией почек составляет 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Детям: обычная доза составляет 10 мг/кг и вводится в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Детям раннего возраста и новорожденным: для новорожденных начальная доза должна составлять 15 мг/кг, а затем — 10 мг/кг каждые 12 ч в течение 1-й недели их жизни. Начиная со 2-й недели жизни — каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Больным с нарушенной функцией почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Для подбора дозы ванкомицина для этой группы больных можно использовать уровень креатинина сыворотки. У пожилых больных ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. У недоношенных детей и у пожилых больных в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от клиренса креатинина.

Таблица

Дозы ванкомицина для больных с нарушенной функцией почек

Клиренс креатинина, мл/мин Доза ванкомицина, мг/24 ч
100 1545
90 1390
80 1235
70 1080
60 925
50 770
40 620
30 465
20 310
10 155

Данные этой таблицы нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/24 ч. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250–1000 мг 1 раз в несколько дней (при Cl креатинина 10–50 мл/мин — 1 г каждые 3–7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7–14 дней). При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7–10 дней.

Приготовление раствора для внутривенного введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, если это возможно, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь

Ванкомицин может применяться внутрь для лечения псевдомембранозного колита, вызванного С. difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний. Ванкомицин не эффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций. Соответствующую дозу (взрослым — по 0,5–2 г 3–4 раза, детям — 0,04 г/кг 3–4 раза) можно приготовить в 30 мл воды и дать больному выпить ее или ввести через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения — 7–10 дней.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводят к увеличению клиренса ванкомицина.

Особые указания

При назначении новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови.

Быстрое введение (например в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях — остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 мин, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, т.к. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Больным, получающим ванкомицин в/в, должен периодически проводиться анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью (желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (Cmax не должны превышать 40 мкг/мл, а Cmin — 10 мкг/мл, концентрации >80 мкг/мл считаются токсичными). Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.

Ванкомицин является раздражающим агентом и поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5–5 г/л) и чередования мест введения препарата.

>Условия хранения препарата Веро-ВанкомицинПри температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

>Срок годности препарата Веро-Ванкомицин3 года. После приготовления — 14 сут (при температуре 2-8 град.)

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A41.9 Септицемия неуточненная Бактериальная септицемия
Бактериальные инфекции тяжелого течения
Генерализованные инфекции
Генерализованные системные инфекции
Инфекции генерализованные
Раневой сепсис
Септико-токсические осложнения
Септикопиемия
Септицемия
Септицемия/бактериемия
Септические заболевания
Септические состояния
Септический шок
Септическое состояние
Токсико-инфекционный шок
Шок септический
Эндотоксиновый шок
B99 Другие инфекционные болезни Инфекции (оппортунистические)
Инфекции на фоне иммунодефицита
Оппортунистические инфекции
I33 Острый и подострый эндокардит Послеоперационный эндокардит
Ранний эндокардит
Эндокардит
Эндокардит острый и подострый
I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит Бактериальный эндокардит
Инфекционный эндокардит
Острый септический эндокардит
Пневмококковый эндокардит
Подострый септический эндокардит
Септический эндокардит
Стрептококковые инфекции эндокарда
Стрептококковый эндокардит
Эндокардит септический
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная Бактериальное заболевание дыхательных путей
Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей
Бактериальные инфекции органов дыхания
Вирусное заболевание дыхательных путей
Вирусные инфекции дыхательных путей
Воспалительные заболевания дыхательных путей
Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции нижних дыхательных путей
Инфекции нижних отделов дыхательных путей
Инфекционное воспаление дыхательных путей
Инфекционные заболевания дыхательных путей
Инфекционные заболевания легких
Инфекционные заболевания респираторной системы
Инфекция дыхательных путей
Кашель при простуде
Легочная инфекция
Острая инфекция дыхательных путей
Острая респираторно-вирусная инфекция
Острое воспалительное заболевание дыхательных путей
Острое заболевание дыхательных путей
Респираторная инфекция
Респираторно-вирусные инфекции
Респираторно-синцитиальная вирусная инфекция у детей раннего возраста
Респираторные заболевания
Респираторные инфекции
K52.8.0* Колит псевдомембранозный Псевдомембранозный колит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная Абсцесс мягких тканей
Бактериальная или грибковая инфекция кожи
Бактериальные инфекции кожи
Бактериальные инфекции мягких тканей
Бактериальные кожные инфекции
Бактериальные поражения кожи
Вирусная инфекция кожи
Вирусные инфекции кожи
Воспаление клетчатки
Воспаление кожных покровов в местах инъекций
Воспалительные кожные заболевания
Гнойничковое заболевание кожи
Гнойничковые заболевания кожи
Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей
Гнойно-воспалительные заболевания кожи
Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков
Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей
Гнойные инфекции кожи
Гнойные инфекции мягких тканей
Инфекции кожи
Инфекции кожи и кожных структур
Инфекционное поражение кожи
Инфекционные заболевания кожи
Инфекция кожи
Инфекция кожи и ее придатков
Инфекция кожи и подкожных структур
Инфекция кожи и слизистых оболочек
Инфекция кожных покровов
Кожные бактериальные инфекции
Некротизирующие подкожные инфекции
Неосложненные инфекции кожи
Неосложненные инфекции мягких тканей
Поверхностная эрозия кожи со вторичной инфекцией
Пупочная инфекция
Смешанные инфекции кожи
Специфические инфекционные процессы в коже
Суперинфекция кожи
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный) Инфекция суставов
Септический артрит
M89.9 Болезнь костей неуточненная Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Боли в костно-мышечной системе
Боль при хронических дегенеративных заболеваниях костей
Инфекция костей
Локальные остеопатии
Нарушение процессов минерализации костной ткани
Оссалгия
Остеопения
Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

Ванкомицин

Химическое соединение

ИЮПАК

(1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)- 48- {oxy}- 4,5- dihydroxy- 6- (hydroxymethyl)oxan- 2- yl]oxy}- 22- (carbamoylmethyl)- 5,15- dichloro- 2,18,32,35,37- pentahydroxy- 19- — 20,23,26,42,44- pentaoxo- 7,13- dioxa- 21,24,27,41,43- pentaazaoctacyclopentaconta- 3,5,8(48),9,11,14,16,29(45),30,32,34,36,38,46,49- pentadecaene- 40- carboxylic acid

Брутто-формула

Молярная масса

1449,3 г/моль

CAS

PubChem

DrugBank

Классификация

АТХ

A07AA09, J01XA01

Фармакокинетика

Биодоступн.

Крайне мала (перорально)

Метаболизм

Выводится неизмененным

Период полувывед.

4-11 часа (взрослые)
6-10 дней (взрослые, пациенты с нарушениями функций почек)

Экскреция

через почки

Способы введения

внутривенно, перорально

Медиафайлы на Викискладе

Ванкомицин — антибиотик из группы трициклических гликопептидов, выделенный из Amycolatopsis orientalis. Является на данный момент (2018) наименее преодолимым для суперрезистентных бактерий, «антибиотик стратегического запаса», «лекарство последней надежды».

Фармакологическое действие

Механизм бактерицидного действия обусловлен ингибированием биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрёстная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (в том числе штаммы, вызывающие псевдомембранозный энтероколит), Corynebacterium diphtheriae. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятся Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium spp. и Bacillus spp. In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозидов обладает синергизмом in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением принадлежащих серогруппе D). Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Фармакокинетика

Распределение

При многократном в/в введении (проводилась инфузия в течение 60 мин) ванкомицина в дозе 1 г (15 мг/кг) средняя концентрация в плазме составляла около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий; через 2 ч после инфузий средняя концентрация в плазме составляла около 23 мг/л, а через 11 ч — около 8 мг/л. При проведении многократных инфузий (в течение 30 мин) препарата в дозе 500 мг средняя концентрация в плазме составляла около 49 мг/л после завершения инфузий; через 2 ч после инфузий средняя концентрация в плазме составляла около 19 мг/л, а через 6 ч — около 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении. Vd колеблется от 0.3 до 0.43 л/кг. При концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л степень связывания с белками плазмы крови составляет 55 %. После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитониальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает через ГЭБ, при менингите отмечается более быстрое проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Ванкомицин практически не метаболизируется. Средний T1/2 составляет 4-6 ч. Около 75 % дозы выводится с мочой путём клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0.058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс — около 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80 %.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек выведение ванкомицина замедляется. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у лиц пожилого возраста из-за замедления клубочковой фильтрации.

Показания

  • эндокардит; препарат эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызываемого Streptococcus viridans или Streptococcus bovis. При эндокардите, вызванным энтерококками (например, Е.faecalis), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами. Имеются сведения о том, что ванкомицин эффективен при лечении эндокардита, вызванного Corynebacterium diphtheriae. Ванкомицин успешно применяется в сочетании с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками при раннем эндокардите, обусловленном Streptococcus epidermidis или Corynebacterium diphtheriae, после протезирования клапана. В отдельных случаях ванкомицин показан для профилактики эндокардита;
  • сепсис;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Ванкомицин может также применяться при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами при повышенной чувствительности к пенициллинам; непереносимости или неэффективности другой антибактериальной терапии (включая пенициллины или цефалоспорины); инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам.

Ванкомицин в виде раствора для приёма внутрь применяется для лечения псевдомембранозного колита.

Режим дозирования

При применении препарата Ванкомицин рекомендуемая концентрация раствора должна составлять не более 5 мг/мл, а скорость введения — не более 10 мг/мин. У пациентов, которым показано ограничение потребления жидкости, можно применять раствор с концентрацией до 10 мг/мл при скорости введения, не превышающей 10 мг/мин. При применении таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией. Для взрослых суточная доза препарата составляет 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения рекомендуемой дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке. Для детей дозу устанавливают из расчёта 10 мг/кг и вводят в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 минут. Для новорождённых начальную дозу определяют из расчёта 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели их жизни, начиная со второй недели жизни — каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 минут. У недоношенных детей в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы препарата. Пациентам с нарушениями функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу в зависимости от уровня креатинина сыворотки или клиренса креатинина (см. таблицу). У лиц пожилого возраста ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объём распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании регулярно контролируемой концентрации ванкомицина в сыворотке крови. При нарушении функции почек у лиц пожилого возраста может потребоваться значительное снижение дозы препарата. Таблица. Дозы ванкомицина в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза ванкомицина (мг/24 ч) 100 1545 90 1390 80 1235 70 1080 60 925 50 770 40 620 30 465 20 310 10 155

Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/24 ч. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250—1000 мг один раз в несколько дней (при КК 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней). При анурии рекомендуется доза составляет 1 г каждые 7-10 дней. При псевдомембранозном колите, вызванном Clostridium difficile вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат назначают внутрь (в/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний). Взрослым разовая доза составляет 0,5 — 2 г; детям дозу устанавливают из расчёта 0,04 г/кг массы тела. Кратность приёма 3-4 раза/сут. Разовую дозу разводят в 30 мл воды и принимают внутрь или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения — 7 — 10 дней. Ванкомицин при приёме внутрь не эффективен при других инфекциях.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным порошком добавляют необходимый объём воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Необходимую дозу разведённого таким образом ванкомицина следует вводить путём дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5 % раствор декстрозы для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, если это возможно, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменения лабораторных показателей функции почек, нарушение функции почек. Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь. Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, васкулит. Со стороны ЦНС: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты (преходящие или постоянные). Большинство случаев ототоксических реакций отмечалось у больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или при одновременной терапии другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами. Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, анафилактоидные реакции. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у больных могут развиться анафилактоидные реакции. Быстрое введение препарата также может вызвать синдром «красного человека», покраснение верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов. Местные реакции: некроз тканей, боль, тромбофлебиты.

Противопоказания

  • неврит слухового нерва;
  • почечная недостаточность;
  • беременность (I триместр);
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при нарушении слуха (в том числе в анамнезе).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Назначение во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

Особые указания

Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным снижением АД и в редких случаях остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведённого раствора в течение не менее 60 минут, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией. Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, так как были зарегистрированы случаи перекрёстной аллергии. С осторожностью применяют ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста (старше 60 лет). У этой категории пациентов следует определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови, поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время, концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата. Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные — 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Диффузия раствора препарата через сосудистую стенку при проведении инфузии может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счёт медленного введения разбавленных растворов (2,5-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Контроль лабораторных показателей

При проведении курса в/в инфузий препарата следует регулярно контролировать картину периферической крови и показатели функции почек.

Использование в педиатрии

При назначении препарата новорождённым желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном в/в введении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервномышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций. При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, петлевые диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов. Колестирамин снижает активность ванкомицина. Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Фармацевтическая несовместимость

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами. Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть внутривенную систему между применениями данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

> Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 8 °C. Срок годности — 2 года.

Ссылки

  • Ванкомицин (Vancomycin) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  • Ванкомицин (Vancomycin) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.

Другие антибактериальные препараты (J01X)

Антибактериальные препараты гликопептидной структуры

Ванкомицин · Тейкопланин* · Телаванцин* · Далбаванцин* · Оритаванцин*

Полимиксины

Колистин · Полимиксин

Антибактериальные препараты стероидной структуры

Производные имидазола

Метронидазол · Тинидазол · Орнидазол

Производные нитрофурана

Нитрофурантоин · Нифуртоинол*

Прочие антибактериальные препараты

Фосфомицин · Ксиборнол* · Клофоктол* · Спектиномицин · Метенамин · Миндальная кислота* · Нитроксолин · Линезолид · Даптомицин · Бацитрацин*

* — препарат не зарегистрирован в России

Кишечные противомикробные препараты (A07A)

Антибиотики

Неомицин, Нистатин, Натамицин, Стрептомицин, Полимиксин B, Паромомицин, Амфотерицин B, Канамицин, Ванкомицин, Колистин, Рифаксимин

Сульфаниламиды

Фталилсульфатиазол, Сульфагуанидин, Сукцинилсульфатизол

Производные имидазола

Прочие препараты

Броксихинолин, Ацетарсол, Нифуроксазид, Нифурзид

Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 26.11.2009
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (19.06.2008). Дата обращения 31 января 2010.

Ванкомицина гидрохлорид

Действующее вещество:

Ванкомицин* (Vancomycin*)

Фармгруппа:

Гликопептиды

Аналоги по действующему веществу:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

06.027 (Антибиотик группы гликопептидов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде почти белого (с розоватым или светло-коричневым оттенком) порошка.

1 фл.
ванкомицин (в форме гидрохлорида) 500 мг

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до pH 3.2-3.3), азот, вода д/и.

Флаконы (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде почти белого (с розоватым или светло-коричневым оттенком) порошка.

1 фл.
ванкомицин (в форме гидрохлорида) 1 г

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до pH 3.2-3.3), азот, вода д/и.

Флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro ванкомицин проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, группу вириданс, Streptococcus bovis и энтерококки (например, Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (например, токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероиды. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятся Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозидов действует синергидно in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков, не принадлежащих энтерогруппе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus (группа вириданс).

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

У лиц с нормальной функцией почек многократное в/в введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия в течение 60 мин) создавало средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий; через 2 ч после инфузий средние концентрации в плазме составляли около 23 мг/л, а через 11 ч после инфузий — около 8 мг/л. Многократные инфузий 500 мг, вводимые в течение 30 мин, создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузий; через 2 ч после инфузий средние концентрации в плазме составляли около 19 мг/л, а через 6 ч — около 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Средний T1/2 ванкомицина из плазмы составляет 4-6 ч у больных с нормальной функцией почек. Около 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счёт клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний клиренс плазмы составляет около 0.058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%. Vd колеблется от 0.3 до 0.43 л/кг. Препарат практически не метаболизируется. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитониальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У больных с отсутствующими почками средний T1/2 составляет 7.5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Дозировка

При введении ванкомицина рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин. У больных, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл и скорость введения не превышающая 10 мг/мин. Однако, в случае таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Взрослые:

Доза для больных с нормальной функцией почек составляет 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Дети:

Обычная доза составляет 10 мг/кг и вводится в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Дети раннего возраста и новорожденные:

Для новорожденных начальная доза должна составлять 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели их жизни. Начиная со второй недели жизни — каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Больные с нарушенной функцией почек и пожилые больные:

Больным с нарушенной функцией почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Для подбора дозы ванкомицина для этой группы больных можно использовать уровень креатинина сыворотки. У пожилых больных ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. У недоношенных детей и у пожилых больных в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от клиренса креатинина.

Таблица доз ванкомицина для больных с нарушенной функцией почек

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза ванкомицина (мг)/24 ч
100 1.545
90 1.390
80 1.235
70 1.080
60 925
50 770
40 620
30 465
20 310
10 155

Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1.9 мг/кг/24 ч. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг 1 раз в несколько дней (при КК 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней). При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-10 дней.

Инструкции по приготовлению раствора для внутривенного введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу, разведенного вышеуказанным образом ванкомицина, следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, если это возможно, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение. корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

При одновременном в/в введении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/ил и нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В, АСК или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, петлевые диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность.

Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы Ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть внутривенную систему между применениями данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию Ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Применение во II-III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.

Организм в целом: анафнлактоидные реакции.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца; приливы; снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

Желудочно-кишечный тракт: тошнота; псевдомембранозный колит.

Система крови: агранулоцитоз; эозинофилия; нейтропения; тромбоцитопения.

Влияние на почки: интерстициальный нефрит; изменение функциональных почечных тестов; нарушение функции почек.

Кожные покровы: эксфолиативный дерматит; реакции гиперчувствительности; доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз; зудящий дерматоз; сыпь; синдром «красного человека»; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз; крапивница; васкулит.

Органы чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты. У ряда больных, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

Другие: озноб; лекарственная лихорадка; некроз тканей в местах инъекций; боль в местах инъекций; тромбофлебиты.

Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у больных могут развиться анафилактоидные реакции. Быстрое введение препарата также может вызвать синдром «красного человека», покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре 15°-25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Показания

— эндокардит;

Ванкомицин эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызываемого Streptococcus viridaus или S. bovis. При эндокардите, вызванном энтерококками (например, E. faecalis), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами.

Имеются сведения о том, что ванкомицин эффективен при лечении дифтероидного эндокардита. Ванкомицин успешно применяется в сочетании с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками при раннем эндокардите, обусловленном S. epidermidis или diphtheroids, после протезирования клапана.

В отдельных случаях ванкомицин показан для профилактики эндокардита.

— сепсис;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции нижних отделов дыхательного тракта;

— инфекции кожи и мягких тканей;

Ванкомицин может также применяться при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами в случаях: аллергии к пенициллину; непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины; инфекциях, вызыванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам.

— псевдомембранозный колит (как раствор для приема внутрь).

— беременность ( I триместр);

— период лактации;

— неврит слухового нерва;

— почечная недостаточность;

— гиперчувствительность к ванкомицину.

С осторожностью применять при нарушении слуха (в том числе в анамнезе), при беременности (II и III триместр).

При назначении новорожденным желателен контроль концентрации в сыворотке крови.

Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях, остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 минут, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, т.к. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Больным, получающим ванкомицин в/в, должен периодически проводиться анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью (желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные — 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными). Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.

Ванкомицин является «раздражающим» агентом и поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2.5-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

Применение при нарушении функции почек

Ванкомицин следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью (желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные — 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными). Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 1 шт. П N014771/01-2003 (2010-12-08 – 0000-00-00)
• лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт. П N014771/01-2003 (2010-12-08 – 0000-00-00)

Ванкомицин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. При нарушениях функции почек
  3. 11. Лекарственное взаимодействие
  4. 12. Аналоги
  5. 13. Сроки и условия хранения
  6. 14. Условия отпуска из аптек
  7. 15. Отзывы
  8. 16. Цена в аптеках

Латинское название: Vancomycin

Код ATX: J01XA01

Действующее вещество: ванкомицин (vancomycin)

Производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Красфарма (Россия), МАКИЗ-ФАРМА (Россия), JODAS EXPOIM (Индия)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 143 руб.

Ванкомицин – антибиотический препарат группы гликопептидов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка (лиофилизата) для приготовления раствора для инфузий (по 0,5 г или 1 г в стеклянных флаконах, 1 флакон в картонной пачке).

Активное вещество – ванкомицин (в форме гидрохлорида).

Фармакологические свойства

Ванкомицин – трициклический гликопептидный антибиотик, выделенный из Amycolatopsis orientalis. Данное вещество ингибирует биосинтез клеточной стенки микроорганизмов (бактерицидный эффект), влияет на проницаемость клеточной мембраны и изменяет синтез РНК. Между антибиотиками других классов и ванкомицином отсутствует перекрестная устойчивость.

Ванкомицин in vitro активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе к гетерогенным метициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pneumoniae (в том числе к пенициллин-устойчивым штаммам), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, энтерококкам (к примеру, к Enterococcus faecalis и Clostridium difficile, включая токсигенные штаммы) и Corynebacterium spp. Также in vitro к ванкомицину чувствительны Listeria monocytogenes и микроорганизмы рода Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus и Clostridium.

Имеются данные о том, что некоторые изолированные штаммы стафилококков и энтерококков in vitro проявляют устойчивость к данному веществу.

Комбинация аминогликозидов и ванкомицина in vitro проявляет синергизм относительно многих штаммов Streptococcus spp. (кроме энтерогруппы D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. группы viridans и Enterococcus spp.

In vitro Ванкомицин неактивен в отношении вирусов, грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов и простейших.

При применении внутрь не оказывает системного воздействия и местно влияет на чувствительную микрофлору желудочно-кишечного тракта (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

После перорального приема Ванкомицин всасывается в минимальном количестве. Абсорбция препарата незначительно повышается в случае воспаления слизистой оболочки кишечника. После приема 500 мг препарата каждые 6 часов максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при воспалении слизистой оболочки кишечника варьирует от 2,4 до 3 мг/л.

После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина у пациентов с нормальной функцией почек максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет 33 мг/л и наблюдается сразу после введения препарата. Через 1 час после введения данный показатель составляет около 7,3 мг/л.

В результате внутривенного введения 1000 мг Ванкомицина его концентрация в плазме крови увеличивается вдвое. Непосредственно после инфузии этот показатель составляет от 20 до 50 мг/л, через 12 часов – от 5 до 10 мг/л.

После внутривенного введения 500 мг Ванкомицина на протяжении 1 часа его средняя концентрация в плазме крови в конце инфузии составила примерно 33 мг/л, через 1 час – 7,3 мг/л, а через 4 часа – 5,7 мг/л.

При многократном введении Ванкомицина его концентрация в плазме крови аналогична таковой в случаях однократного введения.

Объем распределения составляет 0,2–1,25 л/кг.

У детей, в том числе новорожденных, объем распределения незначительно меньше, нежели у взрослых – от 0,53 до 0,82 л/кг. Результаты ультрафильтрации показывают, что при содержании 10–100 мг/л Ванкомицина в сыворотке крови его связывание с белками плазмы составляет от 30 до 55%. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в различных тканях организма (печень, почки, сердце, стенки абсцессов, стенки сосудов, легкие, ткань ушка предсердия), жидкостях организма (перикардиальная, плевральная, перитонеальная, асцитическая, синовиальная) и в моче (в концентрации, ингибирующей рост чувствительных микроорганизмов). Зафиксировано медленное проникновение ванкомицина в спинномозговую жидкость, однако в случае воспаления мозговых оболочек наблюдается прямо пропорциональное увеличение скорости проникновения препарата через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Ванкомицин практически не метаболизируется. При нормальной функции почек средний период полувыведения из плазмы – 4–6 часов. Приблизительно 75% дозы Ванкомицина в первые 24 часа выводится почками по механизму клубочковой фильтрации. С желчью может выводиться в незначительных количествах. При перитонеальном диализе или гемодиализе выводится в небольших количествах. Средний плазменный клиренс – приблизительно 0,058 л/кг/ч, средний почечный клиренс – 0,048 л/кг/ч. В результате достаточно постоянного почечного клиренса выведение Ванкомицина составляет 70–80%.

При нарушении функции почек выведение Ванкомицина замедляется. При анурии средний период полувыведения составляет 7,5 суток. Вследствие естественно замедленной клубочковой фильтрации у пожилых пациентов общий почечный и системный клиренс Ванкомицина может снижаться.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ванкомицин назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных чувствительными к активному веществу возбудителями (при неэффективности или непереносимости лечения другими антибиотиками, включая цефалоспорины или пенициллины), таких как:

  • Сепсис;
  • Инфекции костей, суставов, мягких тканей и кожи;
  • Абсцесс легких;
  • Пневмония;
  • Эндокардит (как монотерапия или одновременно с другими антибиотическими препаратами);
  • Менингит;
  • Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
  • Неврит слухового нерва;
  • Выраженные нарушения функции почек;
  • Период лактации и I триместр беременности;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение в I триместре беременности противопоказано, что связано с риском развития ото- и нефротоксичности. Во II-III триместрах применение препарата возможно только по жизненным показаниям.

Грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время проведения терапии в период лактации.

Инструкция по применению Ванкомицина: способ и дозировка

Ванкомицин вводят внутривенно капельно:

  • Взрослым – каждые 6 часов по 500 мг или каждые 12 часов по 1000 мг;
  • Детям – 40 мг/кг в сутки.

Чтобы избежать коллаптоидных реакций длительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек дозировку уменьшают с учетом значений КК.

Максимальная суточная взрослая доза – 3000-4000 мг.

  • Сердечно-сосудистая система: шок, приливы, остановка сердца, снижение артериального давления (в основном эти симптомы связаны с быстрой инфузией препарата);
  • Пищеварительная система: тошнота;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз;
  • Органы чувств: звон в ушах, вертиго, ототоксические эффекты;
  • Мочевыделительная система: изменение функциональных почечных тестов, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
  • Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, васкулит, токсический эпидермальный некролиз. Непосредственно в процессе, или в скором времени после, слишком быстрой инфузии возможны анафилактоидные реакции;
  • Дерматологические реакции: зудящий дерматоз, эксфолиативный дерматит, сыпь, доброкачественный пузырчатый дерматоз;
  • Прочие: лекарственная лихорадка, озноб, боль и некроз тканей в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром внутривенном введении возможно развитие «синдрома красной шеи», вызванного высвобождением гистамина: обморок, кожная сыпь, эритема, покраснение рук, лица, верхней половины туловища, шеи, повышение температуры, учащенное сердцебиение, рвота, озноб.

Симптомы: усиливается выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия с целью поддержания клубочковой фильтрации. При проведении диализа Ванкомицин удаляется плохо. Имеются данные об увеличении клиренса Ванкомицина в результате гемоперфузии и гемофильтрации с использованием полисульфоновой ионообменной смолы.

Препарат следует применять с осторожностью во II-III триместрах беременности, при умеренных и легких нарушениях функции почек, нарушениях слуха (в т.ч. в анамнезе). В период терапии больным с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН нужно проводить контроль слуха и функции почек.

Внутримышечное введение Ванкомицина не допускается, что связано с высоким риском развития некроза тканей.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста или новорожденных следует контролировать концентрацию активного вещества в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Применение Ванкомицина при беременности допускается только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери больше потенциального вреда для плода.

Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

>При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Требуется индивидуальная коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение местных анестетиков и Ванкомицина может привести к развитию гистаминоподобных приливов, эритемы и анафилактическому шоку.

При совместном применении с цисплатином, аминогликозидами, фуросемидом, амфотерицином В, полимиксинами и циклоспорином отмечается усиление нефро- и ототоксического действия.

Аналоги

Аналогами Ванкомицина являются: Ванкомицин ДЖ, Ванкомицин-Тева, Веро-Ванкомицин, Ванко, Ванкорус, Ванкомабол, Ванкоцин, Ванколон, Ванкоген, Ванкум, Ванкомек, Ликованум, Танкофето, Эдицин.

>Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ванкомицине

Отзывы о Ванкомицине свидетельствуют о том, что данный препарат является сильным антибиотиком, поэтому он должен использоваться только под контролем врача. Также во многих отзывах содержится информация о развитии серьезных побочных эффектов, таких как снижение давления, затруднение дыхания, покраснение кожи, появление ощущения сердцебиения, боль в ушах.

Цена на Ванкомицин в аптеках

Примерная цена на Ванкомицин в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий составляет: флакон 1 г – 225 руб., флакон 0,5 г – 160 руб.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *