Ирбесартан инструкция цена

Гипертоническая болезнь нуждается в медикаментозной коррекции. У кардиологов и других специалистов, которые причастны к лечению гипертонии, есть большой выбор средств, способных повлиять на показатели давления. Одному пациенту нужна комплексная терапия: в назначении у него будет несколько препаратов, дополняющих действие друг друга. Другому достаточно одного лекарства, которое требуется пить строго по схеме, постоянно. Как именно вам лечиться, будет решать доктор на основании диагноза, степени болезни, общего состояния здоровья и т.д.

Что бы ни прописал доктор, помимо той схемы, что он оставил вам, вы должны прочитать инструкцию к препарату. Делайте это всякий раз, как собираетесь принять новое лекарство. В списке противопоказаний может быть информация, которая касается вас. Также прочтите пункт, который прописывает сочетание лекарственного действие с вождением автомобиля: не игнорируйте эту информацию.

В числе назначений может быть и Ирбесартан. С действием лекарства имеет смысл познакомиться подробнее.

Содержание

Фарм-досье: Ирбесартан

Лекарство относят к гипотензивным продуктам, действенным блокаторам рецепторов ангиотензина II. Этот медпрепарат применяют для уменьшения выраженности биоэффектов ангиотензина II: в их числе сосудосуживающее действие. Если сосуды сужаются, случается высвобождение альдостерона, активируется симпатическая нервная система. В ходе применения Ирбесартана показатели давления оптимизируются.

Лекарство реализуют в таблетированной форме. Пилюли покрыты оболочкой-пленкой, они белые, круглые. Пациент может купить упаковку с удобным для себя количеством таблеток от 3 до 30 штук. Продается медикамент в ячеечных контурных упаковках, а еще в картонных коробочках и полиэтилентерефталатовых банках.

В составе одной пилюли:

  • Ирбесартан, являющийся основным действующим компонентом в дозировке 75, 150 либо 300 мг;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Стеарат магния;
  • Диоксид кремния;
  • Повидон К-25 и другие вспомогательные вещества.

Цена Ирбесартана в аптеке – 240-260 рублей за стандартную среднюю упаковку.

Фармакодинамический профиль

Ирбесартан, как уже обозначалось выше, антагонист рецепторов ангиотензина II, ему под силу убирать сосудосужение, а еще понижать плазменную концентрацию альдостерона в кровяном составе. Химическая формула лекарства помогает понижать общее сосудистое сопротивление, доводить до нормы значения давления, снимать постнагрузку на сердце.

Лекарственный продукт не воздействует на данные холестерина в крови, на уровень глюкозы и триглицеридов, а еще на показатели мочевины.

Максимальное гипотензивное действие наступит спустя 3-6 часов после приема пилюли, и сохранится достигнутый эффект по меньшей мере на сутки. Уже через 24 часа давление будет снижено на 60-70% относительно предельного повышения, которое корректировалось день назад.

Другие фармакодинамические характеристики:

  • Если вы пьете 150-300 мг вещества 1/24, то степень снижения АД в конце междозового промежутка у больного в положении лежа либо сидя будет на 6-8/8-13 единиц больше сравнительно с эффектом плацебо;
  • Антигипертензивная реакция обеспечена от приема фармпрепарата в дозе 150 мг 1/24, от использования этой же дозы в два этапа он отличаться не будет;
  • Гипотензивное действие Ирбесартана разовьется в течение одной-двух недель, конечный же лечебный эффект будет достигнут через месяц-полтора со стартового приема.

Если вы прекращаете пить пилюли, давление плавно вернется к исходным параметрам. Возникновение синдрома отмены не прогнозируется. Чтобы достичь устойчивого снижения давления, нужна длительная терапия.

От возраста и половой принадлежности больного коэффициент действия фармпрепарата не зависит. Доказано только, что темнокожие пациенты хуже реагируют на данную терапию.

Фармакокинетический профиль

После приема лекарственный продукт оптимально адсорбируется из пищеварительных путей. Наибольший плазменный уровень в биожидкости выявляется через полтора-два часа после употребления. Маркер абсолютной биодоступности – 61-80%. Если доза медпрепарата лежит в пределе 10-600 мг, то Ирбесартан отличает линейная фармакокинетика и пропорциональная дозировка. Если же дозировка отлична от максимальной в 2 раза в пользу увеличения, кинетика ингредиента будет нелинейной.

С белковыми элементами кровяной плазмы основной компонент связывается ориентировочно на 96%, а вот с клеточными кровяными элементами ирбесартан связывается не столь значительно. Равновесной концентрации можно ожидать через 3 суток, с условием, что медикамент принимается в режиме 1/24. Повторные приемы обнаруживают ограничение содержания ингредиента в плазме.

Биотрансформация ирбесартана происходит окислительным путем в печени. Главный метаболит пребывает в общем кровотоке. Не происходит метаболизм вещества с помощью большей части изоферментов, что обычно реагируют на метаболическое участие лекарств. Выведение происходит путем общего и почечного клиренса. Финальный период полувыведения – в интервале 11-15 часов. Выводятся компоненты фармпрепарата через кишечник с желчью, а еще почечно. В неизмененном виде выходит около 2% принятой таблетки.

В каких случаях показан

Первое и основное назначение – это артериальная гипертензия. Обычно Ирбесартан прописывают как монолечение. Но может он быть применим и в союзе с другой аптечной продукцией. Так, комбинируют эти таблетки с блокаторами каналов Ca пролонгированного действия, с диуретиками, с бета-адреноблокаторами.

Также могут назначить Ирбесартан при диагностированной нефропатии, при гипертонии и диабете второго типа. При этом сохраняются для пациента и прочие назначения. То есть рассматриваемый фармпрепарат будет работать комплексно.

Абсолютные противопоказания

Если у больного имеется печеночная недостаточность, он не может применять это средство даже в малых дозировках. Не прописывают лекарство несовершеннолетним, беременным и кормящим.

Среди абсолютных противопоказаний числятся:

  • Лактазная недостаточность;
  • Непереносимость галактозы;
  • Индивидуальная непереносимость формульных веществ;
  • Комбинированный прием с алискиреном либо его аналогами, если пациент является диабетиком или страдает почечной недостаточностью;
  • Комбинированный прием с ингибиторами АПФ у больных с диагнозом «диабетическая нефропатия».

Все противопоказания указаны в инструкции, и даже если врач выписывал вам это средство, перед применением все же пройдитесь по списку. При любых сомнениях проконсультируйтесь с доктором.

Относительные противопоказания

Относительные – это значит, что такие условия приема нужно взять на заметку, оценить необходимость приема медпрепарата в виду определенных рисков.

К относительным противопоказаниям относят:

  • Обструктивную кардиомиопатию;
  • Стеноз митрального клапана или клапана аорты;
  • Диспепсические расстройства;
  • Гипотнатриемию;
  • Гиповолемию;
  • Двухсторонний стеноз артерий почек;
  • Гемодиализ;
  • Постоперационный этап после пересадки почки;
  • Ишемию сердца;
  • Атеросклероз мозговой сосудистой сети;
  • ХСН;
  • Комплексное лечение с мочегонными;
  • Возраст больного 75+;
  • Комбинированный прием с НПВС.

Каждый случай медик рассматривает индивидуально. Если вы пьете что-то для коррекции давления помимо лекарств, обязательно сообщите об этом врачу. Даже если это средства противопростудного действия, несильные обезболивающие и т.д. Даже о приеме витаминного комплекса стоит уведомить специалиста.

Инструкция по применению Ирбесартана: как пить

Лекарство принимают внутрь, пилюлю старайтесь проглотить полностью, запив обычной водой. К еде и ее приему медикамент не привязан.

Стартовая поддерживающая дозировка 150 мг 1/24. Это позволяет обеспечить нормальный уровень АД суточно. У пациентов в особом статусе (например, пребывающих на гемодиализе) стартовой дозировкой будут 75 мг. Как и у пациентов старческого возраста. Если терапевтический эффект не зафиксирован, дозировку специалист может увеличить вдвое. Если монотерапия не способна обеспечить должное действие, то к Ирбесартану добавляют диуретические препараты либо иные антигипертензивные медикаменты.

Если гипертензия сочетается с СД 2 типа, то лечение можно начинать все с тех же 150 мг в день, постепенно повышая дозировку до увеличенной вдвое, на фоне нефропатии именно такая доза эффективна.

Аналоги Ирбесартана – это Апровель и Ирсар, сюда же относится Фирмаста, а также Ибертан, Каптоприл и Валсартан, и пр.

Негативные эффекты

Как известно, специалистами разработана своя шкала оценки возникающих негативных реакций. Так, если «побочка» проявляется очень часто, это говорит о том, что в более чем 10% случаев наблюдается такое нежелательное действие. Если более 1%, но менее 10%, говорят о частом проявлении. 0,1% и менее 1% – нечасто, 0,01% и менее 0,1 % – редко, а менее 0,01% – крайне редко.

Итак, в отношении Ирбесартана возможны негативные реакции:

  • Система дыхания нечасто может отреагировать кашлем;
  • ЦНС часто реагирует головной болью и головокружением, нечасто – головокружением уже ортостатического характера;
  • Репродуктивная система – нечасто отзывается эректильной дисфункцией;
  • Сердце и сосудистая сеть дают нечастую негативную реакцию в виде отеков и тахикардии;
  • Пищеварительные пути – часто возникает тошнота/рвота, нечасто – расстройство пищеварения и диспепсия, изжога;
  • Организм в целом может дать частую реакцию в виде переутомления, нечасто же возникает болезненность в грудине.

Также специалисты обозначают и нарушения, спровоцированные пострегистрационным приемом препарата. Это значит, что ведется статистика приема лекарства в рутинной терапевтической практике, показательная для медицины. Так вот с неустановленной частотой у пациентов, применяющих Ирбесартан, обнаруживается миалгия (мышечная боль). С той же частотой фиксируется вертиго. Очень редко наблюдаются аллергические реакции. Почки и система мочевыведения может негативно отреагировать на прием средства сбоем нефрологической функции. С невыявленной частотой возможно развитие желтухи и гепатита, а также подъем билирубинового уровня в биологической жидкости. С неопределенной частотой развивается и ушной звон, а также гиперкалиемия и астенический синдром.

Что делать при передозировке

Основная симптоматика такого состояния заключается в выраженном понижении АД до гипотонических значений, тахикардия и брадикардия. При случайном приеме высоких доз медпрепарата нужно вызвать рвоту, а также провести желудочное промывание. Следует выпить нужное количество активированного угля. Показана симптоматическая терапия. А вот гемодиализ в данной ситуации не будет эффективным.

Особые замечания

До сего часа прием Ирбесартана без имеющихся сложных других заболеваний редко сопровождался серьезным понижением давления. Такая негативная реакция в большей степени прогнозируется у больных, пребывающих на гемодиализе. Подобное падение АД до критических значений не исключено у больных с гипонатриемией и гиповолиемией. Это может происходить из-за интенсивного диуретического лечения, а еще соблюдения строгой в отношении потребления соли диеты. Обычно гипонатриемия и гиповолиемия корректируются еще до начала гипотензивной терапии.

Прогнозируют специалисты и ухудшение почечной функции у больного, в таком случае медики должны сделать оценку обоснованности и безопасности такого лечения.

То, как влияет прием фармпрепарата на управление автомобиля и иной техники, не исследовалось. Больные все же должны понимать, что вероятность индивидуальной реакции возможна, а значит, слабость и головокружение могут помешать вождению.

Некоторые гипертоники жаловались, что на фоне приема лекарства у них возникли резкие вкусовые извращения. Им хотелось чего-то несвойственного нормальному аппетиту в принципе: рыбы с соком или сырого теста с соленым огурцом. Если у вас возникла столь странная реакция, сообщите о ней врачу.

Взаимодействие с иными медикаментами

Есть некоторые эффекты, которые стоит иметь в виду, если вы собираетесь несколько лекарств применять одновременно.

Характеристики комбинаций:

  • Лекарства с содержанием алискирена – такая комбинация недопустима для диабетиков и больных с почечной недостаточностью, у всех других она просто не рекомендована;
  • Комбинация вместе с ингибиторами АПФ не рекомендуется больным с диабетической нефропатией;
  • Вместе с диуретиками лекарство может дать обезвоживание организма, есть вероятность появления гипотензии в начале приема Ирбесартана;
  • Вместе с препаратами лития может повыситься его концентрация в крови или даже увеличиться токсичность металла;
  • Препараты калия или лекарства, его сберегающие, могут в сочетании с Ирбесартаном повысить содержание калия в крови;
  • Вместе с НПВС Ирбесартан может ослабить свою эффективность, повысится риск развития острой почечной недостаточности.

Комбинация с НПВС, а также, если пациент находится в старческом возрасте, требуют большой осторожности. При гиповолиемии и других сопутствующих патологиях, неблагоприятных приему Ирбасартану, нужно восстановить объем циркулирующей крови. После завершения комбинированной терапии нужно контролировать почечную функцию.

И еще немного о ценах: если вы, к примеру, захотите купить таблетки в дозировке 150 мг, количество – 28 штук, обойдется вам такая покупка в 430 рублей. Но многое зависит от аптечной сети, где-то можно найти приличное отклонение от средней цены – до 370-380 рублей.

Отзывы на препарат Ирбесартан

Читая отзывы реальных пользователей на это лекарство, помните о субъективности описания, а еще о том, что вы не знаете точного диагноза автора отзыва, а также особенностей его лечения. Доверяйте врачу, который вас лечит, при любых негативных моментах, заявляющих о себе, обязательно обращайтесь к доктору.

Ирина Шевеляк: «В молодости была выраженным гипотоником, выше 100 верхнее давление вовсе не поднималось. Но после 50 резко набрала вес, после чего пришла ко мне гипертония. Врач прописал мне Ирбесартан. Принимала его месяц, давление перестало беспокоить, я и забросила. И давление опять выросло. Мне сказали, что принимать нужно постоянно, с небольшими перерывами. Теперь делаю только так, давление не тревожит». Татьяна Сергеевна: «Пью Ирбесартан каждый день, по одной таблетке утром. Мое самочувствие улучшилось почти сразу, а через три недели я начала замечать, что даже на погоду мои сосуды не реагируют. Я метеозависимый человек, и раньше любые перемены погоды – это ужас сплошной. Теперь все стабильно». Виктория Оловникова: «Лекарство хорошее, я сама медик, и могу сказать, что пациенты на дневном стационаре у нас неплохо его переносят. Оно не из самых дешевых, но в принципе доступное. Его пьет мой муж, побочки нет. Но инструкцию все равно читайте, список противопоказаний немаленький».

Надо сказать, что и у аналогов Ирбесартана собираются неплохие отзывы. Например, Апровель с тем же действующим веществом также часто врачи выписывают своим пациентам. Можно сказать, что у медиков есть выбор – аналогов много, нужно тщательно изучать инструкции, искать допустимое средство.

Все таблетки, снижающие давление – это лекарства длительного действия. Если у вас очень высоко поднялось АД, если существует риск гипертонического криза, нужно вызывать скорую и доверить коррекцию своего состояния медикам. В таком случае таблетки не будут так эффективны, как инъекционные средства. Уколы не делают долго, это лекарства быстрого реагирования – но в кризисных ситуациях спасают они. Таблетки же для консервативной терапии пить нужно долго, постоянно, не меняя дозировку ни в одну из сторон. Тогда давление будет стабильным, и вы сможете отвлечься от гипертензии и ее признаков.

Ирбесартан : инструкция по применению

Фармакодинамика
Механизм действия
При приеме внутрь ирбесартан является активным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа АТ1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина II (АТ1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз лекарственного средства концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (киназа II), фермент, катализирующий реакцию образования ангиотензина II и также разрушающий брадикинин до неактивного метаболита. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.
Клинические эффекты:
Гипертензия
Ирбесартан снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Снижение артериального давления является дозозависимым для разовой дозы и с тенденцией к плато при приеме доз выше 300 мг.
При использовании лекарственного средства в суточной дозе 150–300 мг через 24 ч после однократного приема среднее снижение артериального давления (в положении лежа или сидя) составляет 8–13/5–8 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД) по сравнению с плацебо.
После приема внутрь разовой дозы лекарственного средства максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 3–6 ч. Антигипертензивный эффект лекарственного средства сохраняется в течение 24 ч после приема. Через 24 ч после приема рекомендованных доз снижение АД составляет 60 – 70 % по сравнению с максимальным ответом диастолического и систолического АД.
Терапевтический ответ в течение 24 ч при приеме 150 мг один раз в день такой же, как и при приеме этой же дозы в два приема.
Гипотензивное действие ирбесартана развивается в течение 1–2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4–6 неделям после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения.
После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.
Гипотензивные эффекты ирбесартана и диуретиков тиазидного ряда носят аддитивный характер. У пациентов, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлортиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному снижению артериального давления на 7–10/3–6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое).
Эффективность ирбесартана не зависит от возраста и пола. Темнокожие пациенты, страдающие артериальной гипертензией, как и в случае с другими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, заметно меньше реагируют на монотерапию ирбесартаном. При параллельномприеме низких доз гидрохлортиазида (например, 12,5 мг в день) антигипертензивный ответ пациентов негроидной расы приближается к пациентам европеоидной расы.
Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.
Педиатрическая популяция
Снижение артериального давления оттитрованными дозами ирбесартана, равными 0,5 мг/кг (низкая), 1,5 мг/кг (средняя) и 4,5 мг/кг (высокая), изучали на протяжении 3 недель у 318 пациентов детского и подросткового возраста (от 6 до 16 лет) с гипертензией или риском ее развития (диабет, гипертония в семейном анамнезе). По истечении 3-недельного периода среднее снижение переменной первичной эффективности по отношению к исходному уровню – низшее установившееся систолическое давление крови (УСДК) – составляло 11,7 мм рт. ст. (низкая доза), 9,3 мм рт. ст. (средняя доза) и 13,2 мм рт. ст. (высокая доза). Существенной разницы между дозами не замечено. Скорректированное среднее изменение низшего установившегося диастолического давления крови (УДДК) было следующим: 3,8 мм рт. ст. (низкая доза), 3,2 мм рт. ст. (средняя доза) и 5,6 мм рт. ст. (высокая доза). В ходе последующего 2-недельного периода, в ко-тором пациенты были рандомизированны в группы действующего вещества и плацебо, у больных с плацебо УСДК и УДДК возросли на 2,4 мм рт. ст. и 2,0 мм рт. ст. соответственно по сравнению с +0,1 и –0,3 мм рт. ст. соответствен-но, отмечавшимися у пациентов, получавших все указанные дозы ирбесартана.
Гипертензия и сахарный диабет 2 типа с заболеванием почек
Клиническое исследование IDNT («Ирбесартан при диабетической нефропатии») показало, что ирбесартан замедляет прогрессирование поражения почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией. IDNT является двойным слепым контролированным клиническим исследованием заболеваемости и смертности, в котором действие ирбесартана сравнивается с действием амлодипина и плацебо. У 1715 пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипертензией, протеинурией ≥ 900 мг/сутки и уровнем креатинина в сыворотке от 1,0 до 3,0 мг/дл, изучали длительное (в среднем 2,6 года) влияние ирбесартана на прогрессирование болезни почек и смертность. Дозы титровали от 75 мг до поддерживающей дозы 300 мг, дозы амлодипина – от 2,5 мг до 10 мг и плацебо – в зависимости от индуцированной переносимости. Во всех группах пациенты получали по 2–4 антигипертензивных лекарственных средства (например, диуретики, бета-блокаторы, альфа-блокаторы) для достижения предварительно оговоренного, желательного артериального давления ≤ 135/85 мм рт. ст. или снижения систолического давления на 10 мм рт. ст., если исходное давление было выше 160 мм рт. ст. В группе плацебо 60 % пациентов достигли требуемого уровня давления, а в группах ирбесартана и амлодипина – 76 % и 78 % пациентов, соответственно. Ирбесартан существенно снижал относительный риск двукратного повышения уровня креатинина в сыворотке, развития терминальной стадии почечной недостаточности или смертности по любым причинам. Только около 33 % из группы ирбесартана достигли комбинированного почечного первичного конечного показателя, по сравнению с 39 % и 41 % в группах плацебо и амлодипина .
При анализе отдельных компонентов первичной конечной точки не было замечено влияния на смертность по любым причинам, тогда как отмечались положительные тенденции в сторону уменьшения терминальной почечной недостаточности и существенного снижения уровня креатинина в сыворотке.
Терапевтический эффект оценивали по подгруппам, выделенным по половой, расовой, возрастной принадлежности, продолжительности диабета, исходному артериальному давлению, уровню креатинина в сыворотке и скорости выведения альбумина. В подгруппах пациентов женского пола и негроидной расы, представлявших 32 % и 26 % общей, исследуемой популяции, ренопротективное действие не было очевидным, хотя, судя по доверительным интервалам, оно не исключено.
Что касается вторичной точки (летальных и нелетальных сердечно-сосудистых изменений), различий между тремя группами в общей популяции не было, хотя в группе ирбесартана у женщин наблюдали учащение нелетального инфаркта миокарда, а у мужчин снижение частоты нелетального инфаркта миокарда по сравнению с терапевтическим режимом, основанном на плацебо. Учащение случаев нелетального инфаркта миокарда и инсульта наблюдали у женщин, принимавших ирбесартан, при сравнении с режимом, включавшим амлодипин, тогда как частота госпитализации по поводу сердечной недостаточности в общей популяции снизилась. Однако должного объяснения этим явлениям, наблюдавшимся у женщин, найдено не было.
Испытание IRMA 2 («Влияние ирбесартана на микроальбуминурию у пациентов с гипертензией, страдающих сахарным диабетом 2 типа») показало, что у больных с микроальбуминурией прием ирбесартана в суточной дозе 300 мг замедляет переход микроальбуминурии в выраженную протеинурию. IRMA 2 являлось двойным слепым клиническим исследованием с проверкой результата в группе плацебо, проведенным с участием 590 пациентов с сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией (3 –300 мг/сутки) и нормальной почечной функ-цией (уровень креатинина в сыворотке ≤ 1,5 мг/дл у мужчин и < 1,1 мг/дл у женщин). В исследовании изучали отдаленные (2 года) эффекты ирбесартана на прогрессирование клинической (выраженной) протеинурии (скорость выведения альбумина с мочой (СВАМ) > не менее чем на 30 % по сравнению с исходным). Желательное артериальное давление равнялось ≤ 135/85 мм рт. ст. Для достижения желательного артериального давления, в случае необходимости применяли дополнительные антигипертензивные лекарственные средства (за исключением ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов). Несмотря на то, что во всех терапевтических группах было достигнуто схожее артериальное давление, в группе 300 мг ирбесартана выраженная протеинурия развилась у меньшего количества пациентов (5,2 %), нежели в группе плацебо (14,9 %) и в группе ирбесартана 150 мг (9,7 %), демонстрируя 70 % снижение относительного риска (при применении более высокой (300 мг) суточной дозы) в сравнении с плацебо (p=0,0004). В течение первых трех месяцев лечения одновременного улучшения гломерулярной фильтрации (СГФ) не наблюдалось. Замедление прогрессирования клинической протеинурии было очевидным уже через три месяца, оно сохранялось в течение 2 лет. Восстановление функции почек до уровня нормоальбуминурии (< 30 мг/сутки) в группе 300 мг ирбесартана наблюдалась чаще (34 %), чем в группе плацебо (21 %).
Фармакокинетика
Ирбесартан хорошо всасывается после приема внутрь, абсолютная биодоступность составляет около 60–80 %. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы составляет примерно 96 %. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет 5–93 л.
После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 80–85 % радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем конъюгации с образованием глюкуроновой кислоты и окисления. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6 %). Исследования in vitro показывают, что ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью цитохрома P450, фермент CYP2C9. Изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект.
В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной и дозопропорциональной фармакокинетикой в интервале доз от 10 мг до 600 мг. При приеме дозы свыше 600 мг (увеличение максимальной рекомендуемой дозы в два раза) наблюдалось увеличение пероральной абсорбции; механизм данного явления неизвестен. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5–2 ч после приема внутрь. Общий клиренс из организма и печеночный клиренс составляют 157–176 мл/мин и 3–3,5 мл/мин, соответственно. Период полувыведения ирбесартана для конечной фазы составляет 11–15 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения лекарственного средства при приеме один раз в день. При повторных приемах по схеме 1 раз в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (менее 20 %). Несколько более высокие концентраци ирбесартана в плазме отмечают у пациентов женского пола. Однако различия в периоде полувыведения и кумуляции ирбесартана не было. В корректировке дозы у женщин необходимости не было. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пожилых пациентов (≥ 65 лет), чем у молодых (18–40 лет), конечные периоды полувыведения достоверно не различались. Не было необходимости изменения дозы для пожилых пациентов.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана около 20 % радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть в кале. Менее 2 % введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.
Фармакокинетику ирбесартана изучали на 23 детях, страдавших гипертензией, после введения на протяжении 4 недель одной или многократных суточных доз ирбесартана (2 мг/кг) вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг. Из 23 детей у 21 ребенка показатели были пригодны для сравнения фармакокинетики со взрослыми (12 детей старше 12 лет, 9 детей – в возрасте от 6 до 12 лет.) Результаты показали, что Cmax, AUC и клиренс были сопоставимы с та-ковыми, наблюдавшимися у взрослых пациентов, получавших ежедневно по 150 мг ирбесартана. Небольшую кумуляцию ирбесартана в плазме (18 %) наблю-дали при повторных приемах однократных суточных доз.
У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе
фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не меняются. Ирбесартан не выводится гемодиализом.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким или умеренно тяжелым циррозом печени фармако-кинетические параметры ирбесартана существенно не изменены. У пациентов с тяжелыми поражениями печени исследования не проводились.

Эдарби

Эдарби: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Edarbi

Код ATX: C09CA09

Действующее вещество: азилсартана медоксомил (azilsartan medoxomil)

Производитель: Takeda Pharmaceutical Company (Япония), Takeda Ireland, Ltd. (Ирландия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 408 руб.

Эдарби – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг (медоксомил калия азилсартана – 21,34; 42,68 или 85,36 мг);
  • вспомогательные компоненты (20/40/80 мг): стеарат магния – 0,9/1,8/3,6 мг; маннитол – 47,815/95,63/191,26 мг; гипролоза – 2,7/5,4/10,8 мг; фумаровая кислота – 1/2/4 мг; гидроксид натрия – 0,345/0,69/1,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9/18/36 мг; кроскармеллоза натрия – 6,9/13,8/27,6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил – пролекарство, быстро превращающееся в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II, что обеспечивается блокированием его связывания с рецепторами AT1 в разных тканях.

Ангиотензин II – первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензиновой системы) с эффектами, которые включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза/высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Из-за блокады рецепторов АТ1 ингибируется отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, однако итоговое увеличение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II антигипертензивный эффект азилсартана не подавляет.

Антигипертензивное действие медоксомила азилсартана развивается за первые две недели терапии, максимальный терапевтический эффект достигается через четыре недели. Снижение АД (артериального давления) после приема внутрь однократной дозы Эдарби обычно наблюдается в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

После внезапного прекращения длительной терапии (в течение 6 месяцев) развитие синдрома отмены не наблюдается.

Безопасность/эффективность применения Эдарби от возраста пациентов не зависит, однако нельзя исключить большую чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов. Как и при применении прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы менее выражен.

Одновременное применение Эдарби 40 мг или 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипином) или тиазидными диуретиками (хлорталидоном) способствует дополнительному снижению АД в сравнении с их применением в качестве монотерапии.

Фармакокинетика

Расчетная абсолютная биологическая доступность медоксомила азилсартана при пероральном приеме составляет приблизительно 60% (на основании данных профиля плазменной концентрации в крови). Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) азилсартана в плазме крови в среднем составляет 1,5–3 часа.

Фармакокинетические параметры медоксомила азилсартана пропорциональны дозировке в диапазоне доз 20–320 мг после однократного/многократного приема внутрь.

Vd (объем распределения) азилсартана – приблизительно 16 л. Связывается с белками плазмы крови (более 99%), главным образом с альбуминами. Эта связь сохраняется постоянной при плазменной концентрации азилсартана в крови, значительно превышающей диапазон, который достигается при приеме в рекомендуемых дозах. Css (стационарная концентрация вещества) азилсартана достигается за 5 дней, при ежедневном применении 1 раз в день его кумуляция в плазме крови не происходит.

При проведении исследований было установлено, что азилсартан проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве.

После перорального приема во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта медоксомил азилсартана под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан. Метаболизируется до двух первичных метаболитов, главным образом в печени. Основной метаболит в плазме крови – M-II – формируется О-деалкилированием, второстепенный – M-I – образовывается декарбоксилированием. Значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») для этих метаболитов по сравнению с азилсартаном составляют соответственно 50 и < 1%. На фармакологическую активность Эдарби метаболиты M-I и М-II влияния не оказывают. Основной фермент, обеспечивающий метаболизм азилсартана, – изофермент CYP2C9.

Вещество и его метаболиты выводятся из организма почками и через кишечник. После приема внутрь медоксомила азилсартана примерно 55% дозы (преимущественно в виде M-I) обнаруживается в кале, приблизительно 42% (в виде азилсартана – 15%, в виде метаболита М-II – 19%) – в моче. Т1/2 (период полувыведения) азилсартана – около 11 часов, почечный клиренс – примерно 2,3 мл/мин.

AUC при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени возрастает на 30%, 25% и 95% соответственно. Увеличения AUC у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдается. Азилсартан посредством гемодиализа из системного кровотока не выводится.

При легкой и средней тяжести почечной недостаточности наблюдается увеличение AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Фармакокинетические параметры Эдарби при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучены.

>Показания к применению

Согласно инструкции, Эдарби назначают для терапии эссенциальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелые нарушения печеночной функции (> 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • сочетанное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (Эдарби назначается под врачебным контролем):

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
  • ишемические цереброваскулярные болезни;
  • ишемическая кардиомиопатия;
  • состояния, которым сопутствует снижение объема циркулирующей крови;
  • состояния после трансплантации почки;
  • одновременное применение с высокими дозами диуретиков;
  • стеноз аортального/митрального клапанов;
  • гиперкалиемия;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • возраст от 75 лет.

Инструкция по применению Эдарби: способ и дозировка

Эдарби принимают внутрь 1 раз в день независимо от приема пищи.

Препарат нужно принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения необходимо известить об этом врача.

В начале терапии рекомендуется прием Эдарби 40 мг. У пациентов с недостаточным терапевтическим эффектом доза может быть увеличена до максимальной – 80 мг.

При неадекватном контроле АД Эдарби может применяться в сочетании с прочими антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики (гидрохлоротиазид, хлорталидон) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

При пропуске приема разовой дозы удваивать следующую или изменять обычное время приема Эдарби не следует.

Пациентам старше 75 лет препарат назначается в начальной дозе 20 мг, что связано с риском появления артериальной гипотензии.

При тяжелой степени нарушений почечной функции и терминальной стадии почечной недостаточности Эдарби должен применяться с осторожностью.

При легкой и средней степени тяжести нарушений печеночной функции начинать терапию Эдарби нужно с 20 мг в день. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Также в сниженной начальной дозе и в условиях строгого медицинского контроля препарат назначается при сниженном объеме циркулирующей крови и/или гипонатриемии (например, при длительной рвоте, диарее либо на фоне применения больших доз диуретиков).

При тяжелой хронической сердечной недостаточности (IV функциональный класс по классификации NYHA) терапия должна проводиться с осторожностью.

Для адекватного контроля АД у больных негроидной расы может потребоваться увеличение дозы Эдарби.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • лабораторные/инструментальные исследования: часто – повышение активности креатинфосфокиназы; нечасто – гиперурикемия, повышение концентрации креатинина;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное понижение АД;
  • нервная система: часто – головокружение;
  • пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – тошнота;
  • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек;
  • другие: нечасто – периферические отеки, повышенная утомляемость.

При сочетанном применении Эдарби с прочими препаратами с антигипертензивным действием/диуретиками частота развития некоторых побочных реакций может меняться.

Передозировка

Обычно Эдарби переносится хорошо.

Основными симптомами передозировками является головокружение и выраженное снижение АД.

Терапия: при выраженном снижении АД пациента нужно перевести в горизонтальное положение с невысоким изголовьем; рекомендованы меры, направленные на увеличение объема циркулирующей крови, показано симптоматическое лечение. Гемодиализ из-за неэффективности не назначают.

Особые указания

Вероятность возникновения олигурии, азотемии, острой артериальной гипотензии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности во время терапии выше у пациентов, у которых функция почек и сосудистый тонус зависят в большой степени от активности РААС (при тяжелой хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA, тяжелой степени почечной недостаточности или стенозе почечных артерий).

На фоне резкого снижения АД у больных с ишемической кардиомиопатией/ишемическими цереброваскулярными заболеваниями возможно развитие инсульта или инфаркта миокарда.

После начала терапии у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или с гипонатриемией (из-за диареи, рвоты, приема высоких доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия. Перед началом лечения гиповолемия должна быть скорректирована, начинать прием Эдарби нужно с 20 мг в день.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве случаев резистентны к терапии гипотензивными средствами, влияющими на РААС, поэтому Эдарби им назначать не рекомендовано.

У больных с артериальной гипертензией комбинированная терапия Эдарби с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями солей с содержанием калия или прочими лекарственными средствами, которые могут увеличить содержание калия в крови (в частности, гепарин), может привести к появлению гиперкалиемии. У пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности, сахарном диабете и/или других сопутствующих заболеваниях возрастает риск развития гиперкалиемии, включая фатальную. У этой группы пациентов рекомендовано осуществлять контроль содержания калия в сыворотке крови.

Применять Эдарби в сочетании с препаратами лития не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эдарби незначительно влияет на способность к управлению автотранспортными средствами, однако пациенты должны учитывать вероятность развития повышенной утомляемости и головокружения.

Применение при беременности и лактации

Эдарби во время беременности/лактации не назначается. Профиль безопасности не изучен, в связи с чем женщинам рекомендована терапия препаратами, разрешенными для применения в этот период. Также переход на эти лекарственные средства показан в случае планирования беременности.

У новорожденных, чьи матери принимали Эдарби, возможно развитие артериальной гипотензии, поэтому за состоянием новорожденных должно быть установлено тщательное медицинское наблюдение.

>Применение в детском возрасте

Терапия Эдарби пациентам младше 18 лет противопоказана (профиль безопасности не изучен).

При нарушениях функции почек

Тяжелые нарушения почечной функции и терминальная стадия почечной недостаточности: терапия должна проводиться с осторожностью, что связано с отсутствием опыта клинического применения.

При нарушениях функции печени

Нарушения печеночной функции:

  • легкая/средняя степень тяжести: терапию следует проводить под тщательным наблюдением в сниженной начальной дозе;
  • тяжелая степень: прием Эдарби противопоказан, что связано с отсутствием клинического опыта применения препарата.

>Применение в пожилом возрасте

Эдарби пациентам от 75 лет назначается в начальной дозе 20 мг (из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии).

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • препараты лития: сочетание не рекомендовано, что связано с повышением сывороточной концентрации лития в крови и проявлениями токсичности; в случае необходимости сочетанной терапии требуется регулярный контроль показателей содержания лития в сыворотке крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: антигипертензивный эффект может ослабевать, кроме того, возможно увеличение вероятности нарушения почечной функции и сывороточного содержания калия в крови; в начале терапии рекомендован регулярный прием жидкости в достаточном количестве и осуществление контроля функции почек;
  • калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители солей с содержанием калия и некоторые другие лекарственные средства (например, гепарин): сывороточное содержание калия в крови возрастает, в период терапии этот показатель нужно контролировать;
  • алискирен: вероятность появления артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений почечной функции (включая острую почечную недостаточность) возрастает;
  • прочие антигипертензивные средства, включая диуретики (гидрохлоротиазид, хлорталидон), дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин): антигипертензивный эффект усиливается.

Аналоги

Аналогами Эдарби являются: Лориста, Лосакор, Ибертан, Телмисартан, Телпрес, Ангиаканд, Апровель, Телмиста, Атаканд, Телсартан, Гипосарт, Кандекор, Кандесартан-СЗ, Ксартен, Ордисс, Презартан, Реникард, Вальсакор, Тезео, Диован и другие.

>Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эдарби

Согласно отзывам, Эдарби эффективно снижает уровень АД при гипертензии. Отмечают удобную схему приема, обеспечивающую эффект на протяжении дня. Из недостатков указывают на высокую стоимость препарата и вероятность значимого снижения АД, особенно у пожилых пациентов.

Цена на Эдарби в аптеках

Примерная цена на Эдарби (28 таблеток по 40 или 80 мг) составляет 494–563 или 615–930 рублей.

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Несовместимость
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: azilsartan medoxomil;

1 таблетка Едарби тм по 20 мг содержит 21,34 мг азилсартану медоксомила калия, что эквивалентно 20 мг азилсартану медоксомила;

1 таблетка Едарби тм по 40 мг содержит 42,68 мг азилсартану медоксомила калия, что эквивалентно 40 мг азилсартану медоксомила;

1 таблетка Едарби тм по 80 мг содержит 85,36 мг азилсартану медоксомила калия, что эквивалентно 80 мг азилсартану медоксомила.

вспомогательные вещества: маннит (Е 421) кислота фумаровая; натрия гидроксид гидроксипропилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат вода очищенная.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 20 мг : белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «20» с другой стороны;

таблетки по 40 мг : белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «40» с другой стороны;

таблетки по 80 мг : белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «80» с другой стороны.

>Фармакологическая группа

Антагонисты ангиотензина II прямого действия.

Код АТХ: С09С А09.

Фармакодинамика. Азилсартан медоксомил является активным предшественником лекарственного вещества, предназначенным для перорального применения. Предшественник быстро превращается в активную молекулу азилсартану, которая за счет блокирования процессов связывания ангиотензина II с рецепторами АО 1 во многих тканях выступает селективным антагонистом эффектов ангиотензина II. Ангиотензин II — основной блокирующий агент ренин-ангиотензиновой системы; к эффектам ангиотензина II относятся сужение сосудов, стимуляция синтеза и высвобождения альдостерона, стимуляция работы сердца и стимуляция реабсорбции натрия в почках.

Блокировка рецепторов АТ 1 приводит к подавлению отрицательной обратной влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но повышение активности ренина в плазме крови и рост уровня ангиотензина II в системном кровотоке, которые возникают вследствие блокирования рецепторов, не препятствуют развитию гипотензивного действия азилсартану.

Фармакокинетика. После перорального применения азилсартан медоксомил быстро гидролизуется в ЖКТ и / или при абсорбции к активному веществу (азилсартан).

Исследования in vitro показывают, что в процессах гидролиза в кишечном тракте и печени участвует фермент карбоксиметиленбутенолидаза.

Также в гидролизе азилсартану медоксомила к азилсартану участвуют плазматические эстеразы.

Абсорбция. Исходя из концентраций азилсартану в плазме крови, расчетная абсолютная пероральная биодоступность азилсартану медоксомила составляет примерно 60%. После приема азилсартану медоксомила максимальная концентрация азилсартану в плазме (C max ) достигается через 1,5 — 3:00. Пища не влияет на биодоступность азилсартану.

Распределение. Объем распределения азилсартану составляет примерно 16 литров. Азилсартан интенсивно (> 99%) связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы не меняется в диапазоне концентраций, значительно превышающих те, которые достигают при применении в рекомендованных дозах.

Метаболизм. Метаболическое расщепления азилсартану приводит к образованию двух основных метаболитов. Основной метаболит в плазме образуется путем О-деалкилирования, он обозначается как метаболит М-II. Второстепенный метаболит, который образуется в результате декарбоксилирования, обозначается как метаболит М-И. Уровне системной экспозиции основного и второстепенного метаболитов у человека составляли примерно 50% и менее 1% от уровня экспозиции азилсартану соответственно. M-И и M-II не оказывают дополнительного влияния на фармакологическое действие Едарби. Метаболизм азилсартану преимущественно происходит за счет фермента CYP2C9.

Вывод. После приема азилсартану медоксомила, меченого радиоактивным изотопом 14 С, примерно 55% радиоактивности выводилось из организма с калом и приблизительно 42% — с мочой. Примерно 15% препарата выводилось с мочой в неизмененном виде азилсартану. Период полувыведения азилсартану из плазмы крови составляет около 11:00, а почечный клиренс составляет около 2,3 мл / мин. Равновесная концентрация азилсартану развивается в пределах 5 дней, и во время многократного приема препарата в режиме один раз в день аккумуляции в плазме не происходит.

Линейность / нелинейность. В диапазоне доз азилсартану медоксомила от 20 до 320 мг после приема разовых или многократных доз была установлена зависимость экспозиции азилсартану от принятой дозы.

Характеристики в особых подгруппах пациентов.

Дети. Фармакокинетику азилсартану у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовали.

Пациенты пожилого возраста. Значительных различий фармакокинетики азилсартану у молодых лиц (в возрасте 18-45 лет) и пациентов пожилого возраста (65-85 лет) обнаружено не было.

Нарушение функции почек. У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек общая экспозиция азилсартану (AUC) возрастала на 30%, 25% и 95%. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью на диализе рост экспозиции не наблюдали (+ 5%). В то же время клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствует. Азилсартан не выводится из системного кровообращения при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Лечение Едарби пациентам с легким (класс А по Чайлд-Пью) или умеренным (класс В по Чайлд-Пью) нарушением функции печени в течение не более 5 дней приводило к незначительному росту экспозиции азилсартану (рост AUC в 1,3-1,6 раз ). Применение препарата Едарби для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не исследовали.

Пол. Значительных различий фармакокинетики азилсартану у мужчин и женщин не выявлено. Необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола пациента отсутствует.

Расовая принадлежность. Значительных различий фармакокинетики азилсартану в белых и чернокожих пациентов выявлено не было. Необходимость в коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности пациента отсутствует.

>Показания

Лечение ессенциальной гипертензии у взрослых.

Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Не применять Едарби с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ 2 ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, не рекомендованы.

Литий . При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ наблюдали обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови и обратимое повышение проявлений токсичности. С блокаторами рецепторов ангиотензина II может наблюдаться аналогичный эффект. В связи с отсутствием опыта одновременного применения азилсартану медоксомила и препаратов лития такое сочетание препаратов не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Комбинации, следует применять с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе> 3 г / сут и неселективные НПВП.

При одновременном применении НПВП (т.е. селективных ингибиторов ЦОГ-2, например, ацетилсалициловой кислоты в дозах> 3 г / сут и неселективных НПВП) и блокаторов рецепторов ангиотензина II возможно ослабление гипотензивного действия последних. Кроме того, одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к росту рисков ухудшения функции почек и повышение уровня калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется в начале лечения обеспечивать адекватную гидратацию пациента и контроль функции почек.

Калийсберегающие мочегонные препараты, калийсодержащих добавки, заместители соли с содержанием калия и другие вещества, которые способны повышать уровень калия в крови.

Калийсберегающие мочегонные препараты, калийсодержащих добавки, заместители соли с содержанием калия и другие препараты (например, гепарин) при одновременном применении могут повышать уровень калия в крови. При необходимости следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Дополнительная информация.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при совместном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном, повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, ухудшение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапии активным агентом РААС (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

В исследованиях при применении азилсартану медоксомила или азилсартану в комбинации с амлодипином, антацидными препаратами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазол, метформином и варфарином не было зарегистрировано клинически значимых взаимодействий лекарственных препаратов.

Азилсартан медоксомил быстро гидролизуется эстеразами в пищеварительном тракте и / или во время абсорбции к активному веществу азилсартану. Исследования in vitro указывают на малую вероятность взаимодействий, основанных на угнетении эстераз.

Особенности применения

Активирована ренин-ангиотензин-. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-(например, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью или стенозом почечной артерии), лечение препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (например, ингибиторами АПФ фактора и блокаторами рецепторов ангиотензина II), связывали с возникновением острой гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности.

Невозможно исключить возникновение подобных явлений при использовании Едарби.

Следует с осторожностью применять Едарби для лечения пациентов с гипертензией и тяжелыми нарушениями функции почек, застойной сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, поскольку опыт применения препарата для лечения таких пациентов отсутствует.

Слишком сильное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или нарушениями мозгового кровообращения ишемического характера может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС вследствие совместного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае необходимости терапии двойной блокадой, ее следует проводить под наблюдением врача и контролем функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Пациентам с диабетической нефропатией не следует применять ингибиторы АПФ вместе с блокаторами рецепторов ангиотензина II.

Трансплантация почек. На сегодняшний день опыт применения Едарби для лечения пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Нарушение функции печени. Применение Едарби для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не исследовали, поэтому этот препарат не рекомендуется назначать пациентам этой группы.

Гипотензия у пациентов с дефицитом циркулирующего объема и / или солевым истощением . У пациентов с выраженным дефицитом циркулирующего объема и / или солевым истощением (например, пациентов с диареей, рвотой или пациентов, получающих большие дозы мочегонных препаратов) после начала лечения Едарби может возникать симптоматическая гипотензия. До начала лечения необходимо принять меры для компенсации гиповолемии или начинать лечение под тщательным контролем. Также следует рассмотреть возможность назначения начальной дозы 20 мг.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом обычно отсутствует ответ на лечение гипотензивными лекарственными препаратами, механизм действия которых заключается в угнетении ренин-ангиотензиновой системы.

Таким образом, применение Едарби таким пациентам не рекомендуется.

Гиперкалиемия. Исходя из опыта применения других лекарственных препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, одновременное применение Едарби совместно с калийсберегающими мочегонными препаратами, калийсодержащими добавками, заместителями соли с содержанием калия или другими медицинскими препаратами, которые способны повышать уровень калия в крови ( например, гепарин), может приводить к повышению уровня калия в крови пациентов с гипертонией. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с диабетом и / или пациентов с другими сопутствующими заболеваниями риск гиперкалиемии (что может быть летальной) возрастает. При необходимости следует контролировать уровень калия.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Лечение пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией требует особой осторожности.

Литий. Как и для других блокаторов рецепторов ангиотензина II, Едарби не следует назначать одновременно с препаратами лития.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Препарат не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Данные по применению Едарби беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Эпидемиологические данные не свидетельствуют о риске тератогенности результате экспозиции ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности, однако, незначительное увеличение риска нельзя исключить. В связи с отсутствием контролируемых эпидемиологических данных относительно риска, связанного с блокаторами рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить этот риск для препаратов данного класса. Пациенткам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет более исследован профиль безопасности для применения беременным.

Терапия блокаторами рецепторов ангиотензина II у женщин во II и III триместрах беременности может привести к фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержки оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперкалиемии).

Если препарат применялся во II триместре беременности рекомендуется проведение ультразвукового исследования для определения функции почек и оссификации костей черепа у плода.

Следует тщательно наблюдать за младенцами, матери которых применяли блокаторы рецепторов ангиотензина II, на предмет развития артериальной гипотензии (см.

Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Кормление грудью . Препарат не рекомендуется применять во время кормления грудью в связи с отсутствием соответствующих данных. Во время кормления грудью желательно начать альтернативное лечение с более исследованным профилем безопасности, особенно во время кормления новорожденного или недоношенного младенца.

Фертильность . Данные о влиянии Едарби на репродуктивную функцию человека отсутствуют. По результатам доклинических исследований, азилсартан не влиял на репродуктивную функцию самок и самцов крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Принимая во внимание фармакодинамические характеристики препарата, азилсартан медоксомил может оказать незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В то же время во время приема любого гипотензивного препарата необходимо знать о возможном возникновении головокружения или усталости.

Способ применения и дозы

Едарби предназначен для перорального применения, таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов, у которых эта доза адекватно не контролирует артериальное давление, дозу можно увеличить до максимальной рекомендуемой дозы 80 мг 1 раз в сутки.

Устойчивый антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель лечения. Максимальный эффект достигается через 4 недели терапии препаратом.

Если во время монотерапии препаратом Едарби не удается достичь адекватного контроля уровня артериального давления, дополнительного снижения артериального давления можно достичь за счет комбинированного лечения с другими гипотензивными средствами, в том числе диуретики (например, хлорталидон и гидрохлоротиазид) и блокаторами кальциевых каналов.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) не нуждаются в коррекции начальной дозы Едарби. Однако для пациентов старше 75 лет с риском возникновения артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 20 мг.

Нарушение функции почек. Следует с осторожностью применять Едарби пациентам с артериальной гипертензией и тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности, поскольку опыт применения препарата таким пациентам отсутствует.

Азилсартан не выводится из системного кровообращения при гемодиализе. Пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.

Нарушение функции печени. Исследования по применению Едарби пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не проводились, поэтому препарат не рекомендуется применять этой группе пациентов.

Поскольку опыт применения Едарби пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен, рекомендуется тщательно контролировать состояние таких пациентов и рассмотреть возможность применения препарата в начальной дозе 20 мг.

Дефицит внутрисосудистого объема . Пациентам с возможным дефицитом объема или солевым истощением (например, пациентам с рвотой, диареей или пациентам, которые получают большие дозы диуретиков) препарат Едарби назначают под тщательным контролем врача, также следует рассмотреть возможность применения в начальной дозе 20 мг.

Сердечная недостаточность. Следует с осторожностью применять препарат Едарби пациентам с застойной сердечной недостаточностью, поскольку опыт применения препарата таким пациентам отсутствует.

Пациенты негроидной расы . Необходимости корректировки дозы нет, хотя у этих пациентов наблюдается менее выраженное снижение артериального давления по сравнению с пациентами, которые принадлежат к другим расам. Обычно это касается других блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ. Для этой популяции может потребоваться более частое повышение дозы Едарби и препаратов сопутствующей терапии.

Дети. Данных о применении препарата у детей (до 18 лет) нет.

Симптомы. Исходя из фармакологических свойств, можно ожидать, что основные проявления передозировки будут иметь вид симптоматической гипотензии и головокружения. Во время контролируемых клинических исследований с участием здоровых лиц участники получали Едарби в дозах до 320 мг один раз в сутки в течение 7 дней. Эти дозы хорошо переносились участниками исследования.

Лечение. При развитии симптоматической гипотензии следует начинать заместительную терапию и контролировать основные показатели жизнедеятельности. Азилсартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы.

Часто головокружение.

Со стороны сосудистой системы.

Нечасто гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто диарея.

Нечасто тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто сыпь, зуд.

Редко ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто спазмы мышц.

Общие нарушения.

Нечасто утомляемость, периферические отеки.

Лабораторные исследования.

Часто: повышение уровня КФК в крови.

Нечасто: повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови / гиперурикемия.

Описание отдельных нежелательных реакций.

Во время совместного применения Едарби и хлорталидону частота повышения уровня креатинина в крови и гипотензии росла от нечастой частой.

Во время совместного применения Едарби и амлодипина частота развития периферийных отеков росла от нечастой частой, но была ниже, чем характерна для амлодипина в монотерапии.

Лабораторные исследования.

Уровень креатинина в сыворотке крови. В рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии препаратом частота повышения уровня креатинина сыворотки после лечения Едарби не отличалась от частоты в группе плацебо. Одновременное применение Едарби и мочегонных препаратов, например, хлорталидону, приводило к более высокой частоты повышения уровня креатинина. Это наблюдение согласуется с известными фактами для других блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Повышение уровня креатинина во время совместного применения Едарби и мочегонных препаратов было связано с более выраженным снижением артериального давления по сравнению с применением одного из этих препаратов. Большинство эпизодов повышение уровня креатинина носили временный характер либо не прогрессировали при продолжении лечения. После прекращения лечения уровень креатинина в большинстве случаев приходил к нормальным или практически нормальных значений самостоятельно.

Мочевая кислота. При применении Едарби наблюдалось небольшое среднее повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с плацебо (10,8 мкмоль / л против 4,3 мкмоль / л).

Гемоглобин и гематокрит. В плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии препаратом наблюдалось небольшое снижение уровня гемоглобина и гематокрита (примерно 3 г / л и 1 объемный процент соответственно). Этот эффект также наблюдали при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-.

>Срок годности

3 года.

>Условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

>Несовместимость

Не описана.

>Упаковка

По 14 таблеток в блистере. По 1 или 2, или 4 блистера в картонной коробке.

>Категория отпуска

По рецепту.

>Производитель

Такеда Ирландия Лтд, Ирландия / Takeda Ireland Ltd, Ireland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Брей Бизнес Парк, Килруддери, Ко. Уиклоу, Ирландия / Bray Business Park, Kilruddery, Co. Wicklow, Ireland.

Ирбесартан

Ирбесартан: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции печени
  2. 12. При гиповолемии
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Irbesartan

Код ATX: C09CA04

Действующее вещество: Ирбесартан (Irbesartan)

Производитель: Керн Фарма С.Л. Испания

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 386 руб.

Ирбесартан – препарат, применяемый при артериальной гипертензии.

Лекарственная форма Ирбесартана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и ядро почти белые или белые (в контурных ячейковых упаковках по 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной пачке размещено 1–8 или 10 упаковок; в банках из полиэтилентерефталата по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке размещена 1 банка).

В состав 1 таблетки входит:

  • действующее вещество: ирбесартан – 75, 150 или 300 мг;
  • дополнительные компоненты (75/150/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 24/48/96 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 46,6/93,2/186,4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,8/1,6/3,2 мг; кроскармеллоза натрия – 7,2/14,4/28,8 мг; стеарат магния – 1,6/3,2/6,4 мг; повидон-К25 – 4,8/9,6/19,2 мг;
  • оболочка (75/150/300 мг): диоксид титана – 1,2/2,4/4,8 мг; макрогол-4000 – 0,6/1,2/2,4 мг; гипромеллоза – 2,2/4,4/8,8 мг.

Ирбесартан, являясь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1), способствует устранению сосудосуживающего действия ангиотензина II, понижению плазменной концентрации альдостерона в крови (не подавляя киназу II, которая разрушает брадикинин), уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, снижению системного артериального давления (АД), постнагрузки и давления в малом круге кровообращения. На плазменную концентрацию холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты и на выведение мочевой кислоты влияния не оказывает.

Максимальное понижение АД достигается через 3–6 часов после перорального приема препарата, сохраняется антигипертензивное действие как минимум на протяжении 24 часов. Через сутки после приема снижение АД составляет 60–70% в сравнении с максимальным снижением диастолического/систолического давления в ответ на прием препарата. При приеме 150–300 мг 1 раз в день степень снижения АД в конце междозового интервала (т. е. через 24 часа после приема препарата) в положении пациента сидя или лежа в среднем на 5–8/8–13 мм рт. ст. (соответственно) больше в сравнении с плацебо. Антигипертензивный ответ от приема препарата в дозе 150 мг 1 раз в день не отличается от применения этой дозы в 2 приема. Антигипертензивное действие ирбесартана развивается на протяжении 1–2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 недель с момента начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине, без развития синдрома отмены. Для достижения устойчивого антигипертензивного действия необходимо продолжительное лечение.

Эффективность ирбесартана от пола и возраста не зависит.

Пациенты негроидной расы на монотерапию препаратом реагируют слабее.

Всасывание: ирбесартан после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь; показатель абсолютной биодоступности – 60–80%. Прием пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает. Ирбесартан обладает пропорциональной дозе и линейной фармакокинетикой в интервале доз 10–600 мг; при более высоких дозах (в 2 раза выше рекомендованной максимальной) кинетика вещества становится нелинейной.

Распределение: связывание вещества с белками плазмы крови – примерно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительное. Объем распределения составляет 53–93 л. Равновесная концентрация при ежедневном приеме 1 раз в день достигается спустя 3 дня. При повторных приемах отмечается ограниченное накопление вещества в плазме крови (< 20%).

Метаболизм: ирбесартан биотрансформируется путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой в печени, окисляется преимущественно при помощи изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в его метаболизме незначительно. Основной метаболит, который находится в системном кровотоке – глюкуронид ирбесартана (примерно 6%). Вещество не метаболизируется при помощи большинства изоферментов, которые обычно принимают участие в метаболизме лекарственных средств и не вызывает их индукции или ингибирования. Ирбесартан не ингибирует/индуцирует изофермент CYP3A4.

Выведение: почечный и общий клиренс составляют 3–3,5/157-176 мл/мин соответственно. Конечный период полувыведения находится в диапазоне от 11 до 15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью и почками. В виде неизмененного вещества почками выводится < 2% введенной дозы.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия – в качестве монопрепарата и в сочетании с иными лекарственными средствами с гипотензивным действием, например, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами;
  • нефропатия на фоне артериальной гипертензии и сахарного диабета 2-го типа – одновременно с иными препаратами с гипотензивным действием.

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность в тяжелом течении (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • недостаточность лактазы, непереносимость галактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • комбинированное применение с алискиреном и алискиренсодержащими лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом или с тяжелой/умеренно выраженной почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2);
  • комбинированное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у больных с диабетической нефропатией;
  • беременность и период грудного кормления;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Ирбесартана требует осторожности):

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • стеноз митрального/аортального клапана;
  • гипонатриемия;
  • гиповолемия;
  • соблюдение диеты с ограниченным потреблением поваренной соли;
  • диарея, рвота;
  • двусторонний стеноз почечных артерий;
  • односторонний стеноз артерии единственной почки;
  • ишемическая болезнь сердца и/или атеросклеротические поражения сосудов головного мозга;
  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
  • почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • состояние после трансплантации почки;
  • гемодиализ;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • сочетанная терапия с диуретиками;
  • комбинированное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы II, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или алискиреном;
  • возраст старше 75 лет.

Инструкция по применению Ирбесартана: способ и дозировка

Ирбесартан принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой. Применять препарат можно вне зависимости от времени приема пищи.

Начальная/поддерживающая доза – 150 мг 1 раз в день (обеспечивает оптимальный контроль АД в течение суток; в некоторых случаях, в особенности у больных, находящихся на гемодиализе, или у пациентов старше 75 лет, начальная доза составляет 75 мг). Если терапевтического эффекта достичь не удалось, доза может быть увеличена в 2 раза.

В случаях недостаточного снижения АД в качестве монотерапии, к Ирбесартану могут быть добавлены диуретики или иные гипотензивные средства.

При артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа терапию нужно начинать со 150 мг 1 раз в день и постепенно увеличивать до 300 мг – дозы, которая является более предпочтительной при терапии нефропатии.

Оценка частоты появления побочных реакций: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; при невозможности провести оценку частоты появления – с неустановленной частотой.

Нарушения, развивающиеся при артериальной гипертензии:

  • половая система: нечасто – половая дисфункция;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, отеки;
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота; нечасто – диспепсия, диарея, изжога;
  • дыхательная система: нечасто – кашель;
  • организм в целом: часто – повышенная утомляемость; нечасто – боли в грудной клетке.

При артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа с нарушением почечной функции побочные реакции были подобны таковым у больных с артериальной гипертензией, кроме ортостатических симптомов – головокружения, ортостатического головокружения и ортостатической гипотензии.

Нарушения, наблюдавшиеся в период пострегистрационного применения Ирбесартана:

  • скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – миалгия;
  • нервная система: с неустановленной частотой – вертиго;
  • иммунная система: очень редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница);
  • мочевыделительная система и почки: с неустановленной частотой – нарушения почечной функции, включая развитие почечной недостаточности у больных, относящихся к группе риска;
  • гепатобилиарная система: с неустановленной частотой – желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови;
  • орган слуха: с неустановленной частотой – звон в ушах;
  • питание и обмен веществ: с неустановленной частотой – гиперкалиемия;
  • общие нарушения: с неустановленной частотой – астения.

Основные симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия.

Терапия: при случайном приеме высоких доз Ирбесартана показано вызывание искусственной рвоты/проведение промывания желудка, активированный уголь, поддерживающее (симптоматическое) лечение. Гемодиализ неэффективен.

До настоящего времени применение Ирбесартана без наличия сопутствующих болезней редко сопровождалось чрезмерным понижением АД. Чрезмерное снижение АД, протекающее с клинической симптоматикой, может наблюдаться у больных с гиповолемией/гипонатриемией (например, из-за интенсивной диуретической терапии, рвоты или диареи, соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли), а также у находящихся на гемодиализе пациентов. Гиповолемия/гипонатриемия должна быть скорректирована до начала терапии.

Во время применения Ирбесартана возможно ухудшение почечной функции (при наличии предрасположенности).

У больных с функциональными нарушениями почек рекомендовано периодически осуществлять контроль содержания калия и сывороточной концентрации креатинина в крови.

В период терапии возможно развитие гиперкалиемии, в особенности при наличии заболеваний сердца и/или почечной недостаточности. Таким больным рекомендуется осуществлять контроль сывороточного содержание калия в крови.

При аортальном/митральном стенозе или гипертрофической обструктивной кардиомиопатии Ирбесартан следует применять с осторожностью.

Применение препарата у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом нецелесообразно.

Возможность управлять автотранспортными средствами во время применения Ирбесартана не изучалась. Пациенты должны учитывать вероятность индивидуальной реакции на терапию, включая развитие головокружения и слабости.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При установлении беременности в процессе лечения Ирбесартан следует немедленно отменить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Ирбесартан не назначается детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, что связано с недостаточностью клинических данных, которые бы подтверждали безопасность и эффективность терапии у этой группы больных.

Ирбесартан при тяжелых нарушениях функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) не назначается (связано с отсутствием клинического опыта его применения).

При гиповолемии

При наличии нарушений водно-электролитного баланса до начала приема Ирбесартана нужно восстановить объем циркулирующей крови/устранить гипонатриемию.

Начальная доза для находящихся на гемодиализе больных – 75 мг в день.

>Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 75 лет терапию рекомендуется начинать с дозы 75 мг в день.

При сочетанном применении Ирбесартана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • лекарственные средства, содержащие алискирен: комбинация противопоказана у больных с сахарным диабетом или с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью, у других пациентов – не рекомендована;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: комбинация противопоказана у пациентов с диабетической нефропатией, у других пациентов – не рекомендована;
  • диуретики (предшествующая терапия в высоких дозах): обезвоживание организма и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии в начале применения Ирбесартана;
  • диуретики и другие гипотензивные средства: усиление антигипертензивного действия (возможно проведение сочетанной терапии с β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидными диуретиками);
  • препараты лития: обратимое повышение сывороточной концентрации лития в крови или его токсичности (при необходимости сочетанного применения требуется тщательный контроль концентрации лития);
  • препараты калия, водные электролитные растворы с содержанием калия, калийсберегающие диуретики, лекарственные средства, способные увеличивать содержание калия в крови, включая гепарин: увеличение сывороточного содержания калия в крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление антигипертензивного эффекта ирбесартана; увеличение вероятности развития функциональных нарушений почек, включая риск появления острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного содержания калия, в особенности при уже нарушенной функции почек (комбинация требует осторожности, в особенности у больных пожилого возраста и при гиповолемии; нужно восстановить объем циркулирующей крови, на протяжении всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее завершения, контролировать почечную функцию).

>Аналоги

Аналогами Ирбесартана являются: Апровель, Фирмаста, Ибертан, Ирсар и др.

>Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ирбесартане

Согласно отзывам, Ирбесартан относится к числу доступных препаратов, предназначенных для длительного лечения мягкой/умеренной гипертензии. Также отмечается его эффективность при тяжелой гипертензии (при применении суточной дозы 300 мг) и повышении АД в ночное время. Препарат, как правило, переносится хорошо и к развитию побочных действий (в основном – в виде слабости и головокружения) приводит лишь в редких случаях.

Также есть отзывы об эффективности Ирбесартана на фоне сахарного диабета и диабетической нефропатии.

Цена на Ирбесартан в аптеках

Примерная цена на Ирбесартан (28 шт. в упаковке): дозировка 150 мг – 440 рублей, дозировка 300 мг – в диапазоне от 260 до 520 рублей.

Ирбесартан (форма – таблетки) относится к группе препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

>Упаковка

>Состав

В 1 таблетке ирбесартана гидрохлорида 75 мг, 150 мг или 300 мг.

>Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 75 мг, 150 мг, 300 мг.

>Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Блокатор ангиотензин II-рецепторов. Препятствуют влиянию ангиотензина II (гормон, вызывающий спазм сосудов) на рецепторы, находящиеся в стенке сосудов, почках, сердце. Тем самым, устраняются его эффекты. Основной эффект — гипотензивный. Снижает ОПС, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге. Не влияет на концентрацию холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Отдаляет сроки наступления хронической почечной недостаточности, перспективным является применение при хронической сердечной недостаточности. Максимальное действие наблюдается через 3-5 ч. и длится 24 часа. Через неделю приема отмечается устойчивый лечебный эффект.

Всасывание быстрое, биодоступность высокая — 60-80%. Максимальная концентрация определяется через 2 часа. Высокая степень связи с белками. Метаболизируется в печени при участии цитохромов CYP2C9. Образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения до 15 часов. Выводится преимущественно печенью (до 80%) и почками. Кумуляции не наблюдается.

>Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • сочетание артериальной гипертензии и диабетической нефропатии.
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • кормление грудью.

С осторожностью назначается при стенозе аортального клапана, ХСН, дегидратации, диарее, рвоте, гипонатриемии, стенозе почечной артерии (одностороннем и двустороннем).

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • рвота, тошнота;
  • повышение активности креатинфосфокиназы.

Редко встречаемые побочные реакции:

  • головная боль;
  • тахикардия;
  • кашель;
  • гиперемия кожных покровов;
  • диарея, изжога;
  • извращение вкуса;
  • гепатит;
  • половая дисфункция;
  • нарушение функции почек;
  • боль в грудной клетке;
  • сыпь, крапивница;
  • гиперкалиемия;
  • артралгия, миалгия, судороги мышц.

Ирбесартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак или во время еды, проглатывают целиком. Начинают лечение с 150 мг в сутки. Эта доза обеспечивает оптимальный контроль в течение суток по сравнению с 75 мг/сут.

В последующем увеличивают до 300 мг в сутки, но не более, поскольку дальнейшее увеличение не приводит к усилению гипотензивного эффекта. В таком случае рекомендуется добавить диуретики. У пациентов старше 75 лет, у находящихся на гемодиализе и при дегидратации начинают лечение с 75 мг, поскольку может отмечаться симптоматическая артериальная гипотензия. У больных с почечной недостаточностью нужно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови. При тяжелой СН увеличивается риск азотемиии и олигурии, при кардиомиопатии — риск инфаркта миокарда. Учитывая, что при лечении возможно головокружение и усталость, соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

Проявляется тахикардией или брадикардией, снижением артериального давления, коллапсом. Лечение начинается с промывания желудка и назначения активированного угля. Далее проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Прочие гипотензивные ЛС и мочегонные усиливают действие. Даже предыдущее лечение диуретиками может привести к обезвоживанию и риску снижения АД. Увеличение концентрации калия отмечается при одновременном назначении гепарина и калийсберегающих диуретиков. Возможно повышение концентрации Li+ при одновременном назначении его препаратов. Влияния на фармакокинетику дигоксина не выявлено. Не отмечено также влияния на фармакокинетику ирбесартана гипотиазида и нифедипина.

>Условия продажи

По рецепту.

>Условия хранения

Температура хранения 25-30°С.

>Срок годности

Хранить 3 года.

>Аналоги Ирбесартана

Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста.

Препараты данной группы являются альтернативой ингибиторам АПФ и наиболее эффективным классом гипотензивных препаратов, которые снизят смертность от сердечно-сосудистой патологии. Их эффективность доказана в многочисленных исследованиях, проводимых в течение 3 месяцев, была отмечена также лучшая переносимость.Они могут успешно использоваться при лечении ХСН и для отдаления сроков наступления ХПН.

Согласно отзывам, препарат Ирбесартан хорошо переносился больными и был эффективен при мягкой и умеренной гипертензии. В высоких дозах (300 мг) эффективно снижал АД у больных с тяжелой гипертензией. Оказался значительно эффективнее валсартана. Больные, склонные к повышению АД в ночное время, отметили его снижение в ночные часы после приема этого препарата. Применялся как монотерапия или в комбинации с диуретиком.

Есть отзывы больных сахарным диабетом и диабетической нефропатией, которые принимали Ирбесартан. Они отмечали стойкое снижение АД и протеинурии (белка в моче), что подтверждалось лабораторно. Можно сказать, что препарат замедлял прогрессирование нефропатии. Некоторым пациентам препарат добавлялся к антиаритмической терапии для предотвращения аритмий и была отмечена стойкая и длительная ремиссия, чего не наблюдалось при назначении одних только противоаритмических средств. Из побочных явлений отмечались головокружение в начале приема препарата и слабость.

>Цена Ирбесартана, где купить

Приобрести можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток 150 мг составляет 409-572 руб.

>Отзывы

Видео по теме

ИБЕРТАН (Ирбесартан) – Интернет Аптеки Москвы

Апроваск – официальная инструкция по применению.

ЮВАО : АПТЕКИ “ДИАЛОГ” | Ибертан (Ирбесартан)

Какие таблетки от давления самые лучшие?

US PHARMA : Аптеки Москвы Интернет – ИБЕРТАН

Ирбесан 150 : инструкция по применению

При комбинировании ирбесартана с диуретиком (гидрохлоротиазид) отмечается аддитивный эффект.

У больных с обезвоживанием и у пациентов с гипонатриемией, которые возникли в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи, рвоты или ограниченного потребления соли, может развиться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Гиповолемия и гипонатриемия должны быть устранены до начала применения препарата ИРБЕСАН®. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые принимают другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата ИРБЕСАН® не описаны, подобный эффект можно ожидать при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Как и в случае назначения любого другого гипотензивного препарата, чрезмерное снижение АД у больных с ишемической кардиопатией или ИБС может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Как и при использовании других препаратов, влияющих на ренин-ангио-тензин-альдостероновую систему, во время лечения препаратом ИРБЕСАН® может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, протеинурии, обусловленной диабетической нефропатией, и/или заболеваний сердца. Для выявления гиперкалиемии во время лечения препаратом рекомендуется мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Как и при использовании других вазодилататоров, необходимо принять специальные меры предосторожности для пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У больных, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин–ангиотензин-альдостероновой системы (например, при тяжелых формах застойной сердечной недостаточности или заболеваниях почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ может вызвать острую артериальную гипотензию, азотемию, олигурию и в редких случаях – острую почечную недостаточность.

ИРБЕСАН® не оказывает влияния на уровень мочевой кислоты в сыворотке крови или на ее выделение с мочой.

У больных с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Более низкая начальная доза (75 мг) может потребоваться для пациентов, с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клинические данные отсутствуют.

Нет клинических данных относительно применения ирбесартана у пациентов, перенесших трансплантацию почек.

Применение ИРБЕСАНА® при первичном альдостеронизме не рекомендуется, так как больные с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные лекарственные препараты, ингибирующие ренин-ангиотензиновую систему.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Применение в гериатрии

Хотя у пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендованная доза для начальной терапии составляет 75 мг, обычно у больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Беременность и период лактации

Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина-II (АРАII). Если беспрерывная терапия АРАII не считается необходимой, то больных, планирующих беременность, нужно перевести на альтернативное антигипертензивное лечение с установленным при беременности профилем безопасности. При установлении беременности ИРБЕСАН® необходимо незамедлительно прекратить и, если уместно, то начать альтернативную терапию. Для выявления пороков развития рекомендуется провести УЗИ плода.

Ввиду отсутствия информации касающейся применения ИРБЕСАНА® в период кормления грудью применение ИРБЕСАНА® не рекомендуется, предпочтительна альтернативная терапия с более полно установленным профилем безопасности, особенно во время вскармливания новорожденных и недоношенных детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, усталость головокружения), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентов необходимо предупредить об опасности выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций до исчезновения этих побочных эффектов.

КО-ИРБЕСАН Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Ко-Ирбесан — комбинированный антигипертензивный препарат.
Ко-Ирбесан является комбинацией ирбесартана- селективного антагониста рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1) и гидрохлортиазида — диуретика класса тиазидов. При совместном применении ирбесартана и гидрохлортиазида увеличивается антигипертензивный эффект. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие ирбесартана в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к повышению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При использовании препарата в рекомендованной дозе концентрация ионов калия в сыворотке крови существенно не изменяется. Не ингибирует АПФ (кининаза II — фермент, отвечающий за образование ангиотензина II), вызывает метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления эффекта не требуется метаболической активации. Ко-Ирбесан снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). Снижение АД при приеме 1 раз в сутки имеет дозозависимый характер, с тенденцией к выходу на плато при назначении в дозах более 300 мг. Назначение 1 таблетки 1 раз в сутки вызывает снижение АД в течение 24 ч после приема препарата (в положении лежа или сидя). Максимальное снижение уровня АД достигается через 3 — 6 ч после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере в течение 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендуемых дозах снижение АД составляет 50 — 70% по сравнению с максимальным уровнем снижения диастолического и систолического АД. Прием препарата Ко-Ирбесан в дозировке 150 мг /12,5 мг 1 раз в сутки оказывает эффект, аналогичный тому, который достигается при разделении этой суточной дозы на 2 приема. При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 недель достигает максимума. Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходному уровню.

Гидрохлортиазид оказывает влияние на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, непосредственно усиливая выделение ионов натрия и хлора в приблизительно одинаковых количествах. Опосредованно, в результате диуретической активности гидрохлортиазида, уменьшается объем плазмы крови, в результате чего возрастает активность ренина в плазме, увеличивается секреция альдостерона, возрастает потеря калия в моче и уменьшается содержание калия в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком тиазидов и используется при лечении гипертензии и отеков. Тиазидные диуретики влияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов, увеличивая экскрецию натрия и хлоридов в приблизительно эквивалентных количествах, тормозят реабсорбцию натрия. Механизм действия связан с влиянием на дистальные канальцы нефрона, где снижается реабсорбция ионов натрия, хлора и воды. Увеличиваются экскреция ионов калия, магния и бикарбоната, задерживаются в организме ионы кальция. Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы, увеличивая активность ренина в плазме и секрецию альдостерона, с последующим повышением содержания калия в моче и снижением его содержания в сыворотке крови. Посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком.
В тоже время диуретики группы тиазидов оказывают гипотензивный эффект посредством снижения периферического сопротивления.
При совместном применении гидрохлортиазид не только усиливает, но и удлиняет антигипертензивное действие блокаторов рецепторов ангиотензин II. Кроме того, совместное применение блокаторов рецепторов ангиотензин II и тиазидных мочегонных препаратов приводит к заметному снижению АД у пациентов как с высокой, так и с низкой активностью ренина, и «ответ» на данную комбинированную терапию составляет около 80 % и выше.
Фармакокинетика
После приема внутрь ирбесартан и гидрохлортиазид хорошо всасываются. Абсолютная биодоступность ирбесартана составляет приблизительно 60 — 80 %. Максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5 — 2 ч, достигая до 80 — 85 %. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96% при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Период полувыведения ирбесартана в терминальной фазе составляет 11 — 15 ч. Равновесная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается в течение 3 дней с начала применения препарата при приеме 1 раз в сутки. Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг. Более слабое, чем пропорциональное, увеличение при всасывании наблюдалось при приеме внутрь в дозах более 600 мг. При повторных приемах 1 раз в сутки отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<20%). Общий клиренс ирбесартана из организма и почечный клиренс составляют 157 — 176 и 3 — 3,5 мл/мин соответственно. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и окисления. Основным метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6 %). Ирбесартан окисляется главным образом с участием цитохрома Р450 CYP 2C9, в то время как изофермент CYP 3A4 играет незначительную роль. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. Около 20 % выводятся с мочой, а остальная часть — с калом. Менее 2 % принятой дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.
Гидрохлортиазид при пероральном применении довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 60 — 80 %. В течение 24 ч в неизмененном виде выводится, по меньшей мере, 61% оральной дозы. Гидрохлортиазид не метаболизируется, а быстро выделяется почками. Проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Диуретический эффект развивается через 2 часа после перорального применения, достигает максимума примерно к 4-му часу и длится от 5,6 до 14,8 часов. Период полувыведения составляет от 6 -10 часов.

Показаниями к применению препарата Ко-Ирбесан являются: эссециальная артериальная гипертензия; артериальная гипертензия симптоматическая, в том числе у пациентов с заболеваниями почек и сахарным диабетом ІІ типа (в составе антигипертензивной терапии).

Способ применения

Пациенты, у которых не удается добиться адекватного контроля артериального давления при монотерапии ирбесартаном или гидрохлортиазидом, могут быть переведены на прием препарата Ко-Ирбесан.
Пациентам с артериальным давлением (АД) более 160/100 мм рт ст при сочетании с сахарным диабетом или/и хронической почечной недостаточностью комбинированная терапия может быть назначена на старте лечения с назначения 1 таблетки Ко-Ирбесан в дозировке 150 мг /12,5 мг 1 раз в сутки, которую впоследствии, при необходимости, повышать до 300 мг/12,5мг 1 раз в сутки.
Начальная и поддерживающая доза — 1 таблетка Ко-Ирбесан в дозировке 150 мг/12,5 мг в сутки вне зависимости от приема пищи. Эффективная доза гидрохлортиазида обычно составляет 12,5 мг/сут.
Ки-Ирбесан в дозировке 150 мг/12,5 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает оптимальный 24 — часовой контроль АД. При недостаточной эффективности дозы 150 мг/12,5 мг препарата Ко-Ирбесан 1 раз в сутки назначают 300 мг/12,5мг препарата.
Применение препарата в дозах более чем 300 мг ирбесартана/25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут не рекомендуется.

Головокружение, ортостатическое головокружение, общая слабость; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, диспептические явления, изжога; кашель, ринит, фарингит; мышечно-скелетные боли (миалгии, глоссалгии, боли в грудной клетке); повышение уровня КФК в плазме крови, гиперкалиемия.
Редко: головная боль, звон в ушах, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости; тахикардия, «приливы» крови; сыпь, крапивница, ангионевротический отек; нарушение вкусовых ощущений; нарушение функции печени, гепатит; боли в брюшной полости; инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек (в единичных случаях — почечная недостаточность у больных группы повышенного риска); снижение уровня гемоглобина.

Противопоказаниями к применению препарата Ко-Ирбесан являютсмя: повышенная чувствительность к компонентам препарата; первичный гиперальдостеронизм; гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков); анурия; беременность и период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Ко-Ирбесан с тиазидными диуретиками, усиливается антигипертензивный эффект ир­бесартана. предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и повышает риск развития симптоматической гипотензии; с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, заменителями поваренной соли и другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови (например гепарин), повышается риск развития гиперкалиемии; другими антигипертензивными препаратами, гипотензивный эффект усиливается; совместим с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, циметидином; препаратами лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие его токсических эффектов, поэтому такая комбинация не рекомендуется; если же такая комбинация необходима, рекомендуется проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови; варфарином, толбутамидом (субстраты CYP 2C9), а также нифедипином (ингибитор CYP 2C9), не выявлено заметных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий.
Ко-Ирбесан можно безопасно сочетать с блокаторами β ? адренорецепторов, антагонистами кальция длительного действия и тиазидными диуретиками. Ко-Ирбесан в дозировке 150 мг/12,5мг не влияет на фармакокинетику дигоксина. Действие индукторов CYP 2C9, таких как рифампицин, неизвестно.

Симптомы передозировки препарата Ко-Ирбесан: артериальная гипотензия и тахикардия, возможна брадикардия.
Лечение: необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, симптоматическую и поддерживающую терапию.
Ирбесартан не выводится из организма при гемодиализе.
>Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Ко-Ирбесан — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг.
По 14 (для дозировки 150 мг/12,5 мг) или 7 (для дозировки 300 мг/12,5 мг) таблеток в упаковке.
По 1 или 2 (для дозировки 150 мг/12,5 мг) или 2 или 4 (для дозировки 300 мг/12,5 мг) упаковки в пачке.

1 таблетка Ко-Ирбесан содержит активное вещество – ирбесартан 150,00мг или 300,00мг; гидрохлортиазид 12,50 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат 75 % + целлюлозы порошок 25 %), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, аэросил 200, магния стеарат.
Состав оболочки Opadry Pink OY — 349448: гипромеллоза 2910 (Е464), макрогол/ПЭГ 400, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172).

Дополнительно

У больных с обезвоживанием и у пациентов с гипонатриемией, которые возникли в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи, рвоты или ограниченного потребления соли, может развиться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Гиповолемия и гипонатриемия должны быть устранены до начала применения препарата Ко-Ирбесан. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые принимают другие препараты, влияющие на ренин — ангиотензин — альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата Ко-Ирбесан не описаны, подобный эффект можно ожидать при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Как и в случае назначения любого другого гипотензивного препарата, чрезмерное снижение АД у больных с ишемической кардиопатией или ИБС может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Как и при использовании других препаратов, влияющих на ренин-ангио-тензин-альдостероновую систему, во время лечения препаратом Ко-Ирбесан может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, протеинурии, обусловленной диабетической нефропатией, и/или заболеваний сердца. Для выявления гиперкалиемии во время лечения препаратом рекомендуется мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Как и при использовании других вазодилататоров, необходимо принять специальные меры предосторожности для пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У больных, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при тяжелых формах застойной сердечной недостаточности или заболеваниях почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ может вызвать острую артериальную гипотензию, азотемию, олигурию и в редких случаях — ОПН. Нет клинических данных относительно применения препарата Ко-Ирбесан у пациентов, перенесших трансплантацию почек. При установлении беременности Ко-Ирбесан следует отменить как можно раньше. Для выявления пороков развития рекомендуется провести УЗИ плода. Неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, головокружения), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентов необходимо предупредить об опасности выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций до исчезновения этих побочных эффектов.

Основные параметры

Название: КО-ИРБЕСАН
Код АТХ: C09DA04 — Ирбесартан и диуретики

Лекарственная форма Апровеля – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с одной стороны гравировка изображения сердца, с другой – числа 2872 (таблетки по 150 мг) или 2873 (таблетки по 300 мг).

Состав таблеток:

  • активное вещество: ирбесартан – 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
  • пленочная оболочка: воск карнаубский, Opadry белый (макрогол-3000, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171).

Действующим веществом Апровеля является ирбесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1), для приобретения фармакологической активности которого не требуется метаболическая активация.

Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Он вовлечен в патогенез артериальной гипертензии и в гомеостаз натрия.

Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II вне зависимости от пути или источника его синтеза, включая выраженные альдостероносекретирующий и сосудосуживающий эффекты, реализующиеся посредством рецепторов типа AT1, расположенных в коре надпочечников и на поверхности гладкомышечных клеток сосудов.

Ирбесартан не обладает агонистической активностью к AT1-рецепторам, но имеет значительно большее (> чем в 8500 раз) сродство к ним по сравнению с AT2-рецепторами, которые не связаны с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы.

Препарат не ингибирует такие ферменты РААС, как ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и ренин. Кроме того, он не оказывает воздействия на рецепторы других гормонов и ионные каналы, которые принимают участие в регуляции гомеостаза натрия и артериального давления.

Благодаря тому, что ирбесартан блокирует AT1-рецепторы, прерывается цепь обратной связи в системе «ренин – ангиотензин», вследствие чего увеличиваются плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При приеме в терапевтических дозах препарат способствует снижению концентрацию альдостерона, при этом не оказывает существенного влияния на уровень калия в сыворотке крови (этот показатель увеличивается в среднем не более чем на 0,1 мЭкв/л). Также препарат не оказывает значимого влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, глюкозы и холестерина, концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и скорость экскреции мочевой кислоты почками.

Гипотензивное действие Апровеля проявляется уже после приема первой дозы, значимым становится в течение 1–2 недель, максимального эффекта достигает через 4–6 недель. В долгосрочных клинических исследованиях отмечалось сохранение антигипертензивного действия в течение периода более 1 года.

При приеме препарата раз в сутки в дозах до 900 мг гипотензивный эффект носит дозозависимый эффект. Если назначается доза в диапазоне от 150 до 300 мг, ирбесартан снижает артериальное давление (АД), измеряемое в положении лежа и сидя в конце междозового интервала (то есть перед приемом очередной дозы, через 24 часа) по сравнению с плацебо: систолическое артериальное давление (сАД) – в среднем на 8–13 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (дАД) – на 5–8 мм рт. cт. В конце междозового интервала антигипертензивный эффект выражается на 60–70% от максимальных значений снижения сАД и дАД. Оптимальное уменьшение артериального давления в течение 24 часов достигается приемом Апровеля 1 раз в сутки.

Снижение АД в положениях лежа и стоя отмечается примерно в равной степени.

Ортостатические эффекты развиваются редко. Однако у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клиническими проявлениями.

Взаимное усиление антигипертензивного эффекта наблюдается при приеме ирбесартана в сочетании с тиазидными диуретиками. Поэтому в случае недостаточного снижения АД у пациентов, получающих монотерапию ирбесартаном, в дополнение назначают гидрохлоротиазид в низких дозах (12,5 мг) 1 раз в сутки. При приеме такой комбинации отмечается дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7–10 и 3–6 мм рт. ст. соответственно по сравнению с пациентами, которым к ирбесартану был добавлен плацебо.

Пол и возраст пациента не влияют на выраженность действия Апровеля. Его эффект заметно снижается у пациентов негроидной расы. Однако при добавлении к ирбесартану низких доз гидрохлоротиазида антигипертензивный ответ у представителей этой расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После прекращения терапии АД постепенно возвращается к исходному уровню. Препарат не вызывает развития синдрома отмены.

В многоцентровом рандомизированном контролируемом двойном слепом клиническом исследовании IDNT, в котором приняло участие 1715 пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (сывороточная концентрация креатинина составляет 1–3 мг/дл, протеинурия – ≥ 900 мг/сутки), было отмечено снижение на 20% (p = 0,024) по сравнению с плацебо и на 23% (p = 0,006) по сравнению с амлодипином относительного риска развития впервые любого из следующих состояний: повышение сывороточной концентрации креатинина в 2 раза, развитие терминальной стадии почечной недостаточности, смерть по любой причине (учитывается достижение сопоставимого снижения АД у пациентов, получавших ирбесартан, и пациентов, принимавших амлодипин).

Также проводилось многоцентровое рандомизированное плацебоконтролируемое двойное слепое клиническое исследование, в котором изучались эффекты ирбесартана на микроальбуминурию (20–200 мкг/минуту, 30–300 мг/сутки) у больных с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (IRMA 2). В исследовании приняло участие 590 пациентов с указанными заболеваниями и нормальной функцией почек (сывороточная концентрация креатинина у мужчин – < 1,5 мг/дл, у женщин – < 1,1 мг/дл). Цель наблюдения – влияние долгосрочного (2 года) применения Апровеля на прогрессирование клинически значимой протеинурии. У пациентов, получавших препарат в суточной дозе 300 мг, было отмечено снижение риска развития клинически значимой протеинурии на 70% по сравнению с плацебо (р = 0,0004), а в суточной дозе 150 мг – на 39% (р = 0,085). Замедление прогрессирования этого состояния было отмечено уже спустя 3 месяца и продолжалось в течение всего двухлетнего периода исследования. Уменьшение суточного клиренса креатинина между исследуемыми группами пациентов не имело существенных различий. Регресс микроальбуминурии до нормальных показателей альбуминурии (< 20 мкг/минуту; < 30 мг/сутки) чаще наблюдался в группе пациентов, получавших Апровель в суточной дозе 300 мг, что составляет 34% по сравнению с группой плацебо – 21%.

После перорального приема Апровеля ирбесартан быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата составляет порядка 60–80%, прием пищи не оказывает существенного влияния на этот показатель. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается через 1,5–2 часа.

Характеризуется высокой связью с белками плазмы – 96%, незначительной связью с клеточными компонентами крови. Объем распределения варьирует в диапазоне 53–93 л.

После приема 14-С-ирбесартана внутрь (как и после внутривенного введения) около 80–85% циркулирующей в плазме радиоактивности приходится на ирбесартан в неизмененном виде. Метаболизируется препарат в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит, определяющийся в системном кровотоке – ирбесартана глюкуронид (около 6%). Окисление ирбесартана осуществляется преимущественно при участии изофермента системы цитохрома Р450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 незначительно. В метаболизме препарата не принимает участие большинство изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных средств (CYP2D6, CYP2A6, СYP2E1, CYP2B6, CYP1A2, CYP1A1). Ирбесартан, в свою очередь, не вызывает их индукции или ингибирования, а также не ингибирует и не индуцирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма с желчью через кишечник и с почками. После внутривенного введения и перорального приема 14-С-ирбесартана порядка 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть – в кале. В неизмененном виде почками выделяется менее 2% дозы ирбесартана.

Общий клиренс ирбесартана, введенного внутривенно, составляет 157–176 мл/мин, его почечный клиренс – 3–3,5 мл/мин. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки плазменная равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 11–15 часов.

Особые группы пациентов:

  • пол: у женщин плазменные концентрации ирбесартана несколько выше, чем у мужчин, однако различия в периоде полувыведения и накоплении препарата не выявлены, не наблюдались различия и в эффектах Апровеля, поэтому коррекция его дозы для женщин не требуется;
  • расовая принадлежность: T1/2 и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») у добровольцев негроидной расы без артериальной гипертензии выше примерно на 20–25%, чем у представителей европеоидной расы, при этом максимальная концентрация у добровольцев обеих рас была практически одинаковой;
  • нарушение функции почек: при нарушении почечной функции и проведении гемодиализа фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не меняются; гемодиализ не выводит препарат из организма;
  • нарушение функции печени: при легком и умеренном нарушении печеночной функции вследствие цирроза печени показатели фармакокинетики ирбесартана значимых различий не имеют;
  • пожилой возраст (65–80 лет): Cmax и АUС у пожилых людей с нормальной функцией печени и почек примерно на 20–50% выше по сравнению с пациентами в возрасте 18–40 лет, конечные периоды полувыведения примерно одинаковы, эффекты ирбесартана у пациентов разных возрастов не изменяются.
  • артериальная гипертензия (Апровель может применяться как в качестве монопрепарата, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками или бета-адреноблокаторами);
  • нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа (Апровель назначается в комплексной гипотензивной терапии).

Абсолютные:

  • тяжелая печеночная недостаточность (функциональный класс С, > 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • необходимость одновременного назначения ингибиторов АПФ пациентам с диабетической нефропатией;
  • сочетанное назначение лекарственных средств, содержащих алискирен, пациентам с сахарным диабетом, умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела);
  • повышенная чувствительность к компонентам Апровеля.

Относительные:

  • ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга (в случае чрезмерного снижения АД возможно усиление ишемических нарушений, вплоть до развития инсульта и острого инфаркта миокарда);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • стеноз аортального/митрального клапана;
  • гиповолемия/гипонатриемия вследствие гемодиализа или применения диуретиков;
  • соблюдение диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, либо диарея, рвота (возможно чрезмерное снижение АД);
  • трансплантация почки в недавнем анамнезе;
  • почечная недостаточность (следует контролировать уровень калия и концентрацию креатинина в крови);
  • функция почек, зависящая от РААС, в том числе артериальная гипертензия с двусторонним/односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
  • одновременное применение алискирена или ингибиторов АПФ (в связи с риском чрезмерного снижения АД, развития нарушений функции почек и гиперкалиемии);
  • одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышается риск нарушения почечной функции, в том числе увеличения уровня кальция в сыворотке крови и развития острой почечной недостаточности, особенно в пожилом возрасте, при гиповолемии, имеющемся нарушении функции почек).

Инструкция по применению Апровеля: способ и дозировка

Апровель следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком, с достаточным количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.

В начале терапии обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки. Если эффекта недостаточно, увеличивают дозу до 300 мг либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид в дозе 12,5 мг) или другое гипотензивное средство (например, блокатор медленных кальциевых каналов длительного действия или бета-адреноблокатор).

При нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа обычно требуется поддерживающая доза в размере 300 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией до назначения Апровеля следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Побочные эффекты по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000 (включая отдельные сообщения), неустановленная частота – определить частоту по имеющимся данным не представляется возможным.

Безопасность Апровеля изучалась в ходе клинических исследований, в которых приняло участие 5000 людей, в том числе 1300 пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в течение периода больше 6 месяцев, и 400 пациентов, получавших препарат в течение 1 и более года. Негативные реакции обычно были преходящими, носили умеренный характер. Их частота не зависела возраста, пола и расовой принадлежности пациента, а также от дозы ирбесартана.

В плацебоконтролируемых исследованиях ирбесартан принимали 1965 пациентов (в среднем в течение 1–3 месяцев). Отмена терапии по причине развития побочных реакций потребовалась 3,3% пациентов, получавшим Апровель, и 4,5% пациентов, получавших плацебо.

Побочные эффекты, зарегистрированные в плацебоконтролируемых исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией, получавших Апровель, которые могут быть связаны с приемом препарата, и те реакции, связь которых не доказана (частота примерно сопоставима с таковой при приеме плацебо):

  • со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; нечасто – изжога, диспепсия, диарея;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – отеки, приливы крови к коже лица, тахикардия;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
  • со стороны половой системы: нечасто – половая дисфункция;
  • общие реакции: часто – повышенная утомляемость; нечасто – боль в грудной клетке.

Побочные эффекты, зарегистрированные в контролируемых клинических исследованиях (IDNT и IRMA 2) у пациентов с нефропатией, артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа, получавших Апровель (нежелательные реакции схожи с таковыми у пациентов с артериальной гипертензией, за исключением ортостатических симптомов):

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (5,4%) – ортостатическая гипотензия (при приеме плацебо – 3,2%);
  • со стороны нервной системы: очень часто (10,2%) – головокружение (при приеме плацебо – 6%); часто (5,4%) – ортостатическое головокружение (при приеме плацебо – 2,7%).

Процент отмены Апровеля из-за ортостатических симптомов составлял:

  • при головокружении – 0,3% (плацебо – 0,5%);
  • при ортостатическом головокружении – 0,2% (плацебо – 0%);
  • при ортостатической гипотензии – 0% (плацебо – 0%).

Гиперкалиемия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом при приеме ирбесартана возникала чаще, чем при приеме плацебо. В клиническом исследовании IDNT частота прекращения терапии по причине развития гиперкалиемии составляла 2,1% – при приеме Апровеля, 0,36% – при приеме плацебо. В клиническом исследовании IRMA этот показатель составлял 0,5 и 0% соответственно для Апровеля и плацебо.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе постмаркетингового применения Апровеля:

  • со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек);
  • со стороны обмена веществ: неустановленная частота – гиперкалиемия;
  • со стороны нервной системы: неустановленная частота – вертиго;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленная частота – повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, желтуха, гепатит;
  • со стороны мочевыделительной системы: неустановленная частота – нарушение почечной функции, вплоть до развития почечной недостаточности у пациентов из группы риска;
  • со стороны костно-мышечной системы: неустановленная частота – миалгия;
  • со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: неустановленная частота – звон в ушах;
  • общие реакции: неустановленная частота – астения.

В исследованиях при применении Апровеля в суточной дозе до 900 мг в течение 8 недель какая-либо токсичность выявлена не была.

В случае передозировки рекомендуется индуцировать рвоту и/или сделать промывание желудка. Пациенту необходимо обеспечить постоянное медицинское наблюдение, при необходимости – назначить симптоматическую и/или поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Специфическая информация касательно лечения передозировки ирбесартана отсутствует.

Апровель редко вызывает чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующих других заболеваний. Излишнее снижение АД с клинической симптоматикой при приеме ирбесартана, как и ингибиторов АПФ, возможно при гипонатриемии/гиповолемии (например, вследствие диареи/рвоты, интенсивной диуретической терапии, соблюдения диеты, ограничивающей потребление поваренной соли), а также у пациентов на гемодиализе. Нарушения водно-электролитного баланса следует скорректировать до начала приема Апровеля.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и/или выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга значительное снижение АД чревато развитием инсульта или инфаркта миокарда, поэтому лечение препаратом должно проводиться под регулярным контролем АД.

Ирбесартан, как и другие средства, влияющие на РААС, может вызвать гиперкалиемию, особенно у пациентов с заболеваниями сердца и/или почечной недостаточностью. Таким больным необходим постоянный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные средства, ингибирующие РААС, поэтому назначение Апровеля нецелесообразно.

Влияние Апровеля на когнитивные и психомоторные функции не изучалось, но с учетом фармакодинамических свойств ирбесартана это воздействие маловероятно. У пациентов, у которых во время лечения возникает слабость или головокружение, возможно замедление психофизических реакций и снижение концентрации внимания, в этом случае решение о возможности заниматься какими-либо потенциально опасными видами деятельности принимается совместно с врачом в индивидуальном порядке.

Достаточного опыта применения Апровеля во время беременности нет. Однако установлено, что во II и III триместрах ингибиторы АПФ могут вызывать повреждения и внутриутробную гибель плода. В связи с этим ирбесартан, который воздействует непосредственно на РААС, противопоказано назначать беременным во всех триметрах. Если беременность диагностируется во время приема препарата, лечение следует прервать как можно скорее.

Не установлено, выделяются ли в грудное молоко ирбесартан и/или его метаболиты, поэтому Апровель также запрещен кормящим грудью женщинам. Если его назначение клинически обосновано, грудное вскармливание следует прекратить.

Согласно инструкции, Апровель не используется в педиатрии, поскольку отсутствует достаточное количество данных, подтверждающих его безопасность у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью Апровель должен применяться в следующих случаях:

  • трансплантация почки в недавнем прошлом (из-за отсутствия клинического опыта использования ирбесартана);
  • почечная недостаточность (необходим тщательный контроль уровня калия и концентрации креатинина в крови);
  • функция почек, зависящая от активности РААС, в том числе артериальная гипертензия с двусторонним/односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA (в связи с риском ухудшения функции почек).

При нарушениях печеночной функции легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы обычно не требуется.

Из-за отсутствия клинического опыта применения Апровель противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (функциональный класс С, > 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

>Применение в пожилом возрасте

Не требуется коррекция дозы Апровеля для пациентов пожилого возраста.

Сочетание Апровеля с алискиреном или ингибиторами АПФ приводит к двойной блокаде РААС. Применение подобных комбинаций не рекомендуется, поскольку повышается риск резкого снижения АД, нарушения функции почек и развития гиперкалиемии. Применение Апровеля одновременно с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела). Применение Апровеля в комбинации с ингибиторами АПФ строго противопоказано больным с диабетической нефропатией, всем другим пациентам – не рекомендуется.

Ирбесартан может повышать концентрацию лития в сыворотке крови и усиливать его токсичность.

У пациентов, которые до Апровеля получали высокие дозы диуретиков, возможно развитие гиповолемии, повышается риск чрезмерного снижения АД в начале приема ирбесартана.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, к которым относится и ирбесартан. У пожилых людей, пациентов с гиповолемией и больных с нарушением функции почек НПВС могут вызвать ухудшение почечной функции, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данные явления обратимы. В связи с этим при применении подобной комбинации требуется тщательный контроль функции почек.

Имеется опыт применения других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, препаратами калия и другими средствами, которые могут повышать плазменный уровень калия (например, гепарином). Имеются отдельные сообщения о повышении сывороточной концентрации калия. С учетом влияния ирбесартана на РААС при применении Апровеля рекомендуется контролировать показатели калия в сыворотке крови.

При одновременном применении других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан без каких-либо нежелательных последствий применяли в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия.

>Аналоги

Аналогами Апровеля являются Фирмаста, Ирбесартан, Ибертан, Ирсар.

>Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Апровеле

Отзывы об Апровеле преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата, дозозависимое снижение артериального давления и удобство приема – 1 раз в сутки, поскольку гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Побочные эффекты, по отзывам, носят преходящий характер. К дополнительному преимуществу препарата относят отсутствие нежелательных реакций, свойственных ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (включая кашель). Основным недостатком Апровеля считают довольно высокую стоимость.

Цена на Апровель в аптеках

Примерные цены Апровеля: 14 таблеток по 150 мг – 335–360 руб., 28 таблеток по 150 мг – 570–650 руб., 14 таблеток по 300 мг – 380–470 руб., 28 таблеток по 300 мг – 620–870 руб.

Ирбесартан апровель


Оглавление

Состав

В 1 таблетке ирбесартана 150 или 300 мг.

Кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.


Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Вызывает увеличение ренина и ангиотензина II в крови и снижение концентрации альдостерона. Концентрация калия в крови не меняется.
Дозозависимо снижает АД, но при применении выше 900 мг/сут увеличение гипотензивного действия незначительно. Снижение АД наблюдается через 3–6 ч, эффект сохраняется 24 ч.
Гипотензивное действие нарастает 1–2 нед., и максимальное обнаруживается через 1-1,5 месяца. Эффективность не зависит от пола. Препарат не влияет на уровень мочевой кислоты в крови. Синдрома отмены не отмечается.

Ирбесартан не влияет на функцию почек у больных с диабетической нефропатией, гломерулонефритом, поэтому является препаратом выбора у этих пациентов.


Фармакокинетика

Хорошо всасывается, биодоступность 60-80%. Максимальная концентрация определяется в крови через 1,5-2 ч, равновесная — через 3 дня. Связывается с белками на 96%.

Метаболизируется системой цитохрома Р450 CYP2C9 печени. Выводится печенью и почками. T1/2 составляет 11–14 ч. Пациентам с нарушением функции этих органов, а также пожилым лицам коррекция дозы не проводится.

Показания к применению

Апровель применяется при:

  • первичной гипертензии;
  • вторичной гипертензии;
  • поражениях почек при сахарном диабете и других заболеваниях.

С осторожностью назначается при гипонатриемии, стенозе аортального клапана, стенозе почечных артерий, ишемической болезни сердца, тяжелой печеночной и почечной недостаточности.


Противопоказания

Апровель не назначается при:

  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • наследственной непереносимости галактозы;
  • повышенной чувствительности;
  • возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Апровель может вызывать:

  • головокружение, ортостатическую гипотензию;
  • слабость;
  • тахикардию;
  • кашель, боль в грудной клетке;
  • тошноту, рвоту, диарею, изжогу;
  • половую дисфункцию;
  • увеличение КФК, гиперкалиемию;
  • боли в костях и в мышцах;
  • сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.

Инструкция по применению Апровеля (Способ и дозировка)

Таблетку принимают внутрь, не разжевывая. Лечение начинают со 150 мг 1 раз в сутки, эта доза обеспечивает контроль АД 24 часа. При неэффективности доза повышается до 300 мг.

При сахарном диабете II типа с артериальной гипертензией назначается сначала 150 мг/сут с увеличением до 300 мг, поскольку эта доза является более предпочтительной при лечении нефропатии. Лицам старше 75 лет и пациентам на гемодиализе препарат назначается в начальной дозе 75 мг. Назначение диуретика усиливает действие препарата.

Препарат Ко Апровель представляет собой комбинацию Ирбесартан + гидрохлоротиазид в дозировках 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг.


Инструкция по применению Апровеля содержит информацию о том, что нарушение функции почек и печени у больных не требует корректировки дозы.

Передозировка

Прием в дозе до 900 мг/сут. в течение 2 месяцев не сопровождался симптомами передозировки. Вероятные симптомы: брадикардия или тахикардия, снижение АД.

Лечение заключается в промывании желудка, наблюдении за больным и проведении симптоматической терапии.

Взаимодействие

Апровель при применении с препаратами калия может вызвать увеличение калия в крови. Тиазидные диуретики усиливают его гипотензивное действие.

Препараты, содержащие алискирен, нельзя применять совместно с Апровелем при сахарном диабете или почечной недостаточности, поскольку имеется высокий риск значительного снижения АД, нарушения функции почек и возникновения гиперкалиемии.

При применении с препаратами лития рекомендуется контроль лития в крови.

НПВС ослабляют гипотензивный эффект, увеличивают уровень калия и риск появления нарушений функции почек.

Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

3 года.

АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ибертан, Ирсар, Ирбесартан, Фирмаста.

Отзывы

Многие пациенты отмечают эффективность и удобство в применении этого препарата. По гипотензивному эффекту этот препарат не уступает и АПФ. Гипотензивное действие сохраняется 24 часа, потому Апровель принимается 1 раз в сутки. Больные отмечают дозозависимое снижение АД.

«С Апровелем добилась стабилизации давления после инсульта. Измеряю давление 3 раза в день»

«Этот препарат начала принимать после Лизиноприла, от которого появилось першение в горле и покашливание»

Побочные эффекты носят преходящий характер и главное, что отсутствуют нежелательные эффекты, характерные и для АПФ (в частности, кашель). Отмечается, что основным недостатком этого препарата является довольно высокая стоимость.

Цена Апровеля, где купить

Купить Москве можно во многих аптеках. Цена Апровеля в таблетках по 150 мг № 28 колеблется от 599 руб. до 1409 руб., а таблеток по 300 мг№ 28 — от 807 руб. до 1607 руб. В аптеках можно приобрести и Коапровель таблетки 300мг/ 12,5 мг № 28 по цене 1557- 2110 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

WER.RU

  • Апровель таблетки 150 мг 14 шт.Sanofi Aventis

  • Коапровель таблетки 150 мг+12,5 мг 28 шт.Sanofi Aventis

  • Апровель таблетки 300 мг 28 шт.Sanofi Aventis

  • Апровель таблетки 300 мг 14 шт.Sanofi Aventis

  • Апровель таблетки 150 мг 28 шт.Sanofi Aventis

ЗдравЗона

  • Апровель 300мг №14 таблетки

  • Апровель 150мг №14 таблетки

  • Коапровель 300мг+25мг №28 таблеткиSanofi-Aventis

  • Апровель 300мг №28 таблетки

  • Апровель 150мг №28 таблеткиSanofi-Aventis

Аптека ИФК

  • АпровельSanofi-Winthrop, Франция

  • КоапровельSanofi-Winthrop, Франция

  • КоапровельSanofi-Winthrop, Франция

  • АпровельSanofi-Winthrop, Франция

  • АпровельSanofi-Winthrop, Франция

показать еще

Аптека24

  • Апровель 300 мг №28 таблетки Санофі Вінтроп Індастріа, Франція

  • Апровель 150 мг №28 таблетки Санофі Вінтроп Індастріа, Франція

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Апровель обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Апровель (ирбесартан) – высокоспецифический блокатор рецепторов ангиотензина II. Выпускается в таблетках по 150 и 300 мг, входит в состав комбинированных препаратов коапровель, авалид и карвезид, содержащих, помимо 150 или 300 мг ирбесартана, 12,5 мг гидрохлортиазида. От других блокатор рецепторов ангиотензина II апровель (ирбесартан) отличается наиболее высокой биодоступностью, которая составляет 60-80 %. Препарат хорошо и быстро абсорбируется вне зависимости от приема пищи.

Максимальная концентрация апровеля (ирбесартана) в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Период его полувыведения (11 -15 ч) самый длительный (за исключением телмисартана и эпросартана) среди других блокаторов рецепторов ангиотензина II. В связи с этим ирбесартан (апровель) обладает большой продолжительностью действия и назначается один раз в сутки.

Еще одной отличительной особенностью ирбесартана является самый низкий для препаратов своего класса уровень связывания с белками плазмы крови, что позволяет уменьшить взаимодействие апровеля с другими препаратами, обладающими высокой способностью связываться с белками.

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод.

Узнать больше…

Для достижения эффективного фармакологического действия апровель (ирбесартан) не нуждается в биологической трансформации в активный метаболит при прохождении через печень. Это отличает его от лосартана, кандесартана и других сартанов. Выводится ирбесартан (апровель) как печенью (до 75 %), так и почками (20-25 %), что дает возможность применять его у больных с нарушениями функции печени и почек. Действие апровеля (ирбесартана) на организм пациентов не зависит от их возраста и пола. Лекарство не удаляется из крови во время гемодиализа.

Терапевтические дозы препарата составляют 150-300 мг в сутки. Обычно начальная доза — 150 мг в сутки. Однако у больных с ренинзависимыми формами гипертензии необходимо начинать лечение с 75 мг апровеля (ирбесартана) в сутки и постепенно повышать дозу (максимум 300 мг в сутки) до получения адекватного эффекта. При необходимости ирбесартан (апровель) следует комбинировать с препаратами других классов, в первую очередь с гидрохлортиазидом (6,25-25 мг в сутки), усиливающим снижение артериального давления. Не рекомендуется одновременное назначение ирбесартана и калийсберегающих диуретиков, поскольку такое сочетание может привести к гиперкалиемии.

При сравнении антигипертензивного эффекта, который дает ирбесартан (апровель) в дозе 150-300 мг в сутки и лосартана в дозе 50-100 мг в сутки отмечено, что через 24 ч после приема апровель более значительно снижал диастолическое артериальное давление, чем лосартан. Через 4 недели терапии повышать дозу для достижения целевого уровня диастолического кровяного давления (< 90мм рт.ст.) потребовалось у 53 % больных, получавших ирбесартан, и у 61 % пациентов, получавших лосартан. Дополнительное назначение гидрохлортиазида более значительно усилило антигипертензивный эффект ирбесартана (апровеля), чем лосартана.

В крупном многоцентровом исследованияи было доказано, что апровель (ирбесартан) защищает почки у больных с гипертонией и инсулинзависимым сахарным диабетом. Базируясь на этом, последние Европейские рекомендации по лечению гипертонии (2007 г.) предусматривают использование блокаторов рецепторов ангиотензина II в качестве препаратов выбора у таких пациентов.

Ирбесартан (апровель) относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II

Препарат «Ирбесартан» является гипотензивным средством, а также надежным блокатором ангиотензин II рецепторов.

Данный лекарственный препарат принимается с целью уменьшения проявления биологических эффектов ангиотензина II, например, сосудосуживающего действия, в результате которого происходит стимуляция высвобождения альдостерона, а также активация симпатической нервной системы.

В результате его применения наблюдается снижение показателей артериального давления.

1. Показания к применению

Препарат Ирбесартан назначается врачем при таких заболеваниях:

  1. Интенсивное развитие эссенциальной гипертензии.
  2. Признаки нефропатии, которая сопутствует артериальную гипертензию либо сахарный диабет 2 типа (при проведении комбинированной терапии для достижения гипотензивного эффекта).

Способ

Таблетки необходимо принимать только внутрь, проглатывают целиком и запивая достаточно большим количеством жидкости. Начальная, а также последующие дозы составляет 150 мг ежедневно вне зависимости от приема пищи.

Применение препарата в такой дозе обеспечивает более надежный круглосуточный контроль показателей артериального давления, чем в дозе 75 мг в день. Но в индивидуальных случаях, особенно у пациентов, проходящих процедуры гемодиализа, или у пациентов в возрасте старше семидесяти пяти лет, начальная доза без острой надобности обычно не превышает 75 мг.

Если у пациента наблюдается недостаточный терапевтический эффект после применения медикамента в дозе 150 мг ежедневно, то дозу разрешается повысить до 300 мг.

Очень часто в таких случаях врач назначает другое гипотензивное средство. Так, например, комбинированное назначение медикамента с диуретическим эффектом «Гидрохлоротиазид» улучшает результат этих таблеток.

У людей с выявленной артериальной гипертензией либо сахарным диабетом второго типа лечение рекомендуется начинать с дозы 150 мг в день и постепенно увеличивать до 300 мг — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

При водно-электролитного дисбалансе до начала приема данного лекарства следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

Пациентам с заметно нарушенным функционированием почек изменение режима дозирования не требуется.

Для пациентов, которые на момент лечения проходят гемодиализ, начальная доза в большинстве случаев составляет по 75 мг в ежедневно.

При видимых нарушениях нормальных функций печени легкой или средней степени тяжести обычно не меняется режим введения препарата в организм.

Клинические показатели свидетельствуют о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями работы данного органа пищеварительной системы отсутствует.

Для осуществления лечения пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуется начинать с дозы 75 мг в день. Однако, как правило, людям этой возрастной категории возраста коррекции режима приема таблеток не нужна.

Безопасность, а также максимальная эффективность применения препарата у пациентов возрастом до восемнадцати лет не исследованы.

2. Форма выпуска и состав

Таблетки имеют круглую форму и покрываются специальной пленочной оболочкой. Главным действующим компонентом лекарства является ирбесартан.

Установлено такое взаимодействие с другими медикаментозными средствами:

  1. Комбинирование при лечении «Ирбесартана» с самыми разными препаратами гипотензивного воздействия обычно заметно усиливает гипотензивный эффект первого.
  2. Гипотензивные эффекты «Ирбесартана», а также всевозможных тиазидных диуретических средств имеет специфический аддитивный характер.
  3. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной, гипотензии в начале лечения ирбесартаном.
  4. Одновременное применение препаратов, которые содержат какое-либо количество калия, либо различных лекарственных медикаментов, повышающих уровень калия в крови, наблюдается заметное увеличение содержания калия, содержащегося в сыворотке крови.
  5. Обратимое увеличение уровня лития в сыворотке крови или его токсичности происходит при комбинировании «Ирбесартана» лития с ингибиторами АПФ. В тех случаях, когда есть острая необходимость во введении в организм этой комбинации, во время лечения нужно внимательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
  6. При одновременном применении данного препарата с НПВП не исключено существенное уменьшение гипотензивного воздействия. Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения, функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек.
  7. При комбинированном использовании «Ирбесартана» с «Гидрохлоротиазидом» не происходит нарушение эффективности данных препаратов.
  8. «Ирбесартан» в большинстве случаев метаболизируется при сочетании с изоферментом CYP2C9. При этом он в значительно меньшей степени подвергается глюкуронированию.
  9. «Ирбесартан» никаким образом не отражается на эффективности «Дигоксина».

3. Противопоказания

Запрещено принимать Принимать препарат с особой осторожностью
  1. Беременность и период лактации.
  2. Детский и подростковый возраст до 18 лет.
  3. Непереносимость лактозы.
  4. Недостаточное количество лактазы.
  5. Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  6. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  1. Развитие стеноза митрального либо аортального клапанов.
  2. Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
  3. Сильное обезвоживание организма.
  4. Проявление гипонатриемии.
  5. Диарея.
  6. Диета, предусматривающая ограничения добавления в рацион поваренной соли.
  7. Лечение с использованием диуретических медикаментов.
  8. Возникновение недостаточности почек.
  9. Пересадка почки.
  10. Прохождение гемодиализа.
  11. Печеночная недостаточность тяжелой степени.
  12. Односторонний стеноз артерии единственной работающей почки.
  13. Выявление двустороннего стеноза артерий почек.
  14. Хроническая недостаточность сердца III-IV функционального класса.
  15. Развитие ИБС.
  16. Поражение атеросклеротического характера кровеносных сосудов головного мозга.
  17. Пациентам, достигшим возраста 75 лет.

При беременности и в период лактации

«Ирбесартан» строго запрещено применять женщинам во время беременности. При ее наступлении в ходе осуществления терапии медикаментозное средство необходимо немедленно отменить.

Препарат также противопоказан в период грудного вскармливания.

4. Побочные эффекты

Проявление побочных действий, как правило, происходит следующим образом:

  1. Резкие головные боли.
  2. Довольно частые головокружения.
  3. Различные нарушения функционирования центральной нервной системы.
  4. Развитие гиперемии поверхности кожи.
  5. Появление признаков тахикардии.
  6. Постоянный кашель.
  7. Тошнота, которая часто сопровождается рвотой.
  8. Диспепсия.
  9. Диарея.
  10. Появление изжоги.
  11. Резкое извращение вкуса.
  12. Развитие гепатита и других заболеваний органов пищеварительной системы.
  13. Возникновение половой дисфункции.
  14. Существенное нарушение работы почек.
  15. Почечная недостаточность.
  16. Постоянное чувство усталости.
  17. Болевые ощущения в области грудной клетки.
  18. Повышение интенсивности креатинфосфокиназы, которая не сопровождается разнообразными проявлениями со стороны нарушения функционирования костно-мышечной системы.
  19. Появление сыпи на кожных покровах.
  20. Признаки крапивницы.
  21. Образование ангионевротического отека.
  22. Развитие гиперкалиемии.
  23. Появление звона в ушах.
  24. Проявление артралгии либо миалгии.
  25. Судороги различных групп мышц.
  26. Головокружения ортостатического характера.
  27. Проявление симптомов ортостатической гипотензии.
  28. Болевые ощущения не только в мышечных тканях, но и в костях.
  29. Резкое повышение показателей артериального давления.
  30. Микроальбуминурия.
  31. Недостаточность почек хронической формы.
  32. Явно выраженные признаки протеинурии.
  33. Незначительное уменьшение концентрации гемоглобина.

5. Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

6. Цена

В России цена лекарства составляет примерно 360 рублей.

В Украине – от 120 гривен.

7. Аналоги

В качестве аналогов данного препарата используются следующие лекарства:

  • «Апровель»;
  • «Ибертан»;
  • «Ирсар»;
  • «Ирбесартан»;
  • «Фирмаста»;
  • «Валз»;
  • «Берлиприл»;
  • «Валз Н»;
  • «Моксонидин»;
  • «Адельфан-Эзидрекс»;
  • «Каптоприл-АКОС»;
  • «Каптоприл»;
  • «Моксогамма»;
  • «Моксонитекс»;
  • «Валсартан».

8. Отзывы

Отзывы о препарате Ибсертан в основном положительные, например: «По рекомендации доктора приобрела «Ирбесартан», для лечения эссенциальной гипертензии. В результате приема помогало, а потом все вернулось обратно. Как объяснила врач, требуется длительное употребление препарата, так что теперь принимаю его постоянно, и мое артериальное давление всегда находится в норме. Цена достаточно привлекательная, так что даже при длительном применении не разоришься».

С другими отзывами можно ознакомиться в конце статьи.

Лечение такого серьезного заболевания, как гипертония, требует постоянного контроля со стороны врача и самого пациента. Применение качественных медикаментов позволяет эффективно снизить давление и возможность развития негативных последствий гипертонии. Очень часто для борьбы с высоким давлением в последнее время стали использовать Апровель, инструкция по применению которого четко описывает основные указания к применению.

Лекарство относится к группе блокаторов ангиотензина II. Апровель от давления выпускается в овальных таблетках, каждая покрыта специальной оболочкой. Цвет варьируется от почти белого до белого. На каждой таблетке с одной стороны нанесена гравировка числа 2872 (2873), а с другой – сердца.

Важно! Действующее вещество данного препарата – ирбесартан.

Основные вспомогательные средства: моногидрат лактозы, целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния и др.

Фармацевтическая промышленность выпускает таблетки следующей дозировки:

  1. Таблетки, с дозировкой активного вещества 150 мг. На одной стороне выгравировано число 2872.
  2. Таблетки с дозировкой активного вещества 300 мг с гравировкой числа 2873.

Упакованы таблетки в блистеры по 14 шт., которые помещаются в картонные коробочки.

Основные показания к применению

От какого давления назначается Апровель? Этот медикамент назначается для лечения:

  1. Артериальной гипертонии.
  2. Нефропатии при гипертонии пациентам, страдающим сахарным диабетом.

При помощи данного препарата понижается артериальное давление, не изменяя при этом частоту сердечных сокращений. Хотя эффект развивается медленно, зато характеризуется высокой продолжительностью. Ожидаемый результат постепенно нарастает и сохраняется на протяжении всего периода лечения. Кроме того, доказано, что данный медикамент благотворно влияет на почки больных.

Дозировка препарата

Таблетку необходимо принимать перорально не разжевывая (целиком), запивая жидкостью, независимо от приема еды. Рекомендуемая начальная суточная доза медикамента составляет 150 мг. При надобности ее можно увеличить до 300 мг.

Назначая данное медикаментозное средство, врач учитывает возраст и наличие сопутствующих патологий.

  1. При нарушенной функциональности почек. Лекарство с осторожностью должно назначаться больным, страдающим почечной недостаточностью, а также после трансплантации почки.
  2. При нарушенной функциональности печени. Медикамент категорически не назначают людям, страдающим печеночной недостаточностью, протекающей в тяжелой форме. У пациентов с различными патологиями печени, протекающими в легкой и средней форме, обычно не требуется понижение дозировки.
  3. Назначение лекарства людям старшего пожилого возраста. Данный медикамент можно принимать и больным в пожилом возрасте, при этом снижать дозу не нужно.
  4. Применение лекарства в младшем возрасте. Детям и подросткам до 18 лет применение препарата не назначается.

Лечение с помощью медикамента Апровель противопоказано при наличии таких заболеваний:

  • печеночной недостаточности, протекающей в тяжелой форме;
  • недостаточности лактазы;
  • наследственной непереносимости галактозы;
  • высокой чувствительности к любому из компонентов медикамента.

Кроме того, данное лекарство не назначают беременным женщинам, кормящим матерям и детям младше 18 лет.

К каждой коробке прилагается инструкция, как принимать данное лекарство, которую необходимо придерживаться.

Важно! При приеме данного лекарства рекомендуется избегать передозировки. Поэтому следует четко выполнять предписания и рекомендации врача.

Если же это случилось, необходимо срочно опорожнить желудок, вызвав рвоту и промыв его. Такой больной должен находиться под контролем врача, который будет оценивать его состояние и в случае надобности назначит поддерживающую терапию.

Очень важно знать, с какими лекарственными препаратами можно комбинировать Апровель, чтобы избежать нежелательных результатов.
Прием тиазидных диуретиков в комплексе с Апровелем усиливают эффект лечения. В начале курса терапии высокие дозы ранее принимавшихся диуретиков способны повысить риск формирования гипертонии и могут привести к обезвоживанию организма.

Данный медикамент можно совмещаться с различными гипотензивными лекарствами.

Важно! Можно ли принимать Апровель с Валсартаном либо с другими лекарственными препаратами, сможет подсказать только доктор.

Совместимость Апровеля и алкоголя

Запрещен прием Апровеля с наркотиками, алкоголем и остальными вредными элементами, поскольку у них обратное влияние с лекарством. Алкоголь обычно повышает давление, а препарат старается его снизить. Подобные эксперименты способны спровоцировать инсульт.

Возможные побочные действия

Среди распространенных побочных эффектов, встречающихся после приема Апровеля, можно выделить следующие:

  • головные боли;
  • тошнота;
  • усталость;
  • нарушения пищеварения;
  • отеки;
  • тахикардия;
  • кашель;
  • кожные высыпания.

У пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться сильное понижение давления, мышечные боли, ломота в костях. Данное средство было исследовано и изучено на наличие побочных эффектов у различных категорий пациентов. Все побочные действия имели или незначительные, или проходящие проявления.

Цены на препарат

Цена на Апровель отличается в зависимости от дозировки активного вещества и региона страны. Она составляет, например, в Москве – 344 и 475 рублей, а в Санкт-Петербурге – 348 и 448 рублей. Купить препарат можно в аптеках любого города и региона.

Чем можно заменить

Цена данного лекарства может не всех устраивать. В этом случае врач сможет подобрать препараты со схожим действием. Среди распространенных аналогов можно отметить следующие:

  • Валз;
  • Ирбесартан;
  • Лозап;
  • Фирмаста и др.

Какой же аналог эффективнее?

Апровель или Валз – что лучше

Лекарство Валз назначают для лечения давления при гипертонии, действует довольно быстро и результативно. Кроме того, его назначают для излечения от хронической сердечной недостаточности и для снижения риска повторных инфарктов. Результат от приема станет заметен через 2 часа.

Действует препарат сутки. При регулярном приеме Валза через месяц наблюдается наибольшее снижение давления.

Важно! Не нужно принимать самостоятельное решение при замене средств от гипертонии. Необходимо обязательно посоветоваться со специалистом.

Апровель и Ирбесартан – в чем разница

У данных препаратов одинаковое активное действующее вещество и показания к применению. Разница лишь в производителе и цене.

Лозап или Апровель – что лучше

В состав Лозапа входит активно действующее вещество – калий лозартан.

Показания к применению препарата Лозап:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая форма сердечной недостаточности;
  • для снижения риска инсульта и других сердечно-сосудистых патологий;
  • диабетическая нефропатия при гипертонии.

У препаратов Лозап и Апровель схожий механизм действия. Какой из данных препаратов лучше, сможет индивидуально определить только врач.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *