Буспирон цена отзывы

Содержание

Буспирон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Буспирон — это анксиолитический препарат, обладающий и антидепрессивным эффектом.

За счет такого сочетания фармакологических свойств лекарство используется для лечения больных сразу с несколькими психическими расстройствами.

Средство запатентовано и выпускается немецкой компанией Сандоз ГмбХ, оно доступно для потребителей в любой аптеке, где купить буспирон можно без рецепта.

Состав

Основным действующим компонентом препарата является буспирон.

Внешне он представляет собой белые кристаллы, которые хорошо растворяются в воде. Молекулярная масса вещества — 422.

Принадлежит буспирон к классу азаспиронов.

Это вещество кардинально отличается от других анксиолитиков по своей химической формуле и свойствам, оно оказывает комплексное влияние на деятельность нервных клеток.

Анксиолитическое действие вещества заключается в серотонинергическом эффекте. Буспирон определенным образом воздействует на рецепторы и увеличивает интенсивность выброса гормона в нервные окончания, что позволяет нормализовать эмоциональный фон, сон и нейроэндокринные функции у пациентов.

В психиатрии считается, что развитие тревожности может быть обусловлено патологической активацией серотонинергитических реакций, поэтому буспирон применяется как их «корректор».

Он блокирует работу клеток, ответственных за синтез и высвобождение серотонина, обеспечивая его нормальную концентрацию в организме.

Препарат также является антагонистом дофаминовых рецепторов, что объясняет его антидепрессивное воздействие на психику больных людей.

>Цена

Стоимость Буспирона зависит отэкономической политики аптечных сетей, обычно средняя цена в России на этот препарат составляет 540-720 рублей.

>Форма выпуска

Таблетки по 5 или 10 мг, 20 шт. в упаковке.

Показания к применению

В основном Буспирон используется как средство борьбы с депрессивными состояниями, тревожностью, страхами.

Также лекарство помогает в лечении:

  • соматоформных и вегетативных расстройств;
  • алкогольной и наркотической зависимости или абстиненции (реакции организма на отвыкание);
  • неврозов (навязчивых состояний, истерии, неврастении).

Курсовой прием этого средства избавляет пациентов от таких неприятных симптомов как:

  • чрезмерное напряжение и невозможность расслабиться;
  • вялость и слабость;
  • раздражительность, гнев, несдержанность;
  • плаксивость, уныние;
  • неприятные ощущения в различных частях тела: боли, тяжесть, сдавление, холод, жар и т.п., возникающие на фоне обостренного восприятия (постоянного прислушивания) к деятельности организма;
  • нарушение сна или бессонница;
  • беспокойство, нервозность, вспыльчивость, пугливость, встревоженность;
  • функциональные расстройства пищеварительной (учащенный стул, тошнота), сердечной (боли за грудиной, сердцебиение), нервной системы (парастезии, головокружения), дыхательной (ощущение комка в горле, чувство нехватки воздуха) и других систем на фоне нарушения психических процессов или нейровегетативных реакций.

Противопоказания

  1. Беременность, лактация
  2. Детский возраст, до 18-ти лет
  3. Почечная, печеночная недостаточность
  4. Гиперчувствительность (аллергия)
  5. Глаукома — остроугольная форма
  6. Эпилепсия
  7. Миастения.

Инструкция по применению

Таблетки употребляют внутрь целиком, запивая небольшим глотком воды.

Стандартная дозировка составляет 20-30 мг в день, но ее достигают поступательно и в первые дни принимают не более 15 мг средства.

Прибавляют дозу раз в 2-3-е суток.

Побочные явления

Буспирон очень хорошо переносится пациентами, поэтому нежелательные реакции возникают чаще всего на фоне самовольного изменения схемы лечения (увеличения дозы).

В таких случаях у больных могут появиться:

  • головная боль, головокружение;
  • сухость во рту;
  • слабость и быстрая утомляемость;
  • сонливость и безучастность или, напротив, гиперактивность, нервозность, раздражительность.

Преимущества препарата

  1. Не вызывает психической и физиологической зависимости, т.е. синдрома отмены у лекарства нет.
  2. Может применятся как основное средство лечения, так и как средство для вспомогательной терапии.
  3. Сочетает в себе анксиолитические и антидепрессивные свойства, что расширяет сферу его применения в терапии невротических и психических расстройств.
  4. Не имеет яркого снотворного и миорелаксационного эффекта.
  5. Может использоваться вместе с другими лекарственными средствами, применяемыми в психиатрии.
  6. Не влияет на когнитивную, психомоторную и сексуальную сферу больных.
  7. Имеет минимум побочных реакций и практически безопасен для здоровья пациентов.
  8. Быстро выводится организмом и не накапливается в нем, поэтому может применяться для лечения пожилых и престарых людей.
  9. Не усиливает действие алкоголя.

Перспективное использование Буспирона

Действие этого средства до конца не изучено наукой, поэтому ведутся различные исследования в данном направлении.

Ряд клинических испытаний показал эффективность препарата в отношении терапии пациентов с социальными фобиями.

В ходе 12-ти недельного эксперимента улучшение состояния произошло у 2/3 добровольцев, страдающих данным недугом.

Практические исследования лечения больных (с неврологическими и психологическими отклонениями) буспироном совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина показали увеличение лечебного воздействия обоих лекарств.

В процессе эксперимента учеными было замечено отсутствие у испытуемых мужчин такой побочной реакции как сексуальная дисфункция (достаточно распространенное явление при курсовой терапии СИОЗС), т.е. Буспирон значительно снизил вероятность ее появления.

Эксперименты с людьми, больными генерализованными тревожными расстройствами (ГТР) показали, что за год ежедневный прием препарата по 15-20 мг. избавлял пациентов от тягостных симптомов по многим параметрам, измеряемым шкалой НАМ-А (тест на оценку проявлений тревожности).

Подобные исследования с больными, страдающими одновременно ГТР и депрессиями также подтверждают его эффективность, которая была зафиксирована по шкалами НАМ-А и НАМ-D (выявление признаков депрессии), но доза препарата при комплексном лечении была увеличена врачами до 40 мг. в день.

Контрольные обследования людей с неврозами после лечения препаратом также показали положительные результаты и улучшение самочувствия больных.

Накопленный в России опыт использования Буспирона на практике и специальные эксперименты позволяют отнести средство к новому поколению нейролептиков, расширить стратегию лечения повышенной тревожности, неврозов, депрессий, алкогольной и наркотической зависимостей.

Отзывы

Анна Сергеевна, 56 лет, пенсионерка:

После смерти горячо любимого мужа я совсем потеряла себя, скрылась от людей, совсем не выходила из дома. Дочери заставили меня пойти к врачу. Сделала я это с трудом, но как человек старой советской закалки все лечение приняла сполна.

Буспирон пила почти год и только через месяц в душе «посветлело», стала больше общаться с соседями и бывшими коллегами, посещать театр, читать и находить много приятного в жизни. Нет, конечно, я не забыла своего милого друга и мужа, но смогла жить дальше и вести себя так, как ему бы понравилось. Так, что только спасибо врачу и целебным таблеткам Буспирон.

К слову, неприятных ощущений во время лечения от него не было.

Лиза, 33 года, мать-одиночка:

Так случилось, что я родила ребенка, а отец нас не признал. После родов очень переживала, как мне растить сына, а после окончания кормления и совсем раскисла. Тут на меня и обрушилось все — дикая раздражительность, бессонница, все хронические болезни. Близкая подруга упросила меня сходить в поликлинику, взяла все заботы о сыне на себя.

Мы долго беседовали с врачом, он назначил лечение. Оказалось, что все мои боли и страхи — этот невроз. Стала посещать групповые занятия и ходить на консультации к психиатру.

Из медицинских препаратов был назначен Буспирон. Почувствовала его действие не сразу, а только спустя полтора месяца, а уже через полгода я стала сама собой, той, что была до родов, решила все свои финансовые и бытовые проблемы и очень довольна ролью матери.

Аналоги

Единственным, сходным по действию с Буспироном является препарат Спитомин, в Москве он стоит в среднем 560-710 рублей.

Основой этого средства выступает буспирон. Поэтому механизм действия лекарства идентичен оригинальному средству — воздействие на серотонинергетические и допаминергетические нервные рецепторы.

Эффект от лекарства проявляется спустя неделю или две, а максимальное действие — через месяц от начала приема.

СПИТОМИН 0,01 N60 ТАБЛ

Лекарственная форма

: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «E 152» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

По 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,4 мг в таблетках по 10 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакодинамика

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.
Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-HT1A-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.
Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия.
Биодоступность составляет 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% с альбумином плазмы, остальная часть с 1-кислым гликопротеином). Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-OH-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-PP) активен. Его анксиолитическая активность в 4 — 5 раз ниже чем у исходного вещества, но его уровень в плазме кровы выше и период полувыведения приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63 % радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10 — 40 мг период полувыведения исходного вещества составляет примерно 2 — 3 часа, а период полувыведения активного метаболита равен 4,8 часа.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижения досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.
Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.
Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг.
Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.
Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.
Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Частые побочные эффекты — при частоте 1/100, нечастые при частоте от 1/100 до 1/1000 и редкие при частоте менее 1/1000 (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).
Сердечно-сосудистая система:
Частые: боль в груди.
Нечастые: обморок, гипотония, гипертония.
Редкие: нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Центральная нервная система:
Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна.
Нечастые: дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор.
Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Офтальмологические и оториноларингологические:
Частые: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа.
Нечастые: нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений.
Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
Эндокринные:
Редкие: галакторея и поражение щитовидной железы.
Желудочно-кишечные:
Нечастые: тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение.
Редкие: диарея, жжение в языке.
Мочеполовая система:
Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, нарушения полового влечения.
Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.
Опорно-двигательный аппарат:
Нечастые: мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия.
Редкие: мышечная слабость.
Со стороны органов дыхания:
Нечастые: гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди.
Редкие: носовое кровотечение.
Кожа:
Нечастые: отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Другие: увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях.
Редкие: злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Изменения лабораторных показателей:
Нечастые: Повышение уровней АЛТ и АСТ сыворотки крови.
Редкие: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

? Печеночная недостаточность: Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности полувыведения препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
?? Почечная недостаточность: При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10 — 30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.
?? Пожилые пациенты: Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов). Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.
?? Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.
?? В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).
?? Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
?? Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
?? Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.
?? Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7 — 14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.
?? На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
Передозировка
Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести.
Лечение: Промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен, диализ неэффективен.
Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).
??Паническое расстройство.
?? Синдром вегетативной дисфункции.
?? Алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии)
?? Вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

?? Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
?? Тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 10 мл/мин).
?? Тяжелая печеночная недостаточность (ПВ более 18 секунд).
?? Одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.
?? Глаукома
?? Миастения
?? Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).
?? Лактация
?? Беременность или подозрение на беременность
С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и период лактации
Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.
Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в периоде грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми лекарственными средствами; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.
?? Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): Описано повышение артериального давления и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин можно давать через 1 день после отмены моклобемида.
?? Ингибиторы и индукторы CYP3A4: Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р-450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2,5 мг 2 раза в день). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.
?? Препараты, сильно связываемые белком Поскольку буспирон сильно связывается с белком (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белково-связанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабо связанные препараты, например, дигоксин.
?? При совместном введении Циметидина и буспирона Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.
?? При совместном введении диазепама и буспирона уровень нордиазепама несколько повышается и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.
?? Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.
?? Другие лекарственные средства: Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Буспирон инструкция по применению — аналоги — состав — отзывы

Буспирон — это относительно новый препарат, использующийся в психиатрической практике. Его уникальность состоит в том, что он относится сразу к двум фармакологическим группам — антидепрессанты и транквилизаторы. В России буспирон широко используется для лечения вегетососудистой дистонии.

Форма выпуска

Буспирон выпускается исключительно в форме таблеток. Существует две разновидности препарата — дозировкой по 5 мг и по 10 мг действующего вещества в каждой таблетке. Внешне они ничем не отличаются, дозировка указана на упаковке препарата. В блистере содержится 10 таблеток, в каждой упаковке по два блистера.

Препарат состоит из основного действующего вещества и ряда вспомогательных составляющих. Действующее вещество средства совпадает с его торговым названием — буспирон. К вспомогательным веществам относятся: крахмал, целлюлоза, соединения лактозы, кальция, натрия, кремния, магния. Последние не оказывают влияния на организм, но при возникновении на них аллергической реакции, прием препарата противопоказан.

Фармакологическая группа

Буспирон относится к группе анксиолитиков или транквилизаторов. Это группа психотропных препаратов, которые используются для лечения различных тревожных расстройств. Буспирон не является классическим транквилизатором. Последние являются представителями двух групп — бензодиазепинов и барбитуратов. Буспирон же представитель азапиронов. Он отличается от других представителей анксиолитиков механизмом действия, имеет другие показания и побочные эффекты.

Буспирон можно отнести к еще одной группе препаратов — антидепрессанты. Дело в том что его механизм действия находится на границе между анксиолитическим и антидепрессивным. Иногда этот препарат относят к антидепрессантам с седативным эффектом.

Фармакологические свойства

Точный механизм действия буспирона на организм на данный момент остается не до конца изученным. Известно, что препарат является агонистом определенного вида серотониновых рецепторов. Это означает, что буспирон способен взаимодействовать с рецепторами медиатора серотонина в клетках головного мозга и изменять активность последних.

Серотонин — это медиатор, то есть вещество, которое передает информацию от одной клетки нервной системы к другой. Он входит в число моноаминов, которые влияют на эмоционально-волевую сферу человека. Депрессия, как и тревожные расстройства, возникает тогда, когда этих медиаторов становится недостаточно в центрах головного мозга.

Буспирон имитирует действие серотонина и таким образом помогает бороться с депрессией и тревожным расстройством. Кроме того, опосредованно он влияет и на дофаминовую передачу. Дофамин — еще один медиатор из группы моноаминов, он оказывает более выраженное влияние на борьбу с тревогой. Все точки приложения буспирона находятся только в головном мозге, на другие органы он влияет опосредованно через нервную регуляцию.

Показания

Буспирон применяется в тех случаях, когда есть необходимость назначения транквилизаторов, но нет необходимости глубокой седации. Кроме того, его применение позволяет избежать ряда побочных эффектов представителей этой группы. Основные показания к назначению буспирона следующие:

  • Генерализованное тревожно-фобическое расстройство;
  • Панические атаки;
  • Комплексное лечение алкогольной зависимости;
  • Комплексное лечение депрессий с тревожным компонентом;
  • Вегетососудистая или нейроциркуляторная дистония.

Следует сказать, что последний диагноз также относится к числу психических расстройств. В России буспирон — одно из немногих средств, которыми можно лечить эту патологию. В западных странах ВСД, как и функциональные расстройства — удел психотерапевтов.

Буспирон имеет не так много противопоказаний, в сравнении с другими транквилизаторами. Данный препарат нельзя назначать в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость любых компонентов препарата;
  • Печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Хроническая почечная недостаточность в терминальной стадии;
  • Судорожный синдром в анамнезе;
  • Прием снотворных препаратов;
  • Острая алкогольная интоксикация;
  • Прием ингибиторов моноаминоксидазы менее, чем две недели назад.

Перечисленные состояния являются абсолютными противопоказаниями. При их наличии буспирон назначать больному нельзя. Существует также ряд относительных противопоказаний, к ним относятся: глаукома, миастения, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, наркозависимость, беременность. У таких пациентов прием буспирона возможен, но только под контролем врача и если есть острая необходимость.

Буспирон проникает в грудное молоко и может вызвать ряд патологических состояний у ребенка. Женщинам, кормящим грудью, данный препарат принимать нельзя. В случае, если в этом есть необходимость, кормление следует прекратить и перейти на искусственное вскармливание.

Побочные действия

Буспирон имеет небольшое, в сравнении с другими транквилизаторами и антидепрессантами, количество побочных эффектов. Чаще всего страдает центральная нервная система. Часто наблюдается сонливость, апатия, головная боль или головокружения, а также тремор в руках и ногах. Как правило, эти симптомы более выражены в самом начале приема, а с течением времени самостоятельно исчезают. Реже возникает раздражительность, агрессивность, бессонница, размытость зрения, чувство онемения или покалывания в конечностях. У предрасположенных людей возможно развитие судорог, вследствие чего наличие любой судорожной готовности является строгим противопоказанием к назначению средства.

На сердечно-сосудистую систему буспирон практически не оказывает влияние. У некоторых пациентов возможно развитие тахикардии или приступов сердцебиения, у астеничных лиц — снижение артериального давления. Очень редко возникает или усугубляется боль за грудиной или одышка.

Система пищеварения страдает примерно у 1 больного из 100. При этом может наблюдаться изменение аппетита, запор или диарея, тошнота и очень редко рвота. Буспирон не способствует снижению или набору массы тела. У некоторых пациентов возможно развитие болей в мышцах, повышенная потливость, судороги отдельных групп мышц.

В случае плохой переносимости побочных симптомов, следует немедленно обратиться к лечащему врачу и прекратить прием препарата. Специфического лечения побочные эффекты, как правило, не требуют.

Буспирон начинают принимать с минимальных дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата. Начальная суточная доза препарат 15 мг. Ее делят на три приема по 5 мг каждый. Затем постепенно дозировку препарата повышают до 20-30 мг в сутки. Это средняя терапевтическая доза, которую также следует делить на 2-3 приема.

Максимальная разовая доза буспирона — 30 мг, максимальная суточная — 60 мг. Превышать эти значения не рекомендуется из-за риска развития передозировки.

Эффективность препарата зависит от приема пищи. Пить его следует до или сразу после еды. Во время лечения буспироном следует отказаться от грейпфрута или грейпфрутового сока. Метаболиты этого растения влияют на эффективность буспирона.

Первый эффект от препарата можно ожидать через 1-2 недели от начала приема. Максимальная эффективность достигается в течение месяца применения. Продолжительно лечения не должна превышать четырех месяцев, при необходимости ее можно продлить до полугода после тщательного медицинского обследования. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами.

Буспирон имеет не так много аналогов. Сам препарат выпускается фирмой Сандоз, производство Германия. Существует еще один препарат, действующим веществом которого является буспирон. Его торговое название Спитомин, производство — Венгрия. Можно сказать, что буспирон и спитомин — это синонимы, однако их эффективность в отношении лечения каждого конкретного больного может отличаться. Других полных аналогов буспирона не существует.

Людмила П.: “У меня с детства была вегето-сосудистая дистония: боли в сердце, головокружения, повышение и резкое снижение давления, приливы жара, повышение температуры по непонятным причинам. Очень долго ходила к разным врачам, мне выставляли самые разные диагнозы, пока наконец-то не попала к психиатру. Он поставил диагноз и назначил буспирон. Принимала я его в общей сложности два месяца, но эффект был виден уже через месяц, больше меня никакие симптомы не беспокоили. Врач сказал, что в случае обострения, можно будет лечение повторить.”

Ольга М.: “Лечилась буспироном из-за периодически возникающих панических атак. Они были непродолжительными и в принципе появлялись редко. Начала пить буспирон потому, что он не вызывает сонливости, сначала я была довольна, тревога значительно снизилась. Примерно через неделю после начала приема буспирона возникла дрожь в руках и ногах. Она очень мешала работать, потому от приема средства я отказалась.”

Врач-психиатр: “На данный момент буспирон достаточно популярный в России препарат. Его редко назначают в качестве транквилизатора, но активно используют для лечения вегето-сосудистой дистонии. Это одно из немногих средств, в виду отсутствия достаточной психотерапевтической помощи, которое может помочь при данном расстройстве. В случае тревоги и панических атак его назначают значительно реже, в практике наркологов у нас он почти не используется.”

>Буспирон Сандоз

Буспирон Сандоз содержит буспирона гидрохлорид в качестве активного вещества.

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, МКЦ.

>Форма выпуска

Продается в таблетках.

>Фармакологическое действие

Анксиолитик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает анксиолитическими свойствами. Он используется для терапии тревожных состояний различного генеза. Точный принцип действия лекарства не установлен. Оно характеризуется высоким сродством к пресинаптическим 5-НТ 1А рецепторам и представляет собой избирательный агонист постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в нервной системе.

Препарат действует постепенно. Его эффект начинает проявляться в течение 1-2 недель. Максимальное терапевтическое действие достигается спустя месяц.

Буспирон Сандоз в таблетках быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Равновесная плазменная концентрация – через 1-1,5 часа. Связь с белками плазмы на 95%. Время полувыведения – 2-3 часа.

Около 29-63% активного вещества и его метаболитов экскретируется с мочой в течение суток, от 18 до 38% выводятся с калом. В случае проблем с функциями почек и печени их элиминация немного снижена.

>Показания к применению

Лекарство применяется при наличии тревожных состояний с такими симптомами, как тревога, состояние напряжения и повышенное беспокойство.

Нельзя применять препарат при гиперчувствительности к его компонентам, злокачественной миастении, тяжелой почечной недостаточности, лактации, острой застойной глаукоме, выраженной дисфункции печени, эпилепсии, детском возрасте.

Применение лекарства может привести к появлению следующих побочных эффектов:

  • ССС: временная потеря сознания, неспецифические боли в груди, тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, брадикардия, кардиомиопатия;
  • нервная система: беспокойство, ночные кошмары, бессонница, нервозность, эмоциональное возбуждение, враждебность, депрессия, сонливость, головокружение, снижение внимания, раздражительность, спутанность сознания, деперсонализация, чувствительность к звукам, гиперкинезия, апатия, галлюцинации, эпилептические припадки, дискомфорт, эйфория, нарушение ассоциативного восприятия, суицидальные мысли, перепады настроения, ступор, психоз, серотониновый синдром, клаустрофобия, неразборчивая речь, нарушения памяти, онемение, нарушение координации, парестезии, тремор, спонтанные движения, экстрапирамидные нарушения, нарушение тонуса, паркинсонизм, заторможенность, лихорадка, акатизия;
  • органы зрения: помутнение зрения, покраснение и зуд, конъюнктивит, фотофобия, болезненные ощущения, ощущение давления, суженное поле зрения;
  • органы дыхания: заложенность носа, воспаление горла, учащенное дыхание, сжатие в области сердца, одышка, носовое кровотечение;
  • мочевыделительная система: задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание, энурез, ночное мочеиспускание;
  • костно-мышечная система: спазм и ригидность мышц, артралгия, миалгия, миастения;
  • общие нарушения: астения, головная боль, увеличение/уменьшение веса, ощущение звона в голове, недомогание, нарушение обоняния и вкуса, приливы, утомляемость, гипергидроз, холодовая гиперестезия, склонность к чрезмерному употреблению спиртного, потеря голоса, глоссалгия, нарушение свертывания крови, икота;
  • половая система: снижение/повышение либидо, нарушения менструального цикла, аменорея, снижение эякуляции, воспаление мочеполовых органов, импотенция;
  • кровеносная система: изменения показателей крови;
  • органы слуха: шум в ушах;
  • ЖКТ и печень: синдром раздраженной толстой кишки, тошнота, боли в эпигастральной области, ксеростомия, диарея, метеоризм, повышенное/пониженное чувство голода, запор, гиперсаливация, выделения крови из прямой кишки, рвота, повышение ферментов печени;
  • кожные покровы: отек, гиперемия, алопеция, экзема, пузырчатка, крапивница, гематомы, сухость, аллергические проявления, акне, экхимоз, истончение ногтей;
  • эндокринная система: нарушение функций щитовидной железы, галакторея, гинекомастия.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз (Способ и дозировка)

Инструкция на Буспирон Сандоз сообщает, что точные дозировки подбираются специалистом индивидуально. Как правило, для начала лечения подходят дозы в 5 мг, которые принимаются 2-3 раза каждый день. Постепенно дозировки увеличивают до 15-30 мг, которые также распределены на несколько приемов.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз указывает, что максимальная разовая дозировка не должна быть больше 30 мг, а суточная доза – не больше 45 мг.

Желательно принимать лекарство в одно и то же время каждый день. Таблетки не разжевывать, запивать некоторым количеством воды.

Пациенты с нарушением функций печени/почек должны принимать наименьшую дозировку.

Продолжительность курса также определяется индивидуально для каждого случая. Нельзя принимать средство длительное время без контроля специалиста. Рекомендуется параллельно проводить психотерапевтические и социотерапевтические мероприятия.

Передозировка

Известны следующие проявления передозировки: тошнота, головокружение, миоз, рвота, повышенная утомляемость, нарушения работы желудка.

При передозировке проводят промывание желудка, мониторинг пульса, дыхания и артериального давления. Лечение симптоматическое. Специального антидота нет.

Взаимодействие

При сочетании с антигипертензивными препаратами, антидепрессантами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами, нейролептическими и гипогликемическими лекарствами и пероральными контрацептивами необходим строгий медицинский контроль. Взаимодействие с бензодиазепинами и прочими седативными запрещено.

Не желательно принимать Буспирон Сандоз совместно с ингибиторами МАО, так как может возникнуть гипертонический криз.

Мощные ингибиторы цитохрома Р450 могут увеличивать биодоступность буспирона.

Лекарства, повышающие максимальную концентрацию и AUC препарата Буспирон Сандоз:

  • Эритромицин – максимальная концентрация увеличивается в 5 раз, AUC – в 6 раз;
  • Нефазодон – максимальная концентрация увеличивается в 20 раз, AUC – в 50 раз;
  • Дилтиазем – максимальная концентрация увеличивается в 4 раза, AUC – в 5,3 раз;
  • Итраконазол – максимальная концентрация увеличивается в 13 раз, AUC – в 19 раз;
  • Верапамил – максимальная концентрация и AUC увеличиваются в 3,4 раз.

Циметидин при приеме одновременно с Буспироном Сандоз повышает его максимальную концентрацию на 40%, но AUC не изменяется.

При совместном применении с лекарствами, влияющими на максимальную концентрацию и AUC препарата, желательно корректировать дозировки буспирона.

Рифампицин способен снижать максимальную концентрацию и AUC Буспирона Сандоз на 83,9% и 89,6%, соответственно.

Кетоконазол или Ритонавир способны блокировать биотрансформацию буспирона и повышать его плазменную концентрацию. При совместном применении с ингибиторами CYРЗА4 дозировку препарата желательно снизить. Индукторы CYРЗА4 повышают скорость метаболизма буспирона. Тогда в большинстве случае необходимо, наоборот, увеличивать дозировку Буспирона Сандоз.

Взаимодействие с Галоперидолом может вызывать повышение его уровня в сыворотке крови.

При сочетании с Диазепамом его содержание в плазме может в некоторой степени увеличиваться, кроме того, могут появиться такие побочные реакции, как головокружение, тошнота и головная боль.

Необходимо воздерживаться от приема спиртного во время лечения таблетками Буспирон Сандоз.

>Условия продажи

Лекарство продается по рецепту врача.

>Условия хранения

Беречь от детей.

>Срок годности

Три года.

Отзывы о Буспироне Сандоз

Отзывы о Буспироне Сандоз встречаются преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата. О побочных действиях сообщается редко. В большинстве своем отзывы о Буспирон Сандоз указывают на то, что негативные реакции могут присутствовать в легкой форме и быстро проходят. Однако это средство считается относительно новым, так что врачи редко назначают его своим пациентам.

Цена Буспирона Сандоз, где купить

Данное средство продается преимущественно в украинских аптеках. Цена Буспирона Сандоз в таблетках по 5 мг – около 90 гривен. Кроме того, лекарство продается в таблетках по 10 мг. В данном случае цена Буспирон Сандоз составляет порядка 140 гривен.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Буспирон Сандоз 10 мг N20 таблетки Салютас Фарма ГмбХ підприємство компанії Сандоз, Німеччина 210 грн.заказать
  • Буспирон Сандоз 5 мг №20 таблетки Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина 138 грн.заказать

ПаниАптека

  • БУСПИРОН таблетки Буспирон Сандоз 10мг №20 Германия , Salutas Pharma 240 грн.заказать
  • БУСПИРОН таблетки Буспирон Сандоз 5мг №20 Германия , Salutas Pharma 145 грн.заказать

показать еще

Буспирон

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Состав

Буспирон — средство, влияющее на нервную систему. Анксиолитики.

Фармакодинамика.

Буспирон является анксиолитическое средством и применяется для лечения тревожных состояний различного происхождения, особенно неврозов, сопровождающиеся чувством тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитическим средств. Буспирон проявляет высокое сродство с пресинаптическими 5-НТ 1А рецепторами и является частичным агонистом постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в ЦНС. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях установлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов. Буспирон не проявляет значительной активности по бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов буспирон не оказывает противосудорожным и миорелаксирующим действием, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 недели после начала лечения.

Фармакокинетика.

После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута через 2 суток после начала регулярного применения препарата.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. Примерно 95% буспироне связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы — 2-3 часа. Фармакологические параметры препарата не изменяются при непрерывном применении (кумуляции отсутствует).

Основным фармакологически активный метаболит буспирона есть (1- -пиперазин (1-РР).

Его анксиолитической активностью в 4-5 раз ниже, чем в исходной вещества, но уровень в плазме крови выше и период полувыведения примерно в 2 раза длиннее, чем в буспироне.

Примерно 29-63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой в течение 24 часов, 18-38% выводится с калом.

При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов несколько снижена.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспироне из пищеварительного тракта.

Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененной соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать ниже индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.

Почечная недостаточность может снижать клиренс буспироне на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в меньших дозах. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспироне не меняется.

>Показания

Тревожные состояния с такими доминирующими симптомами как тревожность, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Повышенная чувствительность к буспироне или к любым другим компонентам препарата. Тяжелые заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время более 18 секунд) тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл / мин), эпилепсия, острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками и нейролептиками.

Сопутствующее лечение ингибиторами МАО (МАО) и в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 дня после отмены оборотного ингибитора МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за недостатка соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими средствами, антидепрессантами, гипогликемическими средствами, антикоагулянтами, оральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях тщательного медицинского наблюдения. Буспирон нельзя применять одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.

Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется из-за риска возникновения гипертонического криза.

Поскольку буспирон главным образом метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспироне.

нефазодон

Одновременное применение буспирона (2,5 или 5 мг 2 раза в сутки) и нефазодона (250 мг 2 раза в сутки) приводило к увеличению максимальной концентрации буспирона в плазме крови (C max ) в 20 раз и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 50 раз и статистически значительного уменьшения (примерно 50%) метаболита буспироне, 1-пиримидинилпиперазину, в плазме крови.

В случае применения дозы буспироне 5 мг 2 раза в сутки наблюдалось незначительное увеличение AUC для нефазодона (23%) и его метаболитов гидроксинефазодону (HO-NEF) (17%) и mCPP (9%). Наблюдалось незначительное увеличение C max для нефазодона (8%) и его метаболита HO-NEF (11%).

Профиль побочных реакций у пациентов, принимавших буспирон в дозировке 2,5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозировке 250 мг 2 раза в сутки, не отличался от профиля побочных реакций у пациентов, принимавших любой из этих препаратов в отдельности. Побочные реакции у пациентов, принимавших буспирон в дозировке 5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозировке 250 мг дважды в сутки, включали предобморочное состояние, астении, головокружение и сонливость. Рекомендуется уменьшение дозы буспирона при одновременном его применении с нефазодоном.

эритромицин

Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и эритромицина (1,5 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению С max буспирона в 5 раз и AUC в 6 раз. В случае необходимости одновременного применения буспирона и эритромицина рекомендуется низкая доза буспирона (например 2,5 мг 2 раза в день).

итраконазол

Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и итраконазола (200 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению С max буспирона в 13 раз и AUC в 19 раз. В случае необходимости одновременного применения буспирона и итраконазола рекомендуется низкая доза буспирона (например 2,5 мг 1 раз в сутки).

дилтиазем

Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и дилтиазема (60 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению С max буспирона в 5,3 раза и AUC в 4 раза. Возможно усиление действия и повышение токсичности буспироне в случае необходимости одновременного применения буспирона и дилтиазема.

верапамил

Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению С max и AUC для буспирона в 3,4 раза. Возможны усиленное действие и повышенная токсичность буспироне в случае одновременного применения буспирона и верапамила.

циметидин

Одновременное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению С max буспирона на 40%, t max — вдвое, но AUC практически не меняется.

При применении буспироне вместе с вышеупомянутыми средствами увеличивается терапевтический эффект и токсичность буспироне, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например 2,5 мг 2 раза в сутки).

Следующая коррекция дозы должна базироваться на клинической ответа на лечение для каждого из этих препаратов.

Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты могут усилить любой седативный эффект.

рифампицин

Одновременное применение буспирона (однократная доза 30 мг) и рифампицина (600 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней) приводило к уменьшению С max буспирона на 83,9% и AUC — на 89,6%.

Ингибиторы и индукторы CYРЗА4

Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и увеличивают его плазменные уровни. Если буспирон применять вместе с ингибитором CYРЗА4, его дозу рекомендуется уменьшить. Индукторы CYРЗА4, например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин могут увеличить скорость метаболизма буспироне. В таком случае необходимо увеличить дозу буспироне для сохранения его анксиолитического эффективности.

Ингибиторы обратного захвата серотонина

Не было выявлено ни одного случая опасного применения буспирона с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении с буспироном.

галоперидол

Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.

тразодон

Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодоном с буспироном увеличивалась активность АЛТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями.

диазепам

При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.

Во время лечения буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

флувоксамин

Кратковременная терапия буспироном одновременно с употреблением флувоксамина привела к двойному увеличению уровня буспирона в плазме крови по сравнению с монотерапией буспироном.

дигоксин

У людей примерно 95% буспироне связывается с белками плазмы крови. In vitro буспирон невытесняющем из мест связывания с белками препараты, прочно связывают белки (например варфарин) в сыворотке крови. Однако иn vitro буспирон может вытеснять из мест связывания с белками препараты, связывающие белки недостаточно прочно (например дигоксин). Клиническая значимость этого свойства неизвестна.

Сообщалось об увеличении протромбинового времени после добавления буспироне к терапии, включающей лечение варфарином.

Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в больших количествах грейпфрутовый сок (двойная доза 200 мл в течение 2 дней) , так как это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Особенности применения

Печеночная недостаточность.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. В фармакокинетическом исследовании применения буспирона в разовой дозе 30 мг с циррозом печени повышало уровне буспирона в плазме крови, увеличивало значение AUC и удлиняло период полувыведения буспироне. Благодаря экскреции вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Применение препарата противопоказано больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в низких дозах или в таких же дозах, но с удлиненным интервалом.

Почечная недостаточность . При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ˂ 10 мл / мин). При легкой (СКФ ˃ 30 мл / мин) и умеренной (СКФ = 10-30 мл / мин) почечной недостаточности буспирон назначать нельзя, однако при этом следует соблюдать и назначать снижены дозы.

Пациенты пожилого возраста. Нет нужды уточнения дозы, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата (например, в связи с возможным снижением функции почек и / или печени и повышенной чувствительностью к побочным эффектам препарата). Пациентам следует назначать самую низкую эффективную дозу, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

Пациентам следует рекомендовать при лечении не есть грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в больших количествах, так как эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводить на терапию буспироном после длительной бензодиазепинов терапии, буспирон следует назначить только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Буспирон не вызывает привыкания к препарату, однако его применение у пациентов с известной или подозреваемой склонностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского наблюдения.

Поскольку анксиолитический эффект препарата проявляется через 7-14 дней применения, а полный терапевтический эффект развивается через 4 недели, пациенты с выраженной тревожностью требуют тщательного медицинского наблюдения на начальном этапе терапии.

В течение курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных / снотворных средств. Поэтому до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, принимающих лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему. Буспирон не следует употреблять в качестве монотерапии при лечении депрессии, поскольку он может маскировать клинические симптомы депрессии.

Клинические и экспериментальные исследования не выявили каких-либо признаков, буспирон приводит к риску привыкания или зависимости, однако назначение препарата должно быть обоснованным.

Применение буспирона пациентам, принимающим ингибиторы МАО, может представлять опасность. Были сообщения о повышении артериального давления при одновременном применении этих препаратов.

Буспирон следует с осторожностью применять больным с острой закрытоугольной глаукомой, миастенией gravis, наркозависимостью.

Пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе буспирон не назначать.

Препарат Буспирон Сандоз ® содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Долгосрочная токсичность . Поскольку механизм действия полностью не выяснен, длительное токсическое воздействие на ЦНС или другие системы органов не могут быть предусмотрены.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению буспирона в период беременности отсутствуют, поэтому препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью на период лечения следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики (см. Раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания.

В начале терапии назначать по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 20 ̶ 30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.

Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пища повышает биодоступность буспироне. Таблетки следует принимать в одно и то же самое время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, до или после приема пищи.

При необходимости распределения таблетки пополам ее следует положить на твердую поверхность чертой вверх и слегка нажать большим пальцем.

Если буспирон применять вместе с мощным ингибитором CYРЗА4, его начальную дозу следует уменьшить и постепенно увеличивать только после медицинского обследования пациента (см. Раздел » Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Грейпфрутовый сок повышает уровень буспирона в плазме крови. Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в больших количествах.

Специальные группы пациентов.

почечная недостаточность

При почечной недостаточности легкой и средней степени (клиренс креатинина 20-49 мл / мин / 1,72 м 2 ) однократное применение буспирона вызывает повышение его уровня в плазме крови без увеличения периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и в меньших дозах, принимать 2 раза в сутки.

Ответ на лечение и симптомы пациента необходимо тщательно контролировать перед тем, как увеличивать дозу. У пациентов с ануричним синдромом однократное применение препарата приводит к повышению уровня метаболита 1-пиримидин / пиперазин (1-РР) в крови, у них диализ не проявил никакого влияния на уровне ни буспироне, ни 1-РР. Буспирон не следует применять пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин / 1,72 м 2 , особенно пациентам с ануричним синдромом, из-за возможности повышения уровня буспирона и его метаболитов.

печеночная недостаточность

Применение таких препаратов как буспирон для лечения больных с нарушением функции печени демонстрирует уменьшен эффект первого прохождения лекарств через печень. При циррозе печени однократное применение буспирона вызывает повышение уровня его неизмененной формы в плазме крови с увеличением периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и после индивидуального титрования доз, чтобы уменьшить риск серьезных побочных реакций, которые могут возникнуть из-за применения высоких доз буспирона. Повышение доз следует рассматривать после тщательного осмотра пациента и только через 4-5 дней после применения предыдущей дозы.

Пациенты пожилого возраста

Имеющиеся данные не свидетельствуют о целесообразности изменения режима дозирования в зависимости от возраста и пола пациента.

Продолжительность лечения.

Транквилизаторы нельзя применять без наблюдения врача в течение длительного времени. Поэтому продолжительность лечения буспироном 5 мг и / или 10 мг не должна превышать 4 месяца. Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.

Следует помнить о психотерапевтические и Социотерапевтические мероприятия параллельно с лечением буспироном.

Дети.

Детям буспирон не назначать из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата таким пациентам.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, потеря сознания, миоз (сужение зрачка) и нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Тяжелые осложнения не наблюдались даже при приеме суточной дозы до 2400 мг.

Лечение: промывание желудка, мониторинг дыхания, пульса, артериального давления. Симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Буспирон не удаляется с помощью гемодиализа. На основе полученного опыта применения препарата передозировка высокими дозами (разовая доза — 375 мг перорально) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.

Побочные реакции

Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Чаще всего встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие нежелательные эффекты, например, головная боль и повышенная утомляемость.

Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушения координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.

Частота побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000,

Инфекции и инвазии:

частота неизвестна — лихорадка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — неспецифическая боль в груди, тахикардия / сердцебиение;

редко — временная потеря сознания, артериальная гипотензия и / или гипертензия;

редко — нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны крови:

редко — изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны психики:

часто — ночные кошмары, бессонница, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия редко — деперсонализация, дискомфорт, патологически повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, потеря интереса, нарушения ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, дисфория, страх;

редко — резкая смена настроения, клаустрофобия, ступор, невнятная речь, психоз, преходящие проблемы с памятью, серотониновый синдром, аффективное лабильность.

Со стороны нервной системы:

очень часто — головокружение, головная боль, сонливость

часто — парестезии (покалывание, ощущение боли), размытое видение, нарушение координации, тремор

иногда — онемение, эпилептические припадки, дисгевзия, дизосмия, удлинение времени реакции;

редко — спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушения тонуса, паркинсонизм, акатизия, дистония, обмороки, амнезия, атаксия, серотониновый синдром, ригидность мышц вроде «зубчатого колеса», синдром беспокойных ног, возбуждающий состояние.

Со стороны органов зрения:

часто — нечеткость зрения;

редко — покраснение и зуд в области глаз, конъюнктивит;

редко — фотофобия, ощущение давления на глаза, боль в глазах, суженное поле зрения, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов слуха:

часто — шум в ушах

редко — поражение внутреннего уха.

Со стороны дыхательной системы:

часто — воспаление горла, заложенность носа, глоточно-гортанный боль

иногда — чрезмерно учащенное дыхание, одышка, сжатие в области сердца, гипервентиляция, ощущение нехватки воздуха;

редко — носовое кровотечение, жжение языка.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто — тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея, запор, рвота

редко — метеоризм, отсутствие аппетита, увеличение аппетита, гиперсаливация, синдром раздраженной толстой кишки, кровотечение из прямой кишки.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко — частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия

редко — энурез, ночное мочеиспускание.

Со стороны кожи:

часто — холодный пот, сыпь,

иногда — отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, пузырчатка, уязвимость кожи, зуд

редко — аллергические реакции, экхимозы, акне, истончение ногтей.

Со стороны костно-мышечной системы:

часто — мышечно-скелетные боли;

редко — спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия

редко — миастения.

Со стороны эндокринной системы:

редко — галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.

Метаболические нарушения:

редко — анорексия, повышение аппетита

частота неизвестна — увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Общие нарушения:

часто — астения

редко — лихорадка, звон в ушах, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия;

редко — склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушения свертывания крови, потеря голоса, икота, глоссалгия.

Со стороны пищеварительной системы:

редко — увеличение печеночных ферментов.

Со стороны репродуктивной системы:

редко — нарушения менструального цикла, уменьшение или увеличение либидо

редко — аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.

Лабораторные исследования: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

>Срок годности

2 года.

>Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 5 мг : по 10 или 20 таблеток в блистере, по 1 (20 × 1) или по 2 (10 × 2) блистера в картонной коробке.

Таблетки по 10 мг : по 10 таблеток в блистере, по 2 (10 × 2) блистера в картонной коробке.

>Категория отпуска

По рецепту.

действующее вещество: buspiron;

1 таблетка содержит буспирона гидрохлорида 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание действующего вещества Буспирон/ Buspironum.

Формула: C21H31N5O2, химическое название: 8-бутил]-8-азаспиродекан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ анксиолитики; интермедианты/ дофаминомиметики.
Фармакологическое действие: анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Буспирон является анксиолитическим (транквилизирующим) средством небензодиазепинового ряда, которое также оказывает антидепрессивное действие. Буспирон не обладает седативным, противоэпилептическим, миорелаксирующим и снотворным эффектами, в отличие от классических анксиолитиков. Буспирон по анксиолитической активности примерно равен бензодиазепинам. Механизм действия препарата связан с действием на дофаминергическую и серотонинергическую системы. Буспирон имеет высокую аффинность к пост- (частичный агонист) и пресинаптическим (агонист) серотониновым 5-НТ1А-рецепторам. Буспирон снижает образование и выделение серотонина, активность серотонинергических нейронов, включая серотонинергические нейроны в дорсальном ядре шва. Буспирон имеет умеренное сродство и избирательно блокирует пост- и пресинаптические дофаминовые D2-рецепторы (антагонист) и увеличивает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Также имеется информация, указывающая о наличии действия буспирона на другие нейромедиаторные системы. Буспирон не влияет на связывание гамма-аминомасляной кислоты, не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам. Эффект буспирона развивается постепенно, проявляется через 1 – 2 недели и становится максимальным через 4 недели. Буспирон не усиливает действие алкоголя. Буспирон не оказывает негативного действия на психомоторные функции, не вызывает лекарственной зависимости, толерантности, симптомов отмены. Исследования показали эффективность буспирона при обсессивно-компульсивных расстройствах, аутизме, сексуальной дисфункции, предменструальном синдроме, для ослабления симптомов при прекращении курения.
Буспирон не обладает мутагенными свойствами. Не обнаружено канцерогенного действия буспирона при продолжительном введении мышам (в течение полутора лет) в дозах, которые в 167 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека, и крысам (в течение 2 лет) в дозах, которые в 133 выше максимальной рекомендуемой дозы для человека. Не наблюдалось неблагоприятного воздействия на плод и влияния на фертильность при использовании буспирона у кроликов и крыс в дозах, которые в 30 выше максимальной рекомендуемой дозы для человека. Буспирон и его метаболиты выделяются с грудным молоком у крыс.
Буспирон при приеме внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Буспирон подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. Буспирон при «первом прохождении» через печень деалкилируется и гидроксилируется. Неизмененное вещество определяется в системном кровотоке в небольшом количестве, которое имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. При приеме дозы 20 мг препарата максимальная концентрация составляет 1 – 6 нг/мл и достигается через 40 – 90 минут. Буспирон у здоровых добровольцев имел линейную фармакокинетику, пропорциональную дозе, после приема 10 – 40 мг. С белками плазмы связывается на 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть с альфа1-ксилым гликопротеином). Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг. Равновесная концентрация буспирона в плазме крови может быть достигнута приблизительно через 2 дня после начала регулярного приема. Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном при участии изоферментов CYP3А4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основным метаболитом является 5-ОН-буспирон, он не имеет фармакологической активности. Образовавшийся в результате N-деалкилирования метаболит (1-пиримидинилпиперазин) обладает фармакологической активностью (анксиолитическая активность составляет 25% таковой буспирона), его концентрация в сыворотке крови выше, чем у буспирона. Совместный прием буспирона с пищей снижает скорость всасывания, но повышает количество неизмененного препарата, который достигает системного кровотока (максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация – время буспирона увеличиваются соответственно на 116 и 84%), вследствие замедления пресистемного клиренса. Буспирон проникает в грудное молоко. Данные по прохождению через плацентарной барьер отсутствуют. Буспирон выводится кишечником (18 – 38%) и почками (29 – 63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%). Период полувыведения буспирона составляет 2 – 3 часа, 1-пиримидинилпиперазин — 4,8 часа.
Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.
При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться в 2 раза. При почечной недостаточности буспирон следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
При нарушении функции печени могут наблюдаться удлинение периода полувыведения, повышенная концентрация буспирона в плазме, повышенное значение площади под кривой концентрация – время. Возможен второй пик концентрации буспирона в сыворотке крови в связи с выделением неизмененного вещества в желчь. Пациентам с циррозом печени следует снизить дозы буспирона или увеличить интервал между приемами препарата.

Показания

Паническое расстройство, генерализованное тревожное расстройство, синдром вегетативной дистонии, депрессия (вспомогательное лечение), синдром алкогольной абстиненции (вспомогательное лечение).

Способ применения буспирона и дозы

Буспирон принимается внутрь. Препарат необходимо принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды для того, чтобы в течение суток не возникало значительных колебаний концентрации активного вещества в сыворотке крови. Доза для каждого пациента должна подбираться индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза составляет 3 раза в сутки по 5 мг, при необходимости дозу можно увеличивать каждые 2 – 3 дня на 5 мг. Средняя суточная доза составляет 20 – 30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг, суточная — 60 мг.
Пациентам пожилого возраста с нормальным функциональным состоянием почек и печени коррекции режимы дозирования не требуется, так как фармакокинетика буспирона не претерпевает изменений в зависимости от возраста.
При нарушении функционального состояния почек буспирон следует использовать с осторожностью и в сниженных дозах.
При нарушении функционального состояния печени препарат необходимо использовать с осторожностью и в сниженных дозах, для чего увеличивают интервал между дозами или уменьшают отдельные дозы.
Препарат нельзя использовать эпизодически для лечения тревоги, потому что терапевтический эффект буспирона развивается только при многократном применении и проявляется не раньше чем через 1 — 2 недели лечения.
Напряжение или тревога, которые связаны с повседневным стрессом, обычно не требуют терапии анксиолитиками.
Во время терапии следует исключить употребление алкоголя.
При печеночной или/и почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени буспирон используют под строгим контролем врача и в меньших дозах.
Не применять буспирон у больных с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
Пациентам, которые злоупотребляют лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, во время терапии необходим тщательный контроль для выявления развития толерантности или зависимости к буспирону.
Пациентам не следует употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, потому что эти продукты могут увеличить концентрацию буспирона в сыворотке крови и повысить частоту или тяжесть побочных реакций.
Так как анксиолитический эффект буспирона проявляется через 1 – 2 недели после начала лечения, а полный терапевтический эффект развивается приблизительно за 4 недели, то больные с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском контроле в начальном периоде лечения.
При переводе пациентов с бензодиазепинов на буспирон, последний не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если больного переводят на буспирон после продолжительного бензодиазепинового лечения, то буспирон необходимо давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
Во время лечения буспироном пациенту необходимо воздержаться от деятельности, которая связана с высокой скоростью психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания (включая управление транспортными средствами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, глаукома, тяжелые нарушения функции печени или/и почек, миастения, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), совместное использование ингибиторов моноаминоксидазы или 14-дневный период после их отмены.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения буспирона у беременных женщин не проводились. При беременности буспирон используют только в случае необходимости, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Во время терапии буспироном женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции. На время терапии буспироном необходимо прекратить кормление грудью, так как буспирон выделяется с грудным молоком, а достаточные данные клинических исследований использования буспирона во время грудного вскармливания отсутствуют.

Побочные действия буспирона

Нервная система и органы чувств: сонливость, головокружение, нервозность, повышенная нервная возбудимость, головная боль, усталость, понижение способности к концентрации внимания, нарушение сна, экстрапирамидные расстройства, депрессия, спутанность сознания, онемение, слабость, неврологические симптомы (покалывание, слабость мышц, неконтролируемые движения туловища, слабость или боль в руках или ногах), деперсонализация, дисфорические реакции, повышенная чувствительность к шуму, дисфория, эйфория, страх, гиперкинезы, апатия, удлинение времени реакции, галлюцинации, суицидальные мысли, парестезии, эпилептические припадки, тремор, нарушение координации движений, клаустрофобия, ступор, непереносимость холода, заикание, психотические расстройства, нечеткость зрения, шум в ушах, зуд в глазах, конъюнктивит, покраснение глаз, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений, боль в глазах, нарушения внутреннего уха, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): сердцебиение, тахикардия, боль в груди, обморок, гипертония, гипотония, нарушения мозгового кровообращения, миокардиопатия, инфаркт миокарда, декомпенсация сердечной недостаточности, брадикардия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость во рту, запор, рвота, понижение аппетита, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение, увеличение веса тела, снижение веса тела, жжение в языке, икота, повышение уровней аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы сыворотки крови.
Мочеполовая система: дизурические расстройства, задержка мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, снижение полового влечения, нарушения менструального цикла, аменорея, ночное недержание мочи, воспаление тазовых органов, импотенция, задержка эякуляции, галакторея.
Опорно-двигательная система: мышечные спазмы, артралгия, ригидность мышц, миалгия, судороги, спазмы, мышечная слабость, боль в мышцах и костях.
Дыхательная система: гипервентиляция, ощущение тяжести в груди, нехватка воздуха, ларингит, отек слизистой носа, носовое кровотечение.
Кожные покровы: отек, приливы, зуд, выпадение волос, отек лица, сухость кожи, сыпь, ранимость кожи, потливость.
Прочие: аллергические реакции, поражение щитовидной железы, лихорадка, злоупотребление алкоголем, потеря голоса.

Взаимодействие буспирона с другими веществами

При совместном использовании буспирона с ингибиторами моноаминооксидазы возможно повышение артериального давления и развитие гипертонического криза. Буспирон нельзя сочетать с селегилином (и другими необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы); после отмены селегилина до начала использования буспирона и наоборот должно пройти не менее 2 недель. Буспирон нельзя сочетать с моклобемидом (и другими обратимыми ингибиторами моноаминооксидазы); должно пройти не меньше 2 недель после отмены буспирона до начала использования моклобемида; но буспирон можно назначать через 1 день после отмены моклобемида.
При совместном использовании буспирона и верапамила, дилтиазема, итраконазола, эритромицина, нефазодона, грейпфрутового сока (и других ингибиторов CYP3A4) возможно взаимодействие и увеличение максимальной концентрации и площади под кривой концентрация – время буспирона; необходимо снижение дозы буспирона.
При совместном использовании рифампицина (и других сильных индукторов CYP3A4) и буспирона ускоряется метаболизм буспирона, в результате чего может значительно снизиться концентрация буспирона в сыворотке крови и ослабиться его фармакодинамические эффекты.
Алпразолам, бупренорфин, вальпроевая кислота, галоперидол, гуанфацин, дифенгидрамин, клоназепам, метоклопрамид, топирамат, трамадол при совместном применении с буспироном взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы.
Буспирон взаимно усиливает эффект гидроксизина; при совместном использовании дозы необходимо снизить на 50%, так как высок риск развития тяжелых осложнений, включая летальный исход.
Буспирон взаимно усиливает эффект диазепам. При совместном использовании буспирона и диазепама повышается концентрация нордиазепама и может возрастать риск развития побочных реакций: головная головокружение, боль, тошнота. На фоне внутривенного введения диазепама возрастает угнетение центральной нервной системы и повышается риск апноэ.
При совместном применении буспирон, сильно связывающийся с плазменными белками, может вытеснять дигоксин из связи с белками сыворотки крови.
При совместном использовании экстракта травы зверобоя продырявленного с буспироном возможно усиление его действия и появление таких симптомов, как беспокойство, страх, спутанность сознания, тошнота, рвота.
Необходима осторожность при совместном использовании рисперидона и буспирона.
При сочетанном назначении трамадола и буспирона необходимо снижать дозы.
При совместном использовании циметидина и буспирона максимальная концентрация буспирона увеличивается на 40%, при этом его площадь под кривой концентрация – время не изменяется; необходим тщательный медицинский контроль.
С осторожностью использовать буспирон совместно с антидепрессантами, нейролептиками, сердечными гликозидами, антидиабетическими и антигипертензивными препаратами, пероральными контрацептивами.

Передозировка

К настоящему времени имеется опыт, свидетельствующий о том, что даже очень высокие дозы буспирона (однократный прием внутрь 375 мг) необязательно могут вызвать тяжелые симптомы.
При передозировке буспироном развиваются головокружение, тошнота, рвота и прочие желудочно-кишечные расстройства, сонливость, миоз, угнетение сознания различной степени тяжести.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение; диализ неэффективен, специфический антидот не известен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом буспирон

Спитомин®

БУСПИРОН Инструкция по применению

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Буспирон — лекарственный препарат, влияющий на нервную систему.

Буспирон рекомендуется к применению при тревожных состояниях с такими доминирующими симптомами как тревожность, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Беременность

Данные по применению Буспирона в период беременности отсутствуют, поэтому препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью на период лечения следует прекратить.>Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Буспирон — таблетки по 5 мг и 10 мг белые круглые таблетки с насечкой типа «snap tab».

Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 2 (10 × 2) блистера в картонной коробке.

Основные параметры

Название: БУСПИРОН
Код АТХ: N05BE01 — Буспирон

Буспирон (Buspirone)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Буспирон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Буспирон
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

>Структурная формула Буспирон >Латинское название вещества БуспиронBuspironum (род. Buspironi) >Химическое название

8-бутил]-8-азаспиродекан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)

>Брутто-формулаC21H31N5O2 >Фармакологическая группа вещества Буспирон

  • Дофаминомиметики
  • Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F40.0 Агорафобия
  • F41.0 Паническое расстройство
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F45 Соматоформные расстройства
  • >Код CAS36505-84-7 >Характеристика вещества Буспирон

    Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — анксиолитическое.

    Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.

    Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.

    При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8 ч.

    Применение вещества Буспирон

    Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

    >Противопоказания

    Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

    >Ограничения к применению

    Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности применяют только в случае необходимости.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Буспирон

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.

    Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

    >Взаимодействие

    При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

    Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

    >Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Буспирон

    С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    >Особые указания

    Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Спитомин® 0.0703

    Закладка Постоянная ссылка.

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *