Терфенадин инструкция по применению

>Терфенадин>Химическое название

Альфа—4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол

Содержание

Химические свойства

Терфенадин – это производное пиперидина. Имеет вид белого или белого с каким либо оттенком кристаллического порошка, который плохо растворяется в воде. Легко растворим в спиртах и хлороформе.

>Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Терфенадин выборочно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Препятствует возникновению спазмов гладкой мускулатуры, развитию бронхообструкции, расширению капилляров, повышению их проницаемости, развитию отека Квинке, зуда, эритемы. Эффект от приема лекарства наблюдается через 60-120 минут после, достигает своего максимума через 3,5 часа и длится в течение 12 часов. Средство блокирует симптомы аллергического насморка, облегчает ринорею, слезотечение, снимает зуд. Производит слабый холинолитический эффект, блокирует калиевые каналы кардиомиоцитов. Не вызывает слабости и сонливости, не угнетает работу центральной нервной системы. Вещество снижает вероятность развития бронхоспазма при гипервентиляции легких и повышенной физической нагрузке.

Увеличение плазменной концентрации Терфенадина, вызванной передозировкой, заболеваниями печени и сочетанием с некоторыми ЛС может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Вещество не оказывает мутагенного и канцерогенного влияния на организм, не влияет на фертильность.

Степень системной абсорбции не зависит от приема пищи. Усваивается порядка 70% принятого лекарства, его можно определить через 30 минут после приема. Максимальная концентрация достигается в течение часа. У вещества и его метаболитов высокая степень связи с белками плазмы, 97% и 70% соответственно. Метаболизм протекает с участием системы цитохрома Р450, образуются основные метаболиты карбоксильно-кислый аналог и неактивное дезалкилированное производное. Терапевтический уровень лекарства и его метаболитов сохраняется в организме на протяжении 12 часов-суток.

Выводится вещество с каловыми массами и мочой. Период полувыведения составляет 8,5 часов. При нарушении работы печени увеличивается плазменная концентрация лекарства, при повторном введении оно может накапливаться в организме.

Показания к применению

Вещество назначают для лечения:

  • сезонного аллергического насморка;
  • аллергического конъюнктивита;
  • атопической экземы, хронической крапивницы;
  • контактного дерматита, аллергических высыпаний на коже;
  • зуда, возникшего из-за заболеваний печени;
  • отека Квинке;
  • аллергических реакций на лекарства, продукты, укусы;
  • простуды и бронхиальной астмы (комплексное лечение).

Средство используют для профилактики аллергии на рентгенконтрастные препараты.

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

  • при гипокалиемии, аллергии;
  • гипомагниемии;
  • пациентам с удлинением интервала QT;
  • при серьезных заболеваниях печени;
  • детям до 6 или 3 лет (таблетки, суспензия).

Побочные действия

Терфенадин может вызвать следующие побочные реакции:

  • головные боли, общая слабость, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, судороги, ухудшение зрения;
  • парестезии, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, тахиаритмии, нарушение кроветворения, общая слабость, усталость, кровотечения, тромбоцитопения;
  • сухость слизистой ротовой полости, горла, носа, несварение желудка, повышенный аппетит, рвота, боли животе, холестаз, гепатит;
  • запор или понос, кашель, бронхоспазм, кровь из носа;
  • дисменорея, экзема, частые позывы к мочеиспусканию, сыпь на теле, алопеция;
  • анафилаксия, чувствительность к свету, отек Квинке, тремор;
  • потливость, рост активность трансаминаз, галакторея.

Терфенадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь. Для детей от 12 лет и взрослых пациентов суточная доза составляет 120 мг в сутки, за один или два приема. Максимальная суточная доза = 480 мг.

Необходимо скорректировать дозировку для детей от 6 до 12 лет, назначают по 30 мг, дважды в сутки. Также дозировку можно рассчитать из соотношения 2 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: тошнота, сухость в ротовой полости, головные боли, рвота, спутанность сознания, головокружение. После приема более 360 мг у пациента возникает гипотензия, желудочковая аритмия, обморок, экстрасистолия, удлинение QT, остановка сердца.

В качестве терапии: промывают желудок, назначают адсорбирующие вещества, солевые слабительные, контролируют работу сердца, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Показано внутривенное введение жидкости, прием антиаритмических лекарственных средств, препаратов, снижающих АД, при тяжелых нарушениях сердечного ритма устанавливают временный водитель.

Нельзя вводить пациенту аналептики, адреналин. Гемодиализ неэффективен.

>Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с Рефралоном, это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии.

Особые указания

Средство можно принимать, если требуется повышенная концентрация внимания. Не рекомендуется управлять автомобилем или другим транспортом.

Грейпфрутовый сок способен замедлять метаболизм препарата.

Не рекомендуют принимать лекарство перед сном.

>Детям

Для детей проводится коррекция суточной дозировки, в зависимости от веса и возраста.

>При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему беременным женщинам, и при кормлении грудью.

>Препараты, в которых содержится (Аналоги Терфенадина)Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Бронал, Трексил, Тамагон.

Отзывы

Отзывы об этом лекарстве положительные, сообщений о побочных реакциях не обнаружено. Пациентов устраивает сравнительно низкая стоимость и универсальность средства. Однако, на данный момент (с 2002 года) Терфенадин на территории РФ не продается и не используется, его изъяли из оборота в связи с высокой кардиотоксичностью.

Цена Терфенадина, где купить

Указать актуальную цену препарата на данный момент невозможно.

«Терфенадин»: инструкция по применению, цена, отзывы

Медикамент, действие которого направлено на борьбу с аллергией, «Терфенадин», относится к блокаторам рецепторов гистаминовых II поколения.

Описание и состав

Лекарственное средство может быть представлено в следующем виде:

  • Таблетки. Активное вещество терфенадин, дозировкой 60.0/120.0 мг.
  • Суспензия для перорального приема – содержит терфенадин в дозировке 30.0 мг, что соответствует 5 мл жидкости.
  • Сироп – содержит терфенадин в дозировке 30.0 мг, что также соответствует 5 мл.
  • Кристаллический порошок для приготовления раствора.

Научные исследования позволили установить, что антигистамины II поколения оказывают выраженное бронхолитическое действие, уменьшая реактивность бронхов по отношению к гистамину.

Фармакокинетика и фармакодинамика:

  • Активные компоненты фармакологического средства практически полностью абсорбируются в пищеварительном тракте.
  • Первые признаки воздействия препарата проявляются по истечении 1-2 ч., продолжительность лечебного эффекта составляет 12 ч.

Фармакология

Фармакологическое действие медикамента можно обозначить таким образом:

  • «Терфенадин» является селективным блокатором рецепторов гистаминовых (типа Н1).
  • Препарат оказывает выраженное действие, направленное на подавление аллергических реакций.
  • Наблюдается слабое бронходилатирующее и антихолинергическое действие.

Форма выпуска, цена:

  • «Терфенадин», таблетированный препарат, пачки картонные с инструкцией во вложении, блистеры фольгированные.
  • Стоимость препарата составляет 135 рублей.

Условия аптечного отпуска, правила хранения, срок годности:

  • В свободной продаже предусмотрен безрецептурный отпуск.
  • Для сохранности фармакологических свойств хранение должно быть организовано в специальных условиях: место с умеренной влажностью, изолированное от попадания света. Температурная норма – не выше 25 градусов. «Терфенадин» должен быть не доступен для детей.
  • Препарат сохраняет заявленные свойства в течение 36 мес.

Взаимодействие с прочими медикаментами

При употреблении препарата следует учитывать нормы фармакологического взаимодействия:

  • Ингибиторами метаболизма противоаллергического средства выступают «Эритромицин», «Олеандомицин», «Кларитромицин».
  • Единовременное употребление медикамента с «Флуконазолом», «Миконазолом», «Метронидазолом», «Кетоконазолом» ведет к усилению побочных явлений.
  • На фоне приема антихолинергических средств возможен рост антихолинергических эффектов. Риск развития аритмий повышается при единовременном приеме «Терфенадина» с антидепрессантами трициклической группы.

Важное преимущество «Терфенадина» состоит в том, что препарат отличается отсутствием седативного эффекта.

Польза и вред

Противоаллергическое средство необходимо принимать, опираясь на показания к применению:

  • Ринит аллергического генеза. Недуг поражает слизистую носа.
  • Конъюнктивит, вызванный аллергией.
  • Дерматит контактный – обширное поражение эпидермиса, вызванное реакцией на раздражитель.
  • Крапивница.
  • Интенсивный зуд.
  • Негативная реакция на укусы насекомых.
  • Медикаментозная аллергия.
  • Пищевая аллергия (возникающая в ответ на пищевой раздражитель).
  • Экзема атопическая – наследственное или приобретенное аллергическое заболевание, сопровождающееся интенсивным зудом.
  • Отек Квинке (ангионевротический).
  • В составе комбинированного плана терапии «Терфенадин» используется для лечения простудных заболеваний.
  • Астма бронхиальная – в качестве составного компонента комплексного плана лечения.
  • Профилактика аллергии, возникающей в ответ на введение контрастных препаратов в рентгенологии.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано к приему в таких случаях:

  • Высокая сенсибилизация к компонентам лекарственного средства.
  • Тяжелые и средние формы печеночной дисфункции.
  • При выявлении гипокалиемии средство назначается с осторожностью.
  • Удлинение интервала QТ, просматривающийся на ЭКГ.

Дозировка. Передозировка. Побочные действия

Прием и дозировка фармакологического средства должны подчиняться указанным предписаниям:

  • Препарат синтезирован для перорального приема.
  • Взрослым больным прописывают по 60.0 мг, кратность приема дважды в сутки.
  • В случае приема пролонгированной формы – 120.0 мг, средство принимается раз в день.
  • Допустимая суточная доза – 480.0 мг.

Передозировка

Эксперты – аллергологи настоятельно не рекомендуют превышать предписанную дозу лекарственного средства. Необходимо избегать назначения медикаментов, которые вступают с антигистаминами в борьбу за печеночный метаболизм.

В случае превышения рекомендованных доз медикаментозного средства возможно развитие симптомов передозировки:

  • Позывы к рвоте, тошнота.
  • Головная боль.
  • Затуманенное сознание.
  • Фибрилляция желудочковая – состояние, для которого характерно хаотичное сокращение миокарда, отсутствие сокращения желудочков.
  • Коллапс – сосудистая недостаточность в острой форме.
  • Судороги – непрерывные или прерывистые непроизвольные мышечные сокращения.
  • Кома.

При выявлении признаков передозировки показано промывание желудка, кардиоконтроль на протяжении суток, поддерживающие и симптоматические медицинские манипуляции.

Побочные эффекты

Некоторые пациенты могут испытывать проявление следующих побочных действий:

  • Седация – состояние умиротворенности. Возникает крайне редко.
  • Вязкость и сухость, ощущаемые в полости рта, на слизистых горла и носа.
  • Носовое кровотечение.
  • Боли в горле, кашель.
  • Колебания аппетита.
  • Позывы к рвоте, тошнота.
  • Гепатит, холестаз (поражение при котором желчь перестает поступать в 12-перстную кишку).
  • Изменение характера стула.
  • Боли и дискомфорт, локализованные в области эпигастрия.
  • Постоянная склонность ко сну, нарушения сна.
  • Обморок – кратковременный приступ утраты сознания.
  • Ухудшение зрение.
  • Судороги.
  • Парестезия – ухудшение чувствительности, сопровождающееся онемением и покалыванием
  • Сердечные аритмии.
  • Головные боли, головокружения.
  • Сбои в процессах кроветворения.

Известные аритмогенные свойства препарата послужили весомым основанием для отказа в его перерегистрации в ряде стран. Подобное решение было принято Фармкомитетом России. Использование медикамента разрешено в медучреждениях.

  • Гипотензия – синдром, характеризующий потери давления.
  • Экстрасистолия – нарушение ритма сердца.
  • Участившееся мочеиспускание.
  • Дисменорея.
  • Фотосенсибилизация.
  • Алопеция – патологическое выпадение волос.
  • Истончение волос.

Применение лекарства не должно проводиться без учета дополнительных указаний:

  • Терапия с участием «Терфенадина» требует отказа от употребления этанола и алкогольных напитков.
  • Если для лечения используется суспензия, содержимое флакона необходимо взболтать.
  • Медикамент способен оказывать влияние на результаты аллергологических проб.
  • Для устранения сухости во рту рекомендовано использовать лед, леденцы или жевательные пастилки без сахара. При сохранении симптома более 14 суток, необходимо посетить стоматолога или терапевта.
  • Нарушение внимания и реакции вынуждает соблюдать осторожность при реализации опасных видов деятельности и вождении авто.
  • Препарат не рекомендовано принимать перед отходом ко сну.
  • В период лечения врачи советуют избегать употребления грейпфрутов и его производных, так как их компоненты могут тормозить метаболизм.

Применение препарата в педиатрии:

  • Средство в форме суспензии используется для лечения малышей старше трехлетнего возраста включительно.
  • Таблетированная форма позволяет проводить лечение детям после 6 л.
  • Дозировка рассчитывается индивидуально для каждого ребенка. В среднем препарат прописывают по 30 мг 2р/сут (от 6 до 12 л). Эта норма соответствует 1 мерной ложке или 0.5 таблетки 60.0 мг. В возрастной группе от 3 до 7 л. дозировка составляет 15.0 мг, кратность приема остается неизменной.
  • Малышам медикамент назначают с учетом массы тела из расчета 2.0 мг/кг.

Применение препарат при лактации и беременности:

  • Медикамент можно принимать на фоне остановки грудного вскармливания.
  • Использование средства при беременности возможно, если реализована полная оценка пользы и рисков для матери и ребенка.

Аналоги

Медикаментозные средства, характеризующиеся идентичным принципом действия, указаны ниже.

Препарат имеет множество противопоказаний и побочных эффектов. Проконсультируйтесь сначала с врачем.

«Аллергодил»

Антигистаминные препараты этой серии разработаны для устранения местных аллергических реакций.

Отличительные характеристики:

  • Препарат выпускается в форме спрея для местного применения, глазных капель.
  • Действующий элемент – азеластина гидрохлорид.

Стоимость препарата начинается от 320 рублей.

«Зиртек»

Таблетированный противоаллергический препарат.

Отличительные характеристики:

  • Активный элемент представлен цетиризином.
  • Разработана дополнительная капельная форма для перорального приема.
  • Средство привлекается для лечения детей старше полугода.

Стоимость препарата начинается от 190 рублей.

«Гистадин»

Фармакологическое средство из группы блокаторов гистаминовых рецепторов. Дозировка рассчитывается индивидуально.

Отличительные характеристики:

  • Средство назначается детям после трехлетнего возраста.

Стоимость препарата начинается от 102 рублей.

Анастасия – 28 лет

«Терфенадин» всегда лежит в нашей домашней аптечке и выручает всех домочадцев при любых проявлениях аллергии. Я даю препарат детям в летнее время, когда сильно зудят укусы насекомых, мужу в июне от поллиноза. Средство хорошо переносится и взрослыми, и детьми.

Карина – 38 лет

Без этого препарата не представляю свою жизнь. Пользуюсь ним постоянно! Аллергии преследуют с детства и постоянно достают меня, но этот препарат помогает снова чувствовать себя человеком.

«Терфенадин» – антигистаминное средство второго поколения, эффективно устраняющее аллергию, но обладающее широким спектром побочных действий.

Что важно знать об аллергии:

Терфенадин (Terfenadine)

  • Применение вещества Терфенадин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Терфенадин

  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Терфенадин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

>Структурная формула>Русское названиеТерфенадин >Латинское название вещества ТерфенадинTerfenadinum (род. Terfenadini) >Химическое название

альфа—4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинбутанол

>Брутто-формулаC32H41NO2 >Фармакологическая группа вещества Терфенадин

  • H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J45 Астма
  • L20 Атопический дерматит
  • L27 Дерматит, вызванный веществами, принятыми внутрь
  • L29 Зуд
  • L30 Другие дерматиты
  • L50 Крапивница
  • T78.3 Ангионевротический отек
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
  • Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении

>Код CAS50679-08-8 >Характеристика вещества Терфенадин

Производное пиперидина. Белый или беловатый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде, легко растворим в хлороформе, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, в т.ч. бронхоконстрикцию у больных астмой, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека тканей, эритемы, зуда. Эффект проявляется через 1–2 ч после приема, достигает максимума к 3–4 ч и сохраняется более 12 ч. При аллергическом рините облегчает и уменьшает частоту чиханья, ринорею, зуд и слезотечение. Обладает слабым холинолитическим эффектом, способностью блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов, не оказывает угнетающего действия на ЦНС. Ослабляет выраженность бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Повышение уровня терфенадина в крови (при заболеваниях печени, одновременном применении др. лекарственных препаратов, передозировке и т.д.) может сопровождаться удлинением интервала QT и развитием осложнений со стороны сердца.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, значительно превышающих рекомендуемые для человека, вызывает пороки развития плода у крыс.

После приема внутрь всасывается около 70% (абсорбция не зависит от приема пищи); определяется в плазме крови через 30 мин. Tmax — 1 ч. Связывается с белками плазмы на 97% (активный метаболит — на 70%). Активно метаболизируется (99%) с участием специфического изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 уже при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов — активного карбоксильно-кислого аналога (обладает 1/3 активности терфенадина) и неактивного дезалкилированного производного. После однократного приема внутрь в дозе 60 мг Cmax активного метаболита в плазме достигается через 2,5 ч и составляет 263 нг/мл, T1/2 распределения — 3–4 ч. Терапевтический уровень препарата и его активного метаболита в плазме сохраняется в течение 12–24 ч. Элиминация активного метаболита двухфазна: Т1/2 начальной фазы — 3,5 ч, конечной — 6 ч. 60% принятой дозы выводится с фекалиями (50% — в виде активного метаболита, 2% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде неидентифицированных метаболитов) и около 40% почками (16% — активный метаболит, 12% — дезалкилированный метаболит и 12% — неидентифицированные производные). Т1/2 терфенадина — 8,5 ч. Активный метаболит в небольших количествах секретируется в грудное молоко. При нарушении функции печени понижается скорость образования и Cl активного метаболита, увеличивается содержание в крови неизмененного терфенадина, при повторном введении возможна кумуляция. У пожилых пациентов при дозе 120 мг Cl активного метаболита может уменьшаться на 25%.

Применение вещества Терфенадин

Сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, атопическая экзема, контактный дерматит, сыпь; зуд, вызванный поражением печени; ангионевротический отек; аллергические реакции, обусловленные лекарствами, пищевыми продуктами, укусами насекомых; бронхиальная астма и простудные заболевания (в составе комплексной терапии), профилактика аллергических реакций на введение рентгеноконтрастных препаратов.

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, удлинение интервала QT на ЭКГ, выраженные нарушения функции печени, детский возраст (таблетки — до 6 лет, суспензия — до 3 лет).

>Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Терфенадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, нервозность, депрессия, обморок, судороги, парестезии, ухудшение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, удлинение интервала QT, желудочковая тахиаритмия, torsades de pointes, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, гипотензия, нарушение кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния), тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диспептические явления, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, изменение частоты стула, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны респираторной системы: сухость слизистых оболочек носа и горла, кашель, боль в горле, спазм бронхов, носовое кровотечение.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, дисменорея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, экзема, истончение волос, алопеция, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: тремор, галакторея, потливость, повышение уровней трансаминаз.

Взаимодействие

Ингибиторы системы цитохрома Р450 могут повышать концентрацию терфенадина в крови и вызывать удлинение интервала QT с риском развития опасных для жизни желудочковых тахиаритмий. Макролиды (эритромицин, кларитромицин, джозамицин и др.), ингибиторы нейронального захвата серотонина (флувоксамин, циталопрам, пароксетин и др.), мибефрадил, и имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол и др.) угнетают метаболизм и увеличивают уровень в плазме (совместное применение не рекомендуется). Блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические препараты I и III класса, антигистаминные препараты, увеличивающие интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики, препараты лития, ингибиторы протеаз ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретики, минералокортикоиды, пробукол, противовирусные средства (ритонавир, индинавир и др.) повышают риск удлинения интервала QT и увеличения токсичности. Не усиливает угнетающее действие бензодиазепинов и алкоголя на ЦНС. Совместим с бронхолитиками.

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение спутанность сознания; при дозе 360 мг и выше — гипотензия, обморок, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, экстрасистолии, мерцание желудочков, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение адсорбирующих средств, солевых слабительных, мониторинг сердечной деятельности с контролем интервалов QT (не менее 24 ч), симптоматическая и поддерживающая терапия. При необходимости — введение жидкости (в/в) , антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств, кислородотерапия; в случае тяжелых нарушений сердечного ритма — установка водителя ритма (временная). Не рекомендуется применение адреналина и аналептиков. Гемодиализ неэффективен.

>Пути введения

Внутрь.

>Меры предосторожности вещества Терфенадин

Не рекомендуется принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления грейпфрутового сока в период лечения (может тормозить метаболизм).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Трексил 0.0038
Бронал 0.0005
Тамагон 0.0004

Аналоги препарата терфенадин* (terfenadine*)

Как правильно выбрать аналог
В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.

Отличия вирусной и бактериальной инфекций
Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.

Аллергия — причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Состав

Терфенадин относится к классу антигистаминных, противоаллергических средств.

В состав Терфенадина входит несколько компонентов, каждый из которых выполняет определенную роль для оказания эффекта от употребления препаратов.

Среди них главным веществом, проявляющим своё действие, является фексофенадин. Масса его будет зависеть от дозировки выбранного средства. Кроме того, для поддержания определенной лекарственной формы, необходимо содержание некоторых вспомогательных средств, среди которых небольшие количества крахмала.

Форма выпуска

Терфенадин выпускается в двух лекарственных формах — это таблетки, дозировкой 60 и 120 мг соответственно, а также суспензия с массой действующего вещества, составляющей 6 мг на 1 мл готового раствора.

К сожалению, пока производство в России приостановлено.

Один из его аналогов с таким же действующим веществом — Терфимед (см. фото далее). Упаковка состоит из 14 полных таблеток, каждая из который включает в себя целых 250 мг действующего вещества. На зарубежном рынке дозировки как правило всего выше.

Фармакодинамика

Основным механизмом воздействия Терфенадина на организм является блокировка Н-1 гистаминовых рецепторов, по своей структуре и анатомическому расположению их относят к периферическому рецептурному аппарату. Именно данное звено является основополагающим при формировании иммунной реакции, возникающей на аллергический ответ.

Благодаря блокировке происходит расширение спазмированных бронхов, особенно имеющих мелкий диаметр и мышечную ткань в составе стенки.

Обеспечивается беспрепятственное проникновение воздуха в альвеолы и выход его в окружающую среду. Человек не испытывает такого опасного симптома как одышка, чувство удушья, характерного для аллергической реакции.

Способствует сужению просвета сосудов, что приводит к повышению артериального давления, обеспечения полноценной доставки крови к сердцу, а также предотвращению развития состояния шока.

Обеспечивает поддержание состояния сосудистой стенки, тем самым предотвращая развитие выхода плазмы за пределы кровеносного русла. За счёт этого механизма обеспечивается противоотечный эффект, а также падение артериального давления и шока.

Снижает выход клеточных элементов, являющихся необходимым звеном в ответной реакции организма на попадание аллергена. Благодаря блокировке нейтрофилов, макрофагов, эозинофилов, а также гистамина и других биологически активных веществ, не развивается или быстро прекращается зуд, появление крапивницы, эритем, а также слезотечения, ринорреи и отека Квинке.

Фармакокинетика

Терфенадин применяется внутрь, независимо от существующих лекарственных форм. Всасывается препарат через желудочно-кишечный тракт на любом из этапов. Основная доля вещества проникает вкривь путём всасывания в желудке, и лишь небольшая часть в начальных отделах кишечника.

В среднем всасывается лишь не больше 70% от всего объема средства. При увеличении дозировки средства уменьшается объём всасываемого вещества. Остальная часть выводится в неизменном виде с мочой или калом.

После всасывания во внутреннюю среду вещество проникает в печень, именно там происходит его метаболизм. Таким образом, формируется активный метаболит, способный осуществлять свою основную функцию.

После перехода в активное состояние метаболит главного вещества соединяется с белком плазматической части крови. Среднее содержание вещества, соединённого с кровью достигает почти 100%.

Максимальная концентрация вещества после его употребления появляется лишь не ранее, чем через 2 часа. Но уже через 8—9 часов препарат выводится из организма до половины всей концентрации.

Терфенадин имеет свойство концентрации в определенных органах, так, максимальное количество активного метаболита можно выявить в ткани легкого и печени.

Лишь незначительные количества определяются в нервной системе и головном мозге.

Выведение Терфенадина осуществляется двумя основными системами пищеварительной и мочевыделительной, после прохождения через печень и почки.

Следует отметить, что приём препарата разрешён только при условии наличия строгих показаний, определенный специалистом.

Среди них следует выделить следующие состояния:

  • сезонный аллергический ринит в ответ на вдыхание пыльцы или других белков, связанных с растениями;
  • аллергический конъюнктивит, возникающий при попадании на слизистую различного рода биологических или химических веществ;
  • атопическая экзема или хроническая крапивница легкой или средне-тяжелой степени выраженности;
  • контактный дерматит, а также высыпания на коже аллергического происхождения;
  • зуд, возникающий вследствие токсического влияния печеночных ферментов на кожные покровы;
  • отек Квинке;
  • аллергическая реакция вследствие влияния лекарственных препаратов, продуктов питания, укусов насекомых или животных;
  • тяжелое состояние при простудных заболеваниях, бронхиальная астма нетяжелого течения;
  • иногда препарат назначают с профилактической целью при повышенной чувствительности многих людей в ответ на введение рентгено-контрастного вещества.

Как выглядит экзема

Инструкция по применению

Перед приемом препарата следует внимательно ознакомиться с инструкцией, учитывая все возможные факторы.

Для взрослых людей рекомендуемой дозировкой является 60 мг основного действующего вещества, что приравнивается к одной таблетке препарата. Препарат употребляется дважды в день, рекомендуется соблюдать точный интервал между приемами, который не должен быть меньше 12 часов.

Если данная комбинация не будет приемлемой, можно перейти на однократное употреблении Терфенадина в дозировке 120 мг.

Максимальной концентрацией препарата, которую следует употреблять, является 480 мг основного действующего вещества. Это приравнивается 4 таблеткам по 120 мг, либо 8 таблеткам по 60 мг.

В детском возрасте, от 6 до 12 лет дозировку следует сократить в два раза. Составлять она будет 60 мг в стуки. При этом детям является недопустимым однократный приём препарата, поэтому суточную дозировку следует делить наддува приема с одинаковым интервалом.

Детям, возраст которых не превышает 6 лет, дозировка подбирается исходя из массы тела, она не должна превышать 2 мг основного действующего вещества на один килограмм массы тела.

Среди противопоказаний к приему препарата следует выделить некоторые состояния.

Так, препарат нельзя принимать при:

  1. Беременности, независимо от формы её протекания, наличия осложнений или срока гестации.
  2. Кормлении ребёнка грудью. Если врач принимает решение о приеме препарата, обязательным условием является полный отказ на время лечения от кормления ребёнка грудным молоком.
  3. Тяжелых сердечно-сосудистых патологиях, при которых происходит нарушение ритмичных сокращений сердечной мышцы. Явления сердечной недостаточности, а так же состояние физиологической брадикардия, то есть уменьшение числа сердечных сокращений.
  4. Патологические состояния, связанные с относительной функциональной недостаточностью в работе печени и почек. Особенно, когда происходит нарушение биохимических показателей.
  5. Состояния, выражающиеся индивидуальной непереносимостью компонентов препарата, а так же появление аллергической реакции в ответ на приём средства.

Побочные эффекты

Среди них следует выделить наиболее часто встречающиеся, такие как головные боли, головокружения, легкое нарушение координационной функции.

Симптомы сонливости могут встретиться лишь при употреблении высоких доз препарата, в разы превышающих средне терапевтические.

Желудочно-кишечный тракт также реагирует на приём препарата, выражается это появлением боли в желудке, появлением изжоги, тошноты, рвоты, не приносящей облегчения, явлениями диспепсии и т.д.

Одним из самых редких, но при этом опасных побочных эффектов является нарушение работы сердечно-сосудистой системы.

Отмечено, что симптомы передозировки встречаются крайне редко, и причиной их возникновения может быть лишь нарушение режима приема препаратов. Так, для достижения подобного эффекта человек превышает среднетерапевтическую дозировку в несколько раз, не менее 20.

Из проявлений побочных эффектов следует выделить:

  1. Нарушение сознания, человек не может четко и связанно отвечать на задаваемые вопросы, испытывает постоянную сонливость или длительное время находится в состоянии сна.
  2. Со стороны желудочно-кишечного тракта это выражается постоянной тошнотой, позывами на рвоту, рвотой, не приносящей облегчения.
  3. Боль в животе может быть настолько сильной, что человек вынужден занимать положение, которое принесёт облегчение.
  4. Нарушается и работа сердца, касается это, в первую очередь, нарушения проводимости. Так удлиняется интервал сердечных сокращений, появляется аритмия. В тяжелых ситуациях это проявляется нарушением сердечных сокращений, вплоть до полной остановки и наступления смерти.
  5. Если установлено, что подобные симптомы у человека появляются вследствие передозировки данного препарата, то следует немедленно обратиться в медицинское учреждение. Как можно раньше необходимо промыть желудок, с целью выведения не всосавшейся части веществ, а также назначить обильное питье и усиленный диурез. При необходимости проводится процедура плазмафереза и инфузионной терапии.
  6. Пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением в специализированном учреждении, где возможно осуществлять контроль всех жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Терфенадин не рекомендуется принимать со средствами из следующих лекарственных групп из-за возможного риска побочных эффектов, а так же неадекватной реакции, возникающей в ответ на его метаболизм или взаимодействие.

Среди них:

  • препараты из группы сердечно—сосудистых средств, замедляющих работу сердца, а так же влияющих на проводимость нервных импульсов в нем;
  • антибактериальные средства, относящиеся к классу Макролидов;
  • противогрибковых средств, являющихся Имидазоловой группой;
  • селективные антидепрессанты, а так же транквилизаторы и нейролептики;
  • следует с осторожностью применять Терфенадин в комплексе с грейпфрутовым соком, так как это может существенно замедлить высвобождение основного действующего вещества, что снизит эффект от приема;
  • не рекомендуется принимать препарат при необходимости строго контроля внимания или точности выполняемых действий.

>Беременность и кормление грудью

Терфенадин противопоказан к использованию всем беременным и кормящим женщинам.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет – по 60 мг 2 раза в сутки или однократно по 120 мг (пролонгированная форма); максимальная суточная доза – 480 мг. Дети 7-12 лет – по 30 мг 2 раза в сутки, 3-7 лет – по 15 мг 2 раза в сутки.

Зачем нужен поиск аналогов

  • Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
  • Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
  • У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
  • Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .

У препарата «Терфенадин «: 3 препарата, в которые он входит ; 100 аналогов по действию, самый похожий – Хлоропирамин

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный обратимый блокатор H1-гистаминовых рецепторов II поколения, обладает противоаллергическим действием. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС. Оказывает слабое антихолинергическое и бронходилатирующее действие. Начало действия – 1-2 ч, максимум действия – 3-4 ч, продолжительность – 12 ч.

Краткая информация о средстве

Цены в аптеках: Описание «Терфенадин»

Фармгруппы :

  • H1-антигистаминные средства

>Детям

Для детей проводится коррекция суточной дозировки, в зависимости от веса и возраста.

Критерии выбора аналогов

Болезни для отбора

+

Не взаимодействует с

Добавляйте заболевания и лекарства, чтобы искусственный интеллект Киберис выбрал аналоги, не имеющие опасных противопоказаний и взаимодействий с введенным.

Возможные аналоги (заменители)

Бронал, Гистадин, Дэйлерт, Карадонел, Рапидал … Показать все аналоги препарата Терфена » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Терфенадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Дезал
  • Гистафен
  • Кларисенс
  • Телфаст
  • Эриус
  • Кларидол
  • Кларитин
  • Лоратадин
  • Фексофаст
  • Перитол
  • Дезлоратадин
  • ЛораГЕКСАЛ
  • Кларотадин
  • Рупафин
  • Сиэль
  • Драмина
  • Лордестин
  • Ломилан
  • Фенкарол
  • Кестин

Аналоги: Бронал, Трексил, Тамагон.

>Действующее вещество, группа

Терфенадин (Terfenadine), H1-гистаминовых рецепторов блокатор

>Возможные заменители препарата «Терфенадин»

>При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему беременным женщинам, и при кормлении грудью.

Терфенадин входит в состав

Цены в
аптеках

Трексил

Отравление антигистаминными препаратами второго поколения и их побочные эффекты

К неседативным Н1-антагонистам относятся терфенадин (Seldane), астемизол (Hismanal), лоратидин (Claritin) и акривастин (в сочетании с псевдоэфедрином — DuAct). Терфенадин и астемизол утверждены для распространения в США.

При передозировке этих лекарств, химически близких к трициклическим антидепрессантам, возможны опасные для жизни желудочковые аритмии, включая пируэтную тахикардию. Лечение симптоматическое и поддерживающее; полезен бывает сульфат магния с последующим искусственным ускорением сердечного ритма.

Индуцированная Н1-антагонистами пируэтная тахикардия обычно связана с повышенной концентрацией лекарств. У нее 3 главные причины: их умышленная передозировка (900—3360 мг), ослабление метаболизации при больной печени (цирроз из-за злоупотребления алкоголем) и взаимодействие лекарственных средств.

Повышенный уровень терфенадина, астемизола или его метаболита деметиластемизола, вызванный их передозировкой или нарушением метаболизации, блокирует трансмембранный ток калия по механизму, сходному с наблюдаемым при индуцируемой хинидином аритмии. Это замедляет реполяризацию, вызывая характерное удлинение интервала Q—T и морфологические изменения комплеса TU, что и соответствует пируэтной тахикардии.

а) Структура и классификация. Структурные формулы терфенадина, астемизола, лоратидина и акривастина приведены на рисунке ниже. Терфенадин структурно близок к галоперидолу. Считается, что бутаноловая часть его молекулы обусловливает отсутствие депрессивного действия этого Н1-антагониста на центральную нервную систему. Антигистаминные свойства, скорее всего, связаны с а-дифенил-4-пиперидинметаноловой частью. Молекулярная масса равна 471,7.

Молекула астимизола включает в себя пиперидин-2-аминобензимидазольную группировку, необходимую для антигистаминной активности. Молекулярная масса этого Н1-антагониста равна 458,6.

Лоратидин также содержит пиперидиновое кольцо и структурно близок к ацетадину (Optimin) и циклогепта-дину (Periactin). Кроме того, он химически сходен с имипрамином (Tofranil), нортриптилином (Pamelor) и доксепином (Jinequane). Его молекулярная масса составляет 392,9.

Акривастин представляет собой лишенный боковой цепочки метаболит трипролидина (Actidil) с молекулярной массой 348,4.

б) Применение. Терфенадин, астемизол, лоратидин и акривастин применяются для систематического лечения аллергического ринита, хронического ринита и хронической крапивницы.

в) Лекарственные формы. В США терфенадин (Seldane) применяют в форме таблеток по 60 мг. Это средство (60 мг) выпускается также в сочетании с псевдоэфедрином (10 мг в таблетках с прессованной оболочкой для немедленного высвобождения или 100 мг в таблетках пролонгированного действия) (Seldane-D). В Великобритании терфенадин представлен как таблетками по 60 мг, так и суспензией (6 мг/мл).

Астемизол в США выпускается в форме белых таблеток с насечками по 10 мг (Hismanal). В Великобритании существуют не только такие его таблетки, но и суспензия с фруктовым ароматом (1 и 2 мг/мл).

г) Источник. Эти антагонисты Н1-рецепторов представляют собой синтетические вещества.

bid — 2 раза в день; tid — 3 раза в день; qid — 4 раза в день; В — взрослые; Д — дети.
* Детская доза предназначена для пациентов с массой тела не более 40 кг.
** Таблетка этого размера соответствует препарату с пролонгированным действием.
*** Для таблеток пролонгированного действия.
**** Не утвержден для применения в США.

д) Терапевтическая доза:

— Астемизол. У детей, принимающих внутрь более 10 мг (1 таблетка) в сутки, возможны удлинение интервала Q—T, желудочковые аритмии, серьезные лекарственные реакции и летальный исход.

— Терфенадин. Терфенадин считается новым антигистаминным средством без седативных и антихолинергических свойств. Его терапевтическая доза для детей 3—6 лет составляет 15 мг 2 раза в день, а 7 лет и старше (в Европе и Канаде) — 30 мг 2 раза в день. Терфенадин — единственное средство этой группы, которое разрешено назначать взрослым в США.

е) Токсичная доза. У пациента, принимавшего 60 мг терфенадина 2 раза в день с кетоконазолом, развилась тяжелая пируэтная тахикардия, но он выжил. У больного в возрасте 26 лет после перорального приема 900—1200 мг терфенадина наблюдалась такая же картина. Это средство в дозе 360 мг/сут может вызывать удлинение интервала Q—T. У детей, получивших 60—600 мг терфенадина, наблюдались повышенная утомляемость, приливы, сонливость и тахикардия.

Один пациент принял внутрь 3360 мг терфенадина, 7 г цефалексина и 1200 мг ибупрофена; через 15 ч у него развилась пируэтная тахикардия. Дозы ниже 170 мг, по-видимому, не токсичны для маленьких детей. Хорошо переносилась также доза 160 мг лоратидина.

ж) Летальная доза. Летальная доза неседативных антигистаминных средств не установлена.

з) Токсикокинетика:

— Всасывание. Токсикокинетические параметры неседативных антагонистов Н1-рецепторов приведены в таблице ниже. Все эти вещества хорошо всасываются. Терфенадин и астемизол в значительной степени связываются с белками.

Терфенадин. После приема внутрь 60 мг 2 раза в сутки сывороточный уровень терфенадина составляет 10 нг/мл, а его основного метаболита — от 215 до 250 нг/мл. Средняя максимальная концентрация лекарства в крови после приема одной дозы 120 мг — 501 нг/мл; она наблюдается через 2,3 ч.

Астемизол. Средняя равновесная концентрация в сыворотке астемизола вместе с его гидроксилированными метаболитами составляет 3,8 нг/мл у подростков и 2,72— 3,63 нг/мл у взрослых после приема 10 мг/сут. С белками связывается 97 % этих веществ. Объем распределения равен 250 л/кг.

Лоратидин. Через 1 — 1,5 ч после приема капсул массой 10, 20 и 40 мг наблюдается пиковый плазменный уровень 5, 11 и 26 нг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 97—99 % лоратидина.

— Распределение. Акривастин. Объем распределения акривастина равен 0,64 л/кг.

Терфенадин. Ни исходное лекарство, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения не установлен.

— Выведение. Терфенадин. Более 99 % всосавшейся дозы метаболизируется в печени цитохромом Р4503А4 до двух метаболитов — аналогичной исходному лекарству карбоновой кислоты (с некоторой антигистаминной активностью) и производного пиперидинкарбинола (лишенного антигистаминной активности). Период полураспределения (альфа-фазы) составляет 3—4 ч, а полувыведения (бета-фазы) — 20,3 ч. Выведение осуществляется с калом (60 %) и мочой.

Астемизол. Астемизол интенсивно метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, окислительного деалкилирования и глюкуронидирования. Активным метаболитом является деметиластемизол. Кажущийся период полужизни астемизола — примерно 20—60 ч, а его метаболита — 18—20 сут. При передозировке период полувыведения из сыворотки составил 13,5 сут.

Лоратидин. Лоратидин интенсивно метаболизируется в печени до производного со слабой активностью. Период полувыведения варьирует от 7,8 до 15 ч.

Акривастин. Период полужизни близок к 1,7 ч. Общий клиренс составляет 4,4 мл/мин на 1 кг. Средние пиковые концентрации в плазме равны 7 мкг/л (для исходного лекарства) и 179 мкг/л (для метаболитов); они достигаются примерно через 1,4 ч после приема внутрь однократной дозы 4 мг (капсулы) или 17 мг (раствор). Приблизительно 15—17 % дозы обнаруживается в моче.

— Взаимодействие лекарственных средств. Симптоматически опасные для жизни желудочковые аритмии наблюдались при одновременном применении терфенадина (Seldane) или астемизола с противогрибковым средством кетоконазолом (Nizoral). Кетоконазол способен вызвать удлинение интервала Q—T у здоровых людей как сам по себе, так и в сочетании с терфенадином. Кетоконазол и итраконазол ингибируют метаболизацию терфенадина, снижая клиренс его самого и его активного метаболита.

Такой же эффект может дать любое средство, ингибирующее печеночную систему цитохрома Р450, в частности эритромицин, ципрофлоксацин, циметидин или дисульфирам.

При нарушенной функции печени, приеме кетоконазола, тролеандомицина или антибиотиков-макролидов, включая эритромицин, или при состояниях, способных привести к удлинению интервала Q—Т (например, гипокалиемии, врожденном QT-синдроме, действии прокаинамида, хинидина, дизопирамида), рекомендуемые дозы терфенадина и астемизола могут вызвать удлинение интервала Q—T, пируэтную тахикардию и/или желудочковую тахикардию, чреватые остановкой сердца и смертью.

Астемизол противопоказан при дисфункции печени или электролитном дисбалансе, в частности гипокалиемии и гипомагниемии, а также при пероральном приеме диуретиков, потенциально индуцирующих электролитные аномалии. Хроническая астемизоловая терапия в сочетании с пропоксифеном может привести к существенному удлинению интервала Q—T и опасным для жизни желудочковым аритмиям, хотя уровень этого Н1-антагониста и будет соответствовать терапевтическому диапазону.

и) Беременность и лактация. Терфенадин и астемизол отнесены к категории С средств для беременных (риск отсутствует). Однако контролируемых клинических испытаний, касающихся применения терфенадина, астемизола, лоратидина и акривастина беременными и кормящими женщинами, не проводилось. Лоратидин экскретируется в грудное молоко.

к) Механизм действия. Эти антигистаминные средства полностью блокируют Н1- и Н3-рецепторы. В таблице ниже сопоставлены фармакологические характеристики классических и неседативных антигистаминных средств. Терфенадин (Seldane) и астемизол (Hismanal) продаются в США.

Терфенадин. Терфенадин представляет собой избирательный антагонист Н1-рецепторов, не проявляющий заметного антихолинергического, альфа- и бета-адренергического и антисеротонинового действия. Он связывается главным образом не с центральными, а с периферическими Н1-рецепторами.

Астемизол. Астемизол — это долгодействуюший избирательный антагонист Н1-рецепторов без выраженного действия на центральную и вегетативную нервную систему. Он блокирует в основном периферические рецепторы, связывая их на 3 сут. Впрочем, слабое действие отмечается и на уровне мозжечка. Астемизол плохо проникает в центральную нервную систему, что, возможно, объясняет отсутствие у него седативных свойств.

Лоратидин. Лоратидин — это избирательный антагонист периферических Н,-рецепторов, не оказывающий заметного действия на центральную и вегетативную нервную систему.

Акривастин. Акривастин представляет собой мощный конкурентный антагонист Н1-рецепторов. По силе и продолжительности действия он сходен с трипролидином.

Антагонисты Н1-рецепторов (например, астемизол) структурно близки к трициклическим антидепрессантам, известным своей способностью провоцировать пируэтную тахикардию. Стимуляция гистаминовых рецепторов (Н1 и Н2) миокарда повышает уровень циклического АМФ путем активации аденилатциклазы и фосфорилазы, что дает положительные инотропный и хронотропный эффекты.

Рецепторы типа Н3 локализованы не только в центральной нервной системе, но и в периферических тканях, где они выполняют тормозную функцию. Вероятно, их следует добавить к списку пресинаптических рецепторов, которые регулируют процессы нервного проведения в желудочно-кишечном тракте. Могут ли иметь клиническое значение агонисты и антагонисты Н3-рецепторов, пока не ясно.

Структура гистамина и типичных антагонистов Н1-рецепторов.
Для практических целей Н1-антагонисты сейчас часто делят на средства первого поколения с относительно выраженным седативным действием и средства второго поколения, у которого это действие заметно слабее.
Последняя группа включает большинство Н1-антагонистов, появившихся после 1981 г., из которых лучше всего известны терфенадин, астемизол, лоратадин и цетиризин.
Некоторые Н1-антагонисты второго поколения трудно отнести к какому-либо традиционному классу — алкиламинам (пример — хлорфенирамин),
этаноламинам (пример—дифенгидрамин), пиперазинам (пример — гидроксизин), пиперидинам, этилендиаминам и фенотиазинам. Например, хотя терфенадин,
астемизол, лоратадин, кетотифен и левокабастин содержат в своих молекулах пиперидиновое кольцо, их нельзя объединить в одну группу химических соединений.
Цетиризин, кетотифен и азеластин не утверждены для использования в США.

— Также рекомендуем «Клиника отравления антигистаминными препаратами второго поколения»

Оглавление темы «Отравление антигистаминными препаратами»:

  1. Отравление дифенгидрамином и его побочные эффекты
  2. Отравление доксиламином и его побочные эффекты
  3. Отравление гидроксизином и его побочные эффекты
  4. Отравление метиприленом, фенирамином, пириламином и их побочные эффекты
  5. Отравление антигистаминными препаратами второго поколения и их побочные эффекты
  6. Клиника отравления антигистаминными препаратами второго поколения
  7. Лабораторная диагностика отравления антигистаминными препаратами второго поколения
  8. Лечение отравления антигистаминными препаратами второго поколения
  9. Типы серотониновых рецепторов и их характеристика
  10. Отравление избирательными ингибиторами поглощения серотонина

>ТЕРФЕНАДИН: применение, инструкция, отзывы, цена – iAllergy

Инструкция по применению Терфенадина

Терфенадин — это противоаллергический лекарственный препарат, который используется для блокировки периферических гистаминовых H1-рецепторов. Сам же гистамин способствует развитию отека слизистых оболочек, появлению зуда, эритемы.

Действие препарата будет ощущаться после одного-двух часов после приема. При аллергическом рините уменьшается частота чихания, объем носовых выделений.

В организм всасывается примерно 70 процентов препарата независимо от того, когда был последний прием пищи.

Лекарственный препарат можно принимать при сезонном и хроническом аллергическом рините, крапивнице, конъюнктивите, а также при патологических реакциях организма после применения других лекарств или укусов насекомых, например, пчелы, осы. Препарат представлен в форме таблеток или суспензии.

Не рекомендуется принимать препарат, если у вас есть проблемы с печенью, чувствительность к компонентам лекарства или детям до 6 лет (как правило, запрещены таблетки детям до шести лет, суспензия — до 3 лет), при кормлении грудью и беременности.

Смотрите также: Аллергия на прививку от гриппа

Передозировка препарата может привести к:

  • тошноте,
  • сухости во рту,
  • рвоте.
  • и даже возможна остановка сердца.

Препарат нужно применять внутрь. Взрослым и детям старше двенадцати лет один-два раза в сутки. При проблемах с почками желательно уменьшить дозу вполовину.

Отзывы людей, принимающих препарат

Марина, Москва

Во время отдыха в Турции появилась аллергическая реакция на лице и шее. Я расценила ее как воздействие солнца, морской воды и косметики. Фармацевт посоветовал таблетки со словами — за 3 дня избавитесь. Принимала 3 дня по три таблетки три раза в день. Совершилось чудо. Сейчас как раз смотрю в инете по названию на упаковке, чтобы приобрести в запас. Это Терфенадин тот самый.

>Химические свойства

Терфенадин – это производное пиперидина.

>Меры предосторожности вещества Терфенадин

Не рекомендуется принимать препарат перед сном. Следует избегать употребления грейпфрутового сока в период лечения (может тормозить метаболизм).

>Латинское название вещества Терфенадин

Terfenadinum (род. Terfenadini)

Противопоказания и побочные реакции

Терфенадин не назначается:

  • При выявлении повышенной чувствительности к компонентам средства.
  • При подтвержденной гипокалиемии и гипомагниемии.
  • При выраженном функциональном нарушении печени.
  • Таблетки не назначаются детям с аллергией до 6 лет, суспензия может использоваться только с трех лет.
  • При выявлении определенных изменений на кардиограмме. Удлинение QT на ЭКГ является противопоказанием. При беременности и в период кормления малыша грудью Терфенадин используется, только если нет возможности полного выздоровления при лечении более безопасными антигистаминами.

При неправильном применении лекарства, при превышении назначенной врачом дозировке, повышенной чувствительности к пиперидину возможно возникновение определенных побочных реакций, чаще всего это:

  • Боль в голове, периодическое головокружение, сонливость и нарушение сна, повышенная нервозность, депрессивное состояние, возможен обморок, судорожный синдром.
  • Со стороны сердца – тахикардия, экстрасистолия, тахиаритмия, гипотензия, фибрилляция желудочков. У части пациентов выявляется нарушение кроветворения, что проявляется слабостью, быстрой утомляемостью, кровоизлиянием в слизистые оболочки и под кожу, возможны кровотечения.
  • Терфенадин влияет и на органы ЖКТ, выражается это сухостью слизистых стенок ротовой полости, диспепсическими явлениями, тошнотой, повышением аппетита, дискомфортными ощущениями в области живота. К поздним побочным реакциям относят желтуху, холеастаз и гепатит.
  • Лекарство способно вызвать ложные признаки респираторных заболеваний, что проявляется сухостью в носовых ходах и в горле, болью в горле, сухим кашлем, спазмом бронхов, возможно кровотечение из носа.
  • Учащенное мочеиспускание.

На кожных покровах после использования может появиться сыпь, признаки экземы. У части пациентов начинают выпадать волосы и фиксируется фото сенсибилизация, тремор рук, повышенная потливость.

Наличие препарата Терфена*

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом: Димедрол от 2.00 руб. Лоратадин от 9.20 руб. Диазолин от 9.70 руб. Лорагексал от 26.90 руб.

Кинетическая способность

Как быстро всасывается лекарство «Терфенадин»? Инструкция по применению гласит, что это средство абсорбируется из ЖКТ очень быстро. Оно определяется в плазме крови спустя 30 минут.

Данный медикамент связывается с плазменными белками на 97%. Он активно метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов.

Лекарство «Терфенадин» одинаково эффективно для всех групп больных, независимо от их возраста.

Способ использования, дозировка

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат назначается в дозе 120 мг в сутки, она может быть разделена на два приема.

Максимальная терапевтическая доза Терфенадина в сутки составляет 480 мг, пациентам с бронхиальной астмой иногда назначается 540 мг препарата на сутки.

При выявлении нарушений со стороны почек аллергологи обычно назначают половинную дозу.

При лечении детей от 6 и до 12 лет используют 60 мг Терфенадина в сутки, эту дозу необходимо разделить на два приема. Детям от 3 и вплоть до 6 лет рекомендуется назначать суспензию или сироп по 15 мг два раза за день. При этом суточная доза для них рассчитывается исходя из 2 мг на один кг массы тела.

Препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы, то есть перед сном.

Не запивают Терфенадин и соком грейпфрута, так как такое сочетание тормозит метаболизм основного действующего вещества.

Основные показания к использованию Терфенадина

Препарат назначается только врачом, самостоятельное его использование приводит к возникновению различных нежелательных реакций. Терфенадин эффективно помогает:

  • При сезонном рините, вызванном воздействием растительных и иных аллергенов.
  • При аллергическом конъюнктивите.
  • При кожных реакциях на аллерген. Препарат помогает устранить проявления контактного дерматита, крапивницы, атопической экземы.
  • При сыпи и зуде, являющимися признаками аллергической реакции на любой аллерген.
  • При развитии аллергии на медикаменты, продукты питания, укусы насекомых.
  • В составе комплексного курса терапии Терфенадин используют при лечении астмы и простудных инфекций.

Помимо лечебного свойства препарат обладает и профилактическим, то есть производное пиперидина способно предотвратить развитие аллергической реакции. Терфенадин часто используют перед введением рентгеноконтрастных препаратов, способных вызвать аллергическую реакцию.

Действия побочного характера

В процессе лечения препаратом «Терфенадин» у пациентов могут возникнуть такие побочные реакции, как:

  • слабость, сердцебиение, головная боль, удлинение интервала QT, головокружение;
  • желудочковая тахиаритмия, нарушение сна, экстрасистолия, сонливость, фибрилляция желудочков, нервозность;
  • депрессия, остановка сердца, повышение температуры тела, гипотензия, нарушение кроветворения, обморок;
  • тромбоцитопения, судороги, сухость слизистой полости рта, парестезии, повышение аппетита, ухудшение зрения, диспептические явления;
  • спазм бронхов, тошнота, сухость слизистых носа и горла, рвота, кашель, дискомфорт в животе, боль в горле;
  • изменение частоты стула, носовое кровотечение, холестаз, учащенное мочеиспускание, желтуха, дисменорея, гепатит;
  • тремор, сыпь, крапивница, экзема, фотосенсибилизация, истончение волос, ангионевротический отек, алопеция;
  • галакторея, анафилаксия, потливость.

>Брутто-формула

Перечень аналогов

Аллергодил – предназначен для устранения местной аллергии. Препарат выпускается в виде спрея для местного применения, а так же в виде капель для глаз. Активный компонент медикамента – азеластин гидрохлорид.

Зиртек – предназначен для устранения аллергии различного характера. Выпускается в виде суспензии и таблеток. Средство разрешается применять детям с полу года. Активный компонент препарата — цетиризин.

Гистадин – противоаллергическое средство из группы гистаминовых блокаторов. Дозировка рассчитывается индивидуально врачом аллергологом. Разрешено детям с 3 лет.

В отличие от аналогов, Терфенадин избавляет от аллергии на 12 часов. Он помогает значительно уменьшить проявление аллергии, имеет накопительный эффект, потому заблаговременный прием препарата перед сезоном аллергии позволяет сократить выраженность симптомов.

>Детям

Для детей проводится коррекция суточной дозировки, в зависимости от веса и возраста.

>Фармакологическая группа вещества Терфенадин

  • -антигистаминные средства1H

>Код CAS

Когда использовать лекарство нельзя

Инструкция говорит, что данный медикамент не назначается, если существуют определенные ситуации и заболевания, такие как:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • гипокалиемия, гипомагнемия;
  • если имеется выраженное функциональное нарушение в печени;
  • таблетированная форма выпуска не применяется в детском возрасте. Если ребенок страдает
  • аллергическими реакциями, для лечения применяют такую лекарственную форму, как суспензия;
  • если обнаружены какие-либо изменения в кардиограмме;
  • во время вынашивания ребенка и при лактации лекарство сопоставляют вред и пользу от
  • использования медикамента.

>Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Другие свойства медикамента

Чем примечательно такое средство, как «Терфенадин»? Инструкция по применению (цена лекарства указана ниже) утверждает, что этот препарат обладает умеренным холинолитическим эффектом, а также блокирует каналы (калиевые) кардиомиоцитов и ослабляет выраженность бронхоспазма.

Значительное увеличение терфенадина в крови может сопровождаться удлинением времени QT и развитием серьезных осложнений со стороны сердца.

>Русское название

Терфенадин

Показания к употреблению

Препарат показан к употреблению в следующих ситуациях:

  1. Аллергические, сезонные, хронические риниты.
  2. Аллергический конъюнктивит.
  3. Аллергические реакции, проявляющиеся кожными высыпаниями.
  4. Аллергическая реакция на медикаменты.

Лекарство обладает профилактическими свойствами, его применяют перед введением любых рентгеноконтрастных препаратов, антибиотиков, а так же медицинских препаратов , которые вызывают аллергическую реакцию.

>Пути введения

Внутрь.

Когда назначается

Медикаментозное средство Терфенадин (Астемизол) должно назначаться только специалистом, при самостоятельном его использовании могут возникать какие-либо побочные эффекты.

Препарат Терфенадин применяется:

  • для лечения сезонного ринита;
  • при конъюнктивите аллергического происхождения;
  • при наличии высыпаний на кожном покрове аллергического происхождения;
  • при высыпаниях и зуде на коже;
  • если развивается нежелательная реакция на определенные лекарства, продукты, укусы насекомых;
  • инструкция по применению гласит, что препарат Терфенадин успешно применяют в комплексной
  • терапии при лечении астмы, простуды.

Указанное лекарство также можно использовать в качестве профилактического средства при регулярном контакте с потенциальным аллергеном (к примеру, при контакте с пылью, пыльцой растений, шерстью животных, лекарственными средствами или определенными продуктами питания).

>При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему беременным женщинам, и при кормлении грудью.

Запреты к назначению

Лекарство «Терфенадин» противопоказано к приему при гиперчувствительности, гипокалиемии, гипомагниемии, удлинении интервала QT на ЭКГ, выраженных нарушениях в работе печени и в детском возрасте (для таблетированной формы – до шести лет, а для суспензии — до трех лет).

Источники

ФЕКСОФЕНАДИН-АКРИХИН 0,12 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от желто-розового до желто-розового с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета.

активное вещество: фексофенадина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество 120 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 82,6 мг, крахмал прежелатинизированный 12 мг, гипролоза 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 14,4 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг, кремния диоксид коллоидный 2,4 мг, магния стеарат -2,4 мг;
состав оболочки: гипромеллоза-2910 3,6 мг, гипролоза 1,2 мг, макрогол-6000 1,2 мг, глицерол 1 мг, тальк 2,1 мг, титана диоксид 0,862 мг, краситель железа оксид красный 0,014 мг, краситель железа оксид желтый 0,024 мг.

Антигистаминное средство, фармакологически активный метаболит терфенадина. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Не оказывает антихолинергического и альфа1-адреноблокирующего действия; не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч.

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови после приема внутрь — 1-3 ч. Среднее значение максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови после приема 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, после приема 180 мг — приблизительно 494 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 60-70%. Период полувыведения (Т1/2) после многократного приема — 11-15 ч.
Подвергается метаболизму приблизительно 5% принятой дозы. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 10% — почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика фексофенадина при однократном и курсовом приеме (до 120 мг дважды в день) носит линейный характер. После приема внутрь в дозе 240 мг 2 раза в сутки наблюдается пропорциональное увеличение площади по кривой «концентрация-время» (AUC) (8,8%).

Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (? 10%); часто (? 1 %, < 10 %); нечасто (? 0,1%, < 1%); редко (? 0,01%, < 0,1%); очень редко (<0,01%), включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — экзантема.
Прочие: часто — усталость; нечасто — слабость.
Постмаркетинговые исследования (частота неизвестна)
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции).
Со стороны нервной системы и психики: бессонница, нервозность, нарушение сна, кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, зуд.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих алюминий или магний, составлял как минимум 2 часа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Если при приеме препарата Телфадин® у пациента отмечаются такие побочные эффекты как сонливость, головокружение, следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Сезонный аллергический ринит (таблетки 120 мг).
Хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) (таблетки 180 мг).

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 12 лет; беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, пожилой возраст, сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе).
Беременность и лактация:
Применение препарата Телфадин® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *