Бисептрим 480 инструкция

Содержание

Бисептол 480

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующие вещества: сульфаметоксазол, триметоприм (co-trimoxazole)

1 таблетка 100 мг / 20 мг содержит сульфаметоксазола 100 мг, триметоприма 20 мг

1 таблетка 400 мг / 80 мг содержит сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 100 мг / 20 мг — таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы, плоские с обеих сторон, с гладкой поверхностью, с цельными краями, с фаской, с одной стороны гравированные буквами «Bs»;

таблетки 400 мг / 80 мг — таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы, плоские с обеих сторон, с гладкой поверхностью, с цельными краями, с фаской, с одной стороны гравированные чертой «-«, над которой находятся буквы «Bs».

>Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения.

Код АТХ J01E E01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Смесь этих веществ в соотношении 5 к 1 называется Бисептол.

Сочетание компонентов действует на одну цепь биохимических преобразований, приводит к синергизма противобактериальным действия и медленного развития нечувствительности бактерий.

Бисептол активен in vitro против E.coli (в том числе энтеропатогенные штаммов), индолопозитивних штаммов Proteus spp. (в том числе P.vulgaris ), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Hemophilus influenzae, Str.pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Neisseria gonorrhoeae , Pneumocystis carinii.

Фармакокинетика.

Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация обеих составляющих в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема. Триметоприм связывается с белками плазмы на 70%, сульфаметоксазол — на 44-62%.

Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма.

Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л / кг, триметоприма — 2,0 л / кг.

Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.

Выводится в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции.

Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма.

Период полувыведения составляет 10:00 для сульфаметоксазола и 8-10 часов — для триметоприма. В случае почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется.

Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в том случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства.

ЛОР-органов и дыхательных путей : острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii ), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, частота эрадикации не вполне достаточное), синусит, средний отит.

Инфекции почек и мочевыводящих путей : острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта : брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli , холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции : острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к триметоприма и сульфаметоксазола (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.
  • Острый гепатит, нарушение функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностировано повреждение паренхимы печени, порфирия.
  • Заболевания крови, нарушения гемопоэза, тяжелые гематологические нарушения, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза развития гемолиза).
  • Тяжелая почечная недостаточность, которая характеризуется клиренсом креатинина менее

15 мл / мин, если нет возможности определения концентрации лекарственного средства в плазме крови (за исключением случаев проведения гемодиализа).

  • Препарат противопоказан пациентам, которые проходят курс химиотерапии.
  • Препарат нельзя назначать в комбинации с дофетилида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин,

антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.

Аскорбиновая кислота повышает кристаллурия.

У больных, применяют бисептол и циклоспорины после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено действием триметоприма.

Триметоприм имеет незначительную родство с человеческой дегидрофолатною редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбунемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга.

Такая побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяется в большой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияние на гемопоэз.

У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Бисептол ® может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, производных сульфонилмочевины, что приводит к повышению риска развития гипогликемии.

При одновременном приеме варфарина или других антикоагулянтов Бисептол ® может увеличивать протромбиновое время, что требует уменьшения дозы этих лекарственных средств. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

У больных, принимающих индометацин, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема бисептолу и амантадина.

Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилида. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг дважды в день в комбинации с дофетилида 500 мг дважды в день в течение 4 дней приводит к повышению максимальной концентрации дофетилида,

что приводит к серьезным вентрикулярных аритмий.

У больных пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами снижается активность последних.

Препарат снижает надежность пероральной контрацепции, поэтому необходимо советовать пациенткам принимать дополнительные противозачаточных мер при лечении Бисептолом ® .

Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

При одновременном назначении препарата с пириметамином, который применяют для профилактики малярии в дозе выше 25 мг / неделю, у пациентов может развиться мегалобластная анемия.

Особенности применения

Предостережения и специальные меры при применении.

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакций гиперчувствительности со стороны дыхательной системы (инфильтрат в легких).

Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз — в связи с применением сульфаметоксазола.

Следует сообщить пациентов по субъективных и объективных симптомов кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения.

Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) отмечается в первые недели лечения.

Лечение Бисептолом ® следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражение слизистых оболочек).

Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз наблюдаются, если проведено раннюю диагностику и немедленно прекращен прием препарата, вызвавшего эту реакцию. Немедленная отмена препарата улучшает прогноз.

Если во время лечения Бисептол ® у пациента наблюдается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данный препарат.

При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпура, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.

Кроме исключительных случаев, Бисептол ® не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Учитывая вероятность гемолиза, Бисептол ® не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев необходимости и только в минимальных дозах.

Длительное лечение препаратом рекомендуется. Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом ® увеличивается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопения с пурпурой или без. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.

Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии.

Ko-тримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушения функции щитовидной железы. Больные, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Следует осторожно применять Бисептол ® при лечении больных с недостаточной функцией печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, больных, которые лечатся противосудорожными препаратами, больные с синдромом пониженного всасывания или пациентов, недоедают) и при нарушении кроветворения . Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.

Для предупреждения кристаллурии и укупорки канальцев почек пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости (не менее 1,5 л в сутки). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.

При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических эффектов при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5-10 мг / сут) без риска любого уменьшение антибактериальных эффектов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бисептол ® пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.

У больных СПИДом, которые применяют Бисептол ® в связи с пневмоцистной заражением, чаще возникают такие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения или использовать защитную одежду и / или фотозащитными препараты при лечении в связи с фоточувствительностью.

Во время приема ко-тримоксазола (так же, как и при приеме других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит.

Характер течения болезни может быть от легкого до угрожающего для жизни. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызвать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile , является одной из главных причин развития колита.

В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточным является прекращение приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активны в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.

Препарат содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызвать аллергические реакции (могут быть отсроченные реакции).

Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации меторексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическая методе определения.

Бисептол может повышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Бисептол ® нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не вызывает снижения психофизической активности и способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, судороги, нервозность, чувство усталости), что может вызвать снижение скорости психомоторных реакций, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет . Начальная доза составляет 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, запивая большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы — до 3 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 12 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 4 таблетки Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки.

Дети 6-12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.

Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 4 таблетки Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки.

Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, должен составлять не менее 5 суток или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5-7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе — даже больше (по 6-8 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг в течение 3 месяцев).

Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозирования для Pneumocystis carinii (см. Ниже) .

При неосложненной гонореи возможен однодневный курс лечения — по 5 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения — по 4 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг 2 раза в сутки.

Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15-16 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг через день, или 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.

Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд.

Эта доза соответствует примерно 150 мг / м 2 триметоприма и 750 мг / м 2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети старше 12 лет):

Уровень креатинина в сыворотке крови Суточная доза (% от обычной дозы) частота применения
КК, мл / мин КК, мкмоль / л
> 25 Мужчины <265 Женщины <175 100 Каждые 12:00
15-25 Мужчины: 265-620 Женщины: 175-400 50 Каждые 12 или 24 часа
<15 Мужчины:> 620 Женщины:> 400 Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ.

Измерения плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2-3 дня лечения (через 12:00 после приема препарата).

Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг / мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг / мл.

Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ , должны получать 50% от обычной дозы препарата перед гемодиализом и половину дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4:00, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.

С особой осторожностью следует применять Бисептол ® пациентам пожилого возраста, поскольку в этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.

>Дети

Препарат применяют для лечения детей от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости применяют другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Передозировка

Неизвестно, какая доза Бисептола ® может быть опасной для жизни. При передозировке сульфаниламидов наблюдается отсутствие аппетита, коликообразная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия, при хронической передозировке может развиться угнетение костного мозга, гепатит.

При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, психическая депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, если диурез недостаточный, а функция почек нормальная. Подкисление мочи ускорит выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламиды в почках. Следует контролировать картину крови, электролиты сыворотки и другие биохимические показатели больного. При появлении повреждения костного мозга или симптомов гепатита следует применить обычное в таких случаях лечение. Гемодиализ малоэффективен. Перитонеальный диализ — неэффективен.

При хроническом отравлении наблюдается угнетение спинного мозга, манифестирующих тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует применить лейковорин (5-15 мг в сутки).

Побочные реакции

Часто нежелательные реакции при лечении Бисептолом ® — со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница).

Редко могут возникать симптомы, опасные для жизни: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени.

При лечении препаратом могут возникать грибковые инфекции, такие как кандидоз.

Кроме этого, среди побочных эффектов являются:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая или апластическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения или пурпура, гемолиз.

Со стороны иммунной системы: аллергический миокардит, озноб, повышенная температура после применения препарата, светобоязнь, анафилактические реакции (включая тяжелые, угрожающие жизни), аллергический васкулит, ангионевротический отек, аллергическая кожная реакция, болезнь Шенлейна-Геноха, общие кожные реакции, воспаление кожи с отслоением, аллергические высыпания, сывороточная болезнь.

Редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром.

Симптомы гиперчувствительности со стороны дыхательной системы, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота (с рвотой или без), рвота, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, псевдодифтерийне воспаление кишечника, глоссит, стоматит, панкреатит, повышение концентрации билирубина, уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень аминотрансфераз , гепатит (иногда с холестатической желтухой), синдром исчезновения желчных протоков, некроз печени, фульминантной гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : увеличение диуреза, кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксическое синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке крови.

Нарушение обмена веществ и питания: гиперкалиемия, гипонатриемия, анорексия, гипогликемия.

Со стороны психики : депрессия, галлюцинации, острый психоз, делирий и психоз у пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: апатия, асептический менингит, атаксия, головная боль, судороги, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, парестезии, нейропатия, увеит, головокружение.

Со стороны внутренней секреции : сульфаниламиды имеют химическое родство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными (ацетазоламидом и тиазиды), а также с пероральными гипогликемическими препаратами, может быть причиной перекрестной аллергии.

Со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, крапивница, зуд кожи, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, десквамативный дерматит очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в суставах, мышцах, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, инфильтраты в легких.

Общие нарушения: слабость, ощущение усталости, бессонница.

Побочные реакции у больных СПИДом: частота побочных реакций, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышение активности аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом значительно выше, чем в других больных.

ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), с применением высоких доз Бисептола ® . Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль таких эффектов у этих пациентов подобен профиля в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще (примерно у 65% пациентов) и часто более тяжелыми, что вызывает необходимость в прерывании курса лечения Бисептолом ® в 20-25% пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались нижеприведенные побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: преимущественно нейтропения, но также анемия, лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями, аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности.

Нарушение обмена веществ и питания: гиперкалиемия. ВИЧ-инфицированным пациентам необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови гипонатриемия, гипогликемия.

Со стороны психики : острый психоз.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), галлюцинации, увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп и размашистая походка, вертиго, шум в ушах.

Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота с рвотой или без, а также диарея, стоматит, глоссит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов / трансаминаз , холестатическая желтуха, тяжелый гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : макуло-папулезные высыпания, которые быстро проходят после отмены препарата, обычно с зудом, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение функции почек, азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, кристаллурия, сульфаниламиды, в том числе Бисептол ® , могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Побочные реакции, связанные с инфекцией Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), что приводит к пневмоцистной пневмонии (ПЦП ): тяжелые реакции повышенной чувствительности, кожные высыпания, лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных трансаминаз , рабдомиолиз, гипокальциемия, гипонатриемия.

При применении высоких доз в терапии ПЦП наблюдались тяжелые реакции повышенной чувствительности, что потребовало отмены препарата. При проявлении признаков угнетения костного мозга пациенту следует назначить корректировки недостатка фолата кальция (5-10 мг / день).

Тяжелые реакции повышенной чувствительности наблюдались у пациентов с ПЦП, которым повторно назначалось лечение триметопримом и сульфаметоксазол после перерыва в несколько дней.

Рабдомиолиз наблюдали у ВИЧ-положительных пациентов, принимающих ко-тримоксазол с профилактической целью или для лечения ПЦП.

>Срок годности

5 лет.

>Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки 100 мг / 20 мг.

По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 1000 таблеток в контейнере.

Таблетки 400 мг / 80 мг.

По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 1000 таблеток в контейнере.

>Категория отпуска

По рецепту.

>Производитель

Пабьяницький фармацевтический завод Польфа А.Т.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.

Препарат бисептол относится к группе полностью синтетически созданных противомикробных лекарственных средств с широким спектром действия. Оно обладает химиотерапевтической активностью в отношении инфекций, вызванных как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями, многими простейшими микроорганизмами и хламидиями. Это делает его незаменимым для лечения инфекционных болезней дыхательной, мочеполовой, желудочно-кишечной и кожной систем, а также в борьбе с другими патологическими состояниями организма. Подобная функциональность ставит препарат в один ряд с пенициллиновыми антибиотиками, но в действительности между ними есть некоторые различия.

Инструкция по применению Бисептола

Фармакологическое действие бисептола распространяется на множество патогенных микроорганизмов, самыми распространенными из которых считаются: гемолитические штаммы стрептококка, сальмонеллы, шигеллы, нейсерии, холерный вибрион, иерсении, кишечные палочки, стафилококки, менингококки, другие бактерии. Работа препарата основана на его способности блокировать синтез дигидрофолиевой кислоты во вредоносных клетках, что приводит к невозможности дальнейшего деления и размножения микроорганизмов.

Попав в организм, бисептол быстро и эффективно всасывается в кровь, поэтому начинает оказывать терапевтическое воздействие на организм уже в первые часы после приема и сохраняет его до 7 часов.

Лекарственные средства с таким сильным воздействием на организм означает, что высок риск развития побочных эффектов со стороны многих систем организма. В том числе возможно появление головной боли и головокружения, бронхоспазма, удушья, тошноты, рвоты, нарушения аппетита, тромбоцитопении, полиурии, нарушения работы почек, гематурии, миалгии, крапивницы и множества других симптомов.

Одновременное применение бисептола с некоторыми лекарственными средствами может привести к нежелательным побочным эффектам. Например, не рекомендуется употреблять в одно время тиазидные диуретики и бисептол, поскольку это скорее всего приведет к развитию тромбоцитопении и повышенной кровоточивости. Бисептол способен усилить антикоагулянтные, гипогликемические свойства препаратов.

От чего помогает препарат Бисептол

Показания, служащие для назначения бисептола основываются на видах патогенных микроорганизмов, которые способны уничтожить препарат. Как правило он бывает эффективен для лечения:

  • Различных инфекционных заболеваний дыхательной системы, таких как, бронхит, пневмония, отит, синусит.
  • Инфекций мочеполовых органов, а именно, пиелонефрита, уретрита, простатита, при цистите.
  • Инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, среди которых такие опасные болезни как дизентерия, холера, брюшной тиф.
  • Инфекционных болезней кожи и мягких тканей.

В некоторых случаях прием пенициллиновых антибиотиков способен оказать еще более эффективное воздействие в борьбе с патогенными микроорганизмами, чем бисептол, в других – требуется назначение комплексной терапии, поэтому следует как можно более точнее выявить какой именно штамм бактерий присутствует в организме и для чего он более чувствителен.

Бисептол может назначаться детям в виде суспензии в возрасте от 3-х месяцев и в виде таблеток. Основными показаниями в этом случае становятся классические детские болезни: воспаление среднего уха, гайморит, ангина.

В связи со схожестью воздействия на микроорганизмы многие задают вопрос бисептол – это антибиотик или нет? Синтетические противомикробные препараты не являются антибиотиками в полной мере и входят в другую фармакологическую группу, но, как и антибиотики, бисептол имеет большое количество противопоказаний и продается по рецепту врача.

Основными противопоказаниями являются: повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата, беременность и период кормления грудью, возрастные ограничения (индивидуальные для каждой лекарственной формы), серьезные заболевания печени, почек, гематологические болезни.

Разница же между антибиотиками и сульфаниламидами кроется и в их происхождении, и в степени эффективности воздействия, и даже в принципе работы. Первые изготавливаются из веществ животного, растительного или микробного происхождения, вторые – синтезируются человеком химически. В связи с этим бисептол и другие противомикробные препараты слабее воздействуют на патогенные организмы и человека, принимающего лекарства.

Антибиотики оказывают сильнейшее воздействие как на больного, так и на бактерии, вызывающие заболевание. Но при этом сульфаниламиды дешевле, чем любой антибиотик, а значит являются более доступными для всех категорий людей.

Дозировка для лечения Бисептолом

Назначаемая лечебная доза должна зависеть от первопричины заболевания, состояния пациента и множества других факторов. Ее определяет лечащий врач после тщательного изучения анамнеза и проведения дополнительных исследований. Инструкция по применению дает усредненные рекомендации. Согласно им, детям дошкольного возраста препарат следует принимать по 240 мг дважды в сутки, школьникам – 480 мг 2 раза в день, а взрослым – по 960 мг дважды в день. Курс лечения составляет 1-2 недели. При этом некоторые заболевания требуют изменения дозировки или длительности приема препарата, поэтому окончательное решение должно оставаться за специалистом, назначающим лекарственное средство. В случае долгого приема бисептола требуется проводить дополнительные анализы крови.

Сообщений о передозировке препаратом не существует, но вероятность ее развития все же существует. Симптомами могут стать снижение аппетита, киечные колики, головокружение, сонливость, депрессия, расстройство сознания или его потеря. В этом случае требуется начать лечение, состоящее из полной отмены бисептола, промывания желудка, обильное питье, в некоторых случаях стационарное лечение.

Особые указания к приему Бисептола

Если в анамнезе пациента присутствуют недостаток фолиевой кислоты, бронхиальная астма или серьезные аллергические реакции, то перед назначением препарата рекомендуется провести дополнительную диагностику и скорректировать дозировку препарата.

Кроме регулярных анализов крови, в случае долгого лечения обязательно проводится контроль за нормальным функционированием почек, поскольку высока возможность возникновения токсических осложнений.

Требуется также соблюдать особую диету, включающую в себя отказ от цветной капусты, шпината, бобовых, моркови, помидоров, и постараться избегать длительного нахождения на солнце или в солярии. Не лишним будет исключение из рациона питания различных десертов, выпечки, сухофруктов, молока и алкогольных напитков. Все перечисленное может существенно снизить активность препарата или навредить и без того загруженным работой почкам и печени.

Особенности применения бисептола при Бруцеллезе

Инфекционное заболевание бруцеллез, серьезно поражающее внутренние органы человека, при неправильном лечении с легкостью переходит в хроническую форму. Болезнь широко распространена среди лиц, работающих в непосредственной близости к домашнему скоту, например, на фермах. Для полного выздоровления следует соблюдать определенный порядок лечения, которое ведется курсами по 10 дней с последующим недельным перерывом и с постоянной сменой антибактериальных препаратов. Именно поэтому одного бисептола для лечения инфекции бывает недостаточно. В разное время помимо него назначаются так же тетрациклин, левомицетин, иммуномодуляторы, вакцинирование, физиотерапевтические процедуры. Всестороннее лечение способно полностью вылечить пациента от бруцеллеза, но в последующие 2 года за ним должно вестись наблюдение со стороны лечащего врача, потому что рецидив этого заболевания возможен.

Особенности лечения цистита Бисептолом

Бисептол показывает высокую эффективность в лечении цистита с первых дней болезни, поэтому часто именно этот препарат назначается самым первым. Но одного этого лекарственного средства обычно бывает недостаточно для устранения болезненных симптомов воспаления. Помимо него женщине как правило назначаются народные средства: брусничный или клюквенный морс, мочегонные чаи, обильное питье. Своевременное начало лечения дает достаточно быстрый результат и снижает риск возникновения повторного заболевания в будущем. при этом использовать бисептол в качестве профилактического средства не рекомендуется. Препарат должен работать именно во время обострения заболевания, чтобы исключить развитие устойчивости патогенных микроорганизмов к компонентам бисептола.

Использование бисептола в терапии против ВИЧ и СПИД

Успешные исследования в области применения бисептола в комплексной поддерживающей терапии больных с ВИЧ и СПИД показало высокую эффективность препарата. Его часто назначают для лечения пневмоцистоза и токсоплазмоза, развивающихся у многих больных с ВИЧ. При этом используется особенная схема лечения. С профилактическими целями назначается прием таблеток 480 мг дважды в сутки через день с постоянным контролем лимфоцитов. Лечение прекращается сразу после того, как их уровень повышается до определенного предела. Если вирус иммунодефицита поразил ребенка, ему в обязательном порядке назначается прием бисептола, поскольку исследования подтверждают снижение вероятности смерти у детей, страдающих этим заболеванием.

Бисептол в таблетках

Самой популярной для назначения формой препарата является таблетированная. Разные фирмы выпускают дозировку в 120 и 480 мг активного вещества в одной таблетке. Первый вариант удобно покупать для лечения ребенка, второй – для лечения взрослого человека. Принимать их рекомендуется сразу после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. В этом случае он гарантировано достигнет желудка и сможет оказать эффективное воздействие на патогенную микрофлору.

Бисептол является самым известным в своей группе препаратом, способным успешно вылечить от многих заболеваний, вызванных патогенным микроорганизмами. Но начинать его употребление без назначения врача категорически запрещается, поскольку велик риск развития серьезных побочных эффектов. Большим преимуществом лекарственного средства является тот факт, что после него не обязательно проводить восстановление организма путем приема различных бактерий, поскольку микрофлора кишечника не изменяется. Еще одним достоинством является относительно низкая цена, на фоне антибиотиков и многих антибактериальных средств. Выигрывают в этом случае российские производители и азиатские дженерики.

Многочисленные опыты и испытания позволили бисептолу стать лекарственным средством, способным не только активно бороться с возбудителями заболеваний, но и сохранять низкую их устойчивость. Это позволяет использовать препарат на протяжении многих десятилетий без снижения уровня эффективности. Не способен бисептол уничтожить лишь некоторые из широко распространенных штаммов бактерий, в том числе трепонему, микоплазму, синегнойную палочку.

Отзывы о приеме бисептола часто бывают положительными как со стороны пациентов, так и от врачей, назначающих препарат. При правильном соблюдение всех рекомендаций препарат показывает чрезвычайно высокие результаты даже в лечении самых тяжелых пациентов. В домашнем использовании рекомендуется избегать инфузионного введения препарата. Для этого гораздо лучше подойдут таблетки или суспензии бисептола. Введение концентрированного раствора должно осуществляться под присмотром специалистов в стационаре.

Цена на препарат Бисептол

Препарат бисептол производят многие фармацевтические компании и сразу в нескольких формах. Поэтому цена на него напрямую зависит не только от производителя и аптечной сети, в которой осуществляется реализация лекарственного средства, но и от конкретного вида. Самой дешевой формой выпуска являются таблетки. Они выпускаются в упаковках по 20 и 28 штук с разным количеством вещества в составе препарата. Наиболее часто назначаемым является дозировка бисептола 480 мг и именно она является самой выгодной для покупки. Несколько дороже стоит суспензия, назначаемая детям с самого раннего возраста. Самыми дорогими являются ампулы с концентрированным раствором вещества, которые используются для инфузионного введения.

Помимо оригинальной версии в продаже доступны аналоги бисептола, изготовленные на основе того же самого сульфаниламида. Самой низкой ценой обладают ко-тримоксазол от компании Фармстандарт, ко-тримаксазол-акри, производимые фирмой Акрихин. Дороже обойдутся французский и швейцарский Бакрим, производимые в виде сиропа и суспензии. Перед приобретением того или иного препарата следует изучить ассортимент, предлагаемый в аптеке, чтобы приобрести наиболее выгодный вариант.

Таблетки «Бисептол 480»: инструкция по применению, состав, дозировка и отзывы покупателей

  • 12 Октября, 2018
  • Инфекционные
  • Наталья Балагурова

Как можно узнать из инструкции «Бисептола», 480 мг активных компонентов – вот залог выраженного результата применения этого препарата. Лекарственное средство относится к классу комбинированных, имеет сильный противомикробный эффект. В составе присутствуют сульфаметоксазол, триметоприм. Рассмотрим особенности безопасного употребления и нюансы эффективности этого востребованного медикамента.

Техническая информация

Как можно узнать из инструкции, в «Бисептоле» 480 мг активных компонентов, из которых 0,4 г приходится на сульфаметоксазол, а прочие 80 мг – это триметоприм. Препарат производится в таблетированной форме. Каждая пилюля окрашена в белый цвет, может иметь легкий желтоватый оттенок. Таблетки круглые, имеют плоские поверхности. Предусмотрена риска. Каждый экземпляр украшен гравировкой, позволяющей сразу определить тип фармацевтического продукта: производителем написано Bs.

Как гласит сопровождающая «Бисептол» в таблетках инструкция, 480 мг активных компонентов дополнены некоторым количеством вспомогательных соединений. В качестве таких ингредиентов производителем использованы крахмал, тальк, поливиниловый спирт. Производственный процесс протекает с применением магниевых соединений и пропиленгликоля. Фармацевтическая промышленность прибегает к пропилпарагидроксибензоату, метилпарагидроксибензоату. Готовые капсулы запаковываются в блистеры. Каждый такой экземпляр содержит 14-20 капсул. Блистеры, в свою очередь, помещаются в бокс, на внешней стороне которого уточняется дозировка действующих ингредиентов, количество капсул внутри упаковки. Здесь же производитель упоминает: необходимо продавать препарат только при наличии у потенциального покупателя правильно оформленного рецепта от специалиста. На упаковке можно найти дату изготовления и длительность безопасного хранения лекарственного продукта.

Фармакология

Принадлежность к классу антибактериальных препаратов обусловлена наличием активных компонентов (в миллиграммах – 480 в таблетке). Инструкция «Бисептола» уточняет категорию препарата как сульфаниламидную. Комбинированное вещество имеет выраженный эффект за счет сочетания сразу двух влияющих на микроскопические формы жизни соединений. Сульфаметоксазол, как показали исследования, по своей химической структуре напоминает ПАБК. Это соединение способно изменить процессы генерирования дигидрофолиевой кислоты, за счет чего нарушается биохимия на клеточном уровне. ПАБК не может войти в состав молекулы.

Триметоприм, как можно узнать из инструкции по применению «Бисептола» 480 мг, способен повысить активность описанного сульфаметоксазола, за счет чего предупреждается процесс превращения ди- в тетрагидрофолиевую кислоту, то есть активный вариант молекулы. Тетрагидрофолиевое соединение, как удалось выявить биологам, отвечает за метаболизм с участием протеинов, а также необходимо для клеточного деления.

Особенности эффективности

Как гласит инструкция по применению «Бисептола» (480 мг активных веществ в одной таблетке), это лекарственное средство – бактерицидное. Его отличительная особенность – обширный спектр эффективности. Доказана выраженная действенность в случае инвазии разнообразных аэробных бактерий, положительных при исследовании по Граму. Можно использовать «Бисептол» при инвазии стрепто-, стафило-, энтерококков, листерии и нокардии. Препарат эффективен при заражении микобактериями, нейссериями, эйшхериями. Его можно использовать против сальмонеллы, гемофильной палочки. «Бисептол» показывает хороший результат даже в случае, когда патологические микроскопические формы жизни устойчивы к ампициллину. Можно назначать рассматриваемое лекарство при инвазии клебсиеллы, протей, бруцеллы, цито-, энтеробактера.

«Бисептол» используется для лечения заболеваний, ассоциированных с шигеллами, хламидиями, легионеллами. Его назначают, если анализы показали актиномицеты, токсоплазму. Можно использовать препарат против ряда патогенных грибковых микроорганизмов. Испытания доказали результативность лекарственного средства против лейшмании, пневмоцитиса, гистоплазмы.

Поможет, но не во всех случаях

В инструкции по применению таблеток «Бисептол» (480 мг – дозировка активного вещества в одной пилюле) уточняется факт нерезультативности этого препарата при заражении некоторыми патологическими формами жизни. К числу таковых относятся, в частности, коринебактеры. Средство не помогает при некоторых определенных разновидностях микобактерии и псевдомонады. «Бисептол» неэффективен при болезнях, ассоциированных с трепонемой, лептоспирой. Не следует назначать это лекарство при вирусной инвазии. Перед назначением лекарства рекомендовано организовать анализы для выявления восприимчивости присущей конкретному случаю патологической микрофлоры к активным компонентам таблеток «Бисептол».

Исследования показали, что описываемый фармацевтический продукт негативно влияет на кишечную палочку. Во время терапевтического курса в организме больного в уменьшенном объеме генерируются витамин РР, тиамин, рибофлавин. Отмечается уменьшение выработки ряда витаминных соединений класса В.

Длительность терапевтического эффекта оценена в семь часов.

Кинетика

Кинетические особенности лекарства подробно описаны в сопровождающей таблетки «Бисептола» инструкции по применению. 480 мг активных компонентов, проникая в организм перорально, в короткие сроки всасываются при прохождении через желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается за период от часа до четырех.

Триметоприм, как показали исследования, быстро и качественно просачивается в различные жидкости и ткани человеческого организма. Это вещество обнаружено в легочных тканях и почечных клетках, проникает в желчь и выделения слюнных желез. Активный ингредиент обнаружен в простате, жидкости спинного мозга и мокроте. С плазменными белками вещество связывается приблизительно наполовину. Для второго активного ингредиента уровень вступления в связи с сывороточными протеиновыми структурами оценивается в среднем в 66%.

Период полувыведения триметоприма варьируется в пределах 8,6-17 часов. Для второго ингредиента срок оценивается в 9-11 часов. О путях элиминации изготовитель упоминает в оформленной к таблеткам «Бисептол» инструкции по применению. 480 мг активных ингредиентов частично выводятся в исходном виде, частью – как продукты трансформации. Для триметоприма элиминация в исходном состоянии достигает половины поступившей в организм дозы, для сульфаметоксазола оценивается в 15-30%.

Когда поможет?

Все показания перечислены в инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг. Препарат рекомендован, если выявлен очаг воспаления или инфицирование, анализы показали, что микрофлора, ставшая причиной болезни, восприимчива к активным ингредиентам средства. «Бисептол» назначают в случае, если область локализации – дыхательная система, мочеполовая, желудочно-кишечный тракт. Можно использовать препарат для лечения синусита, отита. Нередко его назначают при гонорее. «Бисептол» поможет при инфицировании мягких тканей, кожных покровов.

Препарат показывает выраженный эффект при бронхите, легочном абсцессе и плевральной эмпиеме. Его можно использовать для лечения пневмонии, уретрита и простатита. Допускается употребление таблеток на фоне пиелонефрита и сальпингита, тифа и паратифа. Таблетки «Бисептол» 480 мг можно назначать для лечения пиодермии, фурункулеза. Препарат эффективен против холеры, используется как элемент борьбы с дизентерией и диареей.

Когда и сколько?

Содержащий активные ингредиенты в количестве 480 мг «Бисептол» предназначен для перорального употребления. Рекомендовано использовать средство после трапезы. Таблетки обязательно обильно запивают чистой водой без добавок. Дозировку подбирает доктор, ориентируясь на диагноз, возраст и вес пациента, наличие дополнительных заболеваний и усложняющих случай особенностей.

Если установлена пневмония, необходимо рассчитывать средство, оценивая вес больного: на каждый килограмм положено 100 мг сульфаметоксазола. Между поступлениями в организм лекарства необходимо выдерживать шестичасовые паузы. Длительность программы лечения – две недели.

В случае гонореи необходимо использовать пару граммов сульфаметоксазола дважды в день. Между употреблениями препарата делают двенадцатичасовые перерывы.

Совершеннолетним и детям старше двенадцатилетнего возраста можно использовать средство дважды ежедневно в количестве до 960 мг. Если запланирована продолжительная терапевтическая программа, дважды в день принимают по 480 мг. Как указано в описании таблеток «Бисептол» в инструкции по применению, 480 мг препарата можно назначать детям старше шестилетнего возраста. Для детей в возрастной группе от трех до пяти лет дважды ежедневно рекомендовано принимать 240 мг лекарства.

Важные правила

Как можно узнать из инструкции по применению к таблеткам «Бисептол», детям 480 мг препарата и другие дозировки, равно как и взрослым, рекомендовано назначать непродолжительным терапевтическим курсом. В среднем длительность лечения – не меньше пяти дней, но и не больше двух недель. В некоторых случаях возможно отклонение от стандартной программы. Обычно такое обусловлено тяжелым течением заболевания. Разовые дозировки увеличивают на треть или вдвое. Иногда такое практикуется, если установлено хроническое инфицирование.

Если больному положена лекарственная программа больше пятидневной, важно регулярно контролировать периферическую кровеносную систему. Это ограничение также распространяется на курс, в рамках которого назначаются повышенные дозы. Если наблюдаются патологические корректировки показателей, больному прописывают фолиевую кислоту. Дозировка – от 5 мг в день до вдвое большего количества.

Как можно узнать из описывающей нюансы безопасных дозировок инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, если больной вовремя не получил необходимый ему медикамент, нужно по возможности быстрее восполнить пропуск. Если факт был обнаружен в момент, когда уже нужно принять следующую дозу, пропущенное использовать не требуется. Для компенсации паузы употреблять двойные объемы строго запрещено. Если установлена недостаточность функционирования почек, креатининовый клиренс оценивается в 15-30 единиц, дозу снижают вдвое. При еще меньших показателях клиренса «Бисептол» не рекомендован.

Побочные эффекты

Инструкция, в которой производитель описывает, как принимать таблетки «Бисептол» 480 мг, утверждает, что при правильном использовании состава нежелательные последствия приема наблюдаются крайне редко. Лекарству обычно присуща хорошая переносимость. Известно, что на фоне терапевтической программы у некоторых болела и кружилась голова. Известны единичные случаи асептического менингита, апатии, тремора, неврита. Лечебный курс сопровождается риском кашля, бронхиального спазма, удушья. Фармацевтический продукт может спровоцировать рвоту, ухудшение аппетита и нарушение стула. В инструкции изготовитель признает, что клинические испытания показали: лечебная программа может сопровождаться формированием очагов воспаления на слизистых ротовой полости. Есть опасность желтухи, колита.

Известно, что «Бисептол» может спровоцировать нежелательный эффект, корректирующий активность кроветворной системы. Выше опасности при продолжительном курсе, а объясняются таковые особенностями состава. Инструкция по применению таблеток «Бисептол» 480 мг уточняет: прием препарата сопряжен с опасностью лейко-, нейтро-, эозино-, тромбоцитопении. У некоторых фиксировался агранулоцитоз. Есть риск анемии, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии. Медикамент может спровоцировать мышечные и суставные боли, нарушение химического состава урины, аллергию. Есть риск снижения концентрации натрия в крови, увеличения количества калия.

Можно или нет?

Сопровождающая таблетки «Бисептол» 480 мг инструкция по применению запрещает использовать это средство, если точно установлен факт нарушения целостности печеночной паренхимы. Медикамент не подходит для лечения людей, у которых почечная функциональность имеет существенно выраженные проблемы, если не представляется реальным регулярно контролировать концентрацию активных ингредиентов в сыворотке крови. Нельзя использовать лекарство в случае недостаточности работы почек в тяжелой форме, когда креатининовый клиренс менее 15 единиц. В детском возрасте средство не применяют при повышенной концентрации билирубина в кровеносной системе.

Как можно заключить из описывающей правила назначения детям и взрослым инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, это средство не подходит, если выявлены тяжелые патологии кровеносной системы. Противопоказаниями выступают некоторые типы анемии, лейкопения, агранулоцитоз. Нельзя использовать препарат, если в организме наблюдается нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как лечебный курс будет сопряжен с неоправданно высокими опасностями гемолиза.

Ограничения и особенности

Антимикробный препарат не назначают беременным женщинам и матерям во время лактации. Таблетки не используют для лечения детей младше трехлетнего возраста. Нельзя применять «Бисептол», если организм пациента слишком восприимчив к каким-либо веществам, использованным при его изготовлении. Ограничения накладывает повышенная чувствительность к соединениям из категории сульфаниламидов.

Как гласит описывающая особенности назначения детям и взрослым инструкция по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, это средство исключительно осторожно можно назначать лицам, в организме которых установлена недостаточность фолиевой кислоты. Аккуратности требует применение противомикробного состава на фоне патологий щитовидки и при астме. Если история болезни в аспектах аллергии отягощена упоминанием о таких эпизодах, нужно применять состав максимально аккуратно.

Нюансы безопасности

Продолжительный терапевтический курс, то есть необходимость употребления лекарства в течение месяца и дольше, сопровождается повышенными опасностями нежелательных последствий. Для своевременного обнаружения угнетающего жизнедеятельность организма эффекта лекарства нужно брать у пациента образцы крови для определения показателей. Есть риск гематологических корректировок, причем таковые в большинстве случаев не сопровождаются выраженной симптоматикой. Основная часть таких изменений полностью обратима, достаточно лишь обеспечить больного фолиевой кислотой. Такой коррекционный курс не влияет на противомикробный эффект основной программы.

Особенной аккуратности требуют преклонный возраст больного, подозрение на недостаточность фолатов. При продолжительном приеме таблеток «Бисептол», особенно в повышенной дозировке, назначение фолиевой кислоты становится важным и актуальным вопросом.

Чтобы предупредить кристаллурию, необходимо контролировать диурез пациента. При ухудшении фильтрационной почечной функциональности значительно растет риск аллергии и токсического осложнения медикаментозной программы.

Особенности лечения

В период терапевтической программы рекомендовано воздерживаться от продуктов, в составе которых есть обилие ПАБК. В первую очередь это зелень растений. На время программы следует исключить из рациона шпинат, бобы, цветную капусту. Больным противопоказаны морковь, томаты. Необходимо по возможности минимизировать нахождение под ультрафиолетовыми лучами.

Вероятность нежелательных эффектов существенно возрастает на фоне СПИДа.

Если анализы показали бета-гемолитический стрептококк, принадлежащий к категории А, диагнозы «тонзиллит», «фарингит» (вызванные стрептококком группы А), «Бисептол» использовать не рекомендовано. Для этого типа микроорганизмов особенно свойственно широкое распространение стойких штаммов.

Известно, что под влиянием триметоприма возможна коррекция анализов, позволяющих оценить содержание в плазме крови метотрексата, если исследования организованы по ферментативной методике. Если выбран радиоиммунологический метод, итоги будут стабильными, они не зависят от употребления таблеток «Бисептол».

О чем говорят принимавшие?

В открытых источниках можно найти немало отзывов о таблетках «Бисептол». В инструкции по применению 480 мг активных компонентов довольно подробно описаны, одновременно уточняется хорошая переносимость человеческим организмом этих соединений. Как отмечают лица, использовавшие средство, препарат действительно эффективен, если принимать его под контролем врача и правильным курсом. Наилучшие впечатления остались у тех, кто перед началом терапевтической программы смог сдать анализы, подтвердившие, что «Бисептол» для заболевания – действительно удачный метод лечения.

Есть люди, для которых терапевтический курс был источником отрицательных впечатлений. Некоторые признавали неэффективность «Бисептола», что вынуждало со временем переходить на другой препарат. Такое чаще наблюдается при запущенном случае тяжелого течения болезни. У некоторых формировались аллергические реакции, у других болела голова, нарушался стул, что также стало причиной негативной оценки вещества. Вместе с тем люди признают, что в большинстве случаев «Бисептол» показывает хороший, надежный результат, если использовать его под контролем специалиста.

Есть ли альтернатива?

Как можно заключить из инструкции по применению, «Бисептрим» 480 мг представляет собой одну из самых удачных замен препарату «Бисептол». В этих таблетках содержатся аналогичные активные компоненты. Производителем использованы одинаковые количества действующих ингредиентов. Возможны незначительные отличия во вспомогательных веществах. В общем случае эти два фармацевтических продукта считаются взаимозаменяемыми, правда, конкретному больному следует согласовать этот вопрос с лечащим врачом.

Есть и некоторые другие аналоги. В инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг можно увидеть показания к употреблению лекарственного средства. Сходными рекомендациями известны фармацевтические продукты:

  • «Бактрим».
  • «Берлоцид».
  • «Брифесептол».

Один из самых известных и надежных потенциальных заменителей «Бисептола» в аптеках представлен под наименованием «Ко-тримоксазол».

Иногда в качестве альтернативы доктор может порекомендовать препараты «Дуо-Септол» или «Метосульфабол». Неплохой репутацией обладают фармацевтические продукты «Сулотрим» и «Циплин». При ряде диагнозов врач может согласовать замену таблеток «Бисептол» на препарат «Септрин» или «Тримезол». Эффективностью и надежностью отличаются лекарственные средства «Двасептол», «Гросептол». Все перечисленные препараты имеют особенности состава, делающие каждый фармацевтический продукт уникальным и особенным. У всякого лекарства есть свои показания и противопоказания, особенности состава, поэтому назначать замену таблеткам «Бисептол» должен лечащий доктор, способный оценить риски, присущие конкретному случаю, особенности заболевания и нюансы терапевтической программы, которая даст желаемый результат.

Как правильно использовать Бисептол 480 от грибка?

Бисептол 480 является противомикробным препаратом широкого диапазона действия. При вирусных заболеваниях оно бесполезно, но нередко грипп дает осложнения в виде инфекции дыхательных путей или пиелонефрита. Для лечения врач назначает подавляющие деятельность болезнетворных микробов средства. Однако нередко при рецидивах возбудители инфекции приобретают устойчивость ко многим из них. Бисептол 480 может помочь, если болезнь плохо поддается воздействию других антибиотиков.

Форма выпуска и состав

Предприятие выпускает таблетки, ампулы и флаконы с ароматизированной суспензией.

Лекарство является противомикробным препаратом широкого диапазона действия.

Таблетки

Крупные белые пилюли с гравировкой «Bs» и разделительной риской реализуются в картонных коробках по 20 (содержит 1 блистер) или 28 штук (2 блистера по 14 пилюль). Включают два активных компонента: 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Содержат наполнители и стабилизирующие ингредиенты: тальк, крахмал, стеарат магния, асептины, спирты.

Раствор

В ампуле 5 мл находится 480 мг лекарства. Упаковка вмещает 10 ампул. В раствор добавлены метабисульфит и гидроксид натрия, спирты, вода для инъекций.

Сангвиритрин – инструкция по применению (раствор).

Механизм действия

Благодаря комбинации двух активных компонентов развитие бактериальной резистентности происходит намного медленнее, чем при введении их по отдельности.

Фармакодинамика

Бисептол 480 оказывает бактериостатическое воздействие. Оно заключается в подавлении роста уже существующих микробов и остановке процесса их размножения. Происходит это благодаря блокировке синтеза фолиевой кислоты, которая используется в процессе деления клеток микроорганизмов. При этом сульфаметоксазол ингибирует ее выработку, а триметоприм не дает восстанавливаться.

Препарат выпускается в виде ампул. В ампуле 5 мл находится 480 мг лекарства.

Активные компоненты препарата нарушают две последовательных стадии синтеза веществ, необходимых для воспроизводства болезнетворных микробов.

Фармакокинетика

Период полного всасывания лекарственного средства при внутреннем приеме составляет 4 часа. При внутривенном введении максимум концентрации достигается уже через 1 час. Лекарство имеет высокий уровень проникновения в клетки и сквозь тканевые барьеры. Основная часть обоих компонентов выводятся из организма через почки. Время полувыведения с мочой – 9-11 часов (при нормальном функционировании почек).

От чего помогает Бисептол 480

Бисептол 480 эффективно только при инфекции, вызванной бактериями, но неактивно против вирусов и грибков.

Мочеполовая система

Используется при проявлениях:

  • цистита;
  • уретрита;
  • пиелонефрита;
  • простатита;
  • сальпингита.

Бисептол 480 cпособствует терапии венерических заболеваний:

  • гонореи;
  • мягкого шанкра;
  • венерической лимфогранулемы.

Дыхательная система

Бисептол 480 показал хорошие результаты в лечении:

  • бронхита;
  • пневмонии;
  • абсцесса легкого;
  • эмпиемы плевры.

Лор органы

Используется при скарлатине и ангине. Купирует воспаления бактериального происхождения:

  • ларингит;
  • синусит;
  • средний отит.

Пищеварительная система

Бисептол 480 помогает в борьбе с опасными инфекциями:

  • холерой;
  • дизентерией;
  • брюшным тифом;
  • паратифом;
  • гастроэнтеритом, вызванным штаммом E-coli;
  • сальмонеллезом.

Кожные покровы

При тяжелой форме:

  • фурункулеза;
  • пиодермии;
  • абсцессов, инфицированных ран;
  • акне;
  • внесенной во время операции инфекции.

Другие заболевания

Бисептол 480 применяется как в комплексе, так и самостоятельно, если возбудитель болезни показал устойчивость к ранее назначенным антибактериальным средствам. Показания:

  • малярия;
  • коклюш;
  • острый бруцеллез;
  • токсоплазмоз;
  • сепсис;
  • остеомиелит.

Бисептол 480 нельзя принимать, если наблюдается мегалобластная анемия из-за дефицита фолатов. Его запрещено назначать детям до 3 лет, беременным и кормящим. Следует исключить использование при таких состояниях, как:

  • тяжелые заболевания щитовидной железы;
  • индивидуальная непереносимость;
  • аллергия на состав;
  • выраженные сбои в работе почек и печени;
  • болезни сердца, сосудистой системы.

Как принимать Бисептол 480

Польза медикамента зависит от того, насколько регулярно он принимается и как тщательно соблюдается дозировка. Если лечение Бисептолом 480 продолжается свыше 5 суток, нужно отслеживать состав крови. При его изменении дополнительно назначить фолиевую кислоту (5-10 мг в день). Если инфекционная болезнь протекает тяжело или больной не в состоянии принимать пилюли, прибегают к внутримышечной или капельной внутривенной инфузии. Кроме того, данный способ введения лекарства оказывает щадящее воздействие на кишечную микрофлору.

Дозировка Бисептола 480

Независимо от способа введения, подросткам от 12 лет и взрослым назначается 960 мг препарата (2 ампулы 5 мл или 2 таблетки) через каждые 12 часов. Детям от 3 до 5 лет дают ½ пилюли на прием, от 6 до 12 лет – 1 пилюлю. Пожилым людям единовременно

можно принимать не более 480 мг лекарства. Вдвое сокращается разовая доза, когда лечение продолжается дольше 5 дней.

Врач может увеличить дозировку при тяжелых заболеваниях, если пациент показал хорошую переносимость. При пневмонии лекарство нужно принимать каждые 6 часов.

При гонорее назначают однодневный курс: дважды по 5 пилюль, с интервалом 12 часов. Одну «ударную дозу» в 6 таблеток могут назначить женщинам для лечения острого цистита или воспаления мочевыводящих путей.

Сколько пить

Минимальный курс составляет 5 дней, при пневмонии – 2 недели. Отдельные заболевания требуют долгого лечения: нокардиоз и брюшной тиф – 3 месяца, острый бруцеллез – около месяца.

До или после еды

Бисептол 480 принимают после еды, запивая 100-150 мл воды.

Побочные действия

Со стороны мочевыводящей системы могут наблюдаться:

  • сбой в работе почек;
  • интерстициальный нефрит;
  • усиление диуреза;
  • олигурия;
  • анурия;
  • кристаллурия.

Органы пищеварения:

  • рвота;
  • диарея;
  • гепатит холестатический;
  • усиление уровня активности печеночных трансаминаз (ферментов);
  • панкреатит.

Со стороны ЦНС:

  • головокружение;
  • судороги;
  • головные боли;
  • шум в ушах;
  • галлюцинации.

При внутривенном введении препарата максимум концентрации достигается уже через 1 час.

Дыхательные органы:

  • бронхоспазм;
  • уплотнения в легких;
  • кашель.

Кроветворные органы:

  • повышенная кровоточивость;
  • лейкопения;
  • некоторые виды анемии;
  • пурпура;
  • агранулоцитоз;
  • эозинофилия.

Среди других побочных действий отмечаются:

  • аллергический ринит;
  • медикаментозная сыпь;
  • отек Квинке;
  • нарушение метаболизма;
  • длительное применение провоцирует развитие кандидоза.

Превышение рекомендуемой дозы Бисептола 480 приводит к появлению признаков отравления: головокружениям, тошноте, рвоте, спутанности сознания.

Высокая передозировка ведет к поражениям костного мозга. Лечение сводится к восполнению жидкости и восстановлению электролитического баланса. Иногда требуется провести гемодиализ.

Взаимодействие

При назначении лекарства следует установить, какие еще препараты принимает больной, поскольку некоторые из них показали несовместимость с Бисептолом. Сочетание с Дофетилидом может вызвать настолько существенные нарушения сердечного ритма, что в некоторых описаниях комбинацию данных препаратов вносят в список противопоказаний.

С другими препаратами

Жидкость для инъекций нельзя совмещать с введением средств, содержащих бикарбонаты. Для разведения разрешается использовать растворы NaCl, декстрозы, Рингера. Лекарство не следует назначать больным, принимающим после трансплантации почки циклоспорин, поскольку такая комбинация приведет к нарушению функционирования пересаженного органа.

Средство повышает антикоагулянтную активность и продлевает протромбиновое время принимаемых препаратов, уменьшающих свертываемость крови (Варфарин и др.). Во избежание развития анемии не рекомендуется сочетать его с приемом Пириметамина (против малярии).

Бисептол препятствует связыванию метотрексата с белками плазмы крови, увеличивая при этом концентрацию и усиливая его действие. В сочетании с диуретиками тиазиды может снизить количество тромбоцитов и увеличить риск возникновения аллергии. Закисляющие мочу препараты (в т. ч. витамин С) повышают вероятность возникновения кристаллурии.

Одновременный прием с Прокаинамидом или Амантадином взаимно увеличивает концентрацию медикаментов в сыворотке крови. Действие препарата усиливается салициловой кислотой и ее производными. Эффективность может снизиться при взаимодействии с Прокаинамидом, Бензокаином и другими медикаментами, образующими после гидролиза витамин В10.

Совместимость с алкоголем

Бисептол 480 полностью несовместимо с алкоголем. При смешивании могут появиться неукротимая рвота, резкое изменение показателей кровяного давления, эпилептические припадки, в отдельных случаях возможен летальный исход.

Особенности применения Бисептола 480

Пациентам с аллергией и бронхиальной астмой в анамнезе назначение производят начиная с половинной дозы. Регулярно делают анализы при высокой дозировке, продолжительном лечении и больным, у которых фиксировались нарушения электролитического баланса. При изменении состава крови нужно дополнительно назначить ПАБК (витамин В10). Если показатели в норме, во время лечения не следует увлекаться продуктами с большим содержанием данного витамина. Необходимо защищаться от избыточного УФ-облучения.

Следует учесть, что у больных СПИДом, принимавших средство для лечения инфекций на фоне данного заболевания, некоторые побочные эффекты встречались намного чаще. К ним относятся гиперкалиемия, гипогликемия, анемия, лейкопения, анафилактические реакции.

Во избежание развития анемии не рекомендуется сочетать его с приемом Пириметамина (против малярии).

Антибиотик или нет?

Долгое время антибиотиками называли лишь медикаменты натурального происхождения, а синтезированные именовали антибактериальными препаратами. Сейчас лекарства классифицируют не по способу получения, а по спектру воздействия. В такой классификации сульфаниламиды, к которым относится и Бисептол, выделяются в отдельную группу антибиотиков.

При беременности и лактации

Препарат – это антагонист фолиевой кислоты. Когда ее недостаточно, в развитии плода происходят аномалии. Лечащие вещества проникают сквозь плаценту и в молоко, поэтому беременным его назначать нельзя совсем, а кормящим можно лишь при временном прекращении грудного вскармливания.

Можно ли давать детям

Детям до 3 лет таблетки принимать нельзя. После 6 лет в стационарах разрешается ставить капельницы. Суспензию можно давать младенцам уже с 3-месячного возраста.

При нарушениях функции печени

Необходим постоянный контроль крови у печеночных больных. Если он начал изменяться, назначение лекарства следует отменить.

Прием средства Бисептол 480 возможен только при постоянном контроле функционирования мочевыводящей системы и почек.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании лекарства может закружиться голова, возникнуть нервозность, усталость или сонливость. Если появится хотя бы один такой симптом, придется временно отказаться от управления автомототранспортом и работы со сложными агрегатами.

>Условия и сроки хранения

Таблетки и содержимое ампул пригодны 5 лет. Хранить их нужно в упаковочных коробках, при температуре +15…+25°С.

Условия отпуска Бисептола 480 из аптек

Для приобретения лекарства необходим рецепт.

Продают ли без рецепта

Продажа средства без назначения считается нарушением. При заказе через интернет и выкупе в аптечном учреждении препарат обойдется дешевле, но там потребуется предъявить выписанный врачом рецепт на латинском языке. При почтовой и

ли курьерской доставке средство стоит немного дороже, но его пока еще отдают без рецепта.

Цена

Упаковка таблеток (28 шт.) обойдется в 95-105 руб., стоимость 10 ампул составляет 418-454 руб.

Аналоги

Более дешевыми аналогами препарата Бисептол 480 являются Ко-Тримоксазол, Двасептол и Метосульфабол (Россия), Гросептол (Польша/Венгрия). Дороже, но ненамного, стоят аналоги Бисептин (Нидерланды), Бактрим (Швейцария).

Отзывы врачей

Егор, терапевт, Москва: «Раньше средством можно было излечить большинство болезней бактериального происхождения. Благодаря этому многие больные стали принимать его бесконтрольно и часто. Это выработало устойчивость у возбудителей инфекции, из-за чего лекарство стало менее эффективным. Рекомендовать его перестал и в назначениях других докторов тоже не встречаю».

Елена, инфекционист, Уфа: «Второе дыхание препарат обрел с распространением заболеваний на фоне ВИЧ-инфекции, трудно поддающихся лечению другими медикаментами. Положительный результат появляется уже через 3-4 дня. Однако у больных СПИДом намного чаще наблюдаются побочные явления: сыпь, сульфаниламидная эритема».

Прием средства возможен только при постоянном контроле функционирования мочевыводящей системы и почек.

Отзывы пациентов

Нонна, 44 года, Калининград: «Лекарство выручает уже многие годы. Несмотря на то что его сейчас почти никто не выписывает, при первых признаках ангины сразу же принимаю по 1-2 пилюли на протяжении 3 дней. Но если пропустить начало болезни, средство уже не помогает».

Татьяна, 27 лет, Саранск: «Долго не проходил бронхит, назначенные врачом антибиотики только немного улучшили состояние. Мама вспомнила о препарате, которым когда-то лечилась сама, и после 5 дней приема бронхит полностью прошел. Но была побочная реакция: отекла губа и чесались ладони. Пришлось спросить в аптеке еще и лекарство от аллергии».

Марина, 35 лет, Ярославль: «Когда заболела циститом, врач выписал большое количество таблеток, которые принимала 2 недели. Потом добавилось воспаление почек, пришлось лечь в больницу. Там лечили уколами антибиотиков. Через полгода снова начался цистит, и уже другой врач выписал Бисептол. Состояние улучшилось через 3 дня. Потом еще дважды болела циститом и «глушила» его этим лекарством. Со времени последнего приступа прошло 10 лет. Было побочное действие – диарея, но она проходила, как только я переставала принимать препарат».

Светлана, 42 года, Челябинск: «Когда после тяжелого гриппа у 14-летнего сына выявили пиелонефрит, стали назначать антибиотики, каждую неделю разные. Таблетки он глотал почти месяц, совсем из-за них ослабел, но анализы все равно оставались плохими. Бисептол посоветовала соседка, врач-терапевт на пенсии. После 5-дневного курса сын пошел на поправку. Побочных действий не было совсем, хотя поначалу из-за них давать ребенку лекарство было страшновато».

Бисептол 480 мг — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название
Бисептол 480

Международное непатентованное название действующих веществ
Ко-тримоксазол

Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав 1 мл концентрата
Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.

Koд ATX: J01EE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

  • инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
  • инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
  • инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
  • инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
  • другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
  • серьезное повреждение паренхимы печени;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
  • детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
  • беременность и период лактации.

С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

  • 5 % и 10 % раствор декстрозы;
  • 0,9% раствор NaCl;
  • раствор Рингера;
  • 0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.
Продолжительность инфузий должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 приема.
Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

  • дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
  • дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемое дозирование
Выше 30 мл/мин Обычная доза
От 15 до 30 мл/мин 1/2 обычной дозы
Менее 15 мл/мин Применение не рекомендуется

Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)
Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).
Профилактика
Обычное дозирование (внутривенно или внутрь, если возможно) в течение всего времени подверженности риску.
Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, апатия, тремор, асептический менингит, судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах, депрессия, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, поверхностное дыхание, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: гастрит, боль в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит холестатический, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, некроз печени, глоссит, панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, кристаллурия, гематурия, повышенное содержание мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические реакции, аллергический миокардит, вазомоторный ринит, медикаментозная лихорадка, геморрагический васкулит (Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, системная красная волчанка.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: кожная сыпь, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, покраснение склер.
Нарушение метаболизма и алюментации: гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, анорексия.
Инфекции и паразитарные заболевания: кандидоз.
Местные реакции: тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания
Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ:
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85

Ко-тримоксазол – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – противомикробные препараты для системного применения). Для лекарства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

>Упаковка

  • Одна таблетка препарата Ко-Тримоксазол может содержать 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола или 80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: стеарат магния, картофельный крахмал, кроскармелоза натрия.
  • В 5 мл суспензии препарата Ко-Тримоксазол содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, банановый ароматизатор, диспергируемая целлюлоза, полисорбат 80, ванильный ароматизатор, вода.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 100/20 выпускаются:

  • 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
  • 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
  • 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Таблетки дозировкой 400/80 выпускаются:

  • 10 штук в блистере; 1или 2 блистера в пачке из картона;
  • 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
  • 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
  • 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.

Формы выпуска суспензии:

  • 100, 50 или 125 грамм суспензии в стеклянном флаконе; один с мерной ложкой в пачке из картона.

>Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бикомпонентный противомикробный препарат, включающий сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм стимулирует действие сульфаметоксазола, тормозя превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (активная форма), ответственную за обмен белков и деление клетки бактерии. Сульфаметоксазол, похожий по структуре с пара-аминобензойной кислотой, подавляет биосинтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий.

Резистентные к препарату микроорганизмы родов Corynebacterium, Treponema, Leptospira, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, вирусы.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что вызывает уменьшение биосинтеза рибофлавина, тимина, никотиновой кислоты и витаминов В в кишечнике.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция достигает 90%. Время наступления максимальной концентрации составляет 2-4 часа. Проникает сквозь гистогематичечкие барьеры, выделяется в грудное молоко. Наибольшие концентрации создаются в легких и моче. Связь с протеинами плазмы составляет 65% у сульфаметоксазола и 46% — у триметоприма.

Сульфаметоксазол трансформируется с образованием ацетилированных метаболитов. Метаболиты не имеют противомикробной активности.

Выводится с мочой в виде метаболитов и в первоначальном виде; малое количество выделяется с калом. Время полувыведения сульфаметоксазола составляет 9-10 часов, триметоприма – 11-12 ч. У пожилых больных или больных с нарушением работы почек данный показатель увеличивается.

Показания к применению

Показания к применению Ко-Тримоксазола:

  • инфекции респираторного тракта: бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхит, бронхопневмония, крупозная пневмония;
  • инфекции органов мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, простатит, мягкий шанкр, паховая гранулема, гонорея;
  • инфекции ЛОР-органов: синусит, средний отит, ангина, ларингит, скарлатина;
  • инфекции кожи: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия.
  • кишечные инфекции: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, холецистит, дизентерия, гастроэнтериты, холангит;
  • южноамериканский бластомикоз, остеомиелит, малярия, бруцеллез, токсоплазмоз.
  • Апластическая анемия.
  • Печеночная либо почечная недостаточность.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарат и иным сульфаниламидам.
  • Агранулоцитоз, лейкопения.
  • Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Возраст менее 6 лет при введении внутримышечно.
  • Возраст менее 3 месяцев при пероральном приеме.
  • B12-дефицитная анемия.
  • Беременность или лактация.
  • Гипербилирубинемия у детей.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при бронхиальной астме, поражениях щитовидной железы, недостатке фолиевой кислоты.

  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головокружение, депрессия, асептический менингит, апатия, головная боль, тремор, периферические невриты.
  • Расстройства со стороны дыхания: легочные инфильтраты, бронхоспазм.
  • Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, диарея, снижение аппетита, стоматит, гастрит, глоссит, холестаз, гепатит, повышение содержания трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз.
  • Расстройства со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
  • Расстройства со стороны выделительной системы: кристаллурия, полиурия, нарушение работы почек, гематурия, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, экссудативная мультиформная эритема, увеличение температуры тела, фотосенсибилизация, гиперемия склер.
  • Локальные реакции: болезненность в области введения, тромбофлебит.
  • Прочие расстройства: гипогликемия.

Инструкция по применению Ко-Тримоксазола (Способ и дозировка)

Препарат применяется перорально.

Ко-Тримоксазол, инструкция по применению

Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 960 мг (суммарная доза двух составляющих) препарата в таблетках однократно либо 480 мг дважды в день.

При тяжелых инфекциях рекомендуют принимать 480 мг трижды в сутки, при инфекциях хронического типа поддерживающая доза составляет 480 мг дважды в сутки.

Детям до 2 лет назначают 120 мг дважды в сутки, 2-5 лет – 120-240 мг дважды в сутки, 6-11 лет – 240-480 мг дважды в сутки.

Суспензию обычно назначают следующим образом:

  • детям 3-6 месяцев рекомендуют принимать 120 мг дважды в сутки;
  • детям 7-36 месяцев – 120-240 мг дважды в сутки;
  • детям 4-7 лет — 240-480 мг дважды в сутки;
  • детям 7-11 лет — 480 мг дважды в сутки;
  • лицам от 12 лет — 960 мг дважды в сутки.

Наименьшая длительность лечения равна 4 дням; после купирования симптомов лечение продолжают еще 2 дня. При инфекциях хронического характера курс лечения обычно более длительный. При паратифе или брюшном тифе он составляет до трех месяцев, а при остром бруцеллезе обычно длится 3-4 недели.

Для предупреждения рецидивов хронических урологических инфекций лицам старше 12 лет рекомендуют по 480 мг ежедневно на ночь, лицам младше 12 лет препарат рекомендуют из расчета 12 мг/кг/сут. длительность лечения составляет 4-12 месяцев.

Курс терапии острого цистита у лиц 7-16 лет: 480 мг дважды в день на протяжении трех дней.

При гонорее рекомендовано принимать по 1920-2880 мг в день разделенных на 3 приема.

В случае аллергии к Пенициллину при гонорейном фарингите назначают 4320 мг ежедневно на протяжении 5 дней.

Признаки передозировки: рвота, тошнота, головокружение, кишечная колика, головная боль, депрессия, сонливость, обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, гематурия, лихорадка, кристаллурия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Терапия передозировки: промывание желудка, прием жидкости, введение кальция фолината по 5-15 мг в день, при необходимости разрешено проведение гемодиализа.

Препарат повышает эффекты гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и Метотрексата.

Диуретики при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность тромбоцитопении.

Ко-Тримоксазол замедляет печеночный метаболизма фенитоина и Варфарина, стимулируя их эффект.

Рифампицин уменьшает время полувыведения триметоприма.

Фенитоин и барбитураты усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты.

Между диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами и противомикробными сульфаниламидами не исключено развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.

Препараты, угнетающие кроветворение, при одновременном приеме с Ко-Тримоксазолом увеличивают вероятность миелосупрессии.

Колестирамин тормозит всасывание препарата, поэтому его следует употреблять через час после или за 5-6 часов до применения Ко-Тримоксазола.

>Условия продажи

По рецепту.

>Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте при температуре 15–25°C. Беречь от детей.

>Срок годности

5 лет.

Особые указания

Рекомендуется исследовать содержание сульфаметоксазола в крови каждые 3 дня перед очередным приемом. Если содержание сульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, то терапию необходимо прекратить пока оно не понизится до 120 мкг/мл.

При продолжительном (свыше месяца) лечении нужны периодические анализы крови, так как существует вероятность появления гематологических изменений. Эти изменения обратимы при приеме фолиевой кислоты в дозе 3-6 мг в день.

Для предотвращения кристаллурии нужно поддерживать достаточный диурез. Риск токсических и аллергических расстройств при приеме сульфаниламидов значительно повышается при ослаблении функции почек.

Также на фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, включающие ПАБК в больших количествах, например, шпинат, цветная капуста, морковь, бобовые, помидоры.

Во время лечения нужно избегать сильного солнечного и УФ-облучения.

У больных СПИДом риск появления побочных эффектов существенно выше.

Аналоги Ко-Тримоксазола: Берлоцид 240, Бисептол, Бактрим, Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Детям

Пероральный прием препарата разрешен пациентам с 3 месяцев. Детям лекарство назначают по строгим показаниям и согласно рекомендованному в разделе «Инструкция по применению Ко-Тримоксазола» режиму дозирования.

>При беременности и лактации

Препарат запрещено использовать в указанные периоды.

Отзывы о Ко-Тримоксазоле

Отзывы о препарате свидетельствуют о его высокой эффективности в отношении вышеперечисленных показаний, однако применить его следует с осторожностью из-за высокой токсичности и способности подавлять кроветворную функцию.

Цена Ко-Тримоксазола, где купить

Цена Ко-Тримоксазола 480 мг №20 в России начинается с 16 рублей, а цена 100 г суспензии составляет 42-50 рублей. Рецепт на латинском, выписываемый на приеме, содержит такое название препарата: Co-trimoxazoli.

Видео по теме

По-быстрому о лекарствах. Ко-тримоксазол

Бисептол 480 мг – официальная инструкция по применению.

Бисептол (таблетки): Инструкция по применению

Бисептол (суспензия): Инструкция по применению

Бисептол таблетки инструкция по применению, от чего?

Что лучше бифидумбактерин? Применение бифидумбактерина.

Бисептол описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Какой антибиотик лучше при бронхите – Доктор Комаровский – Интер

Кашель, бронхит, лечение. Слабые легкие. Как лечить. О чем не знают даже многие врачи.

Когда нужны антибиотики? – Доктор Комаровский

Какие лекарства нельзя давать детям. Бисептол. Здоровье. (13.12.2015)

Могут вызвать рак. Пациенты возвращают в аптеки ряд лекарств

Бисептол | инструкция по применению (таблетки)

Бисептол при простатите

какие таблетки пить от простуды. как я лечусь

Леонид Сергеев – Бисептол и биссектриса

простатит бисептол

бисептол лечение простатита

Какие антибиотики для детей безопасны? Какой антибиотик лучше?

Бисептол | инструкция по применению (суспензия)

>Бисептол 480

1 ампула (5 мл) включает 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма – активные препараты.

Дополнительные ингредиенты: метабисульфит натрия, этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, гидроксид натрия, вода д/ин.

>Форма выпуска

Бисептол 480 выпускается в форме инфузионного концентрата, в ампулах по 5 мл №10 в пачке.

>Фармакологическое действие

Антибактериальное (бактериостатическое и бактерицидное).

Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола/триметоприма (ко-тримоксазол), находящихся в соотношении 5/1.

Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с кислотой парааминобензойной подавляет репликацию фолиевой кислоты, то есть проявляет бактериостатическую эффективность.

Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий, которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.

Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов, а после и нуклеиновых кислот, обязательных для нормального развития многих микроорганизмов.

Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные штаммы: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии туберкулеза, вирусы.

В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки, снижает внутренний синтез рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты и прочих витаминов группы В. Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.

Cmax ко-тримоксазола, наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.

Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете, тканях и секрете предстательной железы, интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях, экссудате среднего уха, желчи, спиномозговой жидкости, костях, водянистой влаге глаза, слюне, грудном молоке.

Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно метаболизму с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол.

Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции, так и путем фильтрации. На протяжении 72 часов экскретируется в форме метаболитов до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола. Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с патологиями почек повышается.

Бисептол в ампулах показан для инфузионного вливания при заболеваниях инфекционной этиологии различных систем человеческого организма.

Мочеполовая система:

  • паховая гранулема;
  • уретрит;
  • гонорея;
  • пиелонефрит;
  • венерическая лимфогранулема;
  • цистит;
  • мягкий шанкр;
  • пиелит;
  • эпидидимит;
  • простатит.

Дыхательная система:

  • бронхоэктатическая болезнь;
  • пневмоцистная пневмония;
  • бронхит (острый/хронический);
  • эмпиема плевры;
  • крупозная пневмония;
  • абсцесс легкого;
  • бронхопневмония.

ЛОР-органы:

  • ларингит;
  • скарлатина;
  • средний отит;
  • ангина;
  • синусит.

Пищеварительная система:

  • холангит;
  • брюшной тиф;
  • холецистит;
  • дизентерия;
  • паратиф;
  • холера;
  • сальмонеллоносительство;
  • гастроэнтериты (возникшие по причине воздействия энтеротоксичных штаммов кишечной палочки).

Кожные покровы:

  • акне;
  • раневые инфекции и абсцесс;
  • пиодермия;
  • фурункулез;
  • послеоперационные/посттравматические инфекции.

Другие:

  • коклюш;
  • сепсис;
  • малярия;
  • острый бруцеллез;
  • южноамериканский бластомикоз;
  • токсоплазмоз;
  • остеоартикулярные инфекции;
  • остеомиелит.

Абсолютно противопоказано применение ампульного Бисептола 480 при:

  • персональной чувствительности к триметоприму/сульфаниламидам;
  • мегалобластной анемии (при недостаточности фолиевой кислоты);
  • беременности;
  • апластической анемии;
  • грудном кормлении;
  • В12-дефицитной анемии;
  • лейкопении;
  • гипербилирубинемии у детей;
  • агранулоцитозе;
  • тяжелых патологиях почек/печени;
  • недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • в возрасте до 6-ти лет.

С особой осторожностью назначение инъекционного концентрата Бисептол 480 возможно при:

  • недостаточности фолиевой кислоты;
  • заболеваниях щитовидной железы;
  • бронхиальной астме;
  • нарушениях функции почек/печени.
  • глоссит;
  • тошнота с рвотой или без таковой;
  • анорексия;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • диарея;
  • гастрит;
  • стоматит;
  • абдоминальные боли;
  • увеличение активности трансаминаз печени;
  • гепатит;
  • холестаз;
  • некроз печени.

Нервная система:

  • головокружение;
  • асептический менингит;
  • апатия;
  • депрессия;
  • тремор;
  • головные боли;
  • периферические невриты.
  • легочные инфильтраты;
  • бронхоспазм.

Кроветворная система:

  • мегалобластная анемия;
  • нейтропения;
  • гипопротромбинемия;
  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • лейкопения.

Мочевыделительная система:

  • гематурия;
  • полиурия;
  • гипокреатининемия;
  • интерстициальный нефрит;
  • нарушение почечной функции;
  • увеличение мочевины;
  • кристаллурия;
  • токсическая нефропатия с анурией и олигурией.

Костно-мышечная система:

  • миалгия;
  • артралгия.

Аллергические проявления:

  • кожный зуд/сыпь;
  • повышение температуры;
  • покраснение склер;
  • фотосенсибилизация;
  • эксфолиативный дерматит;
  • олипморфная эритема;
  • аллергический миокардит;
  • отек Квинке.

Местные реакции:

  • болезненность;
  • тромбофлебит.

Бисептол 480 мг, инструкция по применению

Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для инфузионной терапии, после его предварительного разведения.

Струйное введение препарата запрещено.

Для разбавления концентрата обычно используют растворы хлорида натрия (9%), Рингера или Декстрозы (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.

Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.

Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.

При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.

При острой передозировке Бисептолом 480 наблюдали: тошноту, кишечные колики, рвоту, сонливость, головокружение, обморок, головные боли, лихорадку, депрессию, кристаллурию, нарушения зрения, спутанность сознания, гематурию. В случае продолжительного воздействия высоких доз препарата возможны проявления тромбоцитопении, мегалобластной анемии, лейкопении, желтухи.

Назначаемое лечение заключается в очищении желудка и приеме большого объема жидкости. Для усиления экскреции триметоприма практикуют подкисление мочи, для устранения его влияния на костный мозг в/м введение кальция фолината в суточной дозе 5-15 мг, для активизации эритропоэза (при подавлении функции кроветворения) в/м инъекции фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг. Обычно, терапия состояния передозировки занимает от 5-ти до 7-ми дней. Возможно использование гемодиализа.

Параллельное назначение Бисептола с пероральными гипогликемическими ЛС, Фенитоином, производными Варфарина усиливает их действие в плане увеличения протромбинового времени и формирования кровотечений.

При совместном применении ко-тримоксазола и мочегонных средств у пожилых пациентов увеличивается риск возникновения тромбоцитопении.

Сочетаемое назначение с Циклоспорином снижает плазменные концентрации последнего.

Не стоит совмещать инфузии Бисептола с ЛС, включающими бикарбонаты.

Бисептол 480 усиливает антикоагулянтные эффекты непрямых коагулянтов, увеличивает действие Метотрексата и гипогликемических препаратов.

Параллельный прием Рифампицина понижает T1/2 триметоприма.

Совместное применение доз Пириметамин более 25 мг в неделю, повышает риск возникновения мегалобластной анемии.

Сочетаемый прием с диуретиками (в основном, с тиазидными) увеличивает возможность формирования тромбоцитопении.

Эффективность Бисептола снижается при одновременном приеме Бензокаина, Прокаинамида, Прокаина и прочих ЛС, при гидролизе которых выделяется ПАБК.

Бисептол уменьшает интенсивность метаболизма Варфарина и Фенитоина, в связи с чем усиливается их действие.

Возможно формирование перекрестных аллергических явлений при параллельном приеме ко-тримоксазола с одной стороны и мочегонных средств совместно с производными сульфонилмочевины c другой.

Барбитураты, Фенитоин, ПАСК могут влиять на недостаточность фолиевой кислоты.

Действие Бисептола усиливается при сочетаемом приеме с производными салициловой кислоты.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и прочие препараты закисляющие мочу, усиливают риск формирования кристаллурии.

При параллельном применении с Колестерамином, который понижает абсорбцию ко-тримоксазола, его прием следуем осуществлять за 3-4 часа до или через 60 минут после приема Бисептола.

Терапия Бисептолом может снижать надежность оральных контрацептивов по причине подавления кишечной микрофлоры и, как следствие, снижения кишечно-печеночной циркуляции гормонов.

Фармацевтическая совместимость Бисептола наблюдается со следующими инфузионными растворами и их смесями: Декстроза (5%); Рингера; хлорид натрия (0,9%); декстроза (4%)+ хлорид натрия (0,18%); декстран 70 (6%)+Декстроза (5%) или NaCl; декстран 40 (10%)+Декстроза или NaCl.

>Условия продажи

Бисептол 480 продается только при предъявлении рецепта.

>Условия хранения

Концентрат должен храниться при соблюдении температурного режима – до 30 °C.

>Срок годности

С момента производства – 5 лет.

У пациентов с синдромом иммунодефицита при приеме Бисептола по поводу лечения пневмоцистной пневмонии чаще наблюдали такие отрицательные явления, как повышение температуры, кожные высыпания и лейкопения.

При прохождении лечения через каждые 2-3 дня следует определять плазменное содержание сульфаметоксазола. В случае его концентрации, превосходящей 150 мкг/мл, терапию нужно прервать до понижения показателей, составляющих менее 120 мкг/мл.

Длительная терапия требует систематического проведения исследований формулы крови и функциональности почек/печени.

При использовании Бисептола для лечения пожилых пациентов, им рекомендуют параллельный прием фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг, что значимо не влияет на противомикробную эффективность ко-тримоксазола. Особую осторожность следует проявлять при терапии пожилых пациентов с подозрением на первоначальную недостаточность фолатов.

С целью профилактики кристаллурии следует поддерживать достаточный диурез.

Возможность возникновения аллергических и токсических проявлений сульфаниламидов ощутимо возрастает при недостаточности фильтрационной способности почек.

На фоне лечения Бисептолом лучше отказаться от приема в пищу растительных продуктов, включающих ПАБК (бобовые культуры, морковь, цветная капуста, помидоры, шпинат).

Во время терапии ко-тримоксазолом нужно остерегаться воздействия любого вида ультрафиолетового излучения.

Бисептол 480 не рекомендуют назначать при фарингитах или тонзилитах, вызванных пиогенным стрептококком, по причине распространенности резистентности данных штаммов.

>АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Ко-тримоксазол;
  • Бактрим;
  • Брифесептол;
  • Би-Септин;
  • Двасептол;
  • Метосульфабол.

>Детям

Бисептол 480 в форме инфузионного концентрата не назначается до 6-ти лет.

>С алкоголем

Лучше не совмещать терапию Бисептолом с употреблением напитков, включающих алкоголь.

>При беременности (и лактации)

Назначение Бисептола при беременности и кормлении грудью нужно исключить.

Отзывы

Еще в недавнем прошлом Бисептол пользовался большой популярностью у врачей и применялся очень широко и достаточно эффективно. В последнее время вокруг этого препарата ведутся нешуточные споры, в особенности по поводу его эффективности и токсичности. Мнения пациентов, как собственно и врачей на этот счет, порой отличаются диаметральной противоположностью, в связи с чем сделать однозначный вывод о целесообразности применения Бисептола на данный момент невозможно. В создавшейся ситуации лучше всего будет положиться на опыт Вашего врача, который сможет квалифицированно оценить болезненное состояние и назначить надлежащее лечение.

Цена Бисептол 480, где купить

Цена Бисептол 480 колеблется в районе 400-450 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека Диалог

  • Бисептол 480 таблетки 480мг №28 92 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Бисептол 480 №14 таблетки Паб яніцький ФЗ, Польфа А.Т., Польща 76 грн.заказать
  • Бисептол 480 мг 5 мл N10 Варшавский ФЗ, Польша 263 грн.заказать
  • Бисептол 480 N20 таблетки Паб яніцький ФЗ, Польфа А.Т., Польща 88 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Бисептол 480 мг/5 мл №10 р-р д/ин.амп.Варшавский фармацевтический завод Польфа АО (Польша) 3 тг.заказать
  • Бисептол 480 мг №20 табл.Pabianickie Zaklady Farmaceutyczne Polfa (Польша) 1 тг.заказать

показать еще

Бисептол 480: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Biseptol 480

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)

Производитель: АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа» (Польша)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 75 руб.

Бисептол 480 – противомикробный комбинированный сульфаниламидный препарат.

Лекарственная форма Бисептола 480 – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость с характерным запахом этанола (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 2 контурных упаковки или 10 ампул без упаковки).

Состав концентрата на 1 мл/1 ампулу:

  • активные компоненты: сульфаметоксазол – 80/400 мг; триметоприм – 16/80 мг;
  • вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, бензиловый спирт, этанол, вода для инъекций.

Бисептол 480 – комбинированное антибактериальное лекарственное средство. Активные компоненты в его составе: сульфаметоксазол – эффективное противомикробное вещество средней длительности действия, ингибирующее синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой; триметоприм – бактериостатический антибиотик, ингибирующий бактериальную редуктазу дигидрофолиевой кислоты. Их сочетание дает синергизм антибактериального действия, в связи с чем эффективность такого комплекса значительно выше в сравнении с действием других препаратов.

Бисептол 480 – антибиотик широкого спектра действия; проявляет свою активность в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (энтеротоксогенные штаммы включительно), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Proteus spр., Proteus mirabilis, Salmonella spp. (Salmonella typhi и Salmonella paratyphi включительно), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae включительно), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, отдельные виды Pseudomonas (исключая P. аeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp. (Chlamydia trachomatis и Chlamydia psittaci включительно), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Микроорганизмы, проявляющие устойчивость к Бисептолу 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. и вирусы.

Препарат инактивирует жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению в кишечнике синтеза рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты, других витаминов группы B. Продолжительность терапевтического действия – 7 ч.

Бисептол 480 в ткани организма и его биологические жидкости проникает быстро и распределяется в них хорошо. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), гистогематический барьер, выделяется с грудным молоком. Его концентрация в моче и легких значительно превышает плазменную. Во влагалищных выделениях, бронхиальном секрете, костях, слюне, тканях и секрете предстательной железы, грудном молоке, жидкости среднего уха, желчи, спинномозговой жидкости, водянистой влаге глаза, интерстициальной жидкости сульфаметоксазол и триметоприм накапливаются в меньшей степени. Распределяются оба активных компонента по-разному: сульфаметоксазол – только во внеклеточном пространстве, а триметоприм – как вне клеток, так и внутри них. С белками плазмы связывается 66% сульфаметоксазола и 45% триметоприма.

Метаболизму оба препарата подвергаются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол, образуя ацетилированные производные – метаболиты, не обладающие противомикробной активностью.

Экскретируется Бисептол 480 почками как путем клубочковой фильтрации, так и при помощи активной канальцевой секреции. До 80% препарата выводится в течение 72 ч в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится 20% сульфаметоксазола и 50% триметоприма. В моче показатель концентрации действующих веществ выше, чем в плазме крови. Через кишечник препарат выделяется в незначительном количестве. Период полувыведения (T1/2) для сульфаметоксазола составляет 9–11 ч, для триметоприма – 10–12 ч. У детей этот показатель существенно меньше и зависит от возраста ребенка: в первый год жизни он равен 7–8 ч, от 1 года до 10 лет – 5–6 ч. Увеличивается T1/2 у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек.

  • инфекции ЖКТ: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, дизентерия, холангит, холецистит, вызванные энтеротоксичными штаммами кишечной палочки (Escherichia coli) гастроэнтериты;
  • инфекции органов репродуктивной и мочевыделительной систем в остром и хроническом течении: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, мягкий шанкр, гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
  • инфекционные поражения ЛОР-органов: ангина, средний отит, ларингит, синусит, скарлатина;
  • инфекции верхних и нижних дыхательные путей: бронхит в остром и хроническом течении, крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
  • инфекции кожи и мягких тканей: пиодермия, акне, фурункулез, раневые инфекции и абсцесс, инфицирование после хирургических вмешательств;
  • прочие инфекционные заболевания: сепсис, токсоплазмоз, острый бруцеллез, остеоартикулярные инфекции, остеомиелит, малярия (Plasmodium falciparum), южноамериканский бластомикоз, коклюш (в составе комплексного лечения).

Абсолютные противопоказания:

  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 15 мл/мин;
  • мегалобластная анемия вследствие дефицита витамина В9 (фолиевой кислоты), апластическая анемия, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, лейкопения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • гипербилирубинемия у детей;
  • внутримышечное введение препарата детям до 6 лет;
  • период новорожденности и возраст до 2 месяцев;
  • период беременности и лактации;
  • индивидуальная гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам, триметоприму и (или) другим компонентам Бисептола 480.

Препарат с осторожностью применяется при дефиците витамина В9, бронхиальной астме, нарушение функции печени/почек, заболеваниях щитовидной железы.

Инструкция по применению Бисептола 480: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из концентрата Бисептол 480, необходимо вводить внутривенно (в/в) капельно. Нельзя применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Для разведения концентрата Бисептол 480 допускается применять следующие инфузионные растворы: 5 и 10% растворы декстрозы; 0,9% раствор NaCl; 0,45% раствор NaCl с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.

Рекомендованное дозирование:

  • дети до 12 лет: суточная доза определяется из расчета 36 мг на кг массы тела и делится на 2 введения в равных количествах;
  • дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 960 мг (10 мл или 2 ампулы) 1 раз в 12 ч; в случае необходимости допускается увеличение разовой дозы до 1440 мг (15 мл или 3 ампулы), 2–3 раза в сутки.

Разводить концентрат Бисептол 480 рекомендуются в следующих пропорциях:

  • 5 мл (1 ампула) препарата – 125 мл инфузионного раствора;
  • 10 мл (2 ампулы) препарата – 250 мл инфузионного раствора;
  • 15 мл (3 ампулы) препарата – 500 мл инфузионного раствора.

С инфузионными растворами, отличными от вышеперечисленных, или иными лекарственными препаратами приготовленный раствор Бисептола 480 смешивать не следует.

Пациентам с почечной недостаточностью при КК от 15 до 30 мл/мин дозу препарата уменьшают на 1/2 от средней терапевтической.

При применении по показаниям с соблюдением режима дозирования Бисептол 480 обычно переносится больными хорошо, однако возможны такие побочные эффекты:

  • центральная нервная система: головные боли, головокружение; в отдельных случаях – апатия, депрессия, тремор, асептический менингит, периферические невриты;
  • ЖКТ: рвота, тошнота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, гастрит, глоссит, стоматит, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, некроз печени;
  • дыхательная система: бронхоспазм, инфильтрация легочной ткани;
  • органы кроветворения: редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия;
  • мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, полиурия, гематурия, кристаллурия, гипокреатининемия, повышение уровня мочевины, токсическая нефропатия со снижением диуреза до олигурии и анурии;
  • костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
  • реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, аллергический миокардит, гипертермия, покраснение склер, отек Квинке;
  • реакции в месте введения: болезненность, тромбофлебит;
  • прочие: гипогликемия.

Симптомами передозировки Бисептола 480 являются кишечная колика, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, депрессия, обморок, сонливость, спутанность сознания, лихорадка, нарушение зрения, кристаллурия, гематурия; вследствие продолжительной передозировки возможны лейкопения, тромбоцитопения, желтуха, мегалобластная анемия.

Для терапии состояния необходимо:

  • промыть пациенту желудок;
  • обеспечить прием препаратов, вызывающих подкисление мочи, для усиления выведения триметоприма;
  • увеличить прием жидкости внутрь;
  • для устранения действия триметоприма на костный мозг вводить внутримышечно кальция фолинат в дозе 5–15 мг /сут;
  • для стимулирования эритропоэза при угнетении триметопримом кроветворных функций костного мозга вводить внутримышечно препараты фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, курсом 5–7 дней;
  • при необходимости провести гемодиализ.

При применении Бисептола 480 у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), использующих для лечения пневмоцистной пневмонии ко-тримоксазол, чаще отмечаются такие нежелательные эффекты, как гипертермия, кожные высыпания, лейкопения.

Концентрацию сульфаметоксазола в плазме желательно определять каждые 2–3 дня непосредственно перед очередной инфузией; если ее значение > 150 мкг/мл, то терапию следует прервать, пока плазменный показатель не снизится до 120 мкг/мл.

Продолжительное лечение требуется проводить под систематическим контролем функционального состояния печени и почек, а также показателей периферической крови.

С целью профилактики кристаллурии у больных необходимо поддерживать объем выделяемой мочи в достаточном количестве.

Вследствие ухудшения фильтрационной функции почек значительно увеличивается вероятность аллергических и токсических осложнений при применении сульфаниламидов.

На фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, содержащие парааминобензойную кислоту (ПАБК) в больших количествах, – помидоры, морковь и зеленые части овощей (цветную капусту, шпинат, бобовые).

Из-за вероятного повышения фотосенсибилизации при применении Бисептола 480 следует избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения.

Не рекомендуется применять антибиотик при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широкой распространенности резистентных штаммов.

Влияния на способность выполнять виды работ, требующие высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, препарат не оказывает.

>Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бисептол 480 противопоказан беременным и кормящим женщинам.

>Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Бисептола 480 недоношенным детям, новорожденным и грудным младенцам до 2-го месяца жизни.

При нарушениях функции почек

  • почечная недостаточность с КК < 15 мл/мин – противопоказано применение Бисептола 480;
  • почечная недостаточность с КК 15–30 мл/мин – рекомендуется применять 1/2 от средней терапевтической дозы.

>При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение ко-тримоксазола при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста, получающим лечение Бисептолом 480, рекомендуется дополнительно назначать фолиевую кислоту в дозе 3–6 мг/сут; противомикробную активность препарата такая комбинация существенно не нарушает. Особой осторожности требует терапия пожилых пациентов с подозрением на исходный дефицит фолатов.

Лекарственное взаимодействие

Концентрат Бисептол 480 фармацевтически совместим со следующими растворами: 5 и 10% растворы декстрозы (глюкозы); 0,9% раствор NaCl; 0,45% раствор NaCl с 2,5% раствором декстрозы (глюкозы); раствор Рингера.

Возможные лекарственные взаимодействия Бисептола 480 с другими веществами/препаратами:

  • фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные варфарина: усиливается их действие, пролонгируются протромбиновое время и продолжительность кровотечений;
  • мочегонные средства (в том числе тиазидные диуретики): повышается риск тромбоцитопении у пожилых пациентов;
  • циклоспорин: снижается его концентрация в крови;
  • лекарственные препараты и растворы, содержащие бикарбонаты: одновременное в/в введение с ко-тримоксазолом запрещено;
  • непрямые коагулянты: увеличивается их антикоагулянтная активность;
  • гипогликемические средства и метотрексат: усиливается их эффективность;
  • рифампицин: сокращает T1/2 триметоприма;
  • фенитоин и варфарин: снижается интенсивность печеночного метаболизма и усиливается их действие; Т1/2 фенитоина удлиняется на 39%;
  • пириметамин (в дозах > 25 мг в неделю): повышает вероятность развития мегалобластной анемии;
  • диуретики (преимущественно тиазидные): повышают риск развития тромбоцитопении;
  • прокаин, прокаинамид, бензокаин, другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффективность ко-тримоксазола;
  • барбитураты, фенитоин, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК): усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты;
  • гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота, другие лекарственные вещества, закисляющие мочу: повышают вероятность развития кристаллурии;
  • салицилаты: усиливают эффективность препарата;
  • колестирамин: ингибирует абсорбцию ко-тримоксазола, поэтому его необходимо принимать спустя 1 ч после или за 4–6 ч до применения Бисептола 480;
  • пероральные контрацептивы: снижается их надежность в связи с угнетением кишечной микрофлоры и уменьшением кишечно-печеночной циркуляции гормональных соединений.

Между диуретиками (фуросемид, тиазиды и др.) и гипогликемическими препаратами для перорального применения (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и сульфаниламидами с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

>Аналоги

Аналогами Бисептола 480 являются Ко-тримоксазол, Бактрим, Брифесептол, Би-Септин, Двасептол, Метосульфабол и др.

>Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бисептоле 480

Долгое время Бисептол был препаратом выбора при терапии большинства инфекционных поражений. Сегодня ведутся многочисленные дискуссии по поводу соотношения эффективности и токсичности препарата как на уровне научных дискуссий, так и среди пациентов, применявших антибиотик. Поэтому отзывы о Бисептоле 480 порой диаметрально противоположны, и сделать однозначный вывод о целесообразности применения препарата на данный момент затруднительно. В такой ситуации оптимальным вариантом будет следовать советам специалистов, которым вы доверяете.

Цена на Бисептол 480 в аптеках

Ориентировочная цена Бисептола 480 за 10 ампул концентрата для приготовления раствора для инфузий по 5 мл составляет 415 руб.

Рекомендуемые дозы и длительность приема таблеток

Применение «Бисептола 480» в таблетках показано взрослым и детям, достигшим двенадцати лет, в суточной дозе:

  • при обычном течении болезни и хронической патологии – 960 мг, разделенной на два приема;
  • при тяжелом – 1 440 мг, а кратность увеличивается до трех.

Минимальный курс составляет четыре дня. После того как исчезнут признаки недуга, продолжают пить таблетки еще два дня. При хронических инфекциях длительность терапии определяет лечащий доктор.

Ниже приведены суточные дозы и курсовой прием «Бисептола» при лечении некоторых серьезных аномалий:

  • Гонорея – 1 920–2 880 мг. Такую дозу делят на три приема.
  • Фарингит гонорейный – 4 320 мг. Принимают раз в сутки в течение пяти дней.
  • Пневмония, причиной которой стал Pneumocystis carinii – дозу высчитывают из расчета 120 мг на килограмм веса больного. Принимают каждые шесть часов четырнадцать дней подряд.
  • С профилактической целью при инфекциях мочевыводящих путей – 480 мг за один прием взрослым и детям, достигшим двенадцати лет. Детям до этого возраста – дозу определяют следующим образом: 12 мг умножают на вес малыша. Длительность лечения от трех месяцев до года.
  • Острый цистит у детей от семи до шестнадцати лет – 960 мг за два раза в сутки, принимать три дня.

Откуда же берётся недостоверная информация

Как известно, прародителем всех современных пенициллинов и символом начала новой эры в медицине стал бензилпенициллин, выделяемый грибком Penicillium notatum . На протяжении столетий бактерицидное и бактериостатическое действие продуктов жизнедеятельности плесневых грибов использовалось чисто интуитивно (например, накладывание на раны заплесневелого хлеба в Древнем Египте). Научное обоснование таким методам было дано только в начале прошлого века, когда Александр Флеминг совершил своё революционное открытие.

Узнав о свойстве одних микроорганизмов уничтожать другие, учёные всего мира принялись изучать свойства различных бактерий и грибов. Так, например, в 1952 исследование актиномицета Streptomyces erythreus привело к получению первого из макролидов (эритромицина), а двумя годами ранее из почвенной бактерии Streptomyces nourse выделили полиеновый фунгицид нистатин, и сегодня имеющий огромное значение в терапии кандидоза. Как правило, продукты жизнедеятельности микроорганизмов подвергались очистке и стабилизации, а затем запускались в массовое производство (отсюда соответствующее название в классификации – природные).

Позднее стали проводиться эксперименты по изменению химической структуры уже известных соединений. Это было вызвано не только любознательностью исследователей, но и жизненной необходимостью: возбудители стали мутировать и формировать резистентность к лекарствам. В результате появились новые поколения антибактериальных средств с более широким спектром действия и специфическими механизмами преодоления защиты, названные полусинтетическими.

Например, широко распространённый золотистый стафилококк (штаммы которого являются причиной стойкой внутрибольничной инфекции) вырабатывает бета-лактамазу, разрушающую пенициллин. Добавление в химическую формулу бета-лактамного кольца позволило сделать более устойчивые лекарства (оксациллин и другие производные). Модификациям на сегодняшний день подверглись все первоначальные антибиотики, так как патогенные микроорганизмы постоянно видоизменяются и приспосабливаются.

Долгое время именно способ получения определял принадлежность лекарственного средства к антибиотикам. Поскольку сульфаниламиды (как и нитрофураны) представляют собой полностью синтетические вещества, до недавнего времени ответ на вопрос является ли бисептол антибиотиком, был строго отрицательным.

Уже в наши дни устоявшиеся взгляды были пересмотрены, и все лекарства, ранее называвшиеся просто «противомикробными» причислили к остальным АБП и внесли в классификацию. А поскольку при составлении научно-популярных статей многие авторы пользуются старыми изданиями и непроверенной информацией, до сих пор бытует ошибочное мнение.

Тем более неактуален принцип разделения по способу производства, что многие современные «природные» препараты (например, хлорамфеникол) получают исключительно путём биосинтеза.

Читайте далее: Узнайте всё о современной классификации антибиотиков

Когда показан бисептол

Спектр воздействия этого представителя сульфаниламидов достаточно широк:

  • грамположительные и грамотрицательные бактерии;
  • токсоплазмы;
  • стрептококки и стафилококки;
  • простейшие микроорганизмы;
  • токсоплазма;
  • кишечные палочки;
  • патогенные грибы.

В связи с этим широким будет и спектр болезней, при которых врач может прописать бисептол:

  • заболевания органов дыхания: тонзиллиты, фарингиты, ангины, бронхиты, гаймориты, трахеиты и другие;
  • инфекционные болезни мочевыводящих путей;
  • заболевания ЖКТ (брюшной тиф, паратиф, диарея и другие).

Стремление многих людей использовать бисептол для лечения простуды и ОРВИ не всегда целесообразно, так как данные заболевания вызываются вирусами, не чувствительными к антибактериальным препаратам.

А вот при ангине или осложнениях бактериального характера после вирусных заболеваний ЛОР-органов и органов дыхания применение препарата вполне оправдано. В этих и других случаях возникает вопрос, как принимать бисептол и какими будут дозировки.

Для детей от 2 месяцев до 5 лет используется суспензия – 240 мг 2 раза в день. Если ребенок может принимать таблетки, то рекомендуется по 2 таблетки 2 раза в день дозировкой 120 мг.

Детям от 6 лет можно давать 2 раза в день таблетки дозировкой 480 мг. Подросткам начиная с 12 лет и взрослым рекомендуется доза 960 мг 2 раза в сутки. Лечение должно продолжаться не менее 5 дней и не более 2 недель. Если завершить терапию до указанного врачом срока, есть риск выживания наиболее устойчивых микроорганизмов и приобретение заболеванием хронической формы.

Вполне закономерно назначение бисептола при цистите. Большинство случаев этого заболевания вызвано кишечной палочкой. Однако не стоит пытаться любые болезненные ощущения в области мочеполовой системы вылечить именно этим лекарством. Чаще всего при цистите назначаются препараты фторхинолонового ряда. Неоправданное применение Бисептола при цистите может привести к выживанию некоторых микроорганизмов, в результате чего заболевание переходит в хроническую форму.

Давать бисептол детям нужно только под присмотром врача. Большинство родителей даже не имеют четкого представления о том, что такое бисептол и от чего помогает. Если лечить им малышей бесконтрольно, можно только навредить. Самый ранний возраст, когда можно давать детям бисептол, — с 6 недель.

При приеме лекарства нужно не забывать о правилах:

  • принимать лекарство необходимо строго через каждые 12 часов;
  • употреблять препарат после еды;
  • выдерживать минимальный курс лечения – 5 дней.

Бисептол 480 содержит сульфаметоксазол, который обладает средней продолжительностью действия и тормозит синтез фолиевой кислоты посредством конкурентного антагонизма с ПАБК (парааминобензойной кислотой), производя бактериостатический эффект. Второй активный компонент препарата (триметоприм) ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу. В зависимости от условий, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Таким образом, оба действующих вещества блокируют две стадии биосинтеза пуринов и синтез нуклеиновых кислот, являющихся необходимым компонентом для многочисленных патогенных микроорганизмов.

Бисептол 480 обладает широким спектром активности и оказывает бактерицидное действие в отношении следующих бактерий: Staphylococcus spp., Salmonella spp. (включая Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Listeria spp., Bordetella pertussis, Pasteurella spp., Citrobacter, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Nocardia asteroides, Serratia marcescens, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Enterococcus faecalis, Yersinia spp., Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis), Escherichia coli (в том числе энтеротоксигенные штаммы), Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Francisella tularensis, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Brucella spp., Providencia, Haemophilus influenzae (в том числе устойчивые к ампициллину штаммы), Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Legionella pneumophila.

Кроме того, к препарату чувствительны некоторые простейшие (Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.) и патогенные грибы (Coccidioides immitis, Leishmania spp., Actinomyces israelii и Histoplasma capsulatum).

К Бисептолу 480 устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Mycobacterium tuberculosis и вирусы.

Максимальные концентрации триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови, отмечающиеся через 1 час после применения препарата, достигаются быстрее и являются более высокими при внутривенном введении Бисептола 480 (в сравнении с концентрациями, получаемыми при пероральном приеме препарата).

Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами. Его концентрация в тканях, особенно в почках и легких, выше, чем в плазме крови. Высокие концентрации вещества отмечаются также в желчи, мокроте, тканях и жидкостях предстательной железы, выделениях влагалища. Содержание триметоприма в цереброспинальной жидкости, синовиальной жидкости, секрете среднего уха, интерстициальной жидкости и грудном молоке соответствует концентрациям, которые необходимы для антибактериальных свойств Бисептола 480. Триметоприм проникает в ткани плода и околоплодные воды, при этом его уровень близок к содержанию препарата в сыворотке матери.

Около 50% триметоприма связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения вещества составляет 8,6–17 часов. У пожилых больных значимого отклонения от средних показателей не наблюдается. Примерно 50% триметоприма выводится в неизмененном виде почками (в течение 24 часов). В моче определяется несколько метаболитов.

Сульфаметоксазол – слабая кислота. В цереброспинальной жидкости, мокроте, интерстициальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, секрете среднего уха и околоплодной жидкости концентрация активного сульфаметоксазола составляет 20–50% от концентрации вещества, содержащегося в плазме крови.

С белками плазмы связывается около 66% сульфаметоксазола. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной почечной функцией составляет 9–11 часов. При нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) наблюдается удлинение Т1/2 главного ацетилированного метаболита сульфаметоксазола. Выведение осуществляется почками. От 15 до 30% введенной дозы определяется в моче в форме активного сульфаметоксазола. У пожилых больных почечный клиренс вещества снижается.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Одна ампула этой лекарственной формы «Бисептола» содержит триметоприм в количестве 80 мг и сульфаметоксазола 400 мг. Из вспомогательных веществ в ней имеется:

  • гидроксид и дисульфит натрия;
  • бензиловый и этиловый спирт;
  • пропиленгликоль;
  • вода для инъекций.

Общий объем составляет пять миллилитров. Лекарство в такой форме рекомендуют, когда прием через рот невозможен. Рассмотрим более подробно, как принимать «Бисептол» в виде концентрата. Ввиду того что вводят его только внутривенно, разводить следует непосредственно перед применением. В качестве растворителя допускается использовать следующие растворы для инфузий: 0,9%-ный натрия хлорид, 5- и 10%-ную декстрозу, Рингера. Существует несколько схем разведения:

  • одну ампулу препарата растворяют в 125 мл;
  • две – в 250 мл;
  • три – в 500 мл.

Приготовленный раствор запрещается смешивать с иными медикаментами или использовать отличные от вышеперечисленных, растворители. Длительность введения от шестидесяти до девяноста минут. В случаях, когда индивиду запрещено введение большого количество жидкости, разрешается использование более высокой концентрации «Бисептола». В этом случае ампулу растворяют в 75 мл 5%-ной декстрозы.

Как принимать «Бисептол» при острых инфекциях? Перед введением медикамент разводят, как описано выше и вводят каждые двенадцать часов по:

  • 2,5 мл – от трех до пяти лет;
  • 5 мл – от шести до двенадцати лет.
  • 10 мл – дети старше 12 лет и взрослые.

При особо тяжелых инфекциях допускается увеличение дозы во всех возрастных группах на пятьдесят процентов. Минимальный курс лечения составляет пять дней.

Жидкая лекарственная форма

Действующими веществами в этой форме выпуска также являются сульфаметоксазол и триметоприм. Усиливая эффект друг друга, они губительно действуют на патогенные бактерии, блокируя их разрушительное влияние на детский организм. Для придания вкуса и консистенции сиропообразной массы в лекарство добавлены следующие ингредиенты:

  • мальтитоп;
  • лимонной кислоты моногидрат;
  • алюмосиликат магния;
  • гидрофосфат додекагидрат натрия;
  • метил- и пропилгидроксибензоат;
  • натрия кармеллоза и сахаринат;
  • глицерилгидроксистеарат макрогола;
  • ароматизатор;
  • очищенная вода.

«Бисептол» в сиропе рекомендуют детишкам, которым исполнился год, при таких недугах, как:

  • пиелонефрит;
  • синуситы;
  • менингит;
  • трахеит;
  • цистит;
  • абсцесс легкого;
  • бронхит;
  • отит;
  • фурункулез;
  • кишечные инфекции;
  • уретрит;
  • пиелонефрит;
  • и другие.

Перед использованием сиропа обязательно следует учесть все противопоказания к его приему. К ним относятся серьезные патологии сердечно-сосудистой системы и кроветворения, печени, почек, а также индивидуальная непереносимость.

Бисептол 480 инструкция по применению дозировка и способ

Бисептол 480 предназначен только для внутривенного введения. Концентрат разводят непосредственно перед применением.

Для приготовления инфузионного раствора рекомендуется следующая схема разведения:

  • 5 мл концентрата (1 ампула) – 125 мл раствора для инфузий;
  • 10 мл концентрата (2 ампулы) – 250 мл раствора для инфузий;
  • 15 мл концентрата (3 ампулы) – 500 мл раствора для инфузий.

В качестве растворителя можно использовать: 0,9% раствор хлорида натрия; 5% и 10% растворы декстрозы; 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.

После введения Бисептола 480 в один из перечисленных выше растворов необходимо энергично встряхнуть полученную смесь, чтобы добиться полного смешивания. При появлении кристаллов или осадка до смешивания или в процессе введения препарата полученный раствор следует уничтожить и приготовить новый.

В зависимости от степени гидратации больного длительность инфузии составляет от 60 до 90 минут. Если пациенту запрещено вводить большое количество жидкости, возможно применение раствора более высокой концентрации – 5 мл препарата в 75 мл 5% декстрозы. Оставшееся (неиспользованное) разведение необходимо вылить.

Рекомендуемое дозирование при терапии острых инфекций:

  • дети в возрасте 3–5 лет: по 2,5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
  • дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
  • дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 10 мл (2 ампулы) каждые 12 часов.

Определение дозы Бисептола 480 для детей в возрасте 3–12 лет производится из расчета по 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 введения.

При тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы на 50% для всех пациентов, независимо от возраста.

Курс лечения составляет минимум 5 дней или на протяжении основного заболевания и еще в течение 2 дней после исчезновения всех симптомов.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Бисептола 480 корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

  • КК выше 30 мл/мин – стандартная доза;
  • КК 15–30 мл/мин – 50% от обычной дозы;
  • КК менее 15 мл/мин – применение препарата не рекомендуется.

Каждые 2–3 дня в образцах крови, взятых через 12 часов после проведения инфузии, необходимо определять сывороточную концентрацию сульфаметоксазола. При значениях 150 мкг/мл и выше лечение следует приостановить до уменьшения концентрации вещества до значения менее 120 мкг/мл.

Особый режим дозирования требуется для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (ранее Р. carinii). Бисептол 480 назначают из расчета 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 или более дозы. Как только это будет возможно, пациента переводят на пероральную форму препарата. Продолжительность терапии не должна превышать 14 дней. Цель лечения – достижение максимальной плазменной концентрации триметоприма, равной 5 мкг/мл или более (определяется у больных, получающих Бисептол 480 внутривенно капельно в течение 60 минут).

Для профилактики токсоплазмоза и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, Бисептол 480 принимают в обычной дозе (внутрь или внутривенно в соответствующих лекарственных формах) на протяжении всего времени подверженности риску.

Препарат Бисептол может стать причиной развития побочных проявлений в организме. Поражение внутренних органов происходит в результате неправильной дозировки или приёме лекарства, когда есть противопоказания. В организме нарушается работа следующих систем:

  1. Органы дыхания. Происходит сильное удушение, спазмы в бронхах, сильный кашель, лёгочный инфильтрат.
  2. Нервная система. Пациент ощущает сильные головные боли и головокружение, апатию. В организме развивается менингит, появляется тремор конечностей. Депрессивное состояние может наблюдаться в течение длительного времени.
  3. Органы желудочно-кишечного тракта. У больных снижается аппетит, возникает тошнота и рвота, развивается стоматит, гастрит, диарея, гепатонекроз, болезненность в животе, глоссит. Нередко у пациентов диагностируется панкреатит острой формы или холестаз, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
  4. Кровеносная система. При неправильном применении лекарство может стать причиной развития лейкопении, эозинофилии, метгемоглобинемии, нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии.
  5. В мочевыделительной системе происходит поражение внутренних органов, которое приводит к полиурии, гиперпротеинемии, интерстициальному нефриту, нарушению функционирования почек. У больного прогрессирует кристаллурия, в организме повышается уровень и концентрация мочевины. На фоне этих патологий развивается токсическая форма нефропатии, которая сопровождается анурией и олигурией.
  6. Опорно-двигательный аппарат. При поражении суставов и связок провоцируется миалгия и артралгия.

У некоторых пациентов во время лечения Бисептолом возникает сильная аллергическая реакция. Она сопровождается зудом, сыпью, лекарственной лихорадкой, крапивницей. У больного резко повышается температура тела, прогрессирует эксфолиативный дерматит, гиперемия склера, аллергический миокардит, ангионевротический отёк.

Инструкция по применению Бисептол способ и дозировка

Таблетки принимаются внутрь после еды. Запиваются достаточным количеством жидкости. Дозировку устанавливает врач с учетом индивидуальных показаний пациента.

  • Детям 3-5 лет назначают по 240 мг 2 раза в сутки. Детям 6-12 лет – по 480 мг 2 раза в сутки.
  • При лечении пневмонии суточную дозу рассчитывают: 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Принимать препарат следует через каждые 6 часов. Длительность терапии – 2 недели.
  • Для лечения гонореи назначают по 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 часов между приемами.
  • Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 960 мг 2 раза в сутки. При длительном курсе лечения – по 480 мг 2 раза в сутки.
  • Длительность терапии – от 5 до 14 дней. При тяжелом течении или при хронических инфекциях может требоваться увеличение разовой дозы на 30-50%.
  • Если терапия длится более 5 дней или пациент принимает повышенные дозы препарата, необходим контроль периферической крови. В случае патологических изменений назначают прием фолиевой кислоты в дозе 5-10 мг в сутки.
  • При пропуске приема дозы препарат следует принять как можно раньше. Если требуется принять двойную дозу, предыдущую дозу следует пропустить. Нельзя принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.
  • При почечной недостаточности (КК 15-30 мл/мин) рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза. При КК менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется.

Суспензия

Бисептол в виде суспензии принимают внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости.

  • Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 960 мг каждые 12 часов. При тяжелом течении инфекций дозу увеличивают до 1440 мг каждые 12 часов.
  • Длительность терапии инфекции мочевых путей составляет 10-14 дней, обострении хронического бронхита – 2 недели, диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней. Минимальная доза – по 480 мг каждые 12 часов. При длительности лечения более 14 дней используется минимальная доза.
  • Дети от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев принимают по 120 мг 2 раза в сутки. Дети от 6 месяцев до 5 лет принимают по 240 мг с интервалом в 12 часов. Детям 6-12 лет назначают по 480 мг каждые 12 часов.
  • Длительность терапии инфекций мочевых путей и острого отита – 10 дней, шигеллезов – 5 дней. При лечении тяжелых инфекций у детей дозы можно увеличить в 2 раза.
  • Минимальная длительность терапии острых инфекций – 5 дней. После исчезновения симптоматики терапию нужно продолжать еще в течение 2 дней. Если через 2 неделю не наступает улучшение, нужно повторно обследоваться.
  • Мягкий шанкр – по 960 мг через каждые 12 часов. Если через 7 дней не заживляется кожный элемент, можно продлить прием препарат еще на 7 дней. Отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.
  • При острых неосложненных инфекциях мочевых путей у женщин разовый прием составляет 1920-2880 мг. Принимать препарат рекомендуется вечером после еды или перед сном.
  • При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, назначают 30 мг на 1 кг массы тела 4 раза в сутки с интервалом 6 часов. Длительность терапии – 2-3 недели.
  • Для взрослым и детям старше 12 лет назначают 960 мг в сутки. Суммарная суточная доза для детей младше 12 лет не должна превышать 1920 мг. Прием осуществляется на протяжении 3 дней подряд каждую неделю.
  • При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально с учетом возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания. При нокардиозе взрослые принимают 2880-3840 мг в сутки в течение не менее 3 месяцев. Курс лечения при остром бруцеллезе — 3-4 недели.

Состав и форма выпуска

Латинское название препарата — Biseptol. Международное непатентованное название (МНН) — сульфаметоксазол, триметоприм. Препарат выпускают в нескольких формах, потому что его назначают не только взрослым, но и детям.

Различаются формы наличием вспомогательных компонентов и концентрацией действующего вещества:

Форма выпуска Что входит в состав
Суспензия для внутреннего применения Выпускается во флаконах по 80 мл. Перед применением требуется разведение. В 100 мл препарата содержится 0,8 г триметоприма и 4,0 г сульфаметоксазола. Лекарство продают в аптеках по рецепту от врача или без назначения.
Таблетки Предназначены для взрослых. В состав входит 0,4 м сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма. Лекарство может использоваться для лечения детей, но нужно покупать другую дозировку — это 0,1 гр сульфаметоксазола и 0,2 триметоприма. В блистере находится 20 штук таблеток.
Концентр для укола В 1 мл лекарства содержится 16 мг триметоприма и 80 мг сульфаметоксазола.

Таблетки выпускают в таком соотношении основных компонентов: 100/200 и 400/80 мг. Лекарство представлено в бело-жёлтом оттенке. Форма таблеток круглая, края целостные, есть фаска. Цена Бисептола в аптеках варьируется от 300 до 600 рублей.

Бисептол антибиотик или нет

Мнения в различных источниках по этому поводу диаметрально противоположны, тем не менее, правильный ответ «да».

Кстати, на нашем сайте работает бесплатный сервис проверки любого препарата на принадлежность к антибиотикам. Для того, чтоб им воспользоваться, кликните на приклеенный справа на экране значок шестеренки:

Действует Бисептол бактериостатически, то есть подавляет размножение и рост микроорганизмов. Происходит это за счёт внедрения действующего вещества (ко-тримоксазола) в клетку и блокирования синтеза витамина В9 – фолиевой кислоты.

Как и прочие антибиотики, это лекарство борется только с бактериями и неактивно в отношении вирусов. Более широкое понятие «антибактериальный препарат» прямо указывает на то, что использовать его для лечения гриппа или ОРВИ бессмысленно и даже опасно.

Однако, как показывают статистические исследования, около половины опрошенных россиян ошибочно считают антибиотикотерапию адекватным лечением заболеваний вирусной природы и самостоятельно «назначают» себе таблетки. Результатом такой безграмотности являются появление множества резистентных штаммов, тяжёлые осложнения и развитие суперинфекций, плохо поддающихся терапии (нередко с летальным исходом).

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *