Паглюферал 1 инструкция

Содержание

Паглюферал-3 – официальная* инструкция по применению

Паглюферал-3 (форма – таблетки) относится к группе противоэпилептические препараты. Для лекарства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

ПоказанияПротивопоказанияДозировкаПредупрежденияВзаимодействияПроизводитель

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

>Регистрационный номер:

ЛСР-001795/07

Торговое название препарата:Паглюферал® – 3.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав на одну таблетку

Фенобарбитала – 0,05 г
Бромизовала – 0,15 г
Кофеин-бензоата натрия – 0,01 г
Папаверина гидрохлорида – 0,02 г
Кальция глюконата – 0,25 г
Вспомогательных веществ
Крахмал картофельный – 0,095 г
Кальция стеарат – 0,005 г

Описание:таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Код ATX:.

Фармакологические свойства

Комбинированный противоэпилептический препарат.

Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин – повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

Папаверина гидрохлорид – спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат – восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фармакокинетика

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы – 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция – хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до – 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3.9-5.3 часа (иногда – до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем – 54%. Связь с белками плазмы – 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Показания к применению

Эпилепсия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

С осторожностью:у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы

Внутрь после еды.

Дети: 7-9 лет – по 1 таблетки 2 раза в день, 10-14 лет – по 1,5 таблетки 2 раза в день.

Дети с 14 лет и взрослые: по 2 таблетки 2 раза в день.

Побочные действия

Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных – возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении – лекарственная зависимость.

ПередозировкаСимптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.

Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Форма выпуска.Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10 штук в контурную безъячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре выше 25 °С.

Срок годности.2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек.По рецепту.

>Производитель:

ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика».

125239, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1.

>Отзывы

Видео по теме

Паглюферал – показания к применению

Вся Правда Об Эпилепсии

Отзывы о препарате Пантокальцин: показания, противопоказания, прием, побочные действия, аналоги

Отзывы врача о препарате Фенобарбитал: показания, прием, передозировка, побочные действия, аналоги

Андипал – официальная инструкция по применению.

Противоэпилептические средства. Дифенин, карбамазепин, ацедипрол, фенобарбитал.

Андипал: использование, состав, противопоказания и аналоги

Габапентин – показания к применению

ЭПИЛЕПСИЯ, ЛЕКАРСТВА ОТ ЭПИЛЕПСИИ ОТЗЫВЫ

Бензонал – официальная инструкция по применению.

Валокордин капли – показания, видео инструкция, описание, отзывы

По-быстрому о лекарствах. Карбамазепин

Карбамазепин таблетки описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН *

Депакин Хроно 300

Кеппра – показания к применению

Фенобарбитал для лечения страхов, тревоги, бессонницы

Судороги у детей. Советы родителям – Союз педиатров России.

Причины судорог простым языком доктора Божьева

Финлепсин Карбамазепин Тева

1.1 Что такое эпилепсия ?

Паглюферал®-3 (Pagluferalum-3)

Последняя актуализация описания производителем 12.09.2013 Фильтруемый список 12.09.2013

>Действующее вещество: Бромизовал + Кальция глюконат + Кофеин + Папаверин + Фенобарбитал (Bromisoval + Calcium gluconate + Caffeine + Papaverine + Phenobarbital) >АТХ N03AX Другие противоэпилептические препараты >Фармакологические группы

  • Противоэпилептические средства
  • Противоэпилептическое средство

>Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40 Эпилепсия

Состав

Таблетки 1 табл.
активные вещества:
бромизовал 0,15 г
фенобарбитал 0,05 г
кофеин-бензоат натрия 0,01 г
папаверина гидрохлорид 0,02 г
кальция глюконат 0,25 г
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 0,095 г; кальция стеарат — 0,005 г

>Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, с фаской и риской посередине.

>Фармакологическое действие Фармакологическое действие — снотворное, противоэпилептическое.

Фармакодинамика

Комбинированный противоэпилептический препарат.

Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин -ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что ведет к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство — оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фармакокинетика

Фенобарбитал. Всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. T1/2 составляет 2–4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин. Абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50–75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых — 3,9–5,3 часа (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин. Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат. Приблизительно 1/5–1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

>Показания препарата Паглюферал®-3

Эпилепсия.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);

гиперкинезы;

миастения;

выраженная анемия;

порфирия;

сахарный диабет;

гипофункция надпочечников;

гипертиреоз;

депрессия;

бронхообструктивные заболевания;

активный алкоголизм;

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 7 лет).

С осторожностью: ослабленные больные (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Побочные действия

Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия), AV блокада, аллергические реакции, при длительном применении — лекарственная зависимость.

Взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других ЛС, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств. Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

>Способ применения и дозы

Внутрь после еды.

Взрослым и детям с 14 лет — по 2 табл. 2 раза в день. Детям 10–14 лет — по 1 табл. 2 раза в день; 7–9 лет — по 1,5 табл. 2 раза в день.

>Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Особые указания

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.

На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).

Форма выпуска

Таблетки. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые или безъячейковые упаковки помещены в пачку из картона. По 40 табл. в банке оранжевого стекла. Каждую банку помещают в пачку из картона.

>Производитель

ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика». Россия, 125329, Москва, Фармацевтический пр., 1.

Тел.: (495) 956-05-71; факс (495) 459-41-12.

>Условия отпуска из аптек

По рецепту.

>Условия хранения препарата Паглюферал®-3При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

>Срок годности препарата Паглюферал®-33 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G40 Эпилепсия Атипичные судорожные припадки
Атонические припадки
Большие припадки
Большие припадки у детей
Большие судорожные припадки
Генерализованные абсансы
Джексоновская эпилепсия
Диффузный большой судорожный припадок
Диэнцефальная эпилепсия
Корковая и бессудорожная формы эпилепсии
Первично-генерализованные припадки
Первично-генерализованный припадок
Первично-генерализованный судорожный припадок
Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
Пикнолептический абсанс
Повторные эпилептические припадки
Припадок генерализованный
Припадок судорожный
Рефрактерная эпилепсия у детей
Сложные судорожные припадки
Смешанные припадки
Смешанные формы эпилепсии
Судорожное состояние
Судорожные припадки
Судорожные состояния
Судорожные формы эпилепсии
Эпилепсия grand mal
Эпилептические припадки

ПАГЛЮФЕРАЛ-1 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Состав на одну таблетку
Действующие вещества:
Фенобарбитал — 0,0250 г
Бромизовал — 0,1000 г
Кофеин-бензоат натрия — 0,0075 г
Папаверина гидрохлорид — 0,0150 г
Кальция глюконата моногидрат — 0,2500 г
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный — 0,0285 г
Кальция стеарат — 0,0040 г

Комбинированный противоэпилептический препарат, терапевтическое действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин-бензоат натрия — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид — миотропное спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.
Кальция глюконат — восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови.
Бромизовал — оказывает седативное и умеренное снотворное действие. Угнетает центральную нервную систему. Усиливает процессы торможения и способствует их концентрации.

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы — 50 %. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25 % — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин-бензоат натрия: абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до — 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9-5,3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверина гидрохлорид: биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5-2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20 % выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).
Бромизовал: данные отсутствуют.

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 10 %; часто — более 1% и менее 10 %:, нечасто — более 0,1% и менее 1%;
Редко — более 0,01% и менее 0,1 %, включая отдельные случаи; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Для препарата Паглюферал®-1: до настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах при приеме данной комбинации действующих веществ.
Частота возникновения нижеперечисленных возможных побочных эффектов неизвестна.
Фенобарбитал
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — ажитация), заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушение сна, обморок, угнетение дыхательного центра, нервозность, тревога, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, эффект последствия (астения, ощущение разбитости, вялости снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита, снижение минеральной плотности костей, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов, находящихся на длительной терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени (гепатит, холестаз).
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; возможен летальный исход.
Кофеин-бензоат натрия
Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.
Папаверина гидрохлорид
Со стороны центральной нервной системы: часто — сонливость.
Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница), нечасто — кожный зуд, редко — повышенная потливость.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор; нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления, нечасто — желудочковая экстрасистолия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — эозинофилия.
Кальция глюконат
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкальциемия и гиперкальциурия; очень редко — молочно-щелочной синдром (как правило, только при передозировке).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — мягкие желудочно-кишечные расстройства (запор, диарея); очень редко — диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения сердечного ритма и брадикардия.
Бромизовал
Угнетение центральной нервной системы, раздражительность, дизартрия, аллергические реакции.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя ввиду ухудшения его переносимости. Препарат следует с осторожностью принимать пожилым пациентам, у которых признаки интоксикации возникают чаще.
Фенобарбитал
Являясь индуктором микросомальных ферментов печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови. У пациентов с нарушенной функцией печени фенобарбитал должен применяться в уменьшенной дозе.
Суицидальные идеи и поведение отмечены у пациентов, получающих лечение противоэпилептическими препаратами по ряду показаний. Мета-анализ результатов рандомизированных, плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое нарастание риска суицидальных идей и поведения. Механизм возникновения данного риска неизвестен, а доступные сведения не исключают возможности его возрастания и в отношении фенобарбитала. Поэтому пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возникновения суицидальных идей и поведения, в случае необходимости должно быть рекомендовано соответствующее лечение. Пациенты (а также их сиделки) должны быть предупреждены о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления суицидальных мыслей или поведения.
При появлении дерматологических осложнений препарат следует отменить. Реакции повышенной чувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.
Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови. С осторожностью назначают при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).
Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны ажитация, депрессия или спутанность сознания. У детей фенобарбитал может вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.
Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3-4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75 % пациентов.
Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдрома «отмены». Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.
При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
При необходимости применения барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.
При применении фенобарбитала были зарегистрированы опасные для жизни состояния: синдром Стивенса-Джонсона (SIS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN). Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах данных состояний и тщательно следить за реакциями со стороны кожи. Самый высокий риск для возникновения SIS или TEN (например, прогрессивная кожная сыпь, часто с пузырями или повреждениями слизистой оболочки), лечение фенобарбиталом должно быть прекращено. Если у пациента в анамнезе развивался SIS при применении фенобарбитала, фенобарбитал не должен назначаться такому пациенту.
Кофеин-бензоат натрия
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Папаверина гидрохлорид
В период лечения прием алкоголя должен быть исключен. Вазодилатирующее действие папаверина снижается при табакокурении.
Кальция глюконат
У пациентов с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефроуролитиазом в анамнезе должно проводиться под контролем концентрации ионов кальция в моче. Пациентам со склонностью к образованию камней в почках рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.
Бромизовал
При длительном применении возможно развитие толерантности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом следует предупреждать пациентов об опасности для себя и окружающих при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих по-вышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора и т.п.).

Показания

Эпилепсия.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения функции печени и/или почек, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, хронический алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
У людей пожилого возраста и ослабленных пациентов в связи с высоким риском возникно-вения парадоксального возбуждения, депрессии, спутанности сознания даже при назначении обычных доз; суицидальная наклонность; лица, злоупотреблявшие в анамнезе алкоголем.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение лекарственного препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Фенобарбитал
Фенобарбитал является мощным индуктором системы печеночных ферментов, содержащих цитохром Р450 (главным образом изофермент CYP3А4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при применении его в дозах, составляющих всего лишь 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, т.е. фенобарбитал форсирует как свой собственный метаболизм, так и метаболизм многих других препаратов, подвергаемых биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие барбитуратов.
Алкоголь — одновременный прием с алкоголем может приводить к потенцированию угнетающего действия на ЦНС. Те же эффекты наблюдаются и при одновременном приеме с другими депрессантами ЦНС.
Антидепрессанты — включая ингибиторы МАО, СИОЗС и ТЦА могут уменьшать противоэпилептическую активность фенобарбитала за счет снижения судорожного порога.
Противоэпилептические средства — плазменные концентрации фенобарбитала повышаются при одновременном приеме с окскарбазепином, фенитоином и вальпроатом натрия. Вигабатрин — имеются данные о снижении плазменной концентрации фенобарбитала.
Нейролептики — одновременное применение аминазина или тиоридазина с фенобарбиталом может приводить к взаимному снижению плазменной концентрации.
Фолиевая кислота — назначение препаратов фолиевой кислоты для лечения дефицита фолиевой кислоты, который может наблюдаться при применении фенобарбитала, вызывает снижение плазменного уровня фенобарбитала, что приводит к недостаточному контролю судорожных приступов у некоторых пациентов.
Мемантин — эффективность фенобарбитала может снижаться.
Метилфенидат — может увеличивать плазменную концентрацию фенобарбитала.
Лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного — эффективность фенобарбитала может быть снижена при одновременном применении.
Эффекты фенобарбитала в отношении других лекарственных средств.
Фенобарбитал повышает скорость метаболизма следующих препаратов, что приводит к снижению плазменных концентраций:
• антиаритмические средства — дизопирамид и хинидин — возможно снижение концентраций, поддерживающих антиаритмический эффект. При назначении или отмене фенобарбитала необходим контроль плазменных концентраций антиаритмических средств. Может понадобиться изменение их режима дозирования,
• антибактериальные препараты — левомицетин, доксициклин, метронидазол и рифампицин. Необходимо избегать одновременного применения телитромицина на фоне и в течение 2 недель после приема фенобарбитала,
• антикоагулянты,
• антидепрессанты — пароксетин, миансерин и трицеклические антидепрессанты,
• противоэпилептические средства — карбамазепин, ламотриджин, тиагабин, зонисамид, примидон и, возможно, этосуксимид,
• противогрибковые препараты — противогрибковое действие гризеофульвина может быть снижено или отсутствовать при одновременном приеме с фенобарбиталом. Фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации итраконазола и позаконазола. Не рекомендован совместный прием с вориконазолом,
• нейролептики — фенобарбитал возможно снижает плазменную концентрацию арипипразола,
• противовирусные препараты — фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации абакавира, ампренавира, дарунавира, лопинавира, индинавира, нелфинавира, саквинавира,
• анксиолитики и снотворные — клоназепам,
• апрепитант — фенобарбитал возможно снижает концентрацию в плазме апрепитанта,
• ?-блокаторы — метопролол, тимолол и, возможно, пропранолол,
• блокаторы кальциевых каналов — фенобарбитал приводит к снижению уровня фелодипина, исрадипина, дилтиазепама, верапамила, нимодипина и нифедипина, что может потребовать увеличения их доз,
• сердечные гликозиды — при одновременном применении с фенобарбиталом концентрация в крови дигитоксина может снизиться в два раза,
• циклоспорин и такролимус; кортикостероиды,
• цитостатики — фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации этопозида и иринотекана,
• диуретики — не рекомендовано одновременное использование фенобарбитала с эплереноном,
• галоперидол — плазменные концентрации снижаются примерно вдвое при одновременном применении с фенобарбиталом,
• антагонисты гормонов — гестринон и, возможно, торимифен,
• метадон — при одновременном применении с фенобарбиталом могут снижаться плазменные концентрации и появляться симптомы отмены, что может потребовать увеличения дозы метадона,
• монтелукаст, эстрогены — снижение контрацептивного эффекта,
• прогестагены — снижение контрацептивного эффекта,
• теофиллин — может потребоваться увеличение дозы теофиллина,
• гормоны щитовидной железы — может потребоваться увеличение доз гормонов щитовидной железы при гипотериозе,
• тиболон,
• трописетрон,
• витамины — барбитураты возможно увеличивают потребность в витамине D.
Усиливает эффекты натрия оксибутирата. Совместное применение не рекомендовано.
Фенобарбитал может изменять диагностические тесты с цианкобаламином, метирапоном, фентоламином (ложноположительный тест).
Кофеин-бензоат натрия
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличения концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегинин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение с ?-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с ?-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Папаверина гидрохлорид
Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинами-дом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина. В сочетании с алпростадилом усиливается риск развития приапизма.
Кальция глюконат
Фармацевтически несовместим с карбонатами, салицилатами, сульфатами (образует нерастворимые или труднорастворимые соли кальция).
Вследствие образования нерастворимых комплексов несовместим с препаратами корня солодки и антибиотиками тетрациклинового ряда (снижает антибактериальный эффект).
Уменьшает эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
При одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина.
Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов железа (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч).
При сочетании с тиазидными диуретиками может усиливать гиперкальциемию. Снижает эффект кальцитонина при гиперкальциемии.
Снижает биодоступность фенитоина.
Бромизовал
Алкоголь, средства, угнетающие центральную нервную систему, в том числе применяемые во время анестезии, — усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, по-вышенный риск угнетения дыхания и гипотензивного эффекта.

>Паглюферал 1 | Pagluferal 1

Фармакологическое действие

Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.
Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни — до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых — 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 — 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Инструкция по применению препарата Паглюферал и отзывы о нем

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Имеет ограничения для детей Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Прием антиконвульсантов является самым распространенным способом борьбы с приступами эпилепсии. Паглюферал – комплексный медикамент, использующийся для купирования или предупреждения судорог. Применяется в неврологии для лечения эпилептических припадков. Существует три вида данного лекарства, которые различаются дозировкой.

Например, Паглюферал 1 и Паглюферал 2 содержат соответственно 25 и 35 мг противосудорожного вещества фенобарбитала, а Паглюферал 3 –50 мг, также в его составе содержится большее количество других активных компонентов. В связи с разнообразием лекарственных форм препарата, важно понимать, какую из них нужно выбирать в конкретной ситуации.

Общая информация о препарате

Паглюферал – противоэпилептическое средство комбинированного типа. К этой фармакологической группе относятся лекарства, способные предупреждать развитие припадков у людей, имеющих хронические неврологические заболевания. Сфера применения – неврология. Международное непатентованное название препарата: бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал (Bromisoval + Calcium gluc. + Caffeine + Papaverine+Phenobarbital).

Формы выпуска и цены на препарат

В таблице представлены лекарственные формы медикамента и средняя их стоимость по России.

Таблица 1 – Форма выпуска и примерные цены на Паглюферал 1, 2, 3

Вид Паглюферала Лекарственная форма Цена, руб.
1 таблетки: белые, посередине с фаской и риской 84 руб. за 20 таблеток
2 таблетки: белого цвета, с фаской и риской 101 руб. за 20 таблеток
3 таблетки: белого цвета, с фаской и разделительной риской на одной из сторон 115 руб. за 20 таблеток

Все три вариации Паглюферала выпускаются в форме таблеток. Цена на препарат варьируется от 80 до 120 рублей. Самой дешевой является первая форма лекарственного средства, самой дорогой – третья.

В состав Паглюферала входит сразу несколько действующих компонентов. Среди них выделяют:

  • фенобарбитал — оказывает противосудорожное, снотворное, психолептическое действие;
  • кофеин — является психостимулятором;
  • бромизовал — оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие;
  • глюконат кальция — оказывает влияние на тканевой обмен;
  • папаверин — блокирует фермент фосфодиэстеразы, вызывает накопление в клетке циклического аденозинмонофосфата и уменьшает содержание внутриклеточного кальция.

Эти 4 компонента неизменно входят в состав каждого из трех видов лекарства, однако их количество различно. Информация о количестве активных веществ в разных видах Паглюферала приведена в таблице:

Таблица 2 – Содержание активных компонентов в Паглюферале 1, 2, 3

Форма Паглюферала Количество активного компонента, мг
фенобарбитал кофеин глюконат кальция папаверин бромизовал
1 25 7,5 250 15 100
2 35 7,5 250 15 100
3 50 10 250 20 150

Из таблицы видно, что Паглюферал 1 и Паглюферал 2 отличаются лишь количеством фенобарбитала в составе. В состав медикамента под номером 3 входит большее, чем в предыдущих формах, количество всех активных компонентов, кроме глюконата кальция. Также в состав данного лекарства входят такие вспомогательные компоненты: картофельный крахмал и стеарат магния.

Фармакологический эффект лекарства обусловлен входящими в его состав активными компонентами. Рассмотрим действие каждого из компонентов по отдельности:

  1. Входящий в состав лекарства фенобарбитал относится к производным барбитуровой кислоты. Вещество подавляет сенсорную зону коры головного мозга, что обуславливает снотворный и успокаивающий эффекты. Противосудорожное действие обусловлено подавлением нейропередачи в центральную нервную систему.

    Фармакологические особенности фенобарбитала

  2. Следующий компонент – кофеин – стимулирует основную часть нервной системы, повышает скорость обмена веществ.
  3. Бромизовал является успокаивающим и снотворным веществом.
  4. Кальциевая соль глюконовой кислоты восполняет нехватку кальция в организме, который принимает участие в передаче нервных импульсов.
  5. Папаверин снижает возбудимость сердца и замедляет внутрипредсердную проводимость.

Фармакокинетику препарата также целесообразно разобрать по отдельным компонентам:

  1. Фенобарбитал усваивается медленнее других производных барбитуровой кислоты. Это обусловлено меньшей липофильностью вещества. Компонент плохо связывается с белками плазмы, перерабатывается в печени при участии ферментов микросомального окисления.
  2. Кофеин достигает максимальной концентрации уже через час после применения. Биотрансформация происходит в печени, а выводится вещество почками.

    Фармакокинетика кофеина

  3. Глюконат кальция быстро абсорбируется в кишечнике и проникает в кровь, где находится в ионизированном и связанном состоянии. Физиологической активностью обладает ионизированный кальций. Выводится из организма с уриной и калом.
  4. Папаверин хорошо связывается с белками плазмы и распространяется по организму, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм вещества происходит в печени, а выводится он почками.
  5. Фармакокинетика бромизовала не изучена.

Показания и ограничения

Показанием к применению Паглюферала является хроническое заболевание нервной системы – эпилепсия. Принимать данный медикамент строго запрещено при наличии следующих противопоказаний:

  • нарушения функций печени и почек;
  • наркомания;
  • миастения;
  • дискинезия;
  • порфириновая болезнь;
  • малокровие;
  • тиреотоксикоз;
  • гипофункция надпочечников;
  • депрессия;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • алкогольная токсикомания;
  • повышенная чувствительность организма к отдельным компонентам препарата.

Также следует отметить, что нельзя применять препарат в периоды беременности и лактации.

При некоторых заболеваниях принимать Паглюферал необходимо с осторожностью. К таким заболеваниям относятся:

  • невыраженная форма гиперкальциемии;
  • пониженная клубочковая фильтрация;
  • перенесенная почечнокаменная болезнь.

В случае наличия этих заболеваний во время терапии Паглюфералом необходимо регулярно проверять уровень концентрации кальция в моче. В период лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и мгновенной реакции (например, вождение машины). Также запрещено употребление алкоголя в любом виде.

Паглюферал 1 и 2 можно принимать детям, начиная с трехлетнего возраста, Паглюферал 3 –с 7-ми лет. Необходимо учитывать допустимые дозы препарата для детей каждой возрастной группы.

Правила приема и дозирования

Инструкция по применению Паглюферала четко прописывает необходимые дозы препарата для пациентов разного возраста, подробно они приведены в таблице:

Таблица 3 – Дозировка Паглюферала 1, 2, 3 для детей и взрослых разного возраста

Название медикамента Дозировка ( количество таблеток, принимаемых за 1 раз)
3-4 года 5-6 лет 7-9 лет 10 – 14 лет С 14-ти лет
Паглюферал 1 1 1,5 2 3 4
Паглюферал 2 1 1,5 2 2,5 4
Паглюферал 3 1 1,5 2

Из таблицы видно, что каждая из форм препарата имеет свою дозировку. Это обусловлено различиями в составе. Отметим, что все три вида лекарства следует принимать 2 раза в сутки вместе с едой.

Прием других препаратов в период лечения Паглюфералом может повлиять на динамику заболевания. Ниже приведены примеры влияния на организм одновременного приема Паглюферала и других медикаментов:

  1. Совмещение Паглюферала с производными гидантоина или лекарствами, содержащими вальпроевую кислоту, повышает сывороточную концентрацию фенобарбитала. При одновременном использовании с Резерпином эффект фенобарбитала понижается, при совмещении с трициклическими антидепрессантами и антидепрессантами из группы ингибиторов МАО, бензодиазепинами или ниаламидом – усиливается.
  2. Фенобарбитал, взаимодействуя с лекарствами, содержащими салициловую кислоту, или пероральными контрацептивами, понижает их действие. Вещество способно уменьшать концентрацию в крови глюкокортикостероидов, антикоагулянтов непрямого действия, эстрогена и прочих медикаментов, метаболизм которых происходит в печени через окислительные реакции.
  3. Фенобарбитал усиливает действие этилового спирта и лекарств, угнетающих центральную нервную систему. При совмещении с бактерицидными препаратами и стрептоцидами, а также антимикотиками вещество снижает их эффективность, что может негативно сказаться на результате лечения. Диакарб ослабляет действие фенобарбитала путем снижения его реабсорбции в почках. Механизм достигается путем ощелачивания мочи.

Возможные побочные действия и передозировка приема Паглюферала

Прием Паглюферала может привести к различным отрицательным реакциям со стороны разных систем организма:

  • нервной: головокружение, паралич, речевые расстройства, парадоксальные реакции, инсомния, галлюцинации, кошмары;
  • ЖКТ: тягостное ощущение в подложечной области, рвотные приступы, учащенная или, наоборот, недостаточная дефекация;
  • гепатобилиарной: повышение содержания ферментов печени в крови;
  • ССС: атриовентрикулярная блокада, повышение или понижение давления, увеличение частоты сердечных сокращений и другие нарушения сердечного ритма;

    Атриовентрикулярная блокада

  • кроветворения: снижение уровня лейкоцитов или тромбоцитов;
  • метаболизма: дефицит витамина B12;
  • зрения: непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты;
  • иммунной: возможны упадок сил, реакции гиперчувствительности, лекарственная зависимость.

При возникновении побочных эффектов необходима консультация с врачом. При передозировке возможны сильные проявления одного или нескольких побочных эффектов. В таком случае назначается промывание желудка и прием адсорбирующего средства. Также проводится симптоматическое лечение.

Аналогичные средства

Препарат не имеет аналогов со схожим составом, поэтому нельзя заменять его самостоятельно. При необходимости замены препарата врач может назначить медикаменты с подобным антиконвульсивным действием. Ниже приведен список самых эффективных из них:

  1. Тореал – противоэпилептическое средство, в состав которого входит активное вещество – топирамат. Также данный препарат используется для профилактики приступов мигрени. Принимать лекарство можно детям с двух лет.
  2. Бензобамил – барбитурат, действие которого также направлено на торможение нейронов эпилептического очага. Данный медикамент является менее распространенным и не всегда есть в аптеках.
  3. Бензонал – относится к препаратам той же группы, в состав входит бензобарбитал. Главным преимуществом Бензонала является то, что он практически не оказывает снотворного действия.

Существует множество противоэпилептических средств, оказывающих схожее действие на организм человека. Однако Паглюферал имеет уникальный состав, что способствует комплексному действию данного медикамента на организм. В разных ситуациях это может быть, как положительной, так и отрицательной особенностью препарата.

>Паглюферал

В одной таблетке Паглюферала содержится 50 мг фенобарбитала, 150 мг бромизовала, 10 мг кофеин (в форме бензоата натрия), 20 мг папаверина гидрохлорида, 250 мг кальция глюконата, а также 95 м г вспомогательного картофельного крахмала и 5 мг вспомогательного стеарата кальция.

Таблетки имеют фаску и риску посередине, белого цвета. Выпускаются в упаковках ячейкового контурного типа (2), которые запечатаны в пачки картонные либо в баночках из темного стекла по 40 табл.

>Фармакологическое действие

Противоэпилептическое, снотворное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Развитие терапевтического эффекта комбинированного препарата обусловлено его активными составляющими:

  • Благодаря взаимодействию фенобарбитала с барбитуратным участком бензодиазепина – ГАМК -рецепторного комплекса повышается чувствительность ГАМК-рецепторов непосредственно к ГАМК, что приводит к открытию нейрональных каналов для входа ионов хлора в клетки. Кроме того, снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге и скорость распространения нервных импульсов. Действует антагонистически по отношению к возбуждающим медиаторам, например, к глутамату, подавляет сенсорные зоны в коре головного мозга, моторную активность и церебральные функции, включая дыхательный центр. Для фенобарбитала характерно противосудорожное, седативное, снотворное и спазмолитическое действие, способен снижать тонус гладких мышц ЖКТ.
  • Действие кофеина проявляется в виде повышения рефлекторной возбудимости спинного мозга, возбуждения дыхательного и сосудодвигательного центров, стимуляции метаболических процессов.
  • Папаверин — это спазмолитическое средство с выраженным гипотензивным влиянием, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудистой стенки.
  • Глюконат кальция помогает восполнить дефицит кальция, участвующего в процессах передачи импульсов по нервным волокнам.
  • Бромизовал обладает седативным и умеренно снотворным эффектом.

Фармакокинетические данные активных составляющих

  • Фенобарбитал всасывается полностью, но медленно – чтобы достичь максимальной плазменной концентрации необходимо 1–2 часа. Метаболизм осуществляется печенью, индуцируясь микросомальными ферментами печени CYP3A 4, 5, 7. Способен кумулироваться в организме. Период полувыведения от 2 до 4 суток. Элиминация почками в форме глюкуронида, а также приблизительно 25% неизмененного вещества. Способен выделяться с грудным молоком и проходить через плацентарный барьер.
  • Кофеин абсорбируется хорошо на всем протяжении кишечника и дает максимальную концентрацию уже через 50–75 минут. Затем происходит быстрое распределение по всем органам и тканям, в т.ч. проникновение через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм в печени на 90%: 80% до параксантина, 10% — до теобромина, 4% — до теофиллина перетекает в деметилирование в монометилксантины, а в дальнейшем — в образование метилированых мочевых кислот. Период полувыведения (через почки) может существенно отличаться от 3,9 — 5,3 ч – до 10 ч.
  • Средняя биодоступность папаверина — 54%, связывание с белками — на 90%. Подлежит распределению и проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизм в печени, при времени полувыведения метаболитов через почки — от 0,5 до 2 ч (максимально – 24 ч).
  • 1/5–1/3 принятой дозы глюконата кальция всасывается в области тонкого кишечника. Примерно 20% выводится через почки, а остальное — с содержимым кишечника.

>Показания к применению

Падучая болезнь (эпилепсия).

  • печеночная, почечная недостаточность;
  • лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
  • миастения;
  • гиперкинезы;
  • порфирия;
  • выраженная анемия;
  • сахарный диабет;
  • гипертиреоз;
  • гипофункция надпочечников;
  • депрессия;
  • бронхообструктивный синдром;
  • алкоголизм;
  • гиперчувствительность;
  • беременность;
  • лактация.

Рекомендации по применению с осторожностью:

  • ослабленным больным, имеющим риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессивного состояния и спутанности сознания.

Симптомы, возникающие со стороны:

  • ЦНС: галлюцинации, головокружение, слабость, атаксия, нистагм, дизартрия, парадоксальная реакция, нарушения сна;
  • пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени;
  • кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия;
  • ССС: изменения АД, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, AV блокада.

Кроме того возможны системные аллергические реакции, а при длительном применении — развитие лекарственная зависимость.

Паглюферал, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки надо принимать перорально внутрь после приема пищи.

Паглюферал 1

  • Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
  • Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
  • Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
  • Дети 10-14 — по 3 таб. два раза в день.
  • Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.

Паглюферал 2

  • Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
  • Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
  • Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
  • Дети 10-14 — по 2,5 таб. два раза в день.
  • Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.

Паглюферал 3

  • Дети 7-9 лет — по принимать 1 таб. два раза в день.
  • Дети 10-14 — по 1,5 таб. два раза в день.
  • Дети старше 14 лет и взрослые — по 2 таб. два раза в день.

Передозировка

Выражается в виде усиления побочных реакций.

Лечение

  • промывание желудка;
  • назначение симптоматической терапии;
  • применение Активированного угля.
  • Терапия на фоне Фенитоина и вальпроатов повышает уровень сывороточного фенобарбитала.
  • С Резерпином влияние фенобарбитала увеличивается, тогда как с Диазепамом, Амитриптилином, Ниаламидом, Хлордиазепоксидом, Ацетазоламидом — снижается.
  • Данный препарат угнетает действие салицилатов и пероральных контрацептивов.
  • Снижает уровень в крови ГКС, непрямых антикоагулянтов, Гризеофульвина, Доксициклина, эстрогенов и ЛС, подвергающихся окислению в печени.
  • Потенцирует эфекты этанола, нейролептиков, миорелаксантов, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных средств.
  • Угнетает антибактериальную активность и действие сульфаниламидов, противогрибковое воздействие Гризеофульвина.

>Условия продажи

В аптеке должен быть предъявлен рецепт.

Условия хранения

Препарата из списка Б:

  • защита от влаги и света;
  • температура не выше +25°Цельсия.

Если в семье есть дети, то рекомендуется соблюдать меры предосторожности – хранить ЛС в недоступных местах.

>Срок годности

Годен 2 года.

>Детям

Паглюферал детям младше 7 лет назначают только Паглюферал 1 и Паглюферал 2 в дозировке, указанной во главе «Инструкция».

>Новорожденным

Паглюферал для новорожденных противопоказан, однако известны случаи назначение препарата в педиатрической практике в дозе ¼ табл. два раза в день, к примеру, при треморе.

>АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Данный комбинированный препарат не имеет аналогов идентичных по химическому составу.

Отзывы о Паглюферале

Назначение Паглюферала должно производиться лечащим врачом, изучившим состояние больного. Для приобретения необходим рецепт, потому препарат недоступен большому кругу общественности, хотя и доступен по цене. Пациенты, принимавшие систематически данный противоэпилептический препарат, отмечают положительную тенденцию.

Цена Паглюферала, где купить

Купить Паглюферал (упаковка табл. №20) можно по цене 100-105 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Паглюферал 3 таб. n20ЗАО Московская фарм.ф-ка 130 руб.заказать
  • Паглюферал 2 таб. n20ЗАО Московская фарм.ф-ка 108 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Паглюферал-2 (таб. №20) 99 руб.заказать
  • Паглюферал-1 (таб. №20) 79 руб.заказать
  • Паглюферал-3 (таб. №20) 117 руб.заказать

показать еще

Паглюферал-3

Паглюферал-3: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации

  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Pagluferalum-3

Код ATX: N05CB02

Действующее вещество: бромизовал (bromisoval) + кальция глюконат (calcium gluconate) + кофеин (caffeine) + папаверин (papaverine) + фенобарбитал (phenobarbital)

Производитель: Московская фармацевтическая фабрика (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 87 руб.

Паглюферал 3 – комбинированный препарат с противоэпилептическим, снотворным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Паглюферала 3 – таблетки: белого цвета, с фаской и разделительной риской на одной из сторон (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток либо 1 темная стеклянная банка – 40 таблеток).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

  • бромизовал – 150 мг;
  • фенобарбитал – 50 мг;
  • кофеин бензоат натрия – 10 мг;
  • глюконат кальция – 250 мг;
  • гидрохлорид папаверина – 20 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Паглюферала 3: картофельный крахмал – 95 мг; стеарат кальция – 5 мг.

Фармакологические свойства

Паглюферал 3 относится к числу комбинированных противоэпилептических препаратов.

Его действие обусловлено свойствами входящих в состав компонентов:

  • фенобарбитал: обладает седативным, противосудорожным, спазмолитическим и снотворным эффектами. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, благодаря чему увеличивается чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте). Это приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора и, как следствие – увеличению их поступления в клетки. Способствует развитию следующих эффектов: снижение возбудимости нейронов эпилептогенного очага и распространения нервных импульсов; подавление сенсорных зон коры головного мозга; проявление антагонизма в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамата и других); снижение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта; уменьшение моторной активности, угнетение церебральных функций (включая дыхательный центр);
  • гидрохлорид папаверина: оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие; расслабляет гладкие мышцы и понижает тонус внутренних органов и сосудов;
  • кофеин: возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, увеличивает рефлекторную возбудимость спинного мозга, стимулирует метаболические процессы в тканях и органах, в т. ч. в центральной нервной системе и мышечных тканях;
  • бромизовал: обладает седативным и умеренным снотворным эффектами;
  • глюконат кальция: необходим для восполнения дефицита ионов кальция, участвующих в процессах передачи нервных импульсов.
  • фенобарбитал: всасывание полное и медленное. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови составляет 1–2 часа, связь с белками плазмы – примерно 50%. Метаболизм происходит в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций увеличивается в 10–12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 (период полувыведения) составляет 48–96 часов. Выводится почками в виде глюкуронида, в неизмененном виде – приблизительно 25%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко;
  • кофеин: характеризуется хорошей абсорбцией, которая происходит на всем протяжении кишечника. Время достижения Cmax в плазме крови – от 50 до 75 минут. Во всех тканях и органах распределяется быстро, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) находится в диапазоне 25–36%. Метаболизму в печени подвергается больше 90% вещества, у детей первых лет жизни – до 10–15%. Примерно 80, 4 и 10% дозы кофеина у взрослых метаболизируется в параксантин, теофиллин и теобромин соответственно. Затем эти соединения деметилируются в монометилксантины, позже – в метилированные мочевые кислоты. У взрослых T1/2 находится в диапазоне 3,9–5,3 часов (в некоторых случаях до 10 часов). Кофеин и его метаболиты выводятся почками;
  • папаверин: в среднем биологическая доступность составляет 54%. Связь с белками плазмы – примерно 90%. Вещество хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм происходит в печени. T1/2 находится в диапазоне 30–120 минут (может удлиняться до 1440 минут). Выводится в виде метаболитов почками;
  • глюконат кальция: около 1/5–1/3 дозы всасывается в тонком кишечнике. Примерно 20% выводится почками, остальная часть удаляется с содержимым кишечника (наиболее активно – стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

>Показания к применению

Согласно инструкции, Паглюферал 3 назначают для лечения эпилепсии.

  • порфирия;
  • выраженная печеночная/почечная недостаточность;
  • выраженная анемия;
  • депрессия;
  • гипофункция надпочечников;
  • лекарственная зависимость (включая отягощенный анамнез);
  • миастения;
  • гипертиреоз;
  • активный алкоголизм;
  • гиперкинезы;
  • сахарный диабет;
  • бронхообструктивные заболевания;
  • возраст до 7 лет;
  • беременность и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

У ослабленных больных Паглюферал 3 должен применяться под врачебным контролем, что связано с высоким риском развития парадоксального возбуждения, спутанности сознания и депрессии даже при терапии в обычных дозах.

Инструкция по применению Паглюферала-3: способ и дозировка

Паглюферал 3 предназначен для перорального приема.

Частота приема – 2 раза в день, предпочтительнее – после еды.

Рекомендованная разовая доза:

  • дети старше 14 лет и взрослые: 2 таблетки;
  • дети 10–14 лет: 1,5 таблетки;
  • дети 7–9 лет: 1 таблетка.
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение/повышение артериального давления, аритмия (в т. ч. экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада;
  • нервная система: нарушения сна, галлюцинации, нистагм, головокружение, общая слабость, дизартрия, атаксия, парадоксальная реакция;
  • кроветворная система: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • пищеварительная система: тошнота, запор/диарея, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • другие: аллергические реакции, при продолжительном курсе приема – лекарственная зависимость.

>Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Терапия: симптоматическая, промывание желудка, прием активированного угля.

При незначительной гиперкальциурии, снижении клубочковой фильтрации или нефролитиазе в анамнезе во время терапии препаратом нужно осуществлять контроль содержания кальция в моче (связано с наличием глюконата кальция в составе Паглюферала 3).

Употреблять алкоголь в период терапии не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Паглюферала 3 пациентам от управления автотранспортными средствами рекомендуется воздержаться.

>Применение при беременности и лактации

Паглюферал 3 в период беременности/лактации не назначается.

>Применение в детском возрасте

Проводить терапию пациентам младше 7 лет противопоказано.

>При нарушениях функции почек

Паглюферал 3 при выраженной почечной недостаточности применять противопоказано.

>При нарушениях функции печени

Паглюферал 3 при выраженной печеночной недостаточности применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин и вальпроаты: сывороточное содержание фенобарбитала в крови повышается;
  • резерпин: эффективность фенобарбитала уменьшается;
  • амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид: эффект фенобарбитала возрастает;
  • пероральные контрацептивы и салицилаты: их эффективность снижается;
  • непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, гризеофульвин, доксициклин, эстрогены и прочие лекарственные средства, метаболизирующиеся в печени по пути окисления: их содержание в крови снижается (за счет ускорения метаболизма);
  • этанол, нейролептики, наркотические анальгетики, миорелаксанты, седативные и снотворные средства: их действие усиливается;
  • ацетазоламид: реабсорбция фенобарбитала в почках снижается, в результате чего ослабляется его эффект (за счет ощелачивания мочи);
  • антибиотики, сульфаниламиды: антибактериальная активность снижается;
  • гризеофульвин: противогрибковое действие снижается.

>Аналоги

Аналогами Паглюферала 3 являются: Паглюферал-1, Паглюферал-2.

>Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Паглюферале-3

Согласно отзывам, Паглюферал 3 – эффективный противоэпилептический препарат. Также отмечают положительную тенденцию при его назначении для лечения нарушений сна (страхи, частые просыпания).

Цена на Паглюферал-3 в аптеках

Примерная цена на Паглюферал 3 (20 шт. в упаковке) составляет 106–124 рубля.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *