Дигитоксин на латинском

  • русский
  • қазақша

Содержание

Торговое название

Дигоксин

Международное непатентованное название

Дигоксин

Лекарственная форма

Таблетки 0.25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

Код АТХ С01АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность – 60-70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час. Максимальная концентрация – через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 – 51 час и зависит от функционального состояния почек и возраста пациента (у пациентов молодых – 36 часов, преклонного возраста – 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Дигоксин – сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, отеки. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

— застойная сердечная недостаточность

— мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений)

— суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется применять между приемами пищи.

Дозы препарата устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям старше 10 лет для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем ─ каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125*-0,5 мг в 1-2 приема в сутки.

Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125*-0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Насыщение наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).

Максимальная суточная доза насыщения – 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза – 0,125*-0,5 мг.

*При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Пациентам с нарушениями функции почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения являются почки.

Пациентам пожилого возраста, учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.

— эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз

— реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т.ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную; крапивницу, отек Квинке

— дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении

— дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог

— головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия

— нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете)

— нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина

— анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника

Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.

— повышенная чувствительность к дигоксину, вспомагательным компонентам препарата, другим сердечным гликозидам

— интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее

— аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе

— выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи

— синдром каротидного синуса

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

— суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

— желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков

— аневризма грудного отдела аорты

— гипертрофический субаортальный стеноз

— изолированный митральный стеноз

— эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца

— гиперкальциемия, гипокалиемия

— детский им подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина. Препараты, индуцирующие или ингибирующие Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина > 50 %

Амиодарон, дронедарон, флекаинид, дизопирамид, пропафенон, хинидин, хинин, каптоприл, празозин, нитрендипин, ранолазин, ритонавир, верапамил, фелодипин, тиапамил – дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50 %, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина < 50 %

Карведилол, дилтиазем, нифедипин, никардипин, лерканидипин, рабепразол, телмисартан – следует измерить сывороточные концентрации дигоксина перед применением сопутствующей терапии. Уменьшить дозу дигоксина примерно на 15-30 % и продолжить мониторинг.

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина (величина неясна)

Алпразолам, диазепам, аторвастатин, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, гентамицин, хлорохин, гидроксихлорохин, триметоприм, циклоспорин, диклофенак, индометацин, аспирин, ибупрофен, дифеноксилат, эпопростенол, эзомепразол, итраконазол, кетоконазол, лансопразол, метформин, омепразол, пропантелин, нефазодон, тразодон, топирамат, спиронолактон, тетрациклин – измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. В случае необходимости снизить дозу дигоксина и продолжить мониторинг.

Препараты, снижающие концентрацию в крови дигоксина

Акарбоза, адреналин (эпинефрин), активированный уголь, антациды, некоторые цитостатики, холестирамин, колестипол, эксенатид, каолин-пектин, некоторые слабительные, нитропруссид, гидралазин, метоклопрамид, миглитол, неомицин, пеницилламин, карбимазол, рифампицин, сальбутамол, сукральфат, сульфасалазин, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, пища с высоким содержанием отрубей, препараты зверобоя – измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. Увеличить дозу дигоксина в случае необходимости на 20-40 % и продолжить мониторинг.

Фармакодинамические взаимодействия

Амфотерицин, соли лития, ацетазоламид, петлевые и тиазидные диуретики: гипокалиемия, вызванная этими препаратами, может повысить кардиотоксичность дигоксина и риск развития аритмий. При необходимости следует назначать препараты калия, корректировать электролитный дисбаланс. При одновременном применении диуретических средств с сердечными гликозидами следует придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Кортикостероиды, препараты кортикотропина, карбеноксолон вызывают потерю калия, задержку натрия и жидкости в организме. Как следствие, повышается токсичность дигоксина, риск развития аритмий и сердечной недостаточности. Состояние пациентов, принимающих длительные курсы кортикостероидов, следует тщательно контролировать.

Препараты кальция, особенно при быстром внутривенном введении, могут привести к серьезной аритмии у дигитализированных пациентов.

Витамин D и его аналоги (например, эргокальциферол), терипаратид могут повысить токсичность дигоксина в связи с повышением концентрации кальция в плазме крови.

Дофетилид: повышается риск аритмии типа «torsades de pointes».

Морацизин: возможны дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.

Адреномиметические средства: адреналин (эпинефрин), норадреналин, допамин, селективные агонисты β2-рецепторов, включая сальбутамол, могут увеличить риск развития аритмий.

Миорелаксанты (эдрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и атриовентрикулярная блокада из-за быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременного применения следует избегать.

Бета-адреноблокаторы, в т.ч. соталол, и блокаторы кальциевых каналов: повышается риск проаритмических событий, аддитивное влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокады сердца.

Фенитоин: введение фенитоина не следует применять для лечения дигоксин-индуцированной аритмии из-за риска остановки сердца.

Колхицин: возможно повышение риска развития миопатии.

Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.

Производные ксантина: препараты кофеина или теофиллина иногда способствуют возникновению аритмий.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные: действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты: усиление брадикардии. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Натрия аденозинотрифосфат: не следует применять одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку повышается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Эторикоксиб, кетопрофен, мелоксикам, пироксикам и рофекоксиб не повышают уровень дигоксина в плазме крови.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли: наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Наркотические анальгетики: комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен: как представитель класса НПВП, может повышать концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, а также возможно обострение сердечной недостаточности и снижение функции почек.

Парацетамол: клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

Особые указания

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

В случаях, когда в предыдущие две недели пациент принимал другие сердечные гликозиды, рекомендуется начинать лечение дигоксином с меньших доз. В случае необходимости применения строфантина последний назначать не ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина.

С особой осторожностью следует применять препарат:

— пациентам пожилого возраста – тенденция к снижению функции почек и низкой мышечной массы у пожилых людей влияет на фармакокинетику дигоксина: более высокие сывороточные уровни дигоксина, удлинение периода полувыведения, поэтому существует повышенный риск развития побочных реакций, кумулятивного эффекта и вероятность передозировки;

— ослабленным пациентам, пациентам с нарушением функции почек, пациентам с имплантированным кардиостимулятором, так как у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами;

— при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности;

— пациентам с заболеваниями щитовидной железы – при сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающие дозы дигоксина должны быть снижены; при гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует снизить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние. Изменения функции щитовидной железы могут повлиять на чувствительность к дигоксину независимо от его концентрации в плазме крови;

— пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции – вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата;

— пациентам с тяжелыми респираторными заболеваниями – возможна повышенная чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки;

— пациентам с поражениями сердечно-сосудистой системы при болезни бери-бери – возможна неадекватная реакция на дигоксин, если одновременно не лечить основной дефицит тиамина;

— при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, гипоксии, «легочном» сердце – повышается риск возникновения дигиталисной интоксикации, аритмий. При электролитном дисбалансе необходима его коррекция. Таким больным следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Пациентам, которым планируется проведение кардиоверсии, следует прекратить прием дигоксина за 1-2 дня до процедуры, если это возможно. Если кардиоверсия обязательна, а дигоксин уже дан, желательно применять минимальный эффективный разряд.

В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ, функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови), концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.

Поскольку дигоксин замедляет синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, применение терапевтических доз дигоксина может вызвать удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на электрокардиограмме.

Прием дигоксина может привести к ложноположительным ST-T изменениям на ЭКГ во время нагрузочных тестов. Эти электрофизиологические эффекты отражают ожидаемый эффект препарата и не свидетельствуют о его токсичности.

Во время лечения следует ограничить употребление трудноперевариваемой пищи, и продуктов, содержащих пектины.

Таблетки Дигоксина содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и клиренс препарата в период беременности увеличивается.

В период беременности препарат можно применять под контролем врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного действия на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9 % от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина в период кормления грудью следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Передозировка развивается постепенно, в течение нескольких часов.

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта – анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств – головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

Опасными симптомами являются нарушения ритма в связи с риском летального исхода при развитии желудочковых аритмий или сердечной блокады с асистолией.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекратить при концентрации калия в сыворотке крови в пределах 4-5,5 ммоль/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин, пропранолол.

При передозировке дигоксина, которое угрожает жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM), 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина.

При передозировке дигоксина диализ и обменное переливание крови малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина

Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Публичного акционерного общества «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод» в Республике Казахстан

050063, г. Алматы, Ауэзовский район, мкр. «Жетысу-3», дом 25, офис 27

Факс: +7(272) 313-23-34

E-mail: vadimt58@list.ru

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство Публичного акционерного общества «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод» в Республике Казахстан

050063, г. Алматы, Ауэзовский район, мкр. «Жетысу-3», дом 25, офис 27

>Tweets

Медицина / Диагностика / Диагностика (статья)

Мониторинг лекарственной терапии: Литий, Дигоксин, Теофиллин

| 15-08-2018, 15:24 |

ЛекарстваВ данной статье рассмотрены возможности лабораторного анализа уровня лекарственных веществ в крови с целью подбора оптимальной дозы препарата. Такой подход необходим при назначении лечения для многих медицинских препаратов, но некоторые лекарства, такие как литий, дигоксин и теофиллин, в случае передозировки, способны вызывать очень серьезные побочные эффекты, поэтому лучший способ подбора дозировки при их назначении – оценка концентрации действующего вещества в крови. Кроме этого, анализ содержания лекарственного вещества в крови является отличным средством подтверждения эффективности терапии.

Мы не будем рассматривать другие лекарственные препараты, при назначении которых также необходимо проводить оценку их содержания в крови: некоторые антиаритмические препараты (хинидин, прокаинамид), антибиотики (ванкомицин, гентамицин), антикоагулянты, вальпроат, фенитоин, карбамазепин и др.

ЛИТИЙ

Фармакологическое действие. Клиническое применение

Точный механизм действия лития недостаточно изучен. Точно известно то, что этот препарат стабилизирует настроение. Литий применяется в психиатрической практике (например, при лечении биполярного аффективного расстройства, или маниакально-депрессивного психоза). Некоторые больные нуждаются в многолетнем или даже пожизненном приеме этого препарата. В случае развития тяжелой депрессии, которая не поддает монотерапии антидепрессантами, для лечения также применяют литий в комбинации с антидепрессантами.

Токсические побочные эффекты лития

Абсолютно все лекарства обладают побочными действиями. Литий не является исключением. Этот препарат может вызвать нарушение функции почек, например, нефрогенный несахарный диабет, при котором у пациента наблюдаются полидипсия (жажда) и полиурия (повышенное мочеотделение). При длительном приеме лития может быть нарушена функция щитовидной железы (развивается гипотиреоз), в результате чего повышается масса тела (повышение массы тела также связана с приемом лития). Пациенты, которые принимают литий, нуждаются в регулярной проверке функции щитовидной железы.

При назначении лития беременным, необходимо проявлять особую осторожность, поскольку есть риск врожденного уродства ребенка (особенно если прием лития проходил в первом триместре беременности).

Из организма литий практически полностью выводится почками с мочой. Поэтому отравлению литием больше подвержены лица с патологией почек, а также пожилые пациенты со сниженной почечной функцией. С целью профилактики побочных эффектов таким пациентам назначают более низкие дозы препарата, чем лицам с нормально функционирующей мочевыделительной системой.

Цель и сроки определения содержания лития в крови

Терапевтическая доза лития, которую назначают для лечения и предупреждения маниакальных симптомов, очень близка к токсической дозе (дозе, способной вызвать отравление). Литий, как и другие препараты, рассмотренные в этой статье, имеют низкий терапевтический индекс – отношение количества действующего (лекарственного) вещества, вызывающего лечебный (терапевтический) эффект, к количеству этого же компонента, которое вызывает токсическое действие (отравление). Специалистам удалось установить уровень лития в крови, что позволяет обеспечить максимальный терапевтический эффект при минимальном токсическом влиянии на больного. Чтобы определить правильную дозу конкретному пациенту, концентрация лития в крови определяется в самом начале лечения. Если результат анализа показывает концентрацию лития ниже терапевтического уровня, доза препарата увеличивается, если выше – снижается. После определения безопасной и эффективной поддерживающей дозы, на протяжение первых 4-х недель с начала лечения необходимо каждую неделю проверять концентрацию лития в крови, а потом – 1 раз в 3 месяца. В случае развития каких-либо признаков отравления литием, а также в случае преднамеренной передозировки препаратом, необходимо провести срочный анализ крови.

Часто больные биполярным расстройством нарушают график приема препарата (когда выраженная симптоматика уменьшается, они принимают литий нерегулярно). Бывают случаи, когда больные думают, что больше не нуждаются в лечении и прекращают принимать препарат (без консультации с врачом). В этом случае анализ на содержание лития в крови позволяет подтвердить, что пациент придерживается рекомендация и принимает препарат.

Дигоксин – антиаритмическое средство, получаемое посредством выделения веществ из листьев наперстянки (Digitalis lanata), которое широко применяется при лечении сердечных патологий. Действие дигоксина направленно на угнетение действия фермента АТФазы (аденозинтрифосфатазы), который участвует в работе натриево-калиевого насоса (см статью «Физиологическая роль натрия и калия»), находящегося в клеточных мембранах (натриево-калиевый насос регулирует разницу концентрации ионов калия и натрия в клетках и во внеклеточной среде). Дигоксин, угнетая функции натриево-калиевого насоса, способствует повышению концентрации ионов кальция и натрия, а также снижает концентрацию ионов калия внутри клеток (в том числе и кардиомиоцитов – клеток сердца). Повышение концентрации кальция в кардиомиоцитах вызывает положительный инотропный эффект дигоксина (увеличивая силу сокращений миокарда). Помимо положительного инотропного эффекта дигоксин стимулирует блуждающий нерв, тем самым оказывает непрямое влияние на пейсмекерные клетки синоатриального и атриовентрикулярного узлов сердца, генерирующих электрические сигналы, таким образом поддерживая нормальный сердечный ритм.

На протяжение многих десятилетий дигоксин применяли в комбинации с диуретическими препаратами. Дигоксин был основным препаратом при лечении хронической сердечной недостаточности (распространенное заболевание среди лиц пожилого возраста). В настоящее время дигоксин стали применять более избирательно, поскольку в медицинскую практику были внедрены новые терапевтические подходы: применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), β-блокаторов и диуретических средств). Несомненно, до сих пор дигоксин является препаратом первой линии для пациентов с хронической сердечной недостаточностью, осложненной аритмиями (фибрилляцией предсердий). Кроме этого, дигоксин назначается пациентам, состояние которых не улучшается (или ухудшается) при использовании ангиотензинпревращающего фермента, β-блокаторов и диуретических средств в оптимальных дозах.

Токсические побочные эффекты дигоксина

Основные симптомы отравления дигоксином – потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота. Также при передозировке может развиваться аритмия, сопровождающаяся тахикардией (учащением сердечных сокращений) или брадикардией (замедлением сердечных сокращений). Тяжелое отравление дигоксином вызывает угрожающую жизни аритмию. Кроме этого, при передозировке препарата возможны нарушения зрения (неспособность различать некоторые цвета, потеря остроты зрения, расплывчатость изображения и др). Передозировка дигоксином может оказать влияние на центральную нервную систему: появляется беспокойство, спутанность сознания. В некоторых случаях отравление дигоксином вызывает острый психоз.

В норме большая часть дигоксина в неизмененном состоянии выводится из организма почками с мочой. У лиц с патологией почек, а также пожилых у людей со сниженной функцией почек, дигоксин не выводится из организма так же эффективно, как у здоровых людей (с нормальной почечной функцией), что повышает риск отравления дигоксином.

Отметим, что при лечении диуретическими средствами может развиться гипокалиемия (аномально низкая концентрация калия в крови). При гипокалиемии токсическое действие дигоксина усиливается. Помимо гипокалиемии, токсическое влияние дигоксина усиливается при высокой концентрации сывороточного кальция и низкой концентрации магния в крови.

Цель и сроки определения содержания дигоксина в крови

Анализ на определение концентрации дигоксина в крови назначают не всем пациентам. Тем не менее, у дигоксина, как и лития, низкий терапевтический индекс. Для обеспечения терапевтического эффекта концентрация дигоксина в крови достигает пограничных пределов с концентрацией, вызывающей отравление препаратом. Поэтому отравления дигоксином происходят довольно часто (особенно среди лиц пожилого возраста).

При легкой и умеренной степени отравления дигоксином большинство симптомов неспецифичны (то есть, такие же симптомы может вызывать основное заболевание, для лечения которого был назначен дигоксин). Анализ на определение уровня дигоксина в крови – единственный способ подтвердить или исключить диагноз отравления этим веществом. Кроме этого, необходимость проведения такого анализа может быть продиктована недостаточным терапевтическим эффектом при назначении стандартной дозы дигоксина. Если результат приема препарата не вызывает достаточный клинический ответ, назначение более высокой дозы считается безопасным. Также определение концентрации дигоксина в крови проводят с целью проверки выполнения рекомендаций (назначений) пациентом.

Теофиллин – вещество, содержащееся в бобах какао и листьях чая. Теофиллин обладает тремя важными фармакологическими свойствами: стимуляция миокарда, расслабление гладкой мускулатуры (особенно мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, особенно сосудов головного мозга, почек и кожи) и стимуляция центральной нервной системы. В клинической практике теофиллин применяют с целью влияния на мускулатуру бронхов – препарат используется в качестве бронходилататора при лечении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмы.

Бронхиальная астма – распространенная хроническая патология дыхательных путей. Статистика европейских стран показывает, что бронхиальной астмой с характерными приступами бронхоконстрикции страдает примерно 5% детей и около 2% взрослого населения. Вне приступов астматики считаются вполне здоровыми людьми, но в период обострения (когда начинается приступ), провоцируемого разными факторами (аллергическими реакциями, физической нагрузкой, ирритантами окружающей среды (смог, дым и др), стрессом, даже смехом), происходит констрикция дыхательных путей, они воспаляются и начинают выделять большое количество слизи. Это проявляется характерными для астмы симптомами: хрипы, одышка, кашель. В тяжелых случаях может развиться дыхательная недостаточность, вызывающая нарушения обмена кислорода и углекислого газа, что представляет серьезную угрозу жизни больного. При условии своевременного оказания помощи и соответствующем лечении пациента можно спасти. Несмотря на это, только в Великобритании ежегодно от бронхиальной астмы умирает примерно 1000 человек.

Теофиллин назначается перорально (с целью профилактики приступав при длительной лекарственной терапии хронической астмы) и внутривенно (при неотложном лечении острых приступов бронхиальной астмы больным внутривенно вводят соль теофиллина – аминофиллин). Теофиллин способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, тем самым «открывая» дыхательные пути. Более выраженный бронходилататорный эффект препарата наблюдается при сокращении (спазме) дыхательных путей.

Бронходилатирующие свойства теофиллина позволяют эффективно применять препарат не только при бронхиальной астме, но и при хронической обструктивной болезни легких. Еще один эффект теофиллина – стимуляция дыхательного центра головного мозга – оказывает позитивное действие при апноэ у недоношенных детей. В случае внезапной остановки дыхания у таких детей, которое продолжается более 20 секунд, возникает опасность необратимого повреждения структур головного мозга. Применение теофиллина снижает не только продолжительность, но и частоту эпизодов апноэ.

Токсические побочные эффекты теофиллина

У многих пациентов при терапии теофиллинов возникают побочные эффекты, поэтому его стараются назначать в случае безуспешного лечения другими противоастматическими препаратами. При легком отравлении теофиллином у пациента чаще всего возникают нарушения аппетита, тошнота, рвота. Токсическое действие теофиллина на центральную нервную систему проявляется повышенной раздражительностью, нервозностью, головной болью, бессонницей. Отметим, что несмотря на возникновение в начале терапии теофиллином симптомов отравления со стороны пищеварительной и центральной нервной систем, в дальнейшем они, как правило, исчезают. Так как теофиллин оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, могут развиваться пептические язвы. Кроме перечисленных симптомов при тяжелом отравлении теофиллином возникает тахикардия и аритмия (как правило синусовая тахикардия). Если во время острого приступа бронхиальной астмы больной получает высокую разовую дозу теофиллина, может произойти остановка сердца. Выраженное отравление препаратом сопровождается судорогами и потерей сознания. Тяжелые отравления иногда приводят к летальным случаям.

Некоторые патологии (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания гепатобилиарной системы, а также состояния, сопровождающиеся постоянной лихорадкой) снижают скорость выведения теофиллина из организма с последующим повышением его количества в крови, приводящее к развитию симптомов отравления. Если у пациента возникает подобное заболевание на фоне бронхиальной астмы, чтобы избежать осложнений, необходимо снизить дозу теофиллина и тщательно наблюдать за больным. Важно обратить внимание на то, что у курящих пациентов теофиллин выводится из организма гораздо эффективнее, чем у некурящих, поэтому таким пациентам назначают более высокие дозы для достижения терапевтического эффекта. В этом случае отравление препаратом может возникать, когда пациент прекращает курить, а доза теофиллина не снижена.

Алкоголь и многие лекарства (в том числе и некоторые виды антибиотиков) снижают скорость выведения теофиллина, тем самым повышает степень токсичности применяемой дозы. При назначении теофиллина необходимо учитывать сведения о всех лекарственных препаратах, назначенных пациенту.

Цель и сроки определения содержания теофиллина в крови

Терапевтический индекс теофиллина очень низкий: необходимая для достижения лечебного эффекта концентрация препарата погранична с концентрацией, вызывающая отравление. Несмотря на то, что специалисты установили терапевтический уровень теофиллина в крови, доза, необходимая для его достижения, варьирует. Поэтому в начале лечения всем пациентам необходимо проводить анализ на содержание теофиллина в крови. Дозу препарата постепенно повышают до того момента, пока концентрация теофиллина в крови не достигнет терапевтических норм. Когда безопасная и эффективная доза препарата установлена, анализ на содержание теофиллина в крови необходимо проводить каждые 6-12 месяцев.

Если у пациента снижена скорость выведения теофиллина из организма, контроль содержания препарата в крови проводят гораздо чаще (сроки определяются лечащим врачом), так как эти больные находятся в зоне высокого риска отравления. К таким больным относятся:

  • Лица пожилого возраста
  • Больные с сердечной недостаточностью
  • Больные с острыми заболеваниями, которые получают интенсивное лечение
  • Больные с заболеваниями гепатобилиарной системы (гепатит, цирроз и др)
  • Больные, принимающие другие лекарства

Все пациенты с симптомами отравления нуждаются в проведении анализа на определение уровня теофиллина в крови. С помощью полученных результатов врач может провести коррекцию дозировки препарата или полностью его отменить.

Если лечение теофиллином не приносит ожидаемый эффект, может потребоваться повышение дозировки препарата. Доза препарата повышается только в том случае, если уровень теофиллина в крови ниже установленной терапевтической границы нормы.

АНАЛИЗ НА СОДЕРЖАНИЕ ЛИТИЯ, ДИГОКСИНА И ТЕОФИЛЛИНА В КРОВИ

Подготовка пациента

Для проведения лабораторного исследования содержания лития, дигоксина и теофиллина в крови пациент не нуждается в какой-либо подготовке.

Требования к образцу крови

Для проведения анализа необходимо 5 мл венозной крови. Кровь нужно собрать в простую стеклянную пробирку без каких-либо добавок.

Время забора анализа

Концентрация любых лекарственных веществ в крови варьирует в зависимости от времени последнего приема препарата. Для точной интерпретации результатов анализа время забора крови имеет большое значение.

  • Для анализа содержания лития забор крови нужно проводить через 12 часов после последнего приема препарата
  • Для анализа содержания дигоксина забор крови проводят через 6 часов после последнего приема препарата
  • Для анализа содержания теофиллина забор крови проводят через 1-2 часа после последнего приема препарата

Если возникло подозрение о преднамеренной передозировки или у пациента появились признаки отравления препаратом, в этом случае кровь на анализ берут немедленно (в этом случае необходимо отметить время забора крови и время приема последней дозы препарата, если это известно).

ИНТЕРПРЕТАЦИЯ РЕЗУЛЬТАТОВ АНАЛИЗА

Содержание лития в крови

Для пациентов с острой манией терапевтическая концентрация лития в крови составляет 0,8-1,5 ммоль/л.

Для предупреждения развития симптомов терапевтическая концентрация предупреждающей дозы составляет 0,5-1,0 ммоль/л.

Основная цель проведения анализа на содержание лития – поддержание концентрации лития в крови в терапевтических нормах. Если у пациента возникают симптомы острой мании, они могут быть устойчивы даже к высоким дозам лития, в отличие от других пациентов (без симптоматики), поэтому терапевтические уровни концентрации препарата в крови отличаются. Когда острая симптоматика проходит и состояние больного стабилизируется, назначается поддерживающая доза препарата (в этом случае концентрация лития в крови должна находится на нижних пределах границы нормы).

Признаки легкого отравления литием (тремор (дрожание) рук, тошнота, диарея) появляются, если концентрация препарата в крови превышает значение 1,5 ммоль/л. У некоторых пациентов симптомы отравления литием могут возникать и при более низкой концентрации лития в крови (ниже 1,5 ммоль/л).

Если концентрация лития в крови достигает 2,0 ммоль/л и выше, возникают симптомы более тяжелого отравления: головокружение, аритмия, тиннитус, спутанность сознания, нарушения зрения. Тяжелое отравление (концентрация лития в крови 2,5 ммоль/л и выше) требует немедленного оказания помощи (проведение лечебных мероприятий, направленных в первую очередь на выведение лития из организма), в противном случае наступает потеря сознания и смерть.

Содержание дигоксина в крови

Терапевтическая концентрация дигоксина в крови составляет 0,8-2,0 мкг/л.

Симптомы отравления как правило возникают при повышении уровня препарата до значения 3,0 нмоль/л (2,3 мкг/л). Тем не менее, часть пациентов с патологией щитовидной железы, гипогликемией, гиперкалиемией или гипомагниемией имеют повышенную чувствительность к дигоксину – у них симптомы отравления могут возникать при концентрации препарата в крови ниже 3,0 нмоль/л и даже терапевтической норме.

Если отсутствуют причины, способствующие повышенной чувствительности к дикгоксину, тогда при определении терапевтической концентрации препарата в крови маловероятно, что подозрительные симптомы вызваны отравлением. То есть, при таких обстоятельствах нет необходимости снижать дозу дигоксина, а следует искать другие причины возникновения этих симптомов. В свою очередь, если назначенная доза препарата не оказывает ожидаемый терапевтический эффект, при этом анализ крови показал, что концентрация дигоксина в крови ниже 0,8 нмоль/л (то есть, ниже терапевтической концентрации), тогда дозу препарата следует повышать.

Содержание теофиллина в крови

Для лечения бронхиальной астмы терапевтическая концентрация теофиллина в крови составляет 10-20 мг/л (55-110 мкмоль/л).

Для лечения апноэ терапевтическая концентрация теофиллина в крови составляет 8-20 мг/л (28-44 мкмоль/л).

Основная цель проведения анализа на содержание теофиллина в крови – поддержание концентрации препарата в терапевтических границах. Если анализ показывает, что концентрация препарата ниже терапевтического порога, эффекта от лечения не будет; если концентрация препарата превышает терапевтические границы нормы – возникнут нежелательные побочные эффекты.

Легкое отравление и отравление средней тяжести наступает при повышении концентрации теофиллина в крови до 20-30 мг/л (110-165 мкмоль/л). При повышении концентрации препарата 30 мг/л (165 мкмоль/л) и выше наступает тяжелое отравление, при котором у пациента возникает угрожающая жизни аритмия и ортостатический коллапс.

>Латинский язык (32 стр.)

4.9 Лексический минимум

Названия лекарственных растений
Absinthium, i n полынь
Capsicum, i n перец
Digitalis, is f наперстянка
Rosa, ae f шиповник
Sinapis, is f горчица
Urtica, ae f крапива
Viburnum, i n калина
Названия лекарственных средств
Anaesthesinum, i n анестезин
Anaesthesolum, i n анестезол
Anusolum, i n анузол
Cacao (нескл.) какао
Carbo, onis m уголь
Charta (ae f) Sinapis горчичник
Coffeinum, i n кофеин
Didanosinum, i n диданозин
Estriolum, i n эстриол
Florenalum, i n флоренал
Flucloxacillinum, i n флуклоксациллин
Glycinum, i n глицин
Megestrolum, i n мегестрол
Oestronum, i n эстрон
Phenacetinum, i n фенацетин
Platyphyllinum, i n платифиллин
Podophyllotoxinum, i n подофиллотоксин
Polygelinum, i n полигелин
Triclosanum, i n триклозан
Прочая лексика
activatus, a, um активированный
amarus, a, um горький
antiasthmaticus, a, um противоастматический
antisepticus, a, um антисептический
aspersio, onis f присыпка
haemostaticus, a, um гемостатический
hirudo,inis f пиявка
pectoralis, e грудной
sedativus, a, um успокоительный
solubilis, e растворимый
stomachicus, a, um желудочный
subtilissimus, a, um мельчайший
Выучите следующие выражения
in capsulis gelatinosis в капсулах желатиновых
in capsulis gelatinosis elasticis в капсулах желатиновых эластичных
in charta cerata в бумаге вощеной
in charta paraffinata в бумаге парафинированной
in spritz-tubulis в шпритц-тюбиках
in tabulettis (obductis) в таблетках (покрытых оболочкой)
pro narcosi для наркоза

Латинские изречения

Mala herba cito crescit. Плохая (сорная) трава быстро растёт.
Cogito, ergo sum. Мыслю, следовательно, существую.
Amor tussisque non celantur. Любовь и кашель не скроешь.

4.10 Упражнения

Упражнение 1. Переведите на латинский язык многословные фармацевтические термины:

таблетки «Викалин»; раствор ментола спиртовой для наружного употребления; эфедрин в таблетках; свечи «Анестезол»; таблетка «Баралгин»; раствор эуфиллина в ампулах; эстрон в ампулах; драже нитроксолина; уголь активированный; порошок мельчайший; губки гемостатические; свечи вагинальные; свеча с ихтиолом; раствор камфоры в масле для инъекций; таблетки корня ревеня; сбор грудной; таблетки желудочные с экстрактом красавки; таблетки «Аллохол», покрытые оболочкой, для детей; настой плодов шиповника; линимент стрептоцида растворимого; пленки глазные с флореналем; таблетки угля растворимого; таблетки экстракта валерианы, покрытые оболочкой; сбор успокоительный; вода дистиллированная; таблетки «Бекарбон»; свечи «Анузол»; сбор горький; экстракт полыни густой; свечи с глицерином; губки антисептические; гранулы листьев мать-и-мачехи, раствор анестезина масляный.

Упражнение 2. Переведите рецепты на русский язык:

2. Recipe: Tabulettas «Pentalginum» numero 10 Da. Signa: По 1 таблетке 3 раза в сутки

3. Recipe: Balsamum «Sanitas» numero 1 Detur. Signetur: Втирать в область воспаления

4. Recipe: Suppositorium «Doxiproct» numero 6 Da. Signa: По 1 свече в прямую кишку 3 раза в сутки

5. Recipe: Suppositoria cum Digitoxino 0,00015 numero 10 Detur. Signetur: По 1 свече 2 раза в сутки в прямую кишку

6. Recipe: Pulveris foliorum Digitalis 0,1 Olei Cacao 2,5 Misce, fiat suppositorium rectale Da tales doses numero 12 Signa: По 1 суппозиторию в прямую кишку 3 раза в день

7. Recipe: Specierum amararum 10,0 – 200,0 ml Detur. Signetur: По 1 столовой ложке в сутки (за 20 минут до еды)

8. Recipe: Solutionis Oestroni oleosae 0,05% – 1 ml Da tales doses numero 6 in ampullis Signa: Внутримышечно по 1 мл 1 раз в день

9. Recipe: Aspersionis Xeroformii 5% – 20,0 Da. Signa: Присыпать пораженные участки кожи и слизистой оболочки

10. Recipe: Specierum cholagogarum 100,0 Da. Signa: Заварить 1 столовую ложку сбора в стакане кипятка, процедить, пить по 50 мл 3 раза в сутки за 30 минут до еды

11. Recipe: Mentholi 0,15 Protargoli 0,5 Vaselini ad 15,0 Misce, fiat unguentum Da. Signa: Cмазывать слизистую оболочку носа 3 раза в сутки

12. Recipe: Tabulettas Thyreoidini obductas 0,1 numero 50 Da. Signa: По 1 таблетке 3 раза в сутки

13. Recipe: Granulorum Laminaridi 50,0 Detur. Signetur: По 2 чайные ложки 3 раза в сутки (после еды, запивать водой)

14. Recipe: Extracti Urticae fluidi 30 ml Detur. Signetur: По 30 капель 3 раза в сутки за полчаса перед едой

15. Recipe: Dragees «Hexavitum» numero 50 Da. Signa: По 1 драже в сутки после еды

16. Recipe: Tabulettas «Tetravitum» obductas numero 50 Da. Signa: По 1 таблетке в сутки после еды

17. Recipe: Solutionis Procaini 2% – 2 ml Da tales doses numero 10 in ampullis Signa: По 0,2 мл вводить в мышцу

18. Recipe: Unguenti Vulnusani 45,0 Detur. Signetur: Наносить на гнойную рану ежедневно

19. Recipe: Spongias haemostaticas numero 10 Da. Signa: Прикладывать к кровоточащей поверхности

20. Recipe: Balsami Tolutani 1,25 Sacchari 66,0 Aquae purificatae ad 100 ml Misce. Da Signa: По 1 чайной ложке 3 раза в сутки

21. Recipe: Cyclodoli 0,002 Da tales doses numero 50 in tabulettis Signa: По 1 таблетке 3 раза в сутки

Упражнение 3. Переведите рецепты на латинский язык:

1. Возьми: Коры крушины Листьев крапивы по 15,0 Листьев мяты перечной Корневища с корнями валерианы по 5,0 Смешай, пусть получится сбор Выдай. Обозначь: Приготовить отвар из расчета 1 столовая ложка на стакан кипятка, принимать по 1/2 стакана утром и вечером

2. Возьми: Горчичники числом 20 Выдать. Обозначить: Смоченные в теплой воде горчичники накладывать на кожу (на 15 минут)

3. Возьми: Мазь «Капсикам» числом 1 Пусть будет выдано Пусть будет обозначено: Наносить на кожу болезненной области (тонким слоем) 2 раза в сутки

4. Возьми: Мономицина 0,25 Выдай такие дозы числом 50 в таблетках Обозначь: По 1 таблетке 2 раза в день

5. Возьми: Линимент «Камфоцин» числом 1 Выдай. Обозначь: Растирать болезненные участки кожи 3 раза в сутки

6. Возьми: Пластырь перцовый числом 2 Выдать. Обозначить: Наложить на кожу и слегка прижать, держать до 2 суток

7. Возьми: Свечи «Анузол» числом 6 Выдай. Обозначь: По 1 свече в прямую кишку на ночь

8. Возьми: Драже «Ревит» числом 50 Пусть будет выдано Пусть будет обозначено: По 1 драже 3 раза в день

9. Возьми: Пленки глазные с флореналем числом 30 Выдать. Обозначить: Закладывать за нижнее веко 2 раза в сутки

10. Возьми: Трихомонацида 0,5 Масла какао сколько нужно, чтобы получились свечи вагинальные числом 10 Смешай. Выдай. Обозначь: По 1 свече во влагалище на ночь

11. Возьми: Свечи с эуфиллином 0,3 Выдать такие дозы числом

12. Обозначить: По 1 свече в прямую кишку 2 раза в сутки 12 Возьми: Таблетку дигоксина 0,00025 Выдай такие дозы числом 30 Обозначь: По 1 таблетке 2 раза в сутки

13. Возьми: Аэрозоль «Пропосол» числом 2 Выдать. Обозначить: Орошать воспаленную область 3 раза в сутки

14. Возьми: Таблетки дигитоксина 0,0001 числом 10 Выдай. Обозначь: По 1 таблетке 3 раза в сутки

15. Возьми: Свечи с глицерином числом 10 Выдать. Обозначить: По 1 свече в прямую кишку 1 раз в сутки после завтрака

16. Возьми: Крем «Профлавин» числом 1 Выдай Обозначь: Для наружного применения

17. Возьми: Бальзама от кашля 30 мл Выдать. Обозначить: По 10 капель 3 раза в день

18. Возьми: Порошка корня ревеня 0,06 Выдать такие дозы числом 50 Обозначить: По 1 порошку на ночь (ребенку 2 лет)

19. Возьми: Парацетамола 0,3 Кофеина 0,03 Кодеина 0,08 Выдать такие дозы числом 6 в таблетках Обозначить: Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

20. Возьми: Стрептоцида мельчайшего 20,0 Кодеина 0,08 Выдай такие дозы числом 6 в таблетках Обозначь: По 1 таблетке при головной боли

21. Возьми: Масла касторового 1,0 Выдай такие дозы числом 15 в капсулах желатиновых эластичных Обозначь: Принять все капсулы в течение 30 минут

22. Возьми: Сбора противоастматического 50,0 Выдать. Обозначить: Сжечь ? чайной ложки сбора, вдыхать дым

23. Возьми: Гель «Ментоклар» числом 1 Выдай. Обозначь: Ингаляционно 3 раза в сутки

24. Возьми: Пиявки медицинские числом 50 Выдать. Обозначить: По 6 пиявок на один сеанс

>Дигитоксин | Digitoxinum

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, блокируют транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК. Снижаются КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и, т.о., к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать дигитоксин при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК). Положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости) проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия — 1-4 ч после приема, продолжительность — 14 дней.

Дигитоксин (Digitoxin)

  • Применение вещества Дигитоксин
  • Противопоказания
  • Побочные действия вещества Дигитоксин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Дигитоксин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

>Структурная формула>Русское названиеДигитоксин >Латинское название вещества ДигитоксинDigitoxinum (род. Digitoxini) >Химическое название

(3бета,5бета)-3—14-гидроксикард-20(22)-енолид

>Брутто-формулаC41H64O13 >Фармакологическая группа вещества Дигитоксин

  • Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H34 Окклюзии сосудов сетчатки
  • H53.1 Субъективные зрительные расстройства
  • H57.1 Глазная боль
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • >Код CAS71-63-6

    Характеристика вещества Дигитоксин

    Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в т.ч. пурпуровой). Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиаритмическое, кардиотоническое, улучшающее аккомодацию глаза.

    Угнетает Na+-K+-АТФазу, увеличивает содержание внутриклеточного натрия, стимулирует обмен между натрием и кальцием и повышает уровень кальция в миокардиоцитах, способствует взаимодействию актина с миозином, образованию актомиозина и усилению сократимости миокарда.

    Является неполярным сердечным гликозидом и хорошо всасывается при приеме внутрь: биодоступность — 100%. В плазме на 90% и более связан с белками. Свободная фракция метаболизируется в печени с образованием небольшого количества фармакологически активного дигоксина, инертных метаболитов. Большая часть дигитоксина при «первом прохождении» через печень не метаболизируется и экскретируется с желчью в кишечник, реабсорбируется и поступает снова в печень. Кишечно-печеночная рециркуляция продолжается до полного превращения свободного дигитоксина в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Ежедневно выводится 14% от общего содержания в организме. T1/2 — 6–7 дней. Экскреция и метаболизм не зависят от функционального состояния печени и почек. Вследствие высокой биодоступности и небольшой скорости элиминации быстро кумулирует. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови — 13–15 нг/мл. По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия — через 1–4 ч после приема, пик действия — через 8–14 ч, продолжительность — 14 дней. Оказывает положительный инотропный эффект, отрицательные дромо- и хронотропный эффекты на сердце. Стойко увеличивает фракцию выброса при длительном применении даже при тяжелой сердечной недостаточности. Влияет на нейрогуморальные механизмы, ослабляя чрезмерную симпатическую активность. Антиаритмический эффект обусловлен уменьшением скорости проведения через AV узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Может вызывать повышение ОПСС. При закапывании в глаза повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость, аккомодацию.

    Применение вещества Дигитоксин

    Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. с тахисистолической формой мерцания предсердий, сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом, пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью, трепетание предсердий (для перевода в мерцание, а затем — в нормальный синусовый ритм), профилактика пароксизмов предсердной тахикардии. Астенопия, пресбиопия, латентная гипертензия и усталость глаз, нарушение внутриглазного кровообращения, боль в глазах (при мигрени).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, WPW-синдром, AV-блокада высокой степени, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, рестриктивная кардиомиопатия, клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса, хронический перикардит, ранний период инфаркта миокарда, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, тяжелый миокардит, кардиоверсия, амилоидоз сердца, легочное сердце, тиреотоксикоз, микседема, хронические заболевания легких, острая дыхательная недостаточность, гипокалиемия, пожилой возраст, нарушения функции печени.

    >Побочные действия вещества Дигитоксин

    Анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт и боль в животе, диарея, гинекомастия, тромбоцитопения, кожные высыпания.

    Взаимодействие

    Эффект уменьшают тиреоидные гормоны. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, антигистаминные, противосудорожные, пероральные сахароснижающие препараты) могут стимулировать биотрансформацию дигитоксина, и при их отмене возможна дигиталисная интоксикация. Калийвыводящие диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В увеличивают риск развития гликозидной интоксикации (потенцирование гипокалиемии). Хинидин уменьшает клиренс дигитоксина с желчью. Верапамил, нифедипин (в меньшей степени), амиодарон, пропафенон, а также пропантелин бромид и дифеноксилат повышают плазменную концентрацию, антациды, сульфасалазин, неомицин, колестирамин, колестипол — снижают (уменьшают абсорбцию). Симпатомиметики увеличивают аритмогенность, верапамил — замедление AV проводимости (вплоть до полной блокады). Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

    Передозировка

    Симптомы: расстройства сознания, тошнота, рвота, синусовая брадикардия, AV-блокада, наджелудочковые тахикардии, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, нарушения зрения, головная боль, слабость, головокружения, апатия, психозы.

    Лечение: необходимо введение активированного угля для связывания невсосавшейся части из ЖКТ, срочная отмена препарата, мониторинг ЭКГ, а также уровня калия и дигитоксина в плазме. При AV-блокаде показано назначение атропина (иногда может встать вопрос об искусственном водителе ритма). Фенитоин в дозе 15 мг/кг, вводимый со скоростью не более 50 мг/мин, может оказаться эффективным при желудочковых аритмиях (как и лидокаин) и улучшить AV проводимость.

    >Пути введения

    Внутрь.

    >Меры предосторожности вещества Дигитоксин

    Пожилым людям начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены в 2 раза. Показан мониторинг ЭКГ и уровня калия в плазме.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Дигофтон 0.0006

    Дигитоксин

    Инструкция по применению:

    1. 1. Состав и форма выпуска
    2. 2. Фармакологическое действие
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Способы приема и дозировка
    1. 5. Противопоказания
    2. 6. Побочные действия
    3. 7. Взаимодействие с лекарственными препаратами

    Дигитоксин – низкополярный сердечный гликозид, получаемый из разных видов наперстянки.

    Состав и форма выпуска

    Выпускается в форме свечей по 0,15 мг для местного применения и в форме таблеток по 0,1 мг для внутреннего применения.

    Действующее вещество – дигитоксин.

    Условия отпуска Дигитоксина – по рецепту.

    Оказывает выраженное кардиотоническое действие (увеличивает силу сердечных сокращений), замедляет частоту сердечных сокращений. Обладает сильными кумулятивными свойствами, из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро.

    Препарат начинает действовать спустя 2-4 часа после приема. Накапливается в организме.

    Показания к применению Дигитоксина

    Таблетки Дигитоксин по инструкции назначают при:

    • тяжелой и умеренной форме сердечной недостаточности, в частности, при низком сердечном выбросе с нормальным синусовым ритмом и наличием ритма галопа, при дилатации желудочков;
    • хронической сердечной недостаточности с тахисистолической формой мерцания предсердий;
    • с целью снижения ЧСС при синусовой тахикардии вследствие острой сердечной недостаточности, пароксизме;
    • пароксизмальной наджелудочковой аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).

    Свечи Дигитоксин по рецепту применяют в офтальмологии при:

    • астенопии (следует исключить вероятность неправильного подбора очков и органического поражения глаз);
    • усталости глаз при нарушении кровообращения, повышенной зрительной нагрузке, болях в глазах, возникновении приступов мигрени, при начинающейся пресбиопии.

    Способы приема и дозировка

    Дозировку подбирает индивидуально лечащий врач, в зависимости от схемы лечения и показаний.

    Дозировка таблеток Дигитоксина по рецепту для взрослых составляет в первые дни 6-12 таблеток в сутки в четыре приема каждые шесть часов. После достижения терапевтического эффекта дозировка снижается до 1 таблетки один-два раза в сутки.

    Пациентам с расстройствами пищеварения или застоем в системе воротной вены прописывают свечи Дигитоксин по инструкции. Препарат вводится в прямую кишку по 1 или 2 свечи два раза в сутки первые несколько дней, после чего дозировка снижается до 1 свечи один-два раза в сутки.

    Таблетки и свечи Дигитоксина по инструкции противопоказаны при:

    • гиперчувствительности к препарату;
    • нарушении функции печени;
    • гликозидной интоксикации

    Таблетки Дигитоксина по рецепту запрещены при:

    • AV-блокаде I и II степени;
    • выраженной брадикардии;
    • остром инфаркте миокарда;
    • изолированном митральном стенозе;
    • тампонаде сердца;
    • желудочковой тахикардии;
    • экстрасистолии;
    • синдроме WPW;
    • нестабильной стенокардии.

    Побочные действия

    Применение Дигитоксина по инструкции может вызвать такие побочные явления:

    • Сердечнососудистая система: нарушение сердечного ритма, AV-блокада, брадикардия;
    • Центральная нервная система: эйфория, повышенная усталость, депрессия, синкопальное состояние, делириозное состояние, нарушение сна, головокружение, головная боль, спутанность сознания;
    • Пищеварительная система: диарея, тошнота, отсутствие аппетита, рвота;
    • Система кроветворения: тромбоз мезентеральных сосудов;
    • Органы зрения: мушки перед глазами, снижение остроты зрения, ксантопсия, скотомы;
    • Репродуктивная система: при продолжительном лечении может развиться гинекомастия.

    Взаимодействие Дигитоксина с лекарственными препаратами

    Применение Дигитоксина по рецепту в сочетании с магний- и алюминийсодержащими антацидами вызывают некоторое уменьшение его абсорбции.

    Одновременное применение Дигитоксина по инструкции с ГКС чревато развитием гликозидной интоксикации.

    В сочетании с азитромицином наблюдается значительное повышение концентрации действующего вещества в крови, что ведет к развитию гликозидной интоксикации.

    Одновременный прием Дигоксина по рецепту с аминглутетимидом, амиодароном и амфотерицином В может вызвать гликозидную интоксикацию.

    Одновременный прием препарата с барбитуратами вызывает ускорение метаболизма дигитоксина и превращение его в дигоксин.

    Комбинация дигитоксина с дилтиаземом и верапамилом вызывает увеличение концентрации в крови действующего вещества.

    В сочетании с дозипирамидом может развиться тяжелая аритмия.

    Одновременное применение с фенилбутазоном, рифампицином, фенитоином, спиронолактоном снижает концентрацию действующего вещества в плазме крови.

    Не рекомендуется комбинирование препарата с карбеноксолоном, так как это вызывает уменьшение калия в сыворотке, задерживает жидкость в организме и повышает артериальное давление.

    Наименование: Дигитоксин (Digitoxinum)
    Фармакологическое воздействие:
    Оказывает сильное кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) воздействие, замедляет частоту сердечных сокращений; обладает выраженными кумулятивными свойствами (накапливается в организме), быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
    Действие лекарства начинает проявляться через 2-4 ч после приема, масимальный результат отмечается через 8-12 ч. Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом (возможностью накапливаться в организме).

    >Дигитоксин — показания к применению:
    Хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.

    Дигитоксин — способ применения:

    Принимают дигитоксин внутрь в виде таблеток, содержащих по 0,0001 г (0,1 мг) лекарства. Зачастую дают в первые дни по 0,6-1,2 мг в сутки (т.е суточные дозировки иногда могут превышать высшие суточные дозу, предусмотренные Фармакопеей) в 4 приема через 6 ч, причем первая дозировка составляет ‘/3-‘/2 суточной; по достижении терапевтического эффекта ее уменьшают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу -зачастую 0,1-0,05 мг (1-‘/2 таблетки) 1-2 раза в сутки или через 1-2-3 дня.
    У заболевших с явлениями диспепсии (расстройствами пищеварения) или застоя в системе воротной вены дигитоксин возможно использовать в виде свечей, содержащих по 0,00015 г (0,15 мг) гликозида. Вводят зачастую в прямую кишку по 1-2 свечи 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней с последующим уменьшением дозировки до 1 -2 свечей в день. В этих случаях дозу надлежит подбирать также строго индивидуально.
    Высшие дозировки дигитоксина для взрослых внутрь: разовая — 0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг).
    >Дигитоксин — форма выпуска:
    Таблетки по 0,1 мг в упаковке по 10 штук; свечи по 0,15 мг в упаковке по 10 штук.
    >Дигитоксин — условия хранения:
    Список А. В защищенном от света месте.
    >Дигитоксин — синонимы:
    Кардигин, Кардитоксин, Кордален, Кристапурат, Кристодигин, Дигимерк, Дигитин, Дигитокинол, Дигитоксозид, Диготин, Пуродигин.

    Дигитоксин — дополнительно:

    Гликозид, получаемый из различных видов наперстянки (DigitalispurpureaL., DigitalisLanataEhrh. и др.).
    Важно!
    Перед применением лекарства Дигитоксин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
    >Лекарственная форма Дигитоксин: суппозитории ректальные>Лекарственная форма суппозитории ректальные Дигитоксин

    Описание лекарственной формы суппозитории ректальные Дигитоксин

    Фармакологическое действие суппозитории ректальные Дигитоксин

    Сердечный гликозид, блокируют транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК. Снижаются КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и, т.о., к снижению потребности миокарда в кислороде.

    Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать дигитоксин при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК). Положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости) проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
    По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия — 1-4 ч после приема, продолжительность — 14 дней.

    Фармакокинетика суппозитории ректальные Дигитоксин

    Абсорбция — 90-100%, связь с белками плазмы — 90-97%, метаболизируется в печени, T1/2 — 168-192 ч. Биодоступность — 90-100%. TCmax — 8-14 ч. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови — 13-25 нг/мл. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме. Попадая с желчью в кишечник, вновь подвергается почти полной абсорбции, а поступая в просвет нефрона путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде, он реабсорбируется и поступает снова в печень. Кишечно-печеночная рециркуляция продолжается до полного превращения свободного дигитоксина в метаболиты, которые выводятся почками. Ежедневно выводится 14% от общего содержания в организме. Выведение и метаболизм практически не зависят от функционального состояния печени и почек.

    С осторожностью суппозитории ректальные Дигитоксин

    Брадикардия, AV блокада и СССУ без водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, ГОКМП, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, ХСН с нарушением диастолической функции (рестриктивная КМП, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце.
    Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием диуретиков или др. ЛС, вызывающих электролитные нарушения, недостаточное питание, продолжительная рвота и др.): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипокальциемия.
    Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст, артериовенозный шунт, гипоксия, печеночная недостаточность.

    Режим дозирования суппозитории ректальные Дигитоксин

    Внутрь, ректально.
    В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.
    При назначении внутрь используют медленный темп дигитализации — 0.2 мг 2 раза в день в течение 4 дней; при быстрой дигитализации (используется реже) — начальная доза 0.6 мг, через 4-6 ч вторая доза 0.4 мг, далее через 4-6 ч третья доза 0.2 мг.
    Терапевтический эффект сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно приводит к развитию интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.
    Максимально переносимая доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) — индивидуальная максимально переносимая доза (может превышать СНД, совпадать с нею и быть меньше). ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, «легочном» сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигитоксина — 7%; СНД — 2 мг; средняя поддерживающая доза — 0.15 мг.
    Ректально, 0.15-0.3 мг 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней, с последующим уменьшением дозы до 0.15-0.3 мг в день.
    Пожилым людям начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены в 2 раза.

    Противопоказания суппозитории ректальные Дигитоксин

    Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация.

    Показания к применению суппозитории ректальные Дигитоксин

    ХСН; мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в их фибрилляцию с контролируемой частотой проведения импульсов через AV узел), наджелудочковая тахикардия, пароксизм синусовой тахикардии на фоне СН.

    Побочное действие суппозитории ректальные Дигитоксин

    Аллергические реакции; тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение.

    Передозировка суппозитории ректальные Дигитоксин

    Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника;
    желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада,
    сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
    Лечение: отмена сердечных гликозидов, контроль за ЭКГ, а также концентрацией K+ и дигитоксина в плазме, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), активированного угля для связывания невсосавшейся части из ЖКТ, симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС используют препараты I класса (лидокаин, фенитоин — в дозе 15 мг/кг, вводимые со скоростью не более 50 мг/мин). При гипокалиемии — в/в KCl (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде — м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.

    Особые указания суппозитории ректальные Дигитоксин

    При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигитоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.
    При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии СН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ.
    Дигитоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
    У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев — фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость.
    Дигитоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует исключить ношение контактных линз.
    В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов (особенно в случаях, когда приходится решать вопрос о целесообразности их назначения в дозах, превышающих средние). Терапевтические концентрации дигитоксина в крови в большинстве случаев не превышают 2 нг/мл, а токсические составляют более 2.5 нг/мл.

    Взаимодействие суппозитории ректальные Дигитоксин

    Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).
    Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
    Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.
    Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.
    ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.
    Бутадион, ибупрофен, ингибиторы АПФ, блокаторы АПФ рецепторов резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и уменьшают риск развития относительной передозировки.
    Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические и пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможно развитие дигиталисной интоксикации).
    Адреностимуляторы увеличивают аритмогенность.
    Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии.>
    Дигитоксин — Инструкция по применению

    ДИГИТОКСИН

    Дигитоксин — чистый гликозид, получаемый из листьев различных видов наперстянки.

    Дигитоксин оказывает сильное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения мышцы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений; обладает выраженными кумулятивными свойствами, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

    Преимуществом Дигитоксина перед другими препаратами наперстянки являются: постоянство состава, хорошее всасывание, отсутствие местнораздражающих свойств.

    Показания к применению

    Дигитоксин применяется при хронической сердечной недостаточности с нарушением кровообращения II и III степени, клапанных пороках кровообращения, мерцательной аритмии, гипертонической болезни.

    Правила применения

    Дигитоксин принимают внутрь по 0,1–0,2 мг (1–2 таблетки) на приём 2–3 раза в день; per rectum назначают свечи по 0,15 мг 1–2 раза в день; реже вводят внутривенно.

    По достижении терапевтического эффекта следует уменьшать дозу Дигитоксина, переходя на поддерживающую терапию — 1 таблетка препарата в день или через день.

    Действие Дигитоксина развивается полностью к 5–6-му дню приёма препарата. Длительность лечения препаратом определяется индивидуальной реакцией и оказываемым терапевтическим эффектом.

    Эффективность дигитоксина при приёме внутрь близка к таковой при внутривенном введении.

    Высшие дозы Дигитоксина внутрь: разовая — 0,5 мг; суточная — 1 мг.

    >Побочное действие и противопоказания

    Те же, что и для других препаратов наперстянки.

    Выпускают:

    Рецепт на Дигитоксин

    Rp.: Digitoxini 0,0001
    D. t. d. N 10 in tabul.
    S. По 1 таблетке 3 раза в день.
    • Таблетки, содержащие по 0,0001 г (0,1 мг) дигитоксина, в упаковках по 10 и 40 таблеток;
    • Свечи ректальные с дигитоксином по 0,00015 г (0,15 мг), в упаковке по 10 суппозиториев.

    1,0 г дигитоксина содержит 8000–10 000 ЛЕД (лягушачьих единиц действия) или 1911–2271 ГЕД (голубиных единиц действия).

    Срок годности и условия хранения

    Хранить под замков (список А) в банках оранжевого стекла в защищённом от света месте.

    Срок годности Дигитоксина: таблетки — 3 года, суппозитории — 2 года.

    Свойства

    Дигитоксин (Digitoxinum) — белый порошок, кристаллы в виде тонких прямоугольных пластинок с перламутровым блеском, плохо растворимый в воде, хорошо — в этиловом и метиловом спиртах, хлороформе. Температура плавления 240–242º C.

    Аналоги

    Дигацин. Дигизидин. Дигипан. Дигистрат. Дигитан. Дигитин. Дигитоксинол. Дигитоксозид. Дигитоксозид. Дигитрин. Диготин. Кардигин. Кардиотоксин. Кардитоксин. Кордален. Кристапурат. Кристодигин. Продигал. Пуродигин. Пурпурен. Пурпурин.

    Закладка Постоянная ссылка.

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *