Пропафенон инструкция по применению цена отзывы

Содержание

ПРОПАФЕНОН Инструкция по применению

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействие с другими лекарствами
  • Передозировка
  • Побочные эффекты
  • Условия хранения
  • Состав
  • Дополнительно

Пропафенон более эффективен, чем антиаритмические средства IА и IВ классов, для лечения желудочковых нарушений ритма.

Фармакологические свойства

Оказывает антиаритмическое и коронарорасширяюшее (расширяющее сердечные сосуды) действие. Относится к антиаритмикам 1C класса: удлиняет рефракторный период (момент невозбудимости) предсердий и желудочков, повышает порог возбудимости, тормозит образование возбуждения и его распространение от предсердий к желудочкам.

Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40–50%. Сmax колеблется в интервале 500–1500 мкг/л, Tmax — 2–3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3–4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10–32 ч, биологический T1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

Показания к применению

Назначают Пропафенон для регуляции разнообразных нарушений ритмов сердца. В том числе для снятия и излечения желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, а также нарушениях сердечного ритма, которое является следствием несвоевременного желудочкового возбуждения.

Обладает антиаритмическим и коронарорасширяющим сосуды сердца действием. Антиритмик класса 1С, продлевает период рефракции (момента невозбудимости) сердечных предсердий, а также желудочков, способен повышать порог возбудимости, тормозить подъем возбуждения и распространение его образования в направлении от предсердий — к желудочкам миокарда.

Способ применения

Применяется, в зависимости от формы. Таблетированная форма принимается перорально, инъекционная – вводится внутривенно (как струйно, так и капельно).

Таблетки принимают в качестве поддерживающей терапии, не во время острой фазы заболевания, по 600 мг в день, разделив или на 4 приема по 150 миллиграмм, или по 300 мг – разделив на два приема. Максимальная дозировка таблетированной формы – 900 мг в день

Точное назначение дозировки производит лечащий врач. Обычная средняя дозировка определяется из расчета 0,5-2 миллиграмма препарата на 1 килограмм веса пациента. Внутривенное введение производится не быстрее чем в течение 5-6 минут, под мониторингом ЭКГ. Вторая инъекция производится не ранее чем через 1,5-2 часа.

Для снятия тяжелой аритмии вводится капельно, через несколько минут после того, как первая доза была введена внутривенно струйно. Поддерживающая дозировка для инфузионного введения – 0,3 мг на 1 кг веса пациента.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, рефрактерная хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок, за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией; выраженная брадикардия и артериальная гипотензия, нарушение внутрипредсердной проводимости, SA блокада; блокада ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синдром «тахикардия-брадикардия», инфаркт миокарда, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, миастения, в т.ч. m. gravis, сердечная недостаточность (фракция выброса <30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие у больного постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с другими антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (необходима обязательная коррекция до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Передозировка

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, SA и AV блокады, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, и появляются через час, максимум — несколько часов).

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA и AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии; при приеме в высоких дозах —ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия, судороги.

Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

>Условия хранения

Хранится до 3 лет при температуре до 15-25°С.

Состав

таблетки, покрытые оболочкой, 1 таблетка содержит:

  • пропафенона гидрохлорид150 мг
  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000.

Во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Дополнительно

Лечение необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей.

У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью.

Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении.

В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать.

Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: ПРОПАФЕНОН
Код АТХ: C01BC03 — Пропафенон

Пропафенон представляет собой препарат противоаритмической группы, производимый в форме таблеток для перорального приема. Активным компонентом выступает вещество, одноименное названию лекарственного состава. Медикаментозный препарат переносится хорошо, побочные реакции на фоне его использования прослеживаются крайне редко. Перед использованием препарата стоит внимательно изучить его показания к приему и исключить риск проявления побочных реакций.

style=»text-align: justify;»>Лекарственная форма

Пропафенон производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема.

Описание и состав

Лекарственный препарат Пропафенон производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Элементы имеют белый цвет, плоскую круглую форму. На одной стороне препарата располагается делящая фаска. Основным активным веществом является пропафенона гидрохлорид.

Перечень вспомогательных компонентов включает:

  • гранулированная микроцеллюлоза;
  • кукурузный крахмал;
  • коповидон;
  • кроскармеллоза натрия;
  • стеарат магния;
  • лаурилсульфат натрия;
  • гипромелоза;
  • макрогол;
  • диоксид титана.

Перечисленные вспомогательные компоненты обеспечивают получение требуемой лекарственной формы.

Фармакологическая группа

Кроме антиаритмической эффективности у состава прослеживаются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты. После начала перорального применения эффекты проявляются в среднем 1 неделю. После отказа от приема выявляется в плазме крови в течение 9 месяцев. Нужно принимать во внимание тот факт, что после отказа от применения активность сохраняется.

Пропафенон относится к антиаритмическим медикаментам. Вещество оказывает блокирующее действие на натриевые каналы и обладает слабо выраженными бета-адреноблокирующими свойствам и м-холиноблокирующим эффектом. Действие лекарственного препарата базируется на локальноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем влиянии на миокардиоциты, а также на блокировании кальциевых каналов и бета-адренорецепторов.

Абсорбция медикамента достигает 95 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 1-3,5 часа после перорального приема. Метаболизация происходит почти в полной мере. Способность образовывать связи с белками крови составляет от 85 % до 97 %.

Перечень возможных показаний к применению включает:

  • эссенциальный тремор;
  • симпато-адреналовые кризы на фоне течения диэнцефального синдрома;
  • стенокардия напряжения;
  • симптоматическое лечение тиреотоксического криза и тиреотоксикоза;
  • артериальная гипертензия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
  • профилактика приступов мигрени;
  • нестабильная стенокардия;
  • предупреждение повторного инфаркта миокарда;
  • синусовая тахикардия.

Целесообразность назначения лекарственного средства определяется в индивидуальном порядке.

для взрослых

Пациенты данной возрастной группы используют медикаментозный препарат по назначению врача. лекарственное средство переносится хорошо. Побочные реакции на фоне его приема проявляются довольно редко. Чаще всего проявление побочных эффектов связано с несоблюдением описанных врачом рекомендаций.

для детей

Прием препарата противопоказан в педиатрической практике, поскольку безопасность использования медикаментозного состава в настоящее время окончательно не определена.

для беременных и в период лактации

В период беременности следует назначать препарат с особой осторожностью. Лечащий врач обязан адекватно сопоставить ожидаемую пользу от приема медикамента для пациентки и возможные риски для ребенка, а также вести постоянное наблюдение за состоянием женщины и плода на протяжении всего периода лечения.

Применение состава в период грудного вскармливания требует отказа от лактации.

Перечень противопоказаний включает такие патологии и физиологические состояния:

  • выраженная гипотензия;
  • блокада ножек пучка Гиса;
  • период грудного вскармливания;
  • синдром слабости синусового узла;
  • внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);
  • брадикардия;
  • детский возраст; непереносимость веществ, входящих в состав средства;
  • сердечная недостаточность в тяжелой форме и хроническом течении;
  • отравление;
  • инфаркт миокарда;
  • кардиогенный шок.

Прием состава пациентами с противопоказаниями недопустим.

Применения и дозы

Рекомендована разработка индивидуального режима дозирования для каждого пациента. Для этого нужно обратиться в медицинское учреждение за консультацией квалифицированного специалиста.

Средство используется перорально после приема пищи. Таблетку необходимо глотать без разжевывания и запивать небольшим количеством воды.

В целом при терапии лечении медикаментозным средством предписывают прием 450 мг вещества в сутки. Такая доза делится на три приема по 150 мг через равные интервалы времени. По рекомендации врача дозировка может быть увеличена.

В педиатрии применение строго запрещено.

Возможность применения препарата в период беременности не определена. Средство в редких случаях может использоваться в период беременности в первом триместре. Действующее вещество лекарственного состава проникает в грудное молоко, потому его использование в период лактации– недопустимо.

Побочные действия

На фоне приема могут проявляться такие реакции:

  • потливость;
  • снижение потенции и/или либидо;
  • одышка;
  • гиперемия кожных покровов;
  • увеличение массы тела (незначительно);
  • кожная сыпь и зуд;
  • обратимая алопеция;
  • заложенность носа;
  • боль в суставах и в спине;
  • экзантема;
  • ринит;
  • лейкопения;
  • сухость в полости рта;
  • повышение активности ферментов печени;
  • боль и сухость слизистой оболочки глаз;
  • агранулоцитоз;
  • синдром отмены;
  • изменение вкуса;
  • головокружение (в редких случаях потеря сознания);
  • затруднение дыхания;
  • ортостатическая гипотензия;
  • спутанность сознания и нарушение памяти (кратковременный эффект);
  • аритмия;
  • шум в ушах;
  • слабость;
  • депрессия;
  • астенический синдром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин способствует понижению концентрации пропафенона в крови.

В случае одновременного применения с трициклическими антидепрессантами, а также с бета-адреноблокаторами антиаритмическое влияние подвергается интенсификации.

Барбитураты повышают эффективность препарата.

Алкалоиды спорыньи могут увеличивать риск развития расстройств периферического кровообращения.

Особые указания

При тяжелой сердечной недостаточности дозировку медикамента подбирает врач с большой осторожностью.

Если у пациента наблюдается нарушение функции печени, то он должен находиться под наблюдением врача, чтобы в случае необходимости дозировку медикамента нужно уменьшить или прописать другую лекарственную форму.

Во время приема следует соблюдать осторожность при вождении автомашины и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка проявляется в следующем виде:

  • судороги;
  • брадикардия;
  • мидриаз;
  • экстрапирамидные расстройства;
  • желудочковые тахиаритмии;
  • спутанность сознания;
  • нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости;
  • асистолия;
  • пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии;
  • отек легких.

Для устранения симптомов передозировки необходим отказ от приема средства. Пациенту следует промыть желудок и предложить сорбент. Если состояние тяжелое – показана госпитализация.

Условия хранения

Хранить Пропафенон следует в недоступном для детей, влаги и прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов.

Аналоги

В качестве заменителей состава могут рассматриваться другие, популярные противоаритмические препараты.

Кордарон

Популярный противоаритмический препарат, быстро восстанавливающий нормальную частоту сердечных сокращений. Медикаментозное средство показано пациентам взрослой возрастной категории. При соблюдении правил приема Кордарон редко провоцирует появление выраженных побочных реакций.

Пропанорм

Препарат рассматривается в качестве полноценного аналога. Средство имеют идентичный состав и аналогичные показания к приему.

Обзидан

Лекарственный препарат часто используется в составе комплексной терапии патологий сердечнососудистой системы. Лекарственное средство хорошо переносится и не провоцирует побочные реакции. Препарат используется только для лечения взрослых пациентов. Прием в период беременности и грудного вскармливания под запретом.

Цена

Стоимость Пропафенона составляет в среднем 241 рубль. Цены колеблются от 175 до 339 рублей.

Отзывы кардиологов о препарате Пропафенон и инструкция по его применению

Аритмии могут возникать по самым разным причинам и требуют быстрой коррекции. Сегодня существует огромное количество препаратов, направленных на нормализацию сердечного ритма и купирование острых состояний. Пропафенон – один из наиболее часто назначаемых препаратов при нарушениях сердечного ритма. Рассмотрим, что это за средство и как правильно его применять, а также отзывы специалистов и пациентов.

Общая характеристика препарата

Пропафенон – антиаритмическое средство класса I C, обладающее сосудорасширяющими свойствами.

На фармакологическом рынке существует две лекарственные формы:

  • Раствор для внутривенного введения – выглядит как бесцветная жидкость. Выпускается в ампулах объемом 10 и 20 мл. Они помещены в контурные ячейки по 5 штук. Количество ампул в упаковке – 10. Каждая из них содержит 35 или 70 мг активного вещества (гидрохлорид пропафенона) и такие компоненты:

    • пропиленгликоль;
    • моногидрат декстрозы;
    • воду;
    • хлористоводородную кислоту.
  • Таблетки – имеют круглую, двояковыпуклую форму. Сверху они покрыты оболочкой. Цвет у нее – белый. Таблетки продаются во флаконах из темного стекла (по 40 шт.) и в блистерах. Количество их содержания в одной пластине – 10 штук. В упаковке находится 4 или 5 блистера. В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества. Другие ее составляющие:

    • стеарат магния;
    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • тальк;
    • диоксид титана;
    • моногидрат лактозы;
    • макрогол 400;
    • повидон;
    • опадрай белый;
    • лаурилсульфат и карбоксиметилкрахмал натрия.

Выбор способа применения и лекарственной формы осуществляется врачом, исходя из поставленного диагноза. Применение раствора препарата проводится в стационаре. Использование таблеток возможно и в домашних условиях.

Принцип действия и фармакокинетика

Использование Пропафенона для лечения нарушений ритма сердцебиения объясняется его способностью блокировать натриевые каналы, вызывать понижение скорости деполяризации путем угнетения начальной фазы потенциала действия и амплитуды в сократительных волокнах Пуркинье и желудочках. Помимо этого, он оказывает местноанестезирующее влияние на клетки сердечной мышцы, предотвращает их разрушение.

Эффективность применения

Он быстро всасывается в кишечнике. Биологическая доступность препарата – 5 %, но все зависит от дозировки. При увеличении стандартной дозы в 2 раза она повышается на 7%. При применении 450 мг Пропафенона его биодоступность составляет 40-50%.

Концентрация действующего вещества препарата в крови наивысшая спустя 2-3 часа после приема. С белками плазмы, внутренних органов Пропафенон связывается на 85-97%. Основной его метаболизм происходит в печени. Из организма продукты распада лекарственного средства выводятся естественным путем – через кишечник и вместе с мочой.

Стоимость

Цена на препарат зависит от формы его выпуска, региона реализации. Средняя стоимость таблеток представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость

Форма Москва Санкт-Петербург Другие города России
Таблетки 180-250 руб. 195-312 руб. 170-276
Раствор 304-440 руб. 290-400 280-450

Инструкция по применению

Как и все медицинские средства, Пропафенон имеет показания и ограничения к использованию, схему приема, которые обязательно нужно учитывать, поэтому назначать его применение должен только врач.

Показания и противопоказания

Лечение препаратом рекомендуется при:

  • наджелудочковой, желудочковой экстрасистолиях;
  • мерцании, трепетании предсердий, других пароксизмальных нарушениях сердечного такта;
  • синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • предсердно-желудочковой тахикардии.

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

К факторам, исключающим возможность применения препарата при сердечно-сосудистых нарушениях, относятся:

  • синдром слабости синусового узла;
  • отравление Дигоксином;
  • непереносимость активного вещества, других компонентов медицинского средства;
  • хроническая недостаточность сердца тяжелой и рефрактерной формы, в стадии декомпенсации;
  • низкое давление;
  • кардиогенный шок (исключение – артериальная гипотензия, вызванная тахикардией);
  • замедленное сердцебиение;
  • нарушение проводимости внутри предсердий;
  • период восстановления после инфаркта;
  • AV-блокада средней, тяжелой степени;
  • нарушение всасывания моносахаридов в желудочно-кишечном тракте;
  • внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (у пациентов без кардиостимулятора);
  • блокада ножек узла Гиса.

Блокада ножек пучка Гиса

С осторожностью Пропафенон приписывают больным старше 70 лет, с искусственным водителем сердца и тем, кто имеет:

  • синдром патологически быстрой утомляемости мышц;
  • дисфункции почек, печени;
  • бронхиальную астму;
  • нарушения водно-электролитного обмена;
  • гипо-, гиперкалиемию;
  • хроническую обструктивную болезнь легких;
  • холестаз;
  • кардиомиопатию;
  • сердечную недостаточность с фракцией выброса меньше 30%.

В I триместре беременности лечение Пропафеноном не рекомендуется. Но если вероятность улучшить самочувствие женщины выше, нежели риск навредить плоду, он может быть назначен. Кормящим матерям и детям до 18 лет применение этого средства противопоказано.

Схема приема таблеток

Дозировку и продолжительность его приема определяет врач индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста и общего состояния больного.

Для пациентов весом до 70 кг начальная дозировка препарата – 450 мг: по 1 таблетке через каждые 8 часов. Спустя время дозировку увеличивают. Делают это постепенно – через каждые 3-4 дня. Максимально возможная суточная доза – 600 или 900 мг. Это количество лекарства разделяют на 2 или 3 приема, соответственно.

Если частота приступов аритмии повышается, наблюдается расширение комплекса QRS или интервала QT больше чем на 20%, дозировку Пропафенона уменьшают или на время прекращают его прием. То же самое необходимо сделать, если использование препарата приводит к удлинению интервала PQ более чем на 50%.

Больные старше 70 лет или весом менее 70 кг, а также пациенты с печеночной недостаточностью прием начинают с небольших доз. Тем, у кого есть дисфункции почек, следует пить таблетки в дозировке, которая на 20-30% меньше стандартной дозы.

Как принимать раствор?

Раствор препарата вводят каждые 1,5-2 часа. Начальная его дозировка – 500 мкг/кг массы тела. При отсутствии терапевтического эффекта, наличии других показаний ее увеличивают в 2-4 раза. Максимально допустимая доза раствора – 560 мг. Лекарство вводят медленно – в течение 3-6 минут. При этом ведется контроль над состоянием больного с помощью ЭКГ.

Детям, не достигшим совершеннолетия, Пропафенон не назначается: данные о влиянии препарата на организм ребенка, его эффективности в детском или подростковом возрасте отсутствуют.

Польза и вред Пропафенона

Пропафенон помогает нормализовать сердцебиение, снизить частоту приступов экстрасистолии, мерцательной аритмии. В большинстве случаев он хорошо переноситься, но при условии правильного применения.

Общие побочные эффекты

Иногда после приема Пропафенона наблюдается проявление побочных эффектов (Табл. 2).

Таблица 2 – Негативные реакции организма при приеме Пропафенона

Система, работа которой может нарушиться при лечении Пропафеноном Последствия терапии лекарственным средством
Нервная Головная боль.
Судороги.
Головокружение.
Тревожность.
Кошмарные сновидения.
Спутанность сознания.
Ухудшение координации движений.
Сердечно-сосудистая Ощущение дискомфорта, боли за грудной клеткой.
Ортостатическая гипотензия.
Замедленное сердцебиение.
SA-, AV-блокада.
Тахиаритмия (желудочковая, наджелудочковая).
Развитие сердечной недостаточности или усугубление ее симптомов.
Ухудшение внутрижелудочковой проводимости.
Зрительная Раздвоение, расплывчатость зрения.
Половая Снижение потенции.
Олигоспермия.
Пищеварительная Сухость во рту.
Тошнота.
Ухудшение аппетита.
Искажение вкуса.
Расстройство стула.
Дискомфорт в желудке.
Нарушение работы печени.
Холестатическая желтуха (редко).
Опорно-двигательный аппарат Боли в суставах.
Кожный покров Геморрагическая сыпь.
Жжение.
Покраснение.
Отечность.
Крапивница.
Дыхательная Спазм бронхов.

Риск возникновения всех этих побочных действий повышается, если неправильно или слишком долго применять Пропафенон. Дозировку лекарства, курс лечения должен определять врач.

Меры предосторожности

При приеме Пропафенона повышается риск аритмогенного действия. Поэтому начинать применение препарата нужно в условиях стационара. В период терапии больной обязан периодически проходить ЭКГ.

При дисфункциях почек и печени, приеме лекарств, действие которых схожее с Пропафеноном, это средство назначается с осторожностью. Если терапия необходима, врач обязан контролировать состояние больного с помощью ЭКГ, исследований электролитного баланса и функций работы печени. Если после приема возникают AV или SA блокады III степени, часто повторяются экстрасистолии, лечение нужно прекратить.

Экстрасистолия

Препарат может негативно влиять на концентрацию внимания, зрение. Поэтому на период его применения рекомендуется отказаться от вождения транспортных средств, работы со сложными механизмами. Также нужно полностью исключить употребление алкогольных напитков.

Взаимодействие с другими медицинскими средствами

Переносимость Пропафенона, его терапевтический эффект во многом зависит от того, принимает ли больной другие препараты (Табл. 3).

Таблица 3 – Совместимость с другими препаратами

Лекарственные средства Взаимодействие с Пропафеноном, особенности применения
Лидокаин Усиливает кардиодепрессивное действие. Применение с лекарствами на основе пропафенона противопоказано.
Препараты, угнетающие кроветворение Повышают вероятность развития миелосупрессии.
Бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты Усиливают антиаритмический эффект.
Амиодарон Увеличивает риск возникновения тахикардии.
Циклоспорин, антикоагулянты непрямого действия, Пропранолол Повышается их концентрация в крови.

Перед тем как назначить Пропафенон, врач обязан расспросить пациента о принимаемых им лекарственных средствах.

Если использование Пропафенона невозможно, его заменяют препаратами, имеющими такое же действующее вещество или схожий принцип действия.

Структурные

В перечень антиаритмических средств, содержащих пропафенон, входят:

  • Пропанорм – назначается для лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма. Форма выпуска – таблетки. Содержит 150 или 300 мг действующего вещества. Имеет те же противопоказания, что и Пропафенон. Приобрести препарат можно за 350-535 руб.
  • Ритмонорм – таблетки, выпускаемые в Германии. Каждая из них содержит 150 мг действующего вещества. Препарат применяется при фибрилляции предсердий, вентрикулярной аритмии, пароксизмальной круговой тахикардии. Не прописывают беременным женщинам, в детском возрасте. Средняя стоимость упаковки средства (50 таблеток) – 460-600 руб.

Как Пропанорм, так и Ритмонорм обладают теми же свойствами, что Пропафенон. Различаются эти антиаритмические средства лишь торговым названием и ценой.

Препараты со сходным принципом действия

На рынке фармакологии существует немало препаратов, имеющих тот же принцип действия, что и Пропафенон. Наиболее часто применяются:

  1. Триметазидин – таблетированный препарат, обладающий антигипоксическими, антиангинальными свойствами. Рекомендуется больным со стенокардией, хориоретинальными сосудистыми нарушениями.

    Может использоваться в терапии головокружений, болезни Меньера и патологиях сосудов головного мозга. Не назначается детям, при почечной недостаточности, гиперчувствительности к триметазидину. За упаковку препарата придется отдать 100-200 руб.

  2. Кордарон – нормализует сердцебиение, оказывает антиангинальное действие. Входит в группу антиаритмических средств III класса. Основное его действующее вещество – гидрохлорид амиодарона. Выпускается в таблетках и в виде раствора для инъекций. Назначается для лечения нарушений ритма сердцебиения при ишемической болезни и для профилактики рецидивов аритмии, тахикардии. Приобрести препарат можно за 300-600 руб.
  3. Бравадин — основной его компонент – ивабрадин. Количество его содержания в таблетке – 5 мг. Используется в терапии стабильной стенокардии и сердечной недостаточности. Имеет возрастные ограничения и большое количество противопоказаний. Средняя стоимость препарата: 584 руб. – 56 таблеток, 391 руб. – 28 таблеток.
  4. Амиодарон – один из самых доступных аналогов Пропафенона. Входит в группу противоаритмических средств III класса. Действует сразу в нескольких направлениях: нормализует сердцебиение, понижает давление, расширяет сосуды и уменьшает потребность миокарда в кислороде.

    Прием этого средства рекомендуется в период реабилитации после инфаркта, для лечения экстрасистолии, желудочковой и наджелудочковой тахикардии. Приобрести его можно за 140 руб. (за 30 таблеток).

Перед заменой Пропафенона структурными аналогами или препаратами со сходным принципом действия рекомендуется проконсультироваться с врачом: подобрать наиболее эффективное средство для лечения сердечно-сосудистых нарушений, правильно определить его дозировку способен только специалист.

Эффективность

Пропафенон – эффективный препарат. Подтверждением тому являются отзывы специалистов и больных, принимавших его для лечения нарушений сердечного ритма.

Отзывы врачей-кардиологов

Специалисты говорят, что Пропафенон – хорошее антиаритмическое средство, но у некоторых категорий людей на фоне его приема могут проявиться побочные эффекты:

Зафираки В. К.: «Средство отлично подходит для лечения пароксизмов мерцательной аритмии. Но применять его для профилактики появления приступов не всегда удобно: пить таблетки необходимо месяцами или годами по 3 раза в день. После приема больших доз препарата пациент обязательно должен быть под наблюдением врача. В таких случаях существует риск возникновения негативных явлений. Каких именно – трудно предугадать». Шапкина Л.Г.: «Медикамент помогает при мерцательной аритмии пароксизмальной формы. Назначаю его прием пациентам, которым противопоказано принимать Кордарон (из-за болезней щитовидной железы). Препарат качественный, доступный и хорошо переносится».

Отзывы пациентов

Люди, принимавшие препарат, отзываются о нем положительно. Многие утверждают, что он помогает устранить сбои в работе сердца, восстановить здоровье и избавиться от дискомфорта:

Мария: «Когда диагностировали идиопатическую пароксизмальную тахикардию, назначили принимать Пропафенон. Сначала пила по 3 таблетки в сутки, затем по 2. Эффектом я довольна: приступы прекратились. За все время применения средства ритм сердцебиения нарушился всего раз. Хорошо, что существуют такие таблетки: они значительно улучшают качество жизни». Валентин: «По моему мнению, Пропафенон – один из лучших средств от аритмии. Бабушка страдала пароксизмами, которые почти не поддавались лечению. После приема препарата ее самочувствие улучшилось: уже год стабильное сердцебиение. Еще он хорош тем, что в больших дозировках он восстанавливает ритм сердца при уже начавшемся пароксизме. Но применять его, предварительно не проконсультировавшись с кардиологом, нельзя». Дарья: «Лекарство приписывали моей пожилой тете. Она уже давно болеет сердечно-сосудистыми заболеваниями. Сначала она пила по половине таблетки несколько раз в день, затем – стандартную дозировку (нужно было проследить за реакцией сердца и организма в целом). В первые дни приема лекарства видимых улучшений не было. Но спустя неделю, состояние тети нормализовалось». Алексей: «Устранить сбои в работе сердца мне помог только Пропафенон. До начала лечения оно билось очень сильно. Таблетки пью полгода. Сейчас все хорошо, почти ничего не беспокоит».

Пропафенон – эффективный и доступный препарат. Но положительный эффект от терапии достигается лишь при условии правильного его применения, соблюдения всех рекомендаций лечащего врача.

Пропафенон: инструкция по применению, аналоги, отзывы врачей

Пропафенон таблетки оказывают антиаритмическое действие. Именно поэтому препарат широко используют при лечении пациентов, которым был поставлен диагноз аритмия. Необходимую дозировку всегда определяет доктор, поскольку подбор должен осуществляться в индивидуальном порядке. Подобное позволяет сделать лечение максимально эффективным.

Состав и форма выпуска

Основной компонент — пропафенона гидрохлорид, который содержится в средстве в достаточно большой дозировке – 150 мг. Кроме основного вещества, в препарате имеются и дополнительные компоненты, которые призваны усилить его действие.

Среди вспомогательных веществ необходимо выделить следующие:

  • повидон;
  • целлюлозу;
  • тальк;
  • магния стеарат;
  • производные натрия;
  • лактозу.

Выпускается препарат в форме таблеток и раствора. Таблетки имеют круглую форму.

Препарат обладает антиаритмическим действием

Препарат принято назначать пациентам, которые имеют определенную группу заболевания сердца. Средство хорошо зарекомендовало себя именно в лечении подобных недугов. Стоит отметить, что данное лекарство не входит в группу препаратов, оказывающих широкий спектр действия. И поэтому препарат используют исключительно в кардиологии. Основными показаниями к началу приема медикамента являются такие заболевания:

  • экстрасистолии разного типа – это могут быть как наджелудочковые, так и желудочковые экстрасистолы;
  • нарушения ритма – в данном случае речь тоже идет о нарушениях разного типа. Они могут быть спровоцированы разными факторами и проявляться в качестве мерцаний и трепетания предсердий;
  • тахикардия – еще одним распространенным показанием к назначению медикамента является предсердно-желудочковая тахикардия.

Лекарство врачи часто включают и в состав профилактической терапии. Например, при устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии. Как показывает практика, средство очень хорошо себя зарекомендовало в составе комплексной профилактической терапии. И поэтому врачи назначают его достаточно часто. В особенности, если речь идет о лечении пациентов, которые страдают WPW синдромом.

Как и у любого медикаментозного средства, у этого лекарства тоже имеются определенные противопоказания. Несмотря на высокую степень эффективности, начать принимать средство могут далеко не все категории пациентов. Поскольку существуют заболевания, которые выступают противопоказаниями к терапии, включающей в себя прием медикамента Пропафенон.

Первое и абсолютное противопоказание – это аллергия и повышенная чувствительность к компонентам средства. Если во время приема медикамента у пациента начала проявляться аллергическая реакция, необходимо сообщить об этом доктору. Продолжать прием в данном случае нельзя. Иначе состояние здоровья больного еще больше усугубится.

Вторым противопоказанием к применению медикамента, включенного в список РЛС, принято считать сердечную недостаточность, которая находится в так называемой стадии декомпенсации. Более того, препарат никогда не назначают тем больным, у которых была диагностирована хроническая сердечная недостаточность. Брадикардия, артериальная гипертензия и все виды блокад также являются противопоказаниями. При таких заболеваниях назначать препарат категорически запрещено ввиду того, что состояние пациента может серьезное ухудшиться. При инфаркте и синдроме слабости синусового узла средство тоже не назначают. Кроме того, противопоказаниями к его использованию являются:

  • грудное кормление;
  • возраст до 18 лет, поскольку безопасность приема не была доказана.

При заболеваниях легких и печени средство можно использовать. Поэтому врач вполне может вручить рецепт пациенту. Однако при этом пациент должен постоянно находиться под наблюдением доктора. Дозировка в таком случае выбирается с особой осторожностью, чтобы не спровоцировать развитие осложнений.

Таблетки принимают только после еды. Дозировка и схема лечения, как упоминалось выше, обязательно подбирается в индивидуальном порядке. Только доктор может скорректировать дозу. Общая схема приема медикамента, указанная производителем, достаточно проста. Необходимо принимать по 1 таблетке каждые 8 часов, т.е. 3 таблетки в сутки. Согласно инструкции, Пропафенон в таблетках нужно принимать лишь в том случае, если не было обнаружено никаких противопоказаний.

Важно! В случае необходимости дозировку можно повышать.

Однако это следует делать постепенно, чтобы не нанести вред организму. Более того, необходимо обязательно учитывать тот факт, что для пациентов старше 70 лет, а также тех, кто имеет массу тела меньше 70 кг, следует выбирать «щадящую» дозировку. Но даже в случае выбора правильной дозировки лечение обязательно должно проходить только после проведения ЭКГ. Наиболее оптимальным вариантом является лечение в стационаре.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в том случае, если была выбрана неправильная схема лечения. То есть при превышении допустимой дозировки. Однако это совершенно не означает, что побочные эффекты не могут проявиться и при условии правильно выбранной дозировки. Наиболее распространенными являются аллергические реакции. Они могут проявляться в виде сыпи, покраснения кожных покровов.

В случае если пациент продолжает использовать препарат Пропафенон 150 мг, на который у него началась аллергия, симптоматика резко ухудшается. Может появиться крапивница или экзантема. В некоторых случаях даже развивается волчаноподобный синдром.

Самыми частыми побочными действиями, которые были зафиксированы при клинических испытаниях медикамента, были слабость и высыпания на кожных покровах геморрагического характера. Однако существуют и другие побочные эффекты, к которым можно отнести:

  • нарушение сердечного ритма;
  • блокады SA и AV типа;
  • изменение вкуса;
  • ощущение сухости во рту;
  • нарушение функций печени.

Достаточно часто пациенты жалуются на головную боль, головокружения и ухудшение зрения. Обратите внимание, что через два-три дня после начала приема медикамента эти эффекты прекращаются. Но если по истечении этого срока негативные реакции не перестают беспокоить пациента, необходимо прекратить принимать препарат и обратиться за помощью к доктору. Какая-либо вспомогательная терапия в данном случае не требуется. Доктор просто подберет другое, более подходящее лекарство.

Аналоги (синонимы) и цены

Существует три синонима данного медикамента, которые на данный момент широко используются.

  1. Ритмонорм.
  2. Пропанорм. Это более дешёвый препарат. И найти его можно практически в любой аптеке.
  3. Профенан.

Цена Пропафенона в таблетках составляет от 150 рублей.

Данные аналоги используют в том случае, если применение медикамента Пропафенон является невозможным. При этом они не отличаются большим количеством негативных эффектов и противопоказаний. Следовательно, такие препараты подойдут большинству пациентов. Однако, производя замену медикамента, доктор будет ориентироваться на то, по какой причине возникла подобная необходимость. Поскольку если речь идет о повышенной чувствительности или аллергии, то необходимо внимательно изучать и состав аналогов, которые в большинстве своем очень похожи на оригинальный медикамент.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Отзывы

Понять, действительно ли препарат является таким эффективным, помогут отзывы кардиологов. Представляем вниманию читателей несколько отзывов докторов, которые работают в отделении кардиологии.

Отзывы кардиологов

  • Василий Петрович, врач-кардиолог. В своей личной практике я использую данный препарат достаточно часто. Поскольку заболевания сердца в настоящее время занимают лидирующую позицию в перечне всевозможных недугов, которыми может страдать человек. Могу сказать, что препарат действительно обладает высокой эффективностью. Но при этом есть существенный недостаток – частое проявление побочных эффектов в виде аллергических реакций. Поэтому лучше всего принимать лекарство, находясь на стационарном лечении.
  • Виктория Романовна, заведующая отделением кардиологии. Основная масса пациентов обращаются за помощью только тогда, когда состояние серьезно ухудшается. И при этом каждый больной пытается примерить роль доктора и самостоятельно себе выписывает разные препараты. Пропафенон не исключение. Это «любимый» препарат многих пенсионеров. Не могу не согласиться с тем, что он обладает достаточной эффективностью, чтобы помочь пациенту. Но дозировку может выбрать только врач.
  • Инга Валентиновна, врач-кардиолог. Если нет никаких противопоказаний, то выписываю своим пациентам именно Пропафенон. Во-первых, он эффективен, а во-вторых, имеет приемлемую для большинства пациентов цену. Однако, с пациентами, достигшими возраста 70 лет, все несколько сложнее. Поскольку подобрать правильную дозировку непросто.
  • Владислава, 34 года. Назначили данный препарат, когда подтвердился диагноз тахикардия. Почитав перечень негативных реакций на это лекарство, я не слишком обрадовалась. Но врач уверил меня в том, что они не проявятся. Как оказалось, доктор был прав. Пройдя курс лечения, я чувствую себя намного лучше. Болезнь отступила.
  • Марина, 49 лет. Препарат Пропафенон мне назначали принимать, когда обнаружили экстрасистолы. К сожалению, не могу сказать о нем ничего хорошего. Поскольку за неделю не увидела никаких положительных сдвигов в лечении. После повторного обращения в клинику, мне заменили препарат.
  • Екатерина Ивановна, 56 лет. Принимала средство Пропафенон, и меня просто замучили побочные эффекты. Постоянная тошнота, головная боль, сухость во рту. Казалось, что у меня появилась какая-то новая болезнь. Доктор отменил препарат,заменив его Ритмонормом.

ПРОПАФЕНОН 0,15 N40 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне. Ядро белого цвета.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро: активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 10,120 мг, натрия лаурилсульфат 2,300 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 18,400 мг, магния стеарат 0,690 мг, повидон 11,500 мг, тальк 0,460 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,530 мг.
Оболочка: опадрай белый Y-1-7000 5,000 мг (гипромеллоза 5 сР — 3,125 мг, титана диоксид Е171 — 1,5625 мг, макрогол 400 — 0,3125 мг).

Пропафенон — это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1C) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции.
Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.
Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40 %. Действие начинается через 1 час после приема внутрь и сохраняется в течение 8-12 часов.

-абсорбция: всасывается более 95 % препарата. Системная биодоступность — 5-50 %. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом
Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 % до 12% при увеличении однократной дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг — до 40 — 50 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь составляет 1 — 3,5 ч и ее значение колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Равновесная концентрация (Css) в плазме крови достигается через 3-4 дня после начала терапии.
-распределение: проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации в крови матери. Объем распределения — 3 — 4 л/кг.
Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85 — 97 %. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации изоферментом CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы препарата. -метаболизм: существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма
пропафенона. Более чем у 90 % пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т1/2) составляет от 2,8 до 11 ч.
Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) — с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10 % пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведения составляет около 17 ч. При значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме — линейная. Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата внутрь у всех пациентов, то режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль.
-выведение: выводится почками — 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), через кишечник с желчью — 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и неизмененного пропафенона. При печеночной недостаточности выведение снижается.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, проявление антинуклеарных антител; Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (проявляющиеся холестазом, патологическими изменениями крови);
Со стороны обмена веществ: снижение аппетита;
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение координации движений, тревожность, беспокойство, спутанность сознания; ночные кошмары, нарушения сна, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезии, судороги;
Со стороны органа зрения: нечеткость (затуманенность) зрения, диплопия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы:выраженная брадикардия,
атриовентрикулярная диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада), проаритмогенный эффект (тахикардия, мерцание желудочков), наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — выраженное снижение АД, включая постуральную и ортостатическую гипотензию (особенно у пожилых пациентов), боль в груди;
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, горечь во рту, боль в животе, диарея, метеоризм, отрыжка, изменение вкуса; нарушения функции печени, в том числе гепатоцеллюлярные нарушения, холестатическая желтуха, холестаз, гепатит;
Со стороны кожных покровов: волчаночноподобный синдром, покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, экзантема, крапивница, геморрагические высыпания на коже;
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции;
Прочие: слабость, повышенное потоотделение, бронхоспазм;
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением Пропафенона. Применение
Пропафенона должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно содержания калия) и ЭКГ. В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение интервала Q-T больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или интервала Q-T свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.
У пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <35 %) или с органическими изменениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5-8 дней лечения.
У пожилых пациентов или пациентов с органическими изменениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью. При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту).
Лечение препаратом может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма Пропафенон эффективнее антиаритмических средств IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность Пропафенона возрастает на 70 %, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным водителем ритма.
За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и
гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.
В случае если в ходе терапии проявятся синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить.
Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие на прогноз состояния пациента, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Необходимо принимать во внимание у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Особенности действия лекарственного препарата при его отмене
Несмотря на отсутствие у БМКК (блокатор медленных кальциевых каналов) синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Особенности действий врача (фельдшера), пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата
Необходимо принять пропущенную дозу сразу как только обнаружится упущение. Если уже пришло время приема следующей дозы, необходимо пропустить упущенную и продолжать прием по установленной схеме. Не допускается прием двойной дозы, чтобы возместить пропущенную дозу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Профилактика и лечение желудочковых аритмий;
Профилактика и лечение пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий (включая мерцание/ трепетание предсердий; пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
•Повышенная чувствительность к пропафенону и компонентам препарата;
•Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
•Кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
•Тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия;
•Синоатриальная блокада, нарушения внутрипредсердной проводимости;
•Блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);
•Выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия),
•Миастения;
•Тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхоспазм (в анамнезе);
•Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и атриовентрикулярная блокада Н-Ш степени (без электрокардиостимулятора);
•Синдром слабости синусового узла;
•Синдром «тахикардии-брадикардии»;
•Выраженные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
•Одновременное применение ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки;
•Пациенты с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
•Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Миастения gravis, нарушения функции почек и/или печени, ХОБЛ (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия), пожилой возраст, пациенты с установленным искусственным водителем ритма сердца, нарушения водноэлектролитного баланса, артериальная гипотензия, одновременное применение с другими антиаритмическими средствами.
Применение во время беременности и в период лактации
Применение пропафенона во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации в крови матери. Пропафенон выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата пропафенон в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фармакодинамическое взаимодействие:
При внутривенном введении лидокаина одновременно с пропафеноном — увеличение риска поражения центральной нервной системы.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно усиление антиари™ического действия, с местными анестетиками и лекарственными средствами, которые угнетают сердечную деятельность — усиление эффекта пропафенона. При одновременном применении пропафенона с мизоластином, ритонавиром, трициклическими антидепрессантами или нейролептиками повышается риск развития аритмий.
Применение пропафенона в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность пропафенона гидрохлорида.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Может потребоваться корректировка доз обоих препаратов в зависимости от терапевтического ответа. Препараты, угнетающие синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Фармакокинетическое взаимодействие:
Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина, теофиллина, десипрамина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
Циметидин, хинидин, кетоконазол, трописетрон, доласетрон, мизоластин, эритромицин и сок грейпфрута, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20 %, поэтому пациентов следует тщательно контролировать и соответственно корректировать дозу пропафенона, рифампицин — снижает.
Применение пропафенона гидрохлорида в сочетании с венфлаксином может привести к повышению концентрации венфлаксина. При одновременном применении пропафенона гидрохлорида и флуоксетина у «быстрых» метаболизаторов повышается Cmax S-пропафенона на 39 % и AUC на 50 %, а Стах R-пропафенона на 71 % и AUC на 50 %. Поэтому более низкие дозы пропафенона могут быть достаточны для достижения желаемого терапевтического ответа.
Повышенние уровня пропафенона в плазме может возникнуть при одновременном применении с пароксетином, поэтому следует снизить дозу пропафенона.
Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и ритонавира в дозе 800 -1200мг/сутки противопоказано в связи с потенциальным повышением концентрации в плазме крови.

Пропафенон (Propafenone)

  • Применение вещества Пропафенон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пропафенон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Пропафенон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

>Структурная формула>Русское названиеПропафенон >Латинское название вещества ПропафенонPropaphenonum (род. Propaphenoni) >Химическое название

1-фенил]-3-фенил-1-пропанон (и в виде гидрохлорида)

>Брутто-формулаC21H27NO3 >Фармакологическая группа вещества Пропафенон

  • Антиаритмические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
  • I47 Пароксизмальная тахикардия
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49 Другие нарушения сердечного ритма
  • I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • >Код CAS54063-53-5

    Характеристика вещества Пропафенон

    Рацемическая смесь, состоящая из R-пропафенона и S-пропафенона.

    Пропафенона гидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок с горьким вкусом, труднорастворимый в воде, хлороформе и этаноле. Молекулярная масса 377,92.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиаритмическое.

    Фармакодинамика

    Обладает мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной β-адреноблокирующей активностью (класс II).

    Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

    Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также удлинение интервалов AH и HV. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проведения импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердиях, AV узле и желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с WPW-синдромом.

    Фармакокинетика

    Всасывание. При приеме внутрь абсорбция — более 95%, системная биодоступность — 5–50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при увеличении разовой дозы с 150 до 300 мг, а при дозе 450 мг — до 40–50%.

    Тmax после приема внутрь составляет 1–3,5 ч, Cmax варьирует от 500 до 1500 мкг/л. Css в плазме крови достигается через 3–4 дня после начала терапии. Проницаемость через ГЭБ и ГПБ низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от концентрации в крови матери.

    При в/в введении Cmax пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты.

    Распределение. Vd — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

    Метаболизм. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект первого прохождения через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы.

    Существует две модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, Т1/2 составляет от 2,8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два — фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) — с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительном количестве. При этом типе метаболизма Т1/2 составляет около 17 ч.

    При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме — линейная.

    Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3–4 дня после приема внутрь у всех пациентов, то режим дозирования одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом первого прохождения через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль.

    Выведение. Пропафенон выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активнго вещества). При печеночной недостаточности выведение снижается.

    Применение вещества Пропафенон

    Для приема внутрь: желудочковые аритмии; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий; пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением АV узла или дополнительных путей проведения.

    Для в/в введения: Купирование пароксизмов фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых тахикардий (в т.ч. при WPW-синдроме), желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

    Повышенная чувствительность к пропафенону; синдром слабости синусового узла; тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия; нарушения внутрипредсердной проводимости; AV-блокада II и III степени; блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора); выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например нарушения метаболизма калия); тяжелые формы ХСН (в стадии декомпенсации), неконтролируемая ХСН; тяжелые формы ХОБЛ; одновременное применение ритонавира в дозе 800–1200 мг/сут; миастения гравис; выраженные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная ХСН с фракцией выброса левого желудочка <35% и кардиогенный шок, за исключением аритмического шока; синдром Бругада; инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 3 мес; острый коронарный синдром; удлинение интервала QT и одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Ограничения к применению

    ХОБЛ легкой и средней степени, бронхиальная астма (из-за бета-блокирующего действия); гипо- и гиперкалиемия; артериальная гипотензия; применение у пациентов с электрокардиостимулятором; печеночная и/или почечная недостаточность; пожилой возраст.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Во время беременности пропафенон следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от концентрации в крови матери.

    Пропафенон выделяется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Побочные действия вещества Пропафенон

    Наиболее распространенными побочными эффектами при применении пропафенона являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения.

    Ниже приведены побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении. Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

    Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения; редко и частота неизвестна — лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: нечасто — покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (могут проявляться в виде холестаза, дискразии крови).

    Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — снижение аппетита.

    Нарушения психики: часто — тревога, нарушения сна; нечасто — кошмарные сновидения; частота неизвестна — спутаность сознания.

    Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение (за исключением вертиго); часто — головная боль, нарушения вкуса; нечасто — обморок, нарушение координации движений, парестезия; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные симптомы, беспокойство.

    Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нечеткость зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

    Со стороны ССС: очень часто — нарушения проводимости (в т.ч синоатриальная, AV или внутрижелудочковая блокада), ощущение сердцебиения; часто — синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий; нечасто — желудочковая тахикардия, проаритмия (проявляется в виде учащения ЧСС (тахикардия) или фибрилляции желудочков и может быть жизнеугрожающей и потребовать проведения реанимационных мероприятий), выраженное снижение АД; частота неизвестна — фибрилляция желудочков, ухудшение течения ХСН, снижение ЧСС, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

    Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, рвота, тошнота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — вздутие живота, метеоризм; частота неизвестна — позывы на рвоту, желудочно-кишечные заболевания.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушение функции печени (изменения печеночных проб, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ); частота неизвестна — гепатоцеллюлярные нарушения, холестаз, гепатит, желтуха).

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — волчаночноподобный синдром.

    Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — обратимое снижение количества сперматозоидов (возвращается к норме после прекращения применения пропафенона).

    Общие расстройства: часто — боль в грудной клетке, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка; частота неизвестна — бронхоспазм, артралгия.

    Взаимодействие

    Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например при имплантации электрокардиостимулятора, хирургических вмешательствах, экстирпации зубов) или с другими ЛС, которые урежают ЧСС и/или сократимость миокарда (например β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты).

    Пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови.

    Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить па 25%.

    Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма — необходим контроль ПВ.

    Одновременное введение пропафенона с ЛС, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например венлафаксин), может вызывать повышение концентрации этих ЛС в плазме крови.

    Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать ЛС, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4; например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают концентрацию пропафенона в плазме крови на 20%.

    Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации этих средств в плазме крови.

    Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться проаритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих средств.

    Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и как следствие снизить его антиаритмическую активность.

    При одновременном применении пропафенона и СИОЗС, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться Cmax пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с быстрым метаболизмом повышает Cmax и AUC S-пропафенона на 39 и 50%, а R-пропафенона — на 71 и 50% соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

    Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с ЛС, удлиняющими интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь).

    ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при их совместном применении, однако сообщалось о повышенном риске развития побочного действия лидокаина (в/в) на ЦНС.

    Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, необходим контроль состояния пациента в случае добавления пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.

    Симптомы

    Со стороны миокарда. Последствия передозировки пропафенона для миокарда проявляются такими нарушениями как удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS, подавление автоматизма синусового узла, AV-блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению АД, которое в тяжелых случаях может вызвать коллапс.

    Экстракардиальные симптомы. Часто могут наблюдаться головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, запор и сухость слизистой оболочки полости рта. В очень редких случаях сообщалось о судорогах в результате передозировки. Также сообщалось о случае летального исхода. В случаях тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, парестезия, сонливость, кома и остановка дыхания.

    Лечение

    Попытки выведения пропафенона из организма посредством гемоперфузии малоэффективны. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (>95%), проведение гемодиализа неэффективно. Помимо проведения общих неотложных мероприятий, необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости.

    Для контроля сердечного ритма и АД эффективными мероприятиями являются дефибрилляция, а также инфузии дофамина и изопротеренола. Судороги купируют в/в введением диазепама.

    Могут потребоваться общие поддерживающие мероприятия, такие как подключение к аппарату искусственного дыхания и непрямой массаж сердца.

    >Пути введения

    Внутрь, в/в.

    Меры предосторожности вещества Пропафенон

    Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск проаритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.

    Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 T1/2 этих ЛС.

    Каждый пациент, который получает пропафенон, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности и необходимости продолжения терапии.

    Пропафенон может ухудшить течение миастении.

    Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку пропафенон может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма. Показания и дозу пропафенона особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.

    Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV-блокадой 2:1 или 1:1.

    Как и при применении других антиаритмических средств IC класса, пациенты с органическими изменениями миокарда при применении пропафенона могут быть предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов.

    Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии следует провести электрокардиографическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

    В случае если в ходе терапии проявятся синоатриальная или AV-блокада II–III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение пропафеноном необходимо прекратить.

    Следует учитывать, что при лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее аитиаритмических препаратов IА и IB классов.

    За пациентами, проходящими одновременно долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими ЛС, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

    При нарушении функции печени и/или почек из-за возможной кумуляции пропафенона необходимо титрование дозы под контролем ЭКГ и его концентрации в плазме крови.

    У пожилых пациентов лечение следует начинать постепенно, дозу пропафенона титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно, в т.ч. и при поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы следует производить только после 5–8 дней терапии.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта, работу с механизмами. Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Пропанорм® 0.0744
    Ритмонорм 0.0121
    Пропафенон 0.0098
    Профенан 0.0004
    Пропафенона гидрохлорид 0.0002

    Аналоги препарата пропафенона гидрохлорид

    реклама

    Сколько раз в день Вы принимаете это лекарство?
    1 раз в день 2 раза в день 3 раза в день 4 раза в день

    Представлены синонимы (аналоги) лекарства пропафенона гидрохлорид, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

    1. Описание препарата
    2. Список аналогов и цены
    3. Отзывы
    4. Официальная инструкция по применению

    Описание препарата

    Пропафенона гидрохлорид — Антиаритмическое средство класса I C, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенона гидрохлорид оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
    реклама

    Список аналогов

    Обратите внимание! Список содержит синонимы Пропафенона гидрохлорид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

    Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
    Пропанорм
    150мг №50 таб (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия) 365.00
    300мг №50 таб (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия) 603.00
    Пропафенон
    150мг №40 таб п / пл.о (Алкалоид АО (Македония) 301.40
    Пропафенон* (Propaphenonum*)
    Пропафенона гидрохлорид
    Профенан
    Ритмонорм
    Таб 150мг N50 (Эбботт ГмбХ и Ко.КГ. (Германия) 592.60

    реклама >Отзывы

    Отзывы посетителей

    Пока нет ни одного отзыва

    реклама

    Официальная инструкция по применению

    Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

    РИТМОНОРМ

    Регистрационный номер
    Торговое название препарата: Ритмонорм / Rytmonorm
    Международное непатентованное название — Пропафенона гидрохлорид.

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые оболочкой.
    Состав
    Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества пропафенона гидрохлорида 150 мг.
    Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, натрий кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, магния стеарат, вода очищенная, Макрогол 400, Макрокол 6000, титана диоксид.
    Описание
    Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой на одной стороне которых указана цифра «150»
    С другой стороны таблетка имеет обычный вид.

    Фармакотерапевтическая группа
    Антиаритмическое средство.
    Код ATX: С01ВС03
    Фармакодинамика
    Антиаритмический препарат 1С класса, блокирует натриевые каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.
    Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает рефракторный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.
    Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде.
    Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М-холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40%. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.
    Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
    Пропафенона гидрохлорид после приёма внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95%). Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 2-3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50%) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.
    Равновесное состояние достигается на 3 или 4 день и биодоступность увеличивается приблизительно до 100%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90% больных), кроме того, биодоступность повышается с увеличением дозы.
    Скорость метаболизма колеблется от интенсивной (90% популяции) до низкой (определяемой по способности метаболизировать дебрисохин). Основной метаболит, 5-ОН-пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.
    Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85-95%, объём распределения находится в диапазоне 1,1-3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8-11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом. Только около 1% неизменённого пропафенона выводится через почки.
    Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1500 нг/мл.
    Пропафенона гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод; в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30% от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4% и до 9% концентрации в крови матери.

    Выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.
    Желудочковые аритмии
    Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии
    Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AV узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.
    — установленная повышенная чувствительность к активному веществу, пропафенона гидрохлориду, или к одному из компонентов препарата.
    — хроническая сердечная недостаточность
    — кардиогенный шок (исключая аритмический шок)
    — выраженная брадикардия
    — в течение трёх месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35%) за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией, представляющей угрозу жизни
    — выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора)
    — синдром слабости синусового узла
    — выраженная артериальная гипотензия
    — выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия)
    — тяжёлое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)
    — миастения
    — выраженные нарушения функции печени и почек
    — период лактации
    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
    С осторожностью: бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночный холестаз.
    С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета-адреноблокирующего действия препарата.

    Способ применения и дозы

    Из-за горького вкуса и поверхностного анестезирующего действия Ритмонорм таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, не разжёвывая, после еды и запивая жидкостью.
    Применять строго по назначению врача. Продолжительность лечения должен определить врач.
    Дозы при однократном приёме и суточные дозы
    Дозу следует подбирать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства. Взрослые:
    При массе тела более 70 кг начальная доза 150 мг 3 раза в сутки (в стационаре под контролем ЭКГ и артериального давления). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Доза может быть увеличена с интервалами по крайней мере 3 суток до 300 мг 2 раза в сутки, а при необходимости до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки.
    Пожилым больным и больным с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах.
    При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30 % обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) начальная доза — 50% от начальной.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, нарастание симптомов сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, атриовентрикулярная блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, метеоризм, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха. Со стороны нервной системы: утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии, судороги, психические нарушения, спутанность сознания, повышенная нервная возбудимость, ночные кошмары, нарушения сна, редко — нечеткость зрения, диплопия.
    Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения.
    Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, лихорадка.
    Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.

    Симптомы
    Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS. угнетение автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.
    Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.
    В тяжёлых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.
    Терапевтические мероприятия в случае передозировки
    Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

  • Брадикардия:
    Снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.
  • Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:
    — Атропин
    — Орципреналин
    — При необходимости использование искусственного водителя ритма
  • Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса)
    Снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия при необходимости, поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота при блокаде ножки пучка, вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путём введения высоких доз орципреналина.
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией:
    — Отмена лекарственного препарата
    — Сердечные гликозиды
    В случае отёка лёгких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т.е. адреналин и/или допамин и добутамин).
  • Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжёлого отравления (т.е. попытки самоубийства):
    — В случае тяжёлой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):
    Атропин 0,5-1 мг внутривенно, адреналин 0,5-1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа.
    — Судороги:
    Внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.
    Интубация при необходимости и контролируемое дыхание (релаксация, например 2-6 мг панкурония).
  • Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:
    — Основные неотложные мероприятия:
    Дыхательные пути, т.е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация
    Дыхание, т.е. увеличенное снабжение кислородом, при возможности циркуляция, т.е. массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!)
    — Адреналин 0,5-1 мг внутривенно или 1,5 мг разведённых в 10 мл физиологического раствора через трахейную трубку.
    Повторно при необходимости в зависимости от клинического ответа.
    — Натрия бикарбонат 8,4%, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут.
    В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию. В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5-15 ммоль раствора калия хлорида.
    — Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина).
    — При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80-100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145-150 ммоль/л.
  • Промывание желудка
  • Дексаметазон 25-30 мг внутривенно
  • Искусственный водитель ритма
    Симптоматические мероприятия интенсивной терапии
    Попытки достичь выведения за счёт гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (>95%) и большого объёма распределения гемодиализ неэффективен.
    Активность пропафенона может усиливаться при приёме его в сочетании с местными анестетиками (т.е. во время имплантации водителя ритма, при хирургических вмешательствах или при лечении зубов) и с другими лекарственными средствами, обладающими ингибирующим действием на частоту сокращений сердца и/или сократимость миокарда (т.е. бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты).
    Кроме того, сообщается, что во время лечения пропафеноном отмечалось повышение уровней в плазме или в крови пропранолола, метопролола, десипрамина, циклоспорина и дигоксина. Это может усиливать действие указанных выше лекарственных средств. В одном случае концентрации теофиллина в плазме крови при введении его в сочетании с пропафеноном увеличивались в два раза. В случае развития симптомов передозировки следует определять концентрации препарата в плазме крови, а дозы препарата уменьшить. Эффект пропафенона может усиливаться при приёме его в сочетании с циметидином, хинидином или кетоконазолом. Это обусловлено увеличением уровней пропафенона в плазме крови. Кетоконазол ингибирует метаболический распад активных соединений таких как Пропафенона гидрохлорид, в процессе которого участвуют некоторые ферменты печени (ферменты цитохрома Р450).
    Применение пропафенона в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность пропафенона гидрохлорида. Это обусловлено снижением уровней пропафенона в плазме крови. Рекомендуется проведение непосредственного контроля показателей свёртываемости крови у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты, поскольку Пропафенона гидрохлорид может увеличивать эффективность этих лекарственных средств.
    Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
    Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов. При лечении желудочковых нарушений ритма Ритмонорм эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
    Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т.е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25% или PR интервала больше чем на 50% или QT интервала свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести притмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.
    В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <35%) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5-8 дней лечения.
    У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Ритмонорм всё же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител.
    У пожилых пациентов или больных с тяжёлыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.
    При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту).
    Лечение Ритмонормом может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.
    Замечание для лиц, управляющих автомобилем или работающих с механизмами. Приём данного препарата даже в соответствии с назначениями врача, может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится, прежде всего, к начальному периоду лечения, к периоду увеличения принимаемой дозы или к периоду перехода на приём других лекарственных препаратов, а также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Беременность и период лактации

    В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку Пропафенона гидрохлорид проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить
    Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг по 10 таблеток в блистер, по 2,5 ИЛИ по 10 блистеров в картонную коробку, вместе с инструкцией
    Список Б. Хранить при температуре не выше 25° С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.
    СРОК ГОСТИ
    5 лет.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.
    Предприятие-производитель
    Эбботт ГмбХ и Ко. КГ, Германия

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Закладка Постоянная ссылка.

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *