Амфотерицин в инструкция

Содержание

Амфотерицин B

Латинское название: Amphotericin B

Код ATX: J02AA01

Действующее вещество: амфотерицин B (amphotericin B)

Производитель: Синтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.08.2019

Цены в аптеках: от 31 руб.

Амфотерицин B – противогрибковый антибиотический медикамент широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Амфотерицин B выпускают в следующих формах:

  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и ингаляций: желтая гигроскопичная пористая масса, практически не имеющая запаха, с содержанием в 1 флаконе 50 000 ЕД одноименного активного вещества (во флаконах объемом по 10 или 20 мл, в пачки из картона упаковано по 1, 5 или 10 флаконов);
  • мазь для наружного применения: однородная, желтого цвета, с содержанием в 1 г 30 000 ЕД одноименного активного вещества (в тубах алюминиевых по 15 и 30 г, в пачке из картона 1 туба).

Вспомогательные вещества в составе лиофилизата: натрия дезоксихолат (кислота дезоксихолевая, натрия гидроксид), натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный (натрия гидрофосфата додекагидрат).

Вспомогательные вещества в составе мази: вазелиновое масло, полисорбат 80, медицинский вазелин.

Фармакологические свойства

Амфотерицин B является полиеновым макроциклическим антибиотиком с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus.

В зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации вещества в биологических жидкостях оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие. Связывается с эргостеролами (стеролами), которые находятся в клеточной мембране чувствительного к действию препарата гриба. В результате происходит нарушение проницаемости мембраны, выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство с последующим лизисом гриба.

При инфузионном введении проявляет активность по отношению к большинству штаммов Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia spp., Rhizopus spp., Rhodotorula spp., Basidiobolus ranarum, Cryptococcus neoformans, Mucor mucedo.

Умеренная активность наблюдается в отношении некоторых простейших: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.

Как правило, к действию амфотерицина B устойчивы Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

При наружном применении активен по отношению к Candida spp., в т. ч. устойчивых к действию прочих противогрибковых средств.

Амфотерицин B в любой лекарственной форме в отношении риккетсий, бактерий и вирусов неэффективен.

Инфузионный раствор

В крови после однократного внутривенного введения вещества создается эффективная концентрация (носит дозозависимый характер), которая сохраняется на протяжении 24 часов.

Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме после внутривенного введения 1–5 мг в день составляет 0,000 5–0,002 мг/мл. Связывается с белками плазмы больше чем на 90%.

Амфотерицин B распределяется в почках, печени, надпочечниках, легких, селезенке, мышцах и прочих тканях. Концентрации в водянистой влаге, плевральном выпоте, синовиальной и перитонеальной жидкостях – около 2/3 от плазменной концентрации; в спинномозговой жидкости вещество обычно не определяется.

Кажущийся объем распределения: взрослые – 4 л/кг, дети – 0,4–8,3 л/кг, новорожденные – 1,5–9,4 л/кг.

Пути метаболизма неизвестны. В моче и желчи примерно 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится почками медленно.

Начальный период полувыведения: взрослые – 24 часа, дети – 5,5–40,3 часа, новорожденные – 18,8–62,5 часа. Конечный период полувыведения составляет 15 дней. Кумулирует слабо, несмотря на замедленное выведение.

В ходе гемодиализа практически не выводится. После окончания применения обнаруживается в организме еще на протяжении нескольких недель.

Амфотерицин B не всасывается, системного действия не оказывает.

Показания к применению

Ингаляционное и парентеральное применение Амфотерицина B показано:

  • кандидоз внутренних органов;
  • кандидоз желудочно-кишечного тракта, кишечное кандидоносительство;
  • кокцидиоидоз и паракокцидиоидоз;
  • хронический гранулематозный и диссеминированный кандидоз;
  • гистоплазмоз;
  • криптококкоз диссеминированный, менингит криптококковый (либо вызванный другими грибами);
  • хромомикоз;
  • зигомикоз (фикомикоз);
  • североамериканский бластомикоз;
  • аспергиллез (диссеминированный и инвазивный);
  • плесневый микоз;
  • эндокардит;
  • грибковые инфекции мочевыводящих путей;
  • споротрихоз диссеминированный.

Мазь Амфотерицин B назначают при лечении кандидоза кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Абсолютные:

  • хроническая почечная недостаточность;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Амфотерицин B назначается под врачебным контролем):

  • болезни почек (включая гломерулонефрит);
  • анемия;
  • амилоидоз;
  • цирроз печени;
  • гепатит;
  • сахарный диабет;
  • агранулоцитоз;
  • беременность.

Мазь для наружного применения

  • выраженные нарушения функции печени;
  • период новорожденности (28 дней);
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Инструкция по применению Амфотерицина B: способ и дозировка

Лиофилизат для приготовления инфузий и ингаляций

Перед внутривенным введением Амфотерицина B устанавливают точный вес больного и рассчитывают необходимую дозу из расчета 250 ЕД/кг. Для определения индивидуальной переносимости сначала вводят 100 ЕД/кг, а при отсутствии побочных эффектов постепенно увеличивают дозу до 1000 ЕД/кг.

Во избежание кумуляции медикамент вводят 1–2 раза в неделю или через день.

Продолжительность лечебного курса определяется тяжестью и локализацией заболевания, и, как правило, составляет не меньше 1–2 месяцев. Общая курсовая доза медикамента – 1,5–2 млн ЕД, через месяц лечение повторяют.

Ингаляции проводят 1–2 раза в день по 15–20 минут по 10 мл на процедуру, что соответствует суточной дозе 1000–2000 ЕД/кг массы тела больного. Продолжительность лечения – 10–14 дней, через неделю курс можно повторить.

Раствор готовят непосредственно перед применением, растворяя содержимое флакона в количестве 50 000 ЕД в 10 мл воды для инъекций.

Мазь

Мазь Амфотерицин B наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2–4 раза в день. Лечебный курс зависит от показаний:

  • кандидоз складок кожи – 1–3 недели;
  • опрелости у детей – 1–2 недели;
  • паронихия и поражения межпальцевых промежутков – от 2 до 4 недель.

Побочные действия

При ингаляционном и парентеральном применении медикамента может возникнуть: тошнота, боль в эпигастрии, ухудшение аппетита и зрения, рвота, лейкопения, анемия, головная боль, диплопия, полинейропатия, аритмия, гипертензия, азотемия, гипокалиемия, протеинурия, ацидоз, зуд, сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, контактный аллергический дерматит, насморк, першение в горле, кашель, озноб, повышение температуры.

Наружное применение мази Амфотерицин B может вызвать покалывание, сухость, жжение и покраснение кожи.

Передозировка

Основные симптомы при применении инфузионного раствора: остановка дыхания и сердца.

Терапия: симптоматическая. Требуется мониторинг функции почек и печени, дыхательной и сердечной деятельности, картины периферической крови и содержания электролитов; поддерживающее лечение. При гемодиализе не удаляется. Перед возобновлением введения Амфотерицина B состояние пациента нужно стабилизировать.

Сведений о передозировке при наружном применении препарата нет.

Особые указания

Терапию необходимо прекратить при развитии анемии.

Мазь под окклюзионные повязки применять не следует.

Во время лечения следует систематически контролировать картину периферической крови, функции почек и печени.

Если через 1–2 недели эффект от применения Амфотерицина B будет недостаточным, следует обратиться к врачу за уточнением схемы лечения.

Применение при беременности и лактации

  • инфузионный раствор: при беременности применение препарата требует врачебного наблюдения; в период лактации терапия противопоказана;
  • мазь: во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Детям Амфотерицин B в форме инфузионного раствора вводится в минимальных эффективных дозах.

Мазь Амфотерицин B противопоказана новорожденным детям (28 дней).

При нарушениях функции почек

Инфузионный раствор:

  • хроническая почечная недостаточность: терапия противопоказана;
  • заболевания почек (включая гломерулонефрит): Амфотерицин B должен применяться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

  • инфузионный раствор: при гепатитах и циррозе печени препарат назначается с осторожностью;
  • мазь: терапия на фоне выраженных нарушений функции печени противопоказана.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Амфотерицин B фармацевтически несовместим с раствором натрия 0,9% и иными растворами, содержащими электролиты, а также с гепарином.

При одновременном приеме усиливается эффект и токсичность препаратов сульфонилмочевины и теофиллина, антикоагулянтов, флуцитозина (период его полувыведения удлиняется), при приеме с этинилэстрадиолом снижается его эффект, увеличивается риск появления прорывных кровотечений.

Ненаркотические анальгетики, циметидин, антидепрессанты и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени снижают скорость метаболизма, усиливают токсическое воздействие, повышая концентрацию в сыворотке крови.

Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм, снижая тем самым эффективность препарата.

Курареподобные миорелаксанты и сердечные гликозиды усиливают токсическое воздействие, а ингибиторы карбоангидразы, глюкокортикостероиды и адренокортикотропные гормоны повышают риск развития гипокалиемии. При необходимости совместного назначения препарата с глюкокортикостероидами и кортикотропином следует проводить мониторинг электролитного состава крови и ЭКГ (во избежание развития гипокалиемии и аритмий).

Риск развития нарушения функции почек возрастает при одновременном назначении с Амфотерицином B аминогликозидов, пентамидина, циклоспорина и других нефротоксичных лекарственных средств, поэтому их совместное применение запрещено.

При назначении лучевой терапии, противоопухолевых лекарственных средств и средств, угнетающих костномозговое кроветворение, возрастает риск развития гематологических нарушений, в том числе анемии. Кроме этого противоопухолевые лекарственные средства усиливают бронхоспазм и вызывают снижение АД (артериального давления).

С осторожностью рекомендуется комбинировать лечение с имидазолами, такими как итраконазол, миконазол, флуконазол, кетоконазол, клотримазол, чтобы избежать развития устойчивости к амфотерицину B.

>Аналоги

Аналогами Амфотерицина B по механизму действия являются такие препараты, как Амбизом, Амфоглюкамин, Амфоцил, Амфолип.

Сроки и условия хранения

Срок годности лиофилизата – 4 года, мази – 2 года (при условии их хранения с учетом рекомендаций производителя: лиофилизат – при температуре 2–10 °C, мазь – до 4 °C).

>Условия отпуска из аптек

Амфотерицин B во всех лекарственных формах отпускается по назначению врача.

>Отзывы об Амфотерицине B

Отзывы об Амфотерицине B немногочисленные. Препарат в виде инфузионного раствора применяется в стационарных условиях. Его эффективность оценивается как высокая.

Цена на Амфотерицин B в аптеках

Примерная цена на Амфотерицин B (лиофилизат, 1 флакон по 10 мл) составляет 31–37 руб.

>Амфотерицин B (Amphotericin B)

Последняя актуализация описания производителем 01.08.2004 Фильтруемый список

>Действующее вещество: Амфотерицин B* (Amphotericin B*) >АТХ J02AA01 Амфотерицин В >Фармакологическая группа

  • Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
  • B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов
  • B35.1 Микоз ногтей
  • B35.2 Микоз кистей
  • B35.4 Микоз туловища
  • B35.6 Эпидермофития паховая
  • B37 Кандидоз
  • B37.1 Легочный кандидоз
  • B37.7 Кандидозная септицемия
  • B37.8 Кандидоз других локализаций
  • B38 Кокцидиоидомикоз
  • B39 Гистоплазмоз
  • B40 Бластомикоз
  • B42 Споротрихоз
  • B43 Хромомикоз и феомикотический абсцесс
  • B44 Аспергиллез
  • B45 Криптококкоз
  • B45.2 Кожный криптококкоз
  • B48 Другие микозы, не классифицированные в других рубриках
  • B48.7 Оппортунистические микозы
  • C84.0 Грибовидный микоз

Состав и форма выпуска

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий 50000 ЕД 1 фл.
амфотерицин В 50 мг

во флаконах по 10 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Мазь 1 г
амфотерицин B 30000 ЕД

в тубах по 15 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий — пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.

Мазь — мазь желтого цвета.

Характеристика

Стерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под действием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противогрибковое.

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Фармакодинамика

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

Фармакокинетика

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2–5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.

При местном применении — практически не всасывается.

Показания препарата Амфотерицин B

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

Для мази — гиперчувствительность к амфотерицину B.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

При в/в введении:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).

Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк.

При местном применении отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, но возможно возникновение аллергических реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина.

Способ применения и дозы

В/в капельно (20–30 капель/мин) в течение 3–6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5–10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100–125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют.

Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.

Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).

Средняя общая доза на курс лечения — 1500000–2000000 ЕД (18–20 вливаний). Препарат вводят через день или 1–2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения — не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов).

Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):

В возрасте 1–3 года: с 1 по 5 вливания — 75–150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100–250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150–350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175–400 ЕД/кг.

В возрасте 4–7 лет: с 1 по 5 вливания — 100–200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175–400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200–500 ЕД/кг.

В возрасте 8–12 лет: с 1 по 5 вливания — 125–250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200–450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225–600 ЕД/кг.

В возрасте 13–18 лет: с 1 по 5 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200–400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225–500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250–700 ЕД/кг.

Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30–40 вливаний в течение 5–6 мес).

При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.

Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин из расчета 1000–2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.

Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1–2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

Меры предосторожности

При в/в введении препарата для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10–15 капель медицинского глицерина.

>Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

>Условия хранения препарата Амфотерицин BПри температуре не выше 4 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амфотерицин B

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 тыс. ЕД 50 тыс. — 4 года.

мазь для наружного применения 30000 ЕД/г — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов Криптококковая инфекция у больных СПИДом
Криптококкоз у больных СПИДом
B35.1 Микоз ногтей Грибковое заболевание ногтей
Грибковое поражение ногтей
Грибковые заболевания ногтей
Грибковые поражения ногтей
Дерматомикозы ногтей
Микозы ногтей
Онихомикоз
Онихомикозы
Эпидермофития ногтей
B35.2 Микоз кистей Межпальцевая грибковая эрозия
Микозы кистей
Руброфития кистей
Трихофития ладоней
Эпидермофития кистей
Эпидермофития ладоней
B35.4 Микоз туловища Дерматомикоз туловища
Дерматомикозы туловища
Дерматофития туловища
Микоз кожи
Микозы гладкой кожи туловища
Микроспория гладкой кожи
Руброфития гладкой кожи
B35.6 Эпидермофития паховая Грибковые поражения кожных складок
Дерматомикоз паховой области и гладкой кожи
Микоз паховой области
Микозы стоп и крупных складок
Паховая дерматофития
Паховая эпидермофития
Паховый дерматомикоз
B37 Кандидоз Висцеральный кандидоз
Инвазивный кандидоз
Кандидоз гортани
Кандидоз ЖКТ
Кандидоз кожи и слизистых оболочек
Кандидоз слизистых и кожи
Кандидоз слизистых оболочек
Кандидоз, обусловленный Candida albicans
Кандидомикоз
Острый псевдомембранозный кандидоз
Хронические формы кандидоза
B37.1 Легочный кандидоз Бронхолегочный кандидоз
Кандидоз внутренних органов
B37.7 Кандидозная септицемия Генерализированный кандидоз
Генерализованный кандидоз
Кандидемия
Кандидоз генерализованный
Кандидоз системный
Системный кандидоз
Тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций
B37.8 Кандидоз других локализаций Грибковые заболевания гортани
Грибковые поражения конъюнктивы
Грибковые поражения роговицы
Диссеминированный кандидоз
Кандидоз внутренних органов
Кандидоз кишечника
Кандидоз перианальный
Кандидоз пищевода
Кандидоз прямой кишки и нижних отделов кишечника
Кандидоз слизистых оболочек пищевода
Кандидомикоз слизистых оболочек
Микотическая заеда
Микотическая экзема
Микотические дерматиты
Неинвазивный кандидоз кишечника
Хронический кандидоз слизистых оболочек
Эзофагеальный кандидоз
B38 Кокцидиоидомикоз Калифорнийская лихорадка
Кокцидиодомикоз
Кокцидиоидоз
Кокцидиоидоз (кокцидиоидомикоз)
Кокцидиомикоз
Пустынный ревматизм
B40 Бластомикоз Болезнь Джилкрайста
Европейский бластомикоз
Североамериканский бластомикоз
Южно-американский бластомикоз
Южноамериканский бластомикоз
B42 Споротрихоз Болезнь Дори
Болезнь любителей роз
Болезнь Шенка-Бермана
Ринокладиоз
B43 Хромомикоз и феомикотический абсцесс Хромобластомикоз
Хромомикоз
B44 Аспергиллез Инвазивный аспергиллез
Системный аспергиллез
B45 Криптококкоз Cryptococcus
B45.0 Легочный криптококкоз Торулез
B45.1 Церебральный криптококкоз Криптококковый менингит
Криптококковый менингит
Менингит криптококковый
C84.0 Грибовидный микоз Микоз грибовидный
Фунгоидная гранулема

Как принимать Амфотерицин В от грибка: инструкция и противопоказания

Амфотерицин B – это недорогое, но эффективное противогрибковое средство. Оно обладает высокой активностью против большинства грибковых инфекций и помогает справиться даже с тяжелыми глубокими микозами, представляющими опасность для жизни человека.

Однако перед тем, как начать лечение данным препаратом необходимо уточнить следующие вопросы: каковы лекарственные свойства Амфотерицина B и для лечения каких болезней он предназначен? Как его правильно принимать и есть ли лица, которым он противопоказан? Разрешается ли использовать это лекарство при беременности и кормлении грудью, и чем его можно заменить?

О чем в этой статье?

Лечебные свойства Амфотерицина B

Амфотерицин B – это противогрибковое средство с одноимённым действующим компонентом, который относится к группе полиеновых макроциклических антибиотиков с высокой антимикотической активностью. В отличие от других лекарственных веществ из данной группы, Амфотерицин B обладает низкой токсичностью и поэтому абсолютно безопасен при приеме внутрь.

На начальном этапе болезни применение данного медицинского препарата помогает достичь выраженного фунгицидного эффекта, то есть полного уничтожения грибковой инфекции. На более поздней стадии, когда колония грибков заметно возрастает, он проявляет свои фунгицидные свойства, препятствуя дальнейшему размножению и распространению инфекции.

Противогрибковое действие Амфотерицина B заключается в значительном снижение активности эргостеролов – важнейших элементов для жизнедеятельности болезнетворных грибков. В результате этого их внешняя оболочка буквально растворяется, что приводит к мгновенной гибели микроорганизма.

При таких грибковых заболеваниях эффективен Амфотерицин B:

  1. криптококкоз, протекающий с поражением головного мозга, внутренних органов, глаз, кожи, лимфоузлов или костной ткани;
  2. менингит, спровоцированный грибковой инфекцией;
  3. аспергиллез, поражающий внутренние органы и ткани;
  4. североамериканский бластомикоз;
  5. кандидоз, протекающий с поражением внутренних органов, в том числе кандидозный сепсис;
  6. споротрихоз, вызывающий поражение внутренних систем;
  7. кокцидиоидоз;
  8. паракокцидиоидоз;
  9. гистоплазмоз;
  10. фикомикоз (зигомикоз);
  11. хромомикоз;
  12. плесневый микоз;
  13. гиалогифомикоз;
  14. мицетома;
  15. инфицирование грибками тканей и органов брюшной полости, вплоть до перитонита;
  16. грибковый эндокардит;
  17. эндофтальмит, вызванный грибковой инфекцией;
  18. грибковый сепсис;
  19. поражение грибками органов мочевыводящей системы;
  20. висцеральный лейшманиоз и американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Важно подчеркнуть, что это лекарственное средство имеет крайне низкую эффективность в борьбе с бактериями и вирусами. По этой причине Амфотерицин B не рекомендуется использовать для лечения поражений со смешанной микрофлорой, например, при присоединении стрептококковой и стафилококковой инфекции или вируса герпеса.

Инструкция по применению препарата

Первое, на чем хотелось бы заострить внимание – это то, что в настоящее время данный противогрибковый препарат практически не выпускается в таблетированной форме. Поэтому подробно описывать инструкцию по применению таблеток Амфотерицин B совершенно бесполезно, так как их почти невозможно купить даже в интернет-аптеках.

В России это лекарственное средство выпускает фармацевтическая компания Синтез АКОМП, город Курган. Данное предприятие производит препарат Амфотерицин B в двух лекарственных формах – мази для наружного применения и лиофилизата для приготовления раствора для инфузий (внутривенного введения).

Лиофилизат – это мелкий порошок, в котором сконцентрированы все лечебные свойства препарата. В отличие от раствора для инфузий, данная форма лекарства имеет более долгий срок годности, не требует особых условий хранения и, что немало важно, стоит намного дешевле.

Амфотерицин B в форме лиофилизата предназначен для лечения глубоких, системных и генерализованных микозов. Для этого из порошкового концентрата необходимо приготовить раствор для внутривенного капельного введения. При проведении этой процедуры очень важно соблюдать полную стерильность, чтобы не допустить проникновения в организм больного бактериальной инфекции.

Помимо этого, очень важно правильно рассчитать дозировку препарата, которая зависит от нескольких важных факторов, а именно: возраста и веса пациента, тяжести инфекции, наличия хронических заболеваний, особенно печени и почек. Как видно из вышесказанного лечение лиофилизатом является довольно сложной процедурой и требует обязательного присутствия врача или медсестры.

Мазь Амфотерицин B предназначена для наружного применения, и эффективно борется даже с устойчивыми к воздействию лекарств грибковыми инфекциями. Так данное лекарственное средство широко применяется для лечения молочницы и пахового (интертригинозного) кандидоза.

Этот препарат обладает высокой активностью против дрожжеподобных грибков и помогает справиться с кандидозом всего за несколько дней. Его эффективность против молочницы сравнима с более известными мазями от кандидоза, такими как Пимафуцин, Тержинан, Клотримазол и Ливарол.

Как применять мазь Амфотерицин B:

  • Нанести лекарство тонким слоем на пораженный участок кожи, слизистой оболочки или зараженный грибком ноготь;
  • Повторять данную процедуру от 2 до 4 раз в день;
  • При кожных микозах и молочнице продолжительность лечения составляет от 1 до 3 недель;
  • При грибке ногтей от 1 месяца до полугода в зависимости от тяжести болезни.

Амфотерицин B имеет три строгих противопоказания:

  1. Хроническая почечная недостаточность;
  2. Период кормления грудью;
  3. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Также существует перечень заболеваний, при которых использование данного лекарственного средства разрешено, но должно осуществляться только под постоянным наблюдением лечащего врача:

  • Любые болезни почек;
  • Амилоидоз;
  • Гепатит;
  • Цирроз печени;
  • Анемия;
  • Агранулоцитоз;
  • Сахарный диабет.

Применение Амфотерицина B при беременности

Период вынашивания ребенка не является противопоказанием для применения данного противогрибкового препарата, однако делать это нужно с большой осторожностью. Как правило, лечение Амфотерицином B включают в комплекс антимикозных процедур только в том случае, если польза для матери превышает возможный вред для плода.

Цена препарата в аптеках

Как уже отмечалось в самом начале, Амфотерицина B – это дешевое лекарственное средство, доступное широкому кругу больных. Так один флакон лиофилизата Амфотерицина B объемом 50 мг обойдется пациенту всего 38-40 рублей, что в десятки и даже сотни раз дешевле аналогов. Приобрести это лекарство можно практически в любой аптеке или заказать его доставку в интернете.

Мазь Амфотерицин B также стоит совсем не дорого – порядка 30 рублей, но вот купить ее намного сложнее. Дело в том, что данный препарат довольно редко встречается в аптеках и многим пациентам, страдающим от грибковых инфекций, приходится заказывать ее доставку в интернете.

Популярные аналоги

Аналогами данного препарата являются лекарственные средства, в состав которых также входит действующее вещество — амфотерицин B. Все они производятся иностранными фармацевтическими компаниями и стоят значительно дороже отечественного Амфотерицина B.

Амфолип

Амфолип – это противогрибковый препарат, который выпускается индийской фармкомпанией Бхарат Сирамс энд Ваксинс Лимитед. Помимо амфотерицина B в его состав входит липидный комплекс, который изменяет механизм действия, улучшая всасываемость препарата и усиливая его лечебные свойства. Это позволяет достичь выраженного антимикозного эффекта при минимальной дозировке, а значит снизить вероятность развития побочных действий.

Данное лекарство выпускается в форме лиофилизата, суспензии и таблеток для приема внутрь, однако в России его можно приобрести только в виде жидкого концентрата для приготовления раствора для инфузий. Стоит такой препарат очень дорого и желающему его приобрести придется заплатить от 2900 до 4000 рублей за флакон, объемом 2 мл., от 10000 до 11800 за 5 мл., и от 16200 до 17250 за 10 мл.

Фунгизон

Фунгизон – это аналог Амфотерицина B от американского концерна Bristol-Myers Squibb BV. На территории нашей страны данный препарат продается в двух лекарственных формах – лиофилизата и суспензия для приема внутрь. Стоит он дешевле предыдущего лекарства, но по-прежнему довольно дорого.

Флакон суспензии Фунгизон объемом 40 мл обойдется больному примерно в 1300 рублей, а бутылочка с 50 мг. лиофилизата – в 5000 рублей. В инструкции к препарату сказано, что принимать его можно только по назначение врача.

Амфоморонал (Амфо-моронал)

Амфоморонал – это еще один противогрибковый препарат с действующим веществом амфотерицина B, который производится немецкой фармацевтической фирмой Dermapharm Ag. Данный медикамент продается в форме суспензии для приема внутрь и подходит для лечения как взрослых пациентов, так и маленьких детей.

Стоимость данного лекарства в аптеках городов России и в интернете составляет около 6700-7000 рублей, что значительно дороже Амфотерицина B. Во многом это связано с тем, что Амфоморонал не имеет возрастных ограничений и может приниматься всеми членами семьи.

Отзывы врачей

Врачи в целом положительно отзываются об Амфотерицине B, но отмечают, что для получения нужного лечебного эффекта его необходимо принимать в высоких дозах – по 0.5-0.7 мг на каждый килограмм веса пациента. Это значительно увеличивает риск развития побочных и действий передозировки.

Кроме того, начинать лечение данным препаратом следует с введения минимальной дозы. Это позволит не допустить развития тяжелой аллергической реакции в случае индивидуальной непереносимости амфотерицина B и поможет организму лучше адаптироваться к воздействию лекарства.

Данная рекомендация особенно касается лечение детей, когда последствия неправильно подобранной дозы могут крайне негативно сказаться на здоровье маленького пациента. Поэтому во время первой лечебной процедуры с использованием амфотерицина B важно внимательно следить за изменениями пульса, дыхания и температуры тела малыша – первыми признаками аллергии и передозировки.

Помимо этого, доктора категорически запрещают использовать это средство без рекомендации врача, поскольку амфотерицин B относится к сильнодействующим лекарственным препаратам. Поэтому в аптеках он выдается только по рецепту, выписанному и заверенному врачом-микологом.

ОПРОС: А вы доверяете народной медицине? нам очень важно ваше мнение! Ответить Результаты Поставьте оценку автору:>Амфотерицин В | Amphotericin b

Способ применения

Для взрослых: Внутривенно капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация — 0.1 мг/мл.
Пробная доза — 1 мг (основание) разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы и вводят внутривенно в течение не менее 20-30 мин под контролем артериального давления, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.
При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза — 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз — 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы — 0.5-0.7 мг/кг.
Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции.
При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). Максимальная суточная доза — 1.5 мг/кг.
Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии — 9 мес.
Аспергиллез: курсовая доза — 3.6 г, продолжительность лечения — 11 мес.
Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза — 3-4 г.
В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы (0,25 мг/кг), постепенно увеличивая до желаемого уровня.
Для приготовления раствора для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. Для этого стерильным шприцем (игла не менее № 20) вносят 10 мл стерильной воды для инъекций без бактериостатических добавок непосредственно во флакон с препаратом.
Содержимое флакона встряхивают до образования прозрачного коллоидного раствора.
Для получения раствора с концентрацией 0.1 мг/мл его разводят 5% раствором декстрозы с рН не ниже 4.2 в соотношении 1:50.
Перед разведением необходимо проверить кислотность имеющегося раствора декстрозы. рН раствора декстрозы, как правило, превышает 4.2, в противном случае перед разведением в него следует добавить 1 -2 мл буферного раствора.
Рекомендуется следующий буферный раствор: натрия гидрофосфат (безводный) -1.59 г, натрия дигидрофосфат (безводный) — 0.96 г, воды для инъекций — до 100 мл. Перед добавлением к раствору декстрозы буферный раствор стерилизуют фильтрованием через бактериальный керамический или мембранный фильтр или путем автоклавирования в течение 30 мин при давлении 1 атм и 121 °С.
Для детей: Внутривенно, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125 — 0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 м2. Детям вводится в минимальных эффективных дозах.

Амфотерицин В® – это мощный противогрибковый антибиотик для лечения угрожающих жизни системных микозов. Назначается в случае не поддающихся терапии другими препаратами грибковых инфекций, а также лицам с иммуннодефицитными состояниями. Отличается токсичностью, при парентеральном инфузионном введении требуется контроль специалистов в условиях стационара.

Амфотерицин В®– инструкция по применению

Препарат относится к полиеновым антибиотикам, которые являются наиболее эффективными фунгицидными средствами на сегодняшний день. Нефротоксический эффект обусловлен медленным выведением действующего вещества из организма (накапливается в почках).

Однако на фармацевтическом рынке существует обновленная версия ЛС – липидные формы амфотерицина В®. Они воздействуют только на грибок за счет особой структуры раствора, не причиняя вреда клеткам организма. Все лекарственные формы продаются строго по рецепту.

Фармакологическая группа

Согласно международной классификации антибиотик относится к противогрибковым лекарственным средствам.

Состав

Действующее вещество Амфотерицина В®– макроциклический полиен с аналогичным названием амфотерицин В, продуцируемый одним из актиномицетов Streptomyces nodosus. В спектр его противомикробной активности входит множество возбудителей системных микозов: Aspergillus fumigatus, лейшмании, Coccidioides immitis, кандиды, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Entomophthora Basodiobolus, абсидия, Blastomyces dermatitidis, криптококки, Rhondotorula, ризопус, Sporothrix schenckii.

Принцип фунгистатического (а при повышенной концентрации – фунгицидного) действия основан на способности препарата встраиваться в клеточную мембрану гриба, связываясь с ее стеролами. В результате в стенке формируются открытые каналы, через которые содержимое клеток выходит наружу. Активен Амфотерицин только по отношению к грибам и некоторым простейшим, а бактерии и вирусы к нему невосприимчивы.

Читайте далее: Как сдавать посев мочи на флору и чувствительность к антибиотикам

Форма выпуска Амфотерицина®

Под таким торговым названием российская фармацевтическая компания «Синтез®», АКОМП® и некоторые зарубежные предприятия выпускают две лекарственные формы:

  • Лиофилизат – 50 мг (50 000 ЕД) действующего вещества в 10-миллитровых стеклянных флаконах. Средство предназначено для разведения и приготовления инфузионного раствора.

    Фото амфотерицина В® 50000 мкг (ЕД) в ампуле

  • Наружная мазь в тубах из алюминия (10 или 15 г), в 1 грамме которой содержится 30 000 ЕД антибиотика.

Пероральный Амфотерицин® в суспензии, таблетках и пастилках для рассасывания выпускается под другими торговыми марками. Данные лекарственные формы от зарубежных производителей можно приобрести только в интернет-магазинах.

Пероральные формы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и обладают минимальной токсичностью.

Рецепт на латинском языке

Поскольку с января 2017 все антибиотики системного действия относятся к рецептурным лекарственным средствам, купить Амфотерицин® можно только по назначению врача. В бланк вписываются ФИО пациента, название препарата, его количество, дозировка, рекомендации по лечению. Рецепт заверяется подписью и печатью.

Рецепт на лиофилизат:

Rp.: Amphotericini В 50 000 ЕД

D. t. d. № 5

S. Растворить согласно инструкции в 400 мл раствора глюкозы, вводить внутривенно через день по 1/3 флакона.

Мазь:

Rp.: Unguenti Amphotericini 3% — 10,0

D. S. Смазывать кожу тонким слоем трижды в сутки.

Других лекарственных форм с таким названием не выпускается (например, суспензии, таблеток или свечей Амфотерицин®), поэтому и рецепты на них не выписываются.

Читайте далее: Список антибиотиков, которые продаются без рецепта

Системные грибковые инфекции: кандидоз различной локализации, бластомикозы, аспергиллез, споротрихоз, криптококкоз, гистоплазмоз, кандидосепсис, менингит криптококковый, плесневый микоз, хромомикоз, миокардит и септицемия грибкового происхождения и другие. Для мази показанием являются кандидомикозы слизистых и кожи.

Инфузионный раствор Амфотерицина® нельзя вводить при почечной недостаточности, тяжелых патологиях печени, заболеваниях крови, сахарном диабете и повышенной чувствительности к перпарату. Относительным противопоказанием является беременность – препарат назначается с осторожностью. Грудное вскармливание на время лечения прекращают.

Состояние пациента требует при этом постоянного мониторинга и лабораторных исследований крови и мочи.

Дозировка Амфотерицина В®

Раствор для инфузий готовится поэтапно. Вначале содержимое флакона в нем же разводится в 5 или 10 мл дистиллированной воды (или воды для инъекций). Далее получившийся раствор неоходимо ввести в раствор глюкозы (5%, 400 мл). Готовить препарат при солнечном свете нельзя – действующее вещество разрушается. При появлении осадка раствор уже непригоден для использования.

Внутривенные вливания

Расчет индивидуальной дозы производится перед каждой инфузией: пациента нужно взвесить, а затем точно вычислить требуемое количество жидкости: на килограмм веса – 250 ЕД. Для теста на переносимость в первый раз вводят всего 100 ЕД на кг, в последующем дозировка повышается до терапевтических значений. Если побочных эффектов не наблюдается, можно увеличить ее до 1000 ЕД на килограмм.

Вливание выполняется медленно, на протяжение 3-6 часов, не более 30 капель раствора Амфотерицина® в минуту. Полный курс лечения растягивается на пару месяцев, в течение которых выполняется 2 десятка инфузий. Частота процедур – раз в два дня или 1-2 раза в неделю, чтобы избежать кумуляции антибиотика в организме.

Лечение детей проводится с постепенным повышением доз через каждые 5 вливаний (всего 20 на курс, по 2 в неделю). Конкретные значения рассчитываются по возрасту и весу, в таблице указаны суточные дозы в ЕД на килограмм массы тела:

Возраст ребенка Инфузия с 1 по 5 С 6 по 10 С 11 по 15 С 16 по 20
0-3 75-150 100-250 150-350 175-400
4-7 100-200 150-300 175-400 200-500
8-12 125-250 175-300 200-450 225-600
13-18 150-300 200-400 225-500 250-700

После первого курса делается месячный перерыв, затем повторяется та же схема. При такой методике лечения выраженность побочных явлений снижается. Если непереносимость сохраняется, дозы уменьшаются, а интервалы между процедурами увеличиваются.

Ингаляции

Можно использовать приготовленный с 10 мл дистиллированной воды раствор для ингаляции с Амфотерицином®. Нужная доза тоже подбирается по весу пациента – от 1000 до 2000 ЕД на кг, для работающих только на фазе вдоха ингаляторов общее количество действующего вещества не должно быть выше 25 000 ЕД. Длительность процедуры – 15 минут, частота – 1 или 2 раза ежедневно. Рекомендуется пройти двухнедельный курс антибиотикотерапии и повторить его еще через неделю. Хранить приготовленный раствор можно не более суток в холодильнике.

Мазь используется для лечения кандидоза, поражающего кожу и слизистые. Наносится не чаще 4 раз в сутки на протяжение 10 дней.

Глазные капли

На территории Российской Федерации торговое название Амфотирецин® присвоено только мази и лиофилизату для инфузий. А за рубежом препарат имеется в пероральной лекарственной форме (таблетки, суспензия), и виде офтальмологических средств.

Побочные действия Амфотерицина В®

Накапливаясь в организме из-за очень медленного выведения, антибиотик оказывает токсическое воздействие на многие органы. Побочные эффекты обычно следующие:

  • головная боль, нечеткость зрения, расстройства нервной деятельности;
  • лихорадочная симптоматика;
  • боли в животе, диспепсия, диарея (лабораторно определяется повышение основных ферментов печени);
  • уменьшение количества тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов, аритмия, перепады давления;
  • аритмии, экстрасистолии;
  • снижение уровня магния и калия;
  • аллергия в виде отека Квинке, зуда, сыпи, при ингаляции – бронхоспазм;
  • дисфункция почек с повышением уровня азота, креатинина, белка;
  • ухудшение общего самочувствия – слабость, озноб, насморк;
  • местные реакции на мазь возникают редко, только в виде покраснения и зуда при непереносимости. Из-за инфузий может развиться тромбофлебит в месте прокола вены.

При выраженных побочных эффектах рекомендуется внутривенное применение липосомального Амфотерицина В. В этом препарате молекулы действующего вещества заключены в жировую оболочку, которая растворяется только при контакте с мембраной гриба. За счет этого снижается нефротоксичность, побочное действие отмечается редко.

Читайте далее: Что делать, если тошнит от антибиотиков?

Амфотерицин® при беременности

Степень проникновения антибиотика в кровоток плода через плаценту неизвестна. О результатах влияния препарата на организм в период внутриутробного развития тоже нет достоверных данных. Поэтому беременным назначать средство можно, только если нельзя подобрать безопасную альтернативу. Кормящие женщины должны перестать во время лечения кормить грудью.

Совместимость Амфотерицина® с алкоголем

Учитывая, что препарат назначается по жизненным показаниям, совмещать его с принятием спиртного категорически нельзя. И без того плохое самочувствие усугубится усилением побочного действия лекарства. Кроме того, противогрибковая терапия становится бесполезной на фоне употребления спиртных напитков, а микозы прогрессируют.

Аналоги Амфотерицина®

Идентичные по составу препараты выпускаются под следующими торговыми названиями:

  • Фунгизон®
  • Фунгитерицин®
  • Терицин®
  • Фотерицин®
  • Фунгилин®
  • Амфомронал®

Последнее средство из списка – аналог Амфотерицин® в пероральной лекарственной форме (суспензия и таблетки). В российских аптеках не продается. Западные фармацевтические компании выпускают также множество заменителей менее токсичного липосомального препарата: Анолип®, Амбилип®, Амфотек®, Амбизом®, Амфолип®, Фозом®, Фунгилив®.

Отзывы об Амфотерицине®

Врачи высоко оценивают терапевтический эффект препарата, позволяющий лечить устойчивые к другим лекарствам грибковые инфекции. Пациенты отзываются более сдержанно, отмечая эффективность антибиотика, но одновременно упоминая очень плохую переносимость внутривенных вливаний и их продолжительность. Однако в безвыходной ситуации, когда грибковая инфекция угрожает жизни, Амфотирецин® действительно становится спасением.

Ознакомьтесь: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

  • About
  • Latest Posts

Под редакцией А.Черненко

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала.>Амфотерицин B (Amphotericin B) — противогрибковый препарат

Амфотерицин В — Amphotericinum В. Синонимы: Amfostat, Fungilin, Fungizone.

Антибиотик, также относящийся к группе полиеновых, является амфотерным гептаеном Продуцент амфотерицина В — Str. nodosus

Желтый или желто-оранжевый порошок со специфическим запахом, горького вкуса, практически нерастворим в воде, чувствителен к действию света, высокой температуры и кислорода воздуха; легко разрушается в кислой и щелочной среде и при действии окислителей; гигроскопичен.

В 1 мг содержится не менее 750 ЕД. 1 ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого амфотерицина В.

Препарат эффективен в отношении многих патогенных грибов, особенно родов Blastomyces, Histoplasma, Cryptococcus и др. К действию антибиотика устойчивы Actinomyces, Nocardia, а также бактерии, вирусы и простейшие. В терапевтических концентрациях действует фунгистатически. Устойчивость к препарату развивается относительно медленно. Отмечают перекрестную резистентность с другими противогрибковыми антибиотиками.

При пероральном введении амфотерицин В практически не всасывается. При внутривенном введении препарат в крови сохраняется в высоких концентрациях в течение длительного (более 24 ч) времени. Выводится главным образом почками, очень медленно, в течение 7—10 дн.

Применяют амфотерицин В при бластомикозе, гистоплазмозе, криптококкозе и иных генерализованных микозах собак и других домашних животных.

Вводят медленно внутривенно 3 раза в неделю в дозе 0,5 мг на 1 кг массы животного в форме раствора, содержащего 100—150 ЕД/мл. Раствор готовят непосредственно перед введением на 5%-ном растворе глюкозы или с добавлением 5% декстрозы. В случае проявления признаков нефротоксикоза дозу снижают до 0,2 мг/кг, а затем постепенно поднимают. Курс лечения составляет 6—12 нед.

Основное побочное действие амфотерицина В — его токсическое влияние на почки: повышение концентрации в крови остаточного азота, цилиндрурия, гематурия и т. п. Эти явления исчезают после отмены препарата или снижения дозы и не требуют специального лечения. Другие побочные явления у животных не отмечены, но при быстром внутривенном введении возможно развитие шока и нейротоксических реакций

Препарат обладает выраженной кумуляцией, выводится из организма очень медленно, в связи с чем его не назначают продуктивным животным. Противопоказано применение амфотерицина В при заболеваниях почек, печени, при индивидуальной непереносимости препарата.

Выпускают в герметически закрытых флаконах по 50 000 ЕД с приложением флакона растворителя (5 %-ного раствора глюкозы) или без него

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре от 4 до 6 °С. Срок годности препарата во флаконах 2 года.

Эритромицин 250 мг №10 табл.п.о.раствор./кишечн.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения Республики Казахстан

от «____»______________201 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЭРИТРОМИЦИН

Торговое название

Эритромицин

Международное непатентованное название

Эритромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

эритромицин (в пересчете на активное вещество) –117,0 мг (100 мг) и 292,4 мг (250 мг)

вспомогательные вещества:

кальция стеарата моногидрат, сахароза (сахар белый), полисорбат-80 (твин-80), лактозы моногидрат (сахар молочный), натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят), крахмал картофельный

состав оболочки:

метакриловой кислоты сополимер, магния гидросиликат (тальк), полисорбат-80 (твин-80), повидон, титана диоксид Е171

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования

Макролиды

Код АТХ J01FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 80 %.

Биодоступность — 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5 %.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Показания к применению

— дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия

— мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis

— первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки), гонорея

— тонзиллит, отит, синусит

— холецистит

— трахеит, бронхит, пневмония, пневмония у детей

— гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы

— инфекции слизистой оболочки глаз

— профилактика обострений стрептококковой инфекции у больных ревматизмом

— профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет — 0.25-0.5 г, суточная — 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза — 4 г.

Детям от 6 до 14 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций, доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства — по 0.25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым — по 0.25 г 4 раза в сутки, детям — по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10-14 дней.

При легионеллезе — по 0.5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее — по 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0.25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений – внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20-50 мг/кг/сут, детям – 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При пневмонии у детей- 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед.

При мочеполовых инфекциях во время беременности — 0.5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные действия

Иногда:

— кожные аллергические реакции (крапивница, др. формы сыпи)

— эозинофилия

— тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз

— нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит

— снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо)

Редко

— холестатическая желтуха

— тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт»), у больных с удлиненным интервалом QT

— кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него)

— анафилактический шок

— судороги

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату

— заболевания печени

— значительное снижение слуха

— одновременный прием терфенадина или астемизола

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

— период лактации

— детский возраст до 6-ти лет

С осторожностью

— аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе)

— печеночная и/или почечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).

Повышает содержание теофиллина.

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Беременность и период лактации

При применении препарата в период беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит в легкой форме, головокружение (особенно у больных с печеночной и почечной недостаточностью), нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 250 мг.

По 10 таблеток (для дозировки 100 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 таблеток (для дозировки 250 мг) в банке полимерной.

1 контурную ячейковую упаковку (для дозировки 100 мг) или каждую банку (для дозировки 250 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация.

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *