Габапентин 300 инструкция

Содержание

Как правильно использовать препарат Габапентин 300?

Габапентин 300 — это химическое соединение, оказывающее антиконвульсивный эффект. Вещество входит в состав препаратов и выпускается под торговыми названиями дженериков: Нейронтин и Габагамма. Активный компонент используется для лечения эпилептических припадков у детей от 3 лет и для устранения нейропатической боли взрослых пациентов. Препарат не допускается к использованию в виде уколов.

Международное непатентованное название

Габапентин.

Габапентин 300 — это химическое соединение, оказывающее антиконвульсивный эффект.

>АТХ

N03АХ12.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме и в виде капсул для перорального применения. Не производится в ампулах для инъекций.

Таблетки

Белая таблетка обладает эллипсовидной формой и покрыта оболочкой из кишечнорастворимой пленки. На обеих сторонах лекарственной единицы есть риски и гравировка компании-производителя. 1 таблетка содержит 800 мг активного вещества — габапентина и дополнительные компоненты, к которым относятся:

  • кросповидон;
  • крахмал из кукурузы;
  • магниевый стеарат;
  • полоксамер 407.

В составе пленочной оболочки находятся канделила (травяной воск), тальк и гипролоза. Таблетки упаковываются по 10 штук в блистеры. В картонной пачке могут располагаться 2, 5 или 10 ячейковых упаковок.

Капсулы

Капсулы покрыты твердой желатиновой оболочкой зеленого цвета. Внутри лекарственной формы содержится белый порошок, представляющий собой смесь вспомогательных веществ и действующего соединения — 300 мг габапентина. В качестве дополнительных ингредиентов используют при изготовлении:

  • макрогол 6000;
  • стеарат магния;
  • крахмал из картофеля;
  • дигидрированный гидрофосфат кальция.

Корпус капсулы состоит из диоксида титана и желатина. Зеленый цвет оболочке придает смесь красителей: хинолинового желтого и индиго кармина.

Габапентин выпускается в форме капсул.

Фармакологическое действие

Соединение габапентина повторяет морфологическую структуру гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), выполняющей роль нейромедиатора в организме. При этом активное вещество отличается от нейротрансмиттера по фармакологическому действию. Габапентин не связывается с барбитуратами, блокаторами ГАМК-аминотрансферазы, вальпроевой кислотой и производными γ-аминомасляной кислоты, тем самым не оказывая воздействия на секрецию и распад ГАМК.

В ходе фармацевтических исследований отмечено, что активное вещество образует комплекс с альфа2-дельта-субъединицей кальциевых каналов, которые участвуют в развитии нейропатической боли. За счет действия Габапентина снижается выход ионов кальция в межклеточное пространство, повышается секреция гамма-аминомасляной кислоты, снижается гибель нервных клеток от воздействия глутаминовой кислоты, происходит блокада выхода нейромедиаторов аминовой группы. В результате нейропатическая боль не возникает.

Фармакокинетика

При пероральном применении активное соединение достигает в плазме крови максимальных показателей в течение 2-3 часов. Биодоступность — 60%. Таблетки и капсулы лишаются оболочки в проксимальной части тонкого кишечника под действием специальных ферментов (эстераз). Действующее вещество всасывается в стенки кишечного тракта, откуда диффундирует в сосуды.

Лекарственное средство не подвергается трансформации в клетках печени.

Пища с высоким содержанием жиров не снижает скорость всасывания и биодоступность препарата. В сосудистом русле менее 3% активного соединения связываются с плазменными белками. Лекарственное средство не подвергается трансформации в клетках печени. Период полувыведения достигает в среднем 5-7 часов. Габапентин покидает организм через мочевыделительную систему в первоначальной форме.

Для чего применяют

Препарат используют в качестве монотерапии у детей от 12 до 18 лет и включают в состав комбинированного лечения у взрослых. Лекарство необходимо для устранения парциальных судорог на фоне эпилепсии. Лечение проходят пациенты старше 12 лет независимо от наличия вторичной генерализации или при ее отсутствии. В редких случаях Габапентин назначают при устойчивой форме эпилепсии у больных старше 3 лет.

Медикаментозное средство допускается к применению для блокады нейропатической боли пациентам от 18 лет.

Противопоказания

Запрещено принимать таблетки и капсулы при наличии повышенной восприимчивости тканей организма к действующим и вспомогательным компонентам.

С осторожностью

Необходимо соблюдать осторожность при некорректной работе почек.

Необходимо соблюдать осторожность при некорректной работе почек.

Как принимать Габапентин 300

Лекарственные формы предназначены для приема внутрь без разжевывания. Механическое измельчение приводит к снижению абсорбции препарата. При переходе на другое лекарственное средство не следует резко прекращать прием Габапентина. Замену осуществляют с постепенным снижением дозировки в течение 7 дней.

Для устранения патологического процесса в соматосенсорной нервной системе, вызывающего нейропатическую боль, необходимо принимать 900 мг в день. Суточную дозировку делят на 3 приема. При низком терапевтическом эффекте дозировку можно постепенно увеличить до максимально допустимой — 3,6 г в сутки. Лекарственную терапию начинают с приема 900 мг/сут или по альтернативной схеме лечения. В последнем случае суточную дозировку постепенно увеличивают до необходимых 0,9 г в течение 3 дней:

  • 1 день принимают однократно 0,3 г;
  • на 2 сутки кратность применения составляет 2 раза по 300 мг;
  • в 3 день принимают 900 мг, разделяя на 3 приема.

Для достижения противоэпилептического эффекта пациентам старше 12 лет требуется принимать от 900 до 3600 мг в день. Максимальный перерыв между приемами таблеток или капсул не должен превышать 12 часов, чтобы предупредить развитие судорог.

На фоне почечной недостаточности врач изменяет суточную дозировку в зависимости от Cl (клиренса креатинина).

Клиренс креатинина, мл/мин Суточная норма, мг (кратность приема — 3 раза в день)
более 80 Стандартная дозировка.
от 50 до 79 600-1800
30-49 300-900
менее 29 300 мг принимают с перерывом в 24 часа.

Активное вещество не влияет на функциональную активность островков Лангерганса поджелудочной железы.

Пациентам на гемодиализе рекомендуется в первый день терапии принимать по 300-400 мг, последующие дозировки будут составлять 0,2-0,3 г за 4 часа до процедуры.

При сахарном диабете

Активное вещество не влияет на функциональную активность островков Лангерганса поджелудочной железы и не производит гликемический эффект на плазменную концентрацию глюкозы в крови. Поэтому пациентам с диабетом не требуется дополнительная корректировка рекомендуемой дозы.

Побочные действия

Побочные эффекты возникают при неправильном дозировании препарата. В случае появления негативных реакций на Габапентин необходимо приостановить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу.

Желудочно-кишечный тракт

Изменения в пищеварительном тракте сопровождаются метеоризмом, болью в эпигастрии, диареей. На фоне нарушений переваривания пищи может развиться анорексия или повышение аппетита. В редких случаях наблюдается изменение цвета зубной эмали, появляется сухость в ротовой полости, воспаляется поджелудочная железа и печень, поднимается уровень билирубина и активность гепатоцитраных аминотрансфераз.

Органы кроветворения

Возможно появление тромбоцитопенической пурпуры, лейкоцитопении и недостаток тромбоцитов.

Центральная нервная система

Угнетение нервной системы проявляется в таких симптомах, как:

  • головокружение;
  • отсутствие рефлексов в сухожилиях;
  • расстройство чувствительности;
  • потеря эмоционального контроля (депрессия, ощущение тревоги);
  • галлюцинации;
  • сонливость;
  • тремор конечностей;
  • общая слабость.

В редких случаях возникает атаксия, нистагм, хореоатетоз.

Со стороны дыхательной системы

При длительном приеме лекарства может появиться сухой кашель, одышка, заложенность носа, инфекционное поражение респираторной системы.

Со стороны кожных покровов

Кожные реакции: угревая сыпь, отечность, высыпания, зуд и болезнь Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки, повышается артериальное давление и учащается сердечный ритм.

Аллергии

При наличии у пациента предрасположенности к проявлению аллергических реакции возможно развитие ангионевротического отека горла и гортани, бронхоспазма и анафилактического шока. При аллергии легкой и средней степени выраженности возможно развитие кожных реакций и отеков лица.

Особые указания

В ходе экспериментальных исследований препарата не было зафиксировано признаков синдрома отмены при резком прекращении приема лекарственного средства. Постепенное снижение дозировки необходимо для уменьшения вероятности возникновения эпилептических припадков и судорог при отмене противоэпилептического препарата.

Препарат не назначается при эпилепсии с бессудорожными пароксизмами.

Общий анализ мочи может показать ложноположительный результат на протеинурию. Чтобы избежать повторной сдачи анализов для обнаружения белка в урине, необходимо предупредить сотрудников лаборатории о приеме Габапентина. Специалисты проведут исследования с помощью сульфосалициловой кислоты.

Общий анализ мочи может показать ложноположительный результат на протеинурию у пациентов, принимающих Габапентин.

Применение в пожилом возрасте

Лицам старше 65 лет нет необходимости дополнительно корректировать режим дозирования.

Назначение Габапентина 300 детям

Детям старше 12 лет для лечения парциальных судорог назначается стандартная дозировка 900 мг в сутки.

Применение при беременности и в период лактации

Принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Адекватных клинических исследований о способности Габапентина проникать через плацентарный барьер не проводилось, поэтому существует риск нарушения развития тканей в период эмбрионального роста при приеме лекарственного средства.

Во время лечения Габапентином необходимо прекратить вскармливание грудью.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом возможно развитие:

  • головокружения;
  • сонливости;
  • расстройства речевой функции;
  • летаргии;
  • диплопии.

Пострадавшему необходимо промыть желудок и дать адсорбент. Для устранения признаков передозировки проводят симптоматическое лечение.

При передозировке пострадавшему следует промыть желудок.

Взаимодействие с другими препаратами

При параллельном применении Габапентина с другими медикаментозными средствами наблюдаются следующие реакции:

  1. Активное вещество не влияет на фармакокинетические параметры контрацептивов перорального применения, содержащих женские половые гормоны или этинилэстрадиол.
  2. Морфин принимают за 2 часа до использования Габапентина, потому как при одновременном приеме обоих препаратов наблюдается повышение средних показателей AUC габапентина на 43%. Болевой порог при этом усиливался. Значения периода полувыведения и достижения максимальной плазменной концентрации Морфина не изменялись, поэтому в клинической практике такой эффект не отражался на самочувствии пациента.
  3. Фенобарбитал, Мексидол, Вальпроевая кислота и другие противоэпилептические средства не влияют на фармацевтические параметры Габапентина.
  4. При параллельном назначении антацидов и средств, содержащих алюминиевые и магниевые соли, зафиксировано уменьшение биодоступности Габапентина на 22%. Вследствие этого антиконвульсивное средство принимают через 2 часа после приема антацидов.
  5. Пробенецид не оказывает влияния на почечный клиренс Габапентина.

В период лечения Габапентином строго запрещается употреблять алкоголь. Этиловый спирт повышает вероятность угнетения центральной нервной системы и увеличивает частоту появления побочных эффектов. На фоне негативного влияния этанола на работу кровеносной системы наблюдается ослабление терапевтического эффекта Габапентина.

Аналоги

К препаратам, способным заменить Габапентин по механизму действия и химическому составу, относятся:

  • Катэна;
  • Конвалис;
  • Нейронтин;
  • Тебантин;
  • Габагамма.

Переход на другое лекарственное средство производится под строгим медицинским контролем ввиду риска возникновения парциальных судорог.

Условия отпуска Габапентина 300 из аптеки

Препарат не продается без врачебного рецепта на латинском.

Можно ли купить без рецепта

Антиконвульсивный препарат нельзя купить без прямых медицинских рекомендаций, потому как при неправильном приеме Габапентина возможно снижение судорожной активности, появление нейропатической боли и побочных эффектов.

Сколько стоит Габапентин 300

Средняя цена на препарат варьируется в диапазоне от 349 до 464 рублей.

>Условия хранения препарата

Рекомендуется содержать таблетки и капсулы Габапентина 300 в месте с низким уровнем влажности и при температуре до +25°C.

Срок годности

3 года.

Производитель Габапентина 300

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.

Отзывы о Габапентине 300

На медицинских форумах встречаются положительные комментарии пациентов о препарате и рекомендации неврологов.

Врачей

Рамиль Джумабаев, невролог, 44 года, Омск

Терапевтический эффект достигается быстро. Считаю Габапентин одним из дешевых препаратов для купирования нейропатического болевого синдрома и достижения противосудорожного действия. Но в большинстве случаев отмечаю на практике побочные эффекты: миалгии, боль в спине, переломы, в тяжелых случаях развивается амнезия.

Иван Тихонов, невролог, 51 год, Красноярск

Габапентин хорошо снижает нейропатическую боль различной локализации, которая не поддается блокаде нестероидными противовоспалительными препаратами. При длительном применении необходимо быть осторожным. Пациенты отмечают рассеянность и депрессивное состояния. Дозировки и кратность приема должен устанавливать только лечащий врач.

Пациентов

Анастасия Кошкина, 34 года, Москва

Габапентин принимаю при диагнозе сенсорно-моторная диабетическая нейропатия. При приеме наблюдается обезболивающий эффект, но он слабый. После того как выпью таблетки, чувствую головокружение, теряю координацию движений, наблюдается нарушение походки. Рекомендую после таблеток полежать в течение часа.

Лилия Алексеева, 42 года, Томск

Препарат сильно помогает при эпилепсии. Принимаю строго по инструкции. Оказывает мягкий противосудорожный эффект. Приступов не было, пока принимала препарат. Когда сделала перерыв, то снова начали повторяться. Из побочных эффектов могу выделить головокружение, которые усиливается утром.

Габапентин Канон (форма – капсулы) (фармакологическая группа – капсулы). Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

>Упаковка

В 1 капсуле— габапентина 300 мг.

Кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, макрогол, магния стеарат — как вспомогательные вещества.

>Форма выпуска

Таблетки, капсулы.

>Фармакологическое действие

Противосудорожное (антиконвульсант).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин — аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками крови и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

  • монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
  • дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
  • дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
  • мигрень;
  • нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
  • уменьшение интенсивности приливов при климаксе.
  • острый панкреатит;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
  • возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
  • возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии;
  • беременность.
  • повышение АД, тахикардия;
  • диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, запоры или понос, панкреатит, метеоризм, гингивит;
  • миалгия, боль в спине;
  • сонливость, головокружение, нистагм, повышенная утомляемость и возбудимость, дизартрия, головная боль, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, тревожность, бессонница;
  • ринит, фарингит, кашель;
  • недержание мочи, нарушение потенции;
  • нарушение зрения, звон в ушах;
  • кожная сыпь, экссудативная эритема;
  • увеличение веса, отек лица, отеки.

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД — 3600 мг, эффективная — 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет — 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной — 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение эстрогенами. Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Проявляется симптомами: нарушение речи, головокружение, сонливость, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

>Условия продажи

Отпускается по рецепту.

>Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 250 С.

>Срок годности

2 года.

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

При появлении у взрослых атаксии, головокружения, прибавки массы тела, сонливости, а у детей сонливости и враждебности, нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом.

Аналоги Габапентина

Аналоги Габапентина — Габагамма, Катэна, Конвалис, Нейронтин, Тебантин, Гапентек, Лепситин, Эплиронтин. Они имеют действующее вещество, выпускаются разными производителями, поэтому имеют разную стоимость. Эти препараты — синонимы Габапентина.

Отзывы о Габапентине

В целом отзывы о Габапентине связаны с развитием привыкания и синдрома отмены этого препарата — у пациентов появляется притупленное сознание, плохое настроение, вялость. Многие отмечают появление депрессии и суицидальных мыслей. Препарат нередко вызывает острый панкреатит.

Все это еще раз говорит о том, что лечение должно проводиться только под контролем врача, который скорректирует лечение. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.

Цена Габапентина, где купить

Купить препарат в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы. Цена Габапентина в капсулах 300 мг №30 колеблется от 314 до 414 руб.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

>Отзывы

Видео по теме

Габапентин

Габапентин – показания к применению

Лёгкий экстаз! Габапентин и Кава-Кава подкожно

Габантин 300

Прегабалин

Габантин

  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Основные физико-химические свойства
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Состав

Габантин — противоэпилептическое средство.

Эпилепсия. В качестве монотерапии при лечении парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей 12 лет.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.

Лечение периферического неврологического боли при постгерпетической невралгии или диабетической невралгии у взрослых.

>Противопоказания

Гиперчувствительность к габапентина или к любому из компонентов препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

В самом начале лечения взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется схема титрования.

Эпилепсия.

Больные эпилепсией требуют длительной терапии. Дозировка определяется в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Когда, по мнению врача, возникает необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата или его замены альтернативным средством, это необходимо проводить постепенно в течение минимум одной недели.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Эффективная доза Габантина составляет 900-3600 мг в сутки (разделенная на 3 приема).

Лечение может быть начато с титрования дозы, как это описано в таблице 1, или по назначению по 300 мг три раза в сутки в 1-й день. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период до достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует одной неделе, дозы 2400 мг в сутки — 2 недели, дозы 3600 мг в сутки — в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00 для предупреждения развития судорог.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет.

Лечение начинать с дозы 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза составляет 25-35 мг / кг / сут, достигается путем титрования в течение примерно 3-х дней. Суточная доза делится на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Невропатической боли у взрослых.

Лечение может быть начато или титрования дозы, в соответствии с таблицей 1, или по назначению начальной дозы 900 мг в сутки, разделенной на три приема. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.

Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует одной неделе, дозы 2400 мг в сутки — необходимо 2 недели, дозы 3600 мг в сутки — в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Безопасность терапии длительностью более 5 месяцев при лечении периферического невропатической боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферического невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не раньше чем через 4:00. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее путем применения лекарственной формы с меньшей дозировкой препарата или увеличением интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозы в связи с возрастным снижением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек или тех, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется корректировка дозы.

Общую суточную дозу следует разделить на три приема. Снижение дозы применяют для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина

b Назначать в дозе 300 мг через день.

c У пациентов с клиренсом креатинина

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Пациентам с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза габапентина назначается в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 2. Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); единичные (≥1 / 10000 до <1/1000); редкие (<1/10000); неизвестно (частоту невозможно определить на основе существующих данных).

Инфекции и инвазии: очень часто — вирусные инфекции; часто — пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.

Со стороны крови и лимфы: часто — лейкопения неизвестно — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции (включая крапивницу) неизвестно — лимфаденопатия, эозинофилия.

Со стороны метаболических процессов: часто — анорексия, повышение аппетита, увеличение массы тела; неизвестно — колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

Психические нарушения: часто — враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, расстройства мышления; неизвестно — галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, атаксия; часто — судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто — гипокинезия; неизвестно — другие двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония).

Со стороны органа зрения: часто — диплопия, амблиопия.

Со стороны органов слуха: часто — вертиго; неизвестно — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации; нечасто — ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, диспепсия, дентальные изменения, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестно — панкреатит, гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — отек лица, пурпура, кожная сыпь, зуд, акне неизвестно — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия, артралгия, боль в спине, подергивание мышц, неизвестно — миоклонус.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи неизвестно — острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: часто — импотенция неизвестно — гипертрофия молочных желез, гинекомастия.

Общие нарушения: очень часто — повышенная утомляемость, лихорадка, часто — периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы; нечасто — генерализованные отеки неизвестно — реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.

Прочее: часто — случаи травм, переломы.

Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов на гемодиализе с почечной недостаточностью последней стадии.

Передозировки.

Известны случаи передозировки габапентина при разовом приеме препарата в дозе до 49 г.

При этом, несмотря на развитие некоторых симптомов (головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия), случаев угрожающего состояния для больного не было и он нормализовался после симптоматической терапии. Пониженное всасывания габапентина в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке.

Передозировка габапентином в сочетании с депрессантами ЦНС может привести к коме.

В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, хотя накопленный опыт показывает, что в этом нет необходимости. Гемодиализ может быть показан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Применение в период беременности и кормления грудью

Габантин не следует применять в период беременности; при решении вопроса о назначении препарата в период беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Габапентин проникает грудное молоко. В связи этим необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения Габантином.

Дети

Габантин показан только для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей старше 6 лет, в качестве монотерапии для детей старше 12 лет.

Особенности применения.

При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.

Резкое прекращение терапии противоэпилептическими препаратами может спровоцировать увеличение частоты приступов.

Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, у некоторых пациентов может наблюдаться увеличение частоты или появление новых видов приступов при применении габапентина. Попытки отказа от сопутствующей терапии противоэпилептическими препаратами при лечении пациентов с рефрактерной патологией, получают более одного противоэпилептического препарата с целью перейти на монотерапии габапентином, редко успешными.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков и может даже ухудшить их течение в некоторых пациентов.

Поэтому пациентам со смешанными приступами, включая абсансы, габапентин следует назначать с осторожностью.

Следует внимательно наблюдать за появлением признаков суицидальных намерений и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства и при необходимости проводить соответствующее лечение.

В случае нарушения функции почек дозу габапентина подбирать в соответствии с клиренса креатинина.

Системных исследований по применению габапентина пациентам в возрасте 65 лет или старше не проводилось, однако имеющиеся данные указывают на то, что у пациентов пожилого возраста могут чаще возникать сонливость, периферические отеки, астения.

Эффекты длительного (дольше 36 недель) лечение габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков изучены недостаточно. Поэтому польза от пролонгированной терапии должно быть тщательно взвешенная по потенциального риска такого лечения.

Лабораторные тесты.

При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложные положительные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, основанных на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрически метод или метод связывания красителя, или использовать эти методы в самом начале.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Габапентин действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение и другие подобные симптомы. Это может оказаться потенциально опасным для пациентов, которые управляют автотранспортом или выполняют другие потенциально опасные работы, требующие особого внимания и скорости психомоторных реакций. Особенно это касается периодов в начале лечения и после повышения дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку габапентин практически не н ¢ связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низкая.

Возможно одновременное применение Габантина с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроаты, фенобарбитал), взаимодействие между ними не выявлено.

Габантин не влияет на эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтиндрон или этинилэстрадиол.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается примерно на 24%. В связи с этим рекомендуется принимать Габантин не ранее чем через 2:00 после приема антацидных средств.

При совместном применении с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента для выявления проявлений угнетение центральной нервной системы, таких как сонливость. При этом доза морфина или габапентина должно быть надлежащим образом скорректирована.

Пробенецид не влияет на выведение габапентина почками.

При совместном применении с циметидином клиренс габапентина незначительно снижается, однако это не имеет клинического значения.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Габапентин — 1- (аминометил) -циклогексаноцтова кислота — является циклическим аналогом ГАМК, способным проходить через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодня остается не с ¢ выяснены. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиков, поскольку не связывается ни с ГАМК А , ни с ГАМК В рецепторами, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциал-зависимыми натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами н ¢ Связывание возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолин или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин имеет абсолютно новый механизм действия, н ¢ язуючись с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатической боли.

Фармакокинетика.

Абсорбция — быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональное дозе: при увеличении дозы уменьшается и составляет при дозе 300 мг — 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Проникает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Условия хранения

В недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности 3 года.

>Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачку картонную.

Состав

действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентина в пересчете на 100% безводное вещество;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Габапентин

Габапентин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Gabapentin

Код ATX: N03AX12

Действующее вещество: габапентин (gabapentin)

Производитель: ПИК-ФАРМА (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Aurobindo Pharma (Индия)

Актуализация описания и фото: 02.09.2019

Цены в аптеках: от 323 руб.

Габапентин – лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, белого цвета, размер №0; содержимое – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 50 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Габапентина).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: габапентин – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
  • оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

Фармакологические свойства

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли:

  • увеличение синтеза ГАМК;
  • снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
  • подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. Cmax (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.

Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.

С белками плазмы габапентин практически не связывается (< 3%), Vd (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.

Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. При гемодиализе габапентин удаляется из плазмы. Больным с нарушенной почечной функцией и пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.

Габапентин применяют у детей старше 12 лет и взрослых в качестве единственного или дополнительного средства при парциальных судорогах без вторичной генерализации или с ней.

Препарат также назначают при нейропатической боли (только взрослым старше 18 лет).

Габапентин противопоказан пациентам в возрасте младше 12 лет (при парциальных судорогах), детям и подросткам до 18 лет (при назначении в качестве анальгезирующего средства) и больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

При беременности принимать Габапентин можно только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда. Данные, подтверждающие безопасность и эффективность терапии, отсутствуют. В период лактации препарат применять противопоказано.

Габапентин, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Габапентин принимают внутрь, независимо от еды, запивают большим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Снижение дозы, отмену препарата или его замену на альтернативное лекарственное средство проводят постепенно, в течение не менее одной недели.

При парциальных судорогах эффективная доза составляет 900–2400 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с 300 мг три раза в сутки или постепенно повышать дозу до 900 мг в сутки по следующей схеме: первый день – 300 мг один раз в сутки, второй день – по 300 мг два раза в сутки, третий день – по 300 мг три раза в сутки. В дальнейшем доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 3600 мг в сутки в три приема. При применении препарата три раза в сутки интервал между приемами не должен превышать 12 часов, в противном случае возможно возобновление судорог.

При нейропатической боли начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Габапентина снижают с учетом КК (клиренса креатинина):

  • КК > 80 – 900–2400 мг в сутки;
  • КК 50–79 – 600–1200 мг в сутки;
  • КК 30–49 – 300–600 мг в сутки;
  • КК 15–29 – 300 мг в сутки или по 300 мг в сутки через день;
  • КК < 15 – по 300 мг в сутки через день.

Пациентам на гемодиализе, ранее не принимавшим Габапентин, препарат назначают в насыщающей дозе 300–400 мг. После этого рекомендуется принимать по 200–300 мг габапентина каждые 4 часа гемодиализа.

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

  • пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
  • дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
  • лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
  • нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
  • органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
  • костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
  • мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
  • прочие реакции: головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

  • пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
  • дыхательная система: фарингит, одышка;
  • нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
  • органы чувств: амблиопия;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
  • прочие реакции: головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Основные симптомы: диарея, двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргия.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог.

Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии.

При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина. Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: Габапентин может применяться только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда;
  • период лактации: терапия противопоказана.

>Применение в детском возрасте

Противопоказание:

  • до 12 лет: при парциальных судорогах;
  • до 18 лет: при нейропатической боли.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Габапентин должен применяться с осторожностью.

При нарушении почечной функции и у пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с морфином частота побочных эффектов морфина не увеличивалась.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия Габапентина с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой, пероральными контрацептивами с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном, а также другими противосудорожными средствами, циметидином и пробенецидом.

Магний- и алюминийсодержащие антациды примерно на 20% снижают биодоступность Габапентина, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

>Аналоги

Аналогами Габапентина являются: Габагамма, Гапентек, Конвалис, Катэна, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Эплиронтин.

>Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 2 года.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Габапентине свидетельствуют о его эффективности, при этом многие сообщают о развитии выраженных побочных эффектов, включая депрессию и привыкание. Стоимость в сравнении с аналогами оценивается как доступная, при этом в некоторых случаях отмечают, что Габапентин уступает некоторым аналогам по эффективности.

Цена на Габапентин в аптеках

Примерная цена на Габапентин (50 капсул) составляет 377–495 рублей.

>Габапентин | Gabapentin

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь Cmax Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Габапентин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, показания к применению

Для купирования сильной боли при органических поражениях центральной нервной системы рекомендуется использовать средства, максимально соответствующие по силе воздействия степени поражения нервных структур.

Выраженным эффектом характеризуется препарат Габапентин, о чём свидетельствуют отзывы больных невропатической болью.

Расскажем о том, какими свойствами обладает лекарство, от чего помогает и как правильно его использовать в терапии.

РЛС

Противоэпилептическое средство внесено в реестр медикаментов, реализация которых разрешена на территории РФ.

Основная часть регистрационной информации:

  • торговое наименование – Габапентин;
  • международное непатентованное название – габапентин;
  • форма – капсулы (цвет оболочки – зелёный, порошка – белый);
  • активный компонент – габапентин;
  • код ATX – N03АХ12.

На справочной странице в регистрационной системе можно ознакомиться с официальной аннотацией и стоимостью лекарства в том или ином регионе страны.

Терапевтический эффект достигается благодаря свойствам активного компонента Габапентина. Его название созвучно с наименованием препарата.

В одной капсуле содержится 300 мг вещества.

Для лучшего усвоения химического соединения в производстве используются:

  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • кальция стеарат;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

Средство выпускается в капсулах. Белым лекарственным порошком наполняют заготовки, сделанные из желатина и диоксида титана.

Такая форма позволяет быстро доставлять противоэпилептический препарат в желудок, где и происходит растворение капсулы.

Цена

Лекарство реализуется через аптеки и интернет-магазины.

Условием продажи противоэпилептического средства является наличие рецепта на латинском.

Купить в Москве таблетки можно по цене от 340 до 410 рублей (за 50 капсул при дозировке 300 мг).

Фармакологическое средство противоэпилептического действия назначают при парциальных припадках (с/без вторичной генерализации), возникших на фоне эпилепсии, взрослым пациентам и детям, возраст которых старше 12 лет.

  • Препарат эффективно справляется с купированием нейропатической боли при разных поражениях центральной нервной системы.
  • Габапентин используется также в терапии постгерпетической невралгии, включается в комплексное лечение эпилептических приступов для детей возрастной группы от 3 до 12 лет.

Инструкция по применению

Основные правила приёма лекарства:

  • глотать таблетку целиком, запивать очищенной водой (150 – 200 мл);
  • время применения средства не зависит от употребления пищи;
  • начальный и завершающий этап терапии проводится в минимальной дозировке;
  • суточная доза для каждого больного рассчитывается индивидуально, как и продолжительность курса;
  • интервал между приёмами не должен быть больше 12 часов (превышение указанного времени провоцирует развитие припадков, судорог).

Рекомендации при нейропатической боли для взрослых пациентов

Стартовая и завершающая дозировка составляет 900 мг.

Максимально разрешённое количество действующего вещества в сутки – до 3600 мг. Повышается суточная норма ежедневно, последнюю неделю лечебного курса принимается суточная норма 300-600 мг.

Схема терапии:

  • 1-й день – разовый приём 300 мг;
  • 2-й день – двукратный приём по 300 мг;
  • 3-й день – 3 раза в сутки по 300 мг.

Далее доза увеличивается до установленной врачом с ежедневной прибавкой.

Рекомендации при парциальных судорогах (взрослые/дети старше 12 лет)

На стартовом этапе назначают трёхкратный приём таблеток по 300 мг.

После ежедневного увеличения нормы достигается рекомендуемое количество препарата. При данной патологии терапевтически обоснованной считается доза 2400 мг в сутки, но она может достигать 3600 мг.

Особого внимания требуют больные, которые находятся на гемодиализе и ранее не использовали в лечебных целях Габапентин. На стартовом этапе рекомендуется повышенная норма (300-400 мг), дальше доза уменьшается до 200-300 мг. Периодичность применения средства – каждые 4 часа гемодиализа.

Ограничения к применению

Не стоит использовать противоэпилептический медикамент при наличии аллергии на компоненты состава.

Запрещён препарат в качестве лечебного и профилактического средства пациентам, возраст которых меньше трёх лет.

К противопоказаниям также относится постгерпетическая невралгия.

Габапентин при беременности и лактации

В деликатный для женщины период жизни противоэпилептическое средство назначается в случаях, когда терапевтический эффект превышает риски, негативно влияющие на развитие плода.

Такая предосторожность объясняется отсутствием адекватных исследований активного вещества лекарства на организм беременной женщины и плод. Производитель в официальной инструкции указывает, что Габапентин относится к категории С по сертификату стандарта FDA.

Если курс терапии совпадает с периодом лактации, то на время применения фармакологического продукта грудное вскармливание нужно прервать. Химические вещества, используемые в производстве лекарства, обладают способностью проникновения в грудное молоко.

Побочные проявления

Данные исследования фармакологического продукта свидетельствуют о том, что во время проведения терапии с применением Габапентина могут проявляться побочные эффекты со стороны разных систем.

Распространённые симптомы негативной реакции организма на активный компонент лекарства:

  • учащённое сердцебиение, повышение показателя АД;
  • диарея, сухость во рту, гепатит, панкреатит и пр. нарушения ЖКТ;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • мышечная боль, физическая слабость, отсутствие сухожильных рефлексов;
  • одышка, бронхит, пневмония;
  • инфекция мочевых путей;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах и др.

Если неприятная симптоматика не проходит или отмечается её нарастание, следует сообщить об этом врачу, а также прекратить приём таблеток.

Негативные реакции в результате совмещения Габапентина с другими средствами противосудорожного действия и пероральными контрацептивами, изготовленными на основе этинилэстрадиола либо норэтистерона, отмечены не были.

Поэтому при комплексной терапии препарат нередко назначают с Фенобарбиталом, Карбамазепином, Вальпроевой кислотой, Фенитоином.

Результат сочетания Габапентина с другими фармакологическими продуктами:

  • Циметидин препятствует метаболизму противоэпилептического средства;
  • антациды снижают свойства (от 5 до 20%);
  • Напроксен увеличивает абсорбцию (в количестве 125-250 мг до 12-20%);
  • Морфин увеличивает AUC активного вещества противоэпилептического препарата до 44%, если принимается спустя 2 часа в дозе 600 мг и выше.

Неоднозначная реакция Габапентина на другие лекарства подчёркивает важность соблюдения назначений лечащего врача. Самостоятельная корректировка схемы терапии провоцирует ухудшение состояния.

В процессе тестирования лекарственного средства выявлены случаи передозировки.

Выраженная симптоматика интоксикации проявляется при приёме дозы 49 г.

При проявлении диареи, сонливости, искажения речи стоит обратиться за квалифицированной помощью. Для устранения тревожной симптоматики пациенту предлагается поддерживающая терапия, а иногда и гемодиализ.

Отзывы

Иван Николаевич, 49 лет:

Периодически обостряется вирусная инфекция, название которой опоясывающий герпес. Характерная сыпь с последующим образованием пузырьков появляется на всей груди, спине, затылке и шее. Но самое страшное, это невыносимая боль.

Длительное применение обезболивающих лекарств негативно повлияло на функционирование ЖКТ. На приёме у врача получил новое назначение – таблетки Габапентин (300 мг). Принимал их дважды в день.

Облегчение почувствовал на вторые сутки, при этом никаких негативных реакций со стороны пищеварительной системы не наблюдалось. Через 3-4 дня вместо сильной боли ощущался лёгкий дискомфорт, ещё через пару дней признаки заболевания полностью исчезли. Отличное средство!

Валентина, 37 лет:

Диабетическую нейропатию лечила Габапентином (по одной капсуле 3 раза в день). Эффект стал заметен на второй неделе терапии.

Из побочных проявлений наблюдались: лёгкая тошнота, позывы к рвоте (при сильных запахах).

Курс лечения, установленный врачом, длился 1,5 месяца. После окончания лечения прошло 8 месяцев, рецидивы отсутствуют.

Андрей, 25 лет:

С детских лет была диагностирован эпилепсия. Какие только медикаменты за всё это время не приходилось употреблять.

Если одни лекарства отличались низкой эффективностью, то другие при хороших терапевтических результатах давали жуткие побочные действия. Золотой серединой показались мне таблетки Габапентин канон.

Постепенное исчезновение проявлений симптоматики, отсутствие негативных реакций организма на действующее вещество лекарства, существенное увеличение интервала между приступами – это лишь часть достоинств препарата.

>Видео

Если существуют объективные причины, не позволяющие использовать предписанный врачом препарат, подбирается подходящий заменитель.

Схожие показания с Габапентином имеют следующие фармакологические средства:

  • Нейронтин;
  • Тебантин;
  • Карбамазепин;
  • Клоназепам;
  • Топирамат;
  • Конвулекс;
  • Финлепсин ретард.

Самостоятельно подбирать аналог строго запрещается из-за высокой вероятности снижения терапевтического эффекта, развития осложнений.

Только специалист сможет адекватно оценить состояние пациента, выявить противопоказания к тому или иному заменителю.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *