Имунорикс для детей инструкция

Содержание

Имунорикс

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Имунорикс показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения

Производитель

Доппель Фармацеутици С.р.Л.

Страна происхождения

Италия

Группа товаров

Иммуномодулирующие препараты и иммунодепрессанты

Иммуностимулирующий препарат

Формы выпуска

  • 7 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Раствор для приема внутрь в виде прозрачной жидкости красно-фиолетового цвета, с запахом лесных ягод.

Фармакологическое действие

Иммуностимулирующий препарат. Пидотимод стимулирует и регулирует клеточный и гуморальный иммунитет в условиях иммунодефицита. Действие на Т-клеточный иммунитет: пидотимод усиливает активность естественных киллеров и активирует фагоцитоз. Действие на гуморальный иммунитет: пидотимод увеличивает продукцию цитокинов.Всасывание Исследования на добровольцах показали высокий уровень всасывания препарата при приеме внутрь. Биодоступность составляет 45%. Выведение T1/2 составляет 4 ч.

Особые условия

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  • 1 фл. пидотимод 400 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сахаринат, динатрия эдетат, трометамол (q.s. до pH 6.5), натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, сорбитол 70%, ароматизатор фруктовый (с запахом лесных ягод), краситель антоцианин, краситель пунцовый , вода очищенная.

Имунорикс показания к применению

  • В составе комплексной терапии: — иммунокоррекция при бактериальных, грибковых и вирусных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей; — иммунокоррекция при бактериальных, грибковых и вирусных инфекциях мочевыводящих путей.

Имунорикс противопоказания

  • — детский возраст до 3 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применять у пациентов с синдромом гипериммуноглобулинемии Е, аллергическими реакциями в анамнезе.

Имунорикс дозировка

  • 400 мг

Имунорикс побочные действия

  • Возможно: аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может влиять на эффективность лекарственных средств, подавляющих или стимулирующих функциональную активность лимфоцитов.

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Имунорикс — официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер :

ЛСР-005105/07

Действующее вещество :

Пидотимод

Лекарственная форма :

раствор для приёма внутрь

Состав :

В 1 флаконе содержится:

Активный ингредиент:

Пидотимод 400,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид 5,6 мг, натрия сахаринат 5,0 мг, динатрия эдетат 3,5 мг, трометамол q.s. до pH 6,5 (что соответствует ~193 мг на 7,0 мл), метилпарагидроксибензоат натрия 10,3 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 1,6 мг, сорбитол 70 % 2500 мг, ароматизатор фруктовый (с запахом лесных ягод) 21,0 мг, краситель антоцианин 5,6 мг, краситель пунцовый 0,5 мг, вода очищенная до 7,0 мл.

Описание :

Прозрачная жидкость красно-фиолетового цвета с запахом лесных ягод.

Фармакотерапевтическая группа :

Иммуностимулирующее средство АТХ :
L.03.A.X.05

Фармакодинамика :

Пидотимод стимулирует и регулирует клеточный иммунитет.

Пидотимод индуцирует созревание и формирование иммунокомпетентных Т-лимфоцитов при их недостаточности, на которые возлагается роль координаторов специфического иммунитета в физиологических условиях за счет частичного замещения или усиления функций вилочковой железы. Кроме того,
пидотимод стимулирует макрофаги, основная функция которых состоит в захватывании антигена и его презентации на клеточной мембране в комплексе с антигенами гистосовместимости. Способность организма оказывать противодействие инфекционным агентам выражается в эффективных специфических иммунных, клеточных и антиген-антитело защитных ответах.

Пидотимод оказывает терапевтические эффекты посредством иммуностимулирующего действия на врожденный иммунитет и продукцию антител, на клеточный иммунитет и на продукцию цитокинов.

Пидотимод увеличивает продукцию супероксид-анионов, фактора некроза опухоли-?, NО (бактерицидное действие), а также хемотаксис и, соответственно, фагоцитоз. Препарат также увеличивает цитотоксическую активность естественных киллеров.

Пидотимод усиливает функциональную активность Т- и В- лимфоцитов, повышает стимуляцию реакции антиген-антитело и препятствует развитию апоптоза, индуцированного дексаметазоном, 12-О-тетрадеканоилфорбол-13-ацетатом и кальциевым ионофором A-23I87.

Пидотимод повышает содержание интерлейкина-2 (ИЛ-2) у старых крыс и экспрессию гена ИЛ-2 в селезенке крыс. В частности, было показано, что
пидотимод оказывает иммуностимулирующее действие, особенно в случаях недостаточности иммунной системы, а также при её функционировании на физиологическом уровне.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция высокая.

Биодоступпость составляет 45 %, период полувыведения — 4 часа. Препарат выводится с мочой в неизмененном виде (95 % введенной внутривенно дозы).

Скорость и степень всасывания пидотимода значительно снижается при одновременном приеме с пищей. По сравнению с приемом натощак биодоступность при пероральном приеме вместе с пищей снижается до 50 %, максимальные концентрации в сыворотке достигаются на 2 часа позже. Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста не выявили никаких отличий от фармакокинетики у взрослых.

Препарат полностью выводится с мочой, период полувыведения увеличивается при почечной недостаточности. Тем не менее, даже при тяжелой почечной недостаточности (содержание креатинина в плазме крови 5 мг/дл) период полувыведения пидотимода не превышает 8-9 часов. Так как пациенты принимают препарат каждые 12 часов или 24 часа, риск кумуляции при почечной недостаточности отсутствует.

Исследования при печеночной недостаточности не проводились, так как препарат почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Иммуностимулирующая терапия нарушений в клеточном звене иммунитета при инфекциях верхних и нижних дыхательных и мочевыводящих путей.

Используется как для профилактики обострений и сокращения продолжительности и тяжести отдельных эпизодов, так и в качестве адъюванта в антибиотикотерапии острых инфекций.

Повышенная чувствительность к пидотимоду или к любому другому компоненту препарата, непереносимость фруктозы, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью :

Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с синдромом гипериммуноглобулинемии Е, с ранее встречавшимися аллергическими реакциями или атопией.

Беременность и лактация :

Беременность:

Опыт применения пидотимода у беременных отсутствует или ограничен (менее 300 исходов беременности). Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на репродуктивную функцию.

Желательно избегать применения препарата Имунорикс в первом триместре беременности.

Лактация:

Нет данных о выделении пидотимода или его метаболитов в грудное молоко. Женщинам рекомендуется отказаться от кормления грудью в период лечения во избежание воздействия активного вещества на ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Поскольку пища влияет на всасывание препарата Имунорикс, его следует принимать вне приема пищи.

Взрослым:

Острая фаза: по 800 мг (2 флакона) 2 раза в сутки за 2 часа до или 2 часа после приема пищи в течение 2-х недель; далее поддерживающая терапия по 800 мг (2 флакона) 1 раз в сутки в течение 60 дней.

Профилактика: по 800 мг (2 флакона) 1 раз в сутки за 2 часа до или 2 часа после приема пищи в течение 60 дней.

Детям старше 3 лет:

Острая фаза: по 400 мг (1 флакон) 2 раза в сутки за 2 часа до или 2 часа после приема пищи в течение 2-х недель; далее поддерживающая терапия по 400 мг (1 флакон) 1 раз в сутки в течение 60 дней.

Профилактика: по 400 мг (1 флакон) 1 раз в сутки за 2 часа до или 2 часа после приема пищи в течение 60 дней.

Побочное действие

Немногочисленные нежелательные явления, о которых сообщалось в отчетах о клинических исследованиях (боли в желудке, ощущение жжения в желудке), были сопоставимы с нежелательными явлениями в группах плацебо в двойных-слепых клинических исследованиях; по-видимому, эти явления были связаны с сопутствующей антибиотикотерапией.

В процессе пострегистрационного применения сообщалось о нижеперечисленных нежелательных эффектах, частота которых определялась соответственно следующему: очень часто (?1/10), часто (?1/100, но <1/10), нечасто (?1/1000, но <1/100), редко (?1/10000, но <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы:

На 1 миллион пациентов, получавших
пидотимод, зарегистрирован один случай увеита и один случай синдрома Шенлейн-Геноха;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень редко: тошнота, диарея, боли в животе;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: проявления аллергического дерматита, включая крапивницу, высыпания на коже, отек губ, зуд.

Передозировка :

О случаях передозировки и приема препарата не по назначению не сообщалось. Специфических данных о лечении передозировки препарата Имунорикс нет. В случае передозировки рекомендовано немедленно проконсультироваться с врачом. Пациентам необходима адекватная поддерживающая и симптоматическая терапия. Тщательное наблюдение должно продолжаться до выздоровления пациента.

Пидотимод не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется, поэтому фармакокинетические взаимодействия не ожидаются.

Препарат может влиять на эффективность лекарственных средств, подавляющих или стимулирующих функциональную активность лимфоцитов или влияющих на активность иммунной системы.

В исследованиях на животных, при совместном применении с другими широко применяемыми лекарственными средствами,
пидотимод не вызывал нежелательных взаимодействий с гипогликемическими средствами (толбутамид), противоэпилептическими средствами (
фенобарбитал), гипотензивными средствами (
нифедипин,
каптоприл,
атенолол), диуретиками (хлоротиазид), антикоагулянтами (
варфарин), нестероидными противовоспалительными препаратами (
индометацин), обезболивающими (
ацетилсалициловая кислота) или жаропонижающими (
парацетамол).

Особые указания :

Влияние на способность управлять транспортным средством :

Не влияет.

Форма выпуска :

Раствор для приема внутрь 400 мг.

Упаковка :
По 7 мл во флакон из прозрачного стекла типа III, укупоренный пробкой из полиэтилена и запечатанный пластиковым колпачком, снабженным устройством для контроля первого вскрытия. По 10 однодозовых флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной, имеющей перфорацию по месту вскрытия.

Условия хранения :

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности :

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек :

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения :

Владелец Регистрационного удостоверения:Полихем С.А. DOPPEL FARMACEUTICI, S.R.L. Италия 28 марта 2015 г.>Имунорикс

Состав

В одном флаконе препарата, помимо основного биологически активного вещества пидотимода в количестве 400 мг, содержатся вспомогательные средства:

  • 70-% сорбитол – 2500 мг;
  • фруктовый ароматизатор с запахом лесных ягод – 21 мг;
  • натрия метипарагидроксибензоат – 10.3 мг;
  • хлорид натрия – 5.6 мг;
  • краситель антоцианин – 5.6 г;
  • сахаринат натрия – 5 мг;
  • эдетат динатрия – 3.5 мг;
  • трометамол – регулятор кислотности до рН 6.5;
  • натрия пропилпарагидроксибензоат – 1.6 мг;
  • пунцовый краситель «Понсо 4R» — 500 мкг;
  • очищенная вода – до 7 мл.

Форма выпуска

Имунорикс продается в виде прозрачного раствора характерного красно-фиолетового цвета для перорального применения с ягодным ароматом и приятным вкусом. Фасуется во флаконы по 7 мл в каждом, в упаковке 10 штук.

Фармакологические действие

Пидотимод – иммунотропное действующее вещество пептидной структуры, то есть попадая в организм фармакологический препарат направляет свое действие на отдельные звенья иммунной системы:

  • Оказывает стимулирующее влияние на клеточные механизмы защиты.
  • Укрепляет неспецифические барьеры организма (усиливает производство иммуноглобулина класса А).
  • Увеличивает хемотаксическую активность.
  • Повышает синтез Т- и В-лимфоцитов, нормализует соотношение разных фракций клеток белой крови.
  • Повышает эффективность фагоцитоза, стимулируя взаимодействие мононуклеарных и многоядерных фагоцитов.
  • Активирует систему естественных клеток-киллеров, усиливая защиту от пара неопластических элементов и вредоносных патогенов.
  • В значительной мере повышает продукцию цитокинов (например, интерлейкина-2) и гамма-интерферона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имунорикс быстро всасывается с поверхности желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность (количество препарата доставляемого в системный кровоток без каких-либо метаболических изменений) составляет 45 процентов. Связывается с белками плазмы крови плохо (всего 5 процентов препарата являются длительно циркулирующими), потому период полувыведения такой короткий – 4 часа.

Выводится Имунорикс посредством почек не претерпевая качественных изменений.

Показания к применению

Так как Имунорикс обладает иммуномодилурющими свойствами, его используют при таких патологических состояниях, как:

  • Острые заболевания инфекционного генеза (когда всему виной экзогенный возбудитель) – ларингиты, синуситы, фарингиты и так далее.
  • Поражения бронхолегочной системы.
  • Для укрепления иммунного ответа.
  • При заболеваниях мочевыделительной системы бактериального или грибкового происхождения (нефриты, уретриты, болезнях предстательной железы у мужчин).
  • В основе комплексного терапевтического курса при иммунодефицитных состояниях.
  • Для профилактики при частых инфекционных заболеваниях.

Противопоказания

От включения Имунорикса в схему консервативного лечения стоит отказаться прежде всего при непереносимости или гиперчувствительности организма к составным компонентам. Также не назначают лекарственное средство беременным, мамам, которые кормят грудью, детям в возрасте до трех лет.

При аллергических состояниях, синдроме гиперглобулинемии Е применять препарата стоит только в стационаре, под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала.

Побочные действия

Имунорикс отлично переносится и оказывает положительное влияние на организм практически без нежелательных последствия. Так за время всего применения в клинической практике препарата наблюдались лишь слабые аллергические проявления (кожный зуд, респираторные реакции, крапивница и так далее).

Инструкция на Имунорикс (Способ и дозировка)

Так как препарат выпускается в виде перорального раствора, то принимать его следует до еды, таким образом коэффициент полезного действия биологически активного вещества будет выше. Взрослая разовая доза составляет 2 флакона (при пересчете на основной компонент – 800 мг пидотимода), для детей – 1 флакон (400 мг соответственно). Традиционно курс консервативного фармакологического лечения иммунной патологии составляет 15 суток.

Однако при тяжелых рецидивирующих заболевания респираторной или мочевыводящей систем инструкция по применению Имунорикса претерпевает определённых изменений. Прежде всего курс приема фармацевтического препарата продлевают до 45 или 90 дней, в зависимости от тяжести состояния пациента. При наличии риска неблагоприятных реакция следует принимать лекарственное средство исключительно под тщательным присмотром квалифицированных медицинских специалистов.

>Передозировка

Фармакологическому препарату не свойственна кумуляция и самоиндукция, потому случаи передозировки Имунориксом в клинической практике не описаны.

Взаимодействие

Имунорикс можно смело использовать с антибиотиками разных групп для повышения эффективности в борьбе с инфекцией респираторной системы или мочевыводящих путей. Также не наблюдается патологических эффектов, если применять препарат вместе с антипиретиками.

Не следует употреблять Имунорикс на фоне других иммуностимулирующих или иммунодепрессивных препаратов, в таком случае действие фармакологических веществ становится практически неконтролируемым.

>Условия продажи

Препарат в аптечных киосках отпускается строго по врачебно-рецептурному бланку.

>Условия хранения

Лекарство следует сберегать от прямых солнечных лучей в темном, сухом месте, которое будет недоступно для детей. Оптимальная температура – не выше 30 градусов Цельсия.

>Срок годности

3 года от первоначальной расфасовки.

Особые указания

Имунорикс не влияет на когнитивные функции, мелкую и крупную моторику, соответственно его можно использовать перед вождением автомобиля или управлением технически сложных машин.

Аналоги Имунорикса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата проигрывают Имунориксу по силе в большинстве клинических испытаний, однако они значительно дешевле, что однозначно является положительной стороной их использования в фармацевтической практике. Так в схему консервативного лечения могут включаться такие иммуномодуляторы, как:

  • пероральные капли Иммунал;
  • лиофильный порошок для приготовления внутримышечных инъекций Иммуномакс;
  • сироп для внутреннего применения Иммуно-тон;
  • таблетки Имуноплюс.

При беременности и лактации

Препарат категорически запрещен для применения во время критических периодов жизни будущей матери, однако в экспериментальных исследованиях с использованием животных не было выявлено тератогенного и эмбрион-токсического действия.

Отзывы об Имунориксе

Отзывы врачей свидетельствуют о положительных последствиях использования препарата – отмечается эффективное повышение иммунного ответа, повышенная устойчивость к инвазии патологическими микроорганизмами (включая резистенстность к бактериям, грибам и даже вирусам), которая подтверждается клиническим анализами и исследования.

Положительные отзывы на Имунорикс для детей отмечаются обычно благодарными мамами после профилактики заболевания в весенне-зимний период. После консервативного курса наблюдается устойчивость молодого организма к типичным респираторным заболеваниям, повышение работоспособности во время учебы. Детям старшего школьного возраста рекомендуется применять препарат и в весенне-летний период, дабы сдача финальных экзаменов не перемывалась случайными патологиями.

Среди взрослой категории пациентов препарат завоевал уважения благодаря эффективной иммунокоррекции при заболеваниях мочевыводящих путей. При применении Имунорикса в венерологических отделениях терапевтический курс сокращается в несколько раз, что свидетельствует о положительном влиянии лекарственного средства.

Цена Имунорикса, где купить

Явным недостатком препарата является его стоимость – цена Имунорикса на территории Российской Федерации составляет от 700 до 800 рублей в зависимости от сети аптечных киосков.

В Украине Имунорикс для детей можно приобрести несколько дешевле – за 200 гривен. Намного выгодней заказывать фармацевтический препарат посредством интернета.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Имунорикс р-р внутр 400мг 7мл n10Доппель Фармацеутици С.р.Л. 866 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Имунорикс (фл. 400мг 7мл №10) 932 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Имунорикс раствор для приема внутрь 400 мг/7 мл n10 флДоппель Фармацеутици С.р.Л. 1090 руб.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Имунорикс 400 мг/7 мл №10 р-р д/приема внутрь флак.Полихем С.А. (Люксембург), произведено Доппель Фармацеутици С.Р.Л. (Италия) 6 тг.заказать

показать еще

Конарекс : инструкция по применению

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, зарегистрированы случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Одновременное применение Конарекса по 200 мг один раз в день и цизаприда по 20 мг четыре раза в день приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда в крови и увеличению интервала QT. Одновременный их прием противопоказан.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увелечения интервала QT. По данным исследования при применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки удлинения интервала QT не наблюдалось. Другое исследование, при котором флуконазол принимался по 400 мг и 800 мг в сутки, показало, что прием флуконазола в дозах 400 мг в сутки и более приводит к значительному повышению плазменных уровней терфенадина. Одновременное применение Конарекса в дозах 400 мг и более и терфенадина противопоказано. Одновременное применение Конарекса в дозах менее 400 мг в сутки и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол:одновременное применение Конарекса и астемизола может привести к снижению клиренса астемизола. Повышенные плазменные концентрации астемизола могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Одновременное их применение противопоказано.

Пимозид: одновременное применение Конарекса и пимозида может привести к ингибированию метаболизма пимозида. Повышенные плазменные концентрации пимозида могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Одновременное их применение противопоказано.

Хинидин: одновременное применение Конарекса и хинидина может привести к угнетению метаболизма хинидина. При применении хинидина наблюдались случаи удлинения интервала QT и редкие случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Одновременное их применение противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение Конарекса и эритромицина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности (удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия) и, как следствие, внезапной сердечной смерти. Одновременное их применение противопоказано.

Амиодарон: одновременное применение флуконазола с амиодароном может приводить к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона сопровождалось удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола с амиодароном противопоказано.

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов не рекомендуется

Галофантрин: Конарекс может увеличивать плазменную концентрацию галофантрина из-за ингибирующего действия на фермент CYP3A4. Одновременное применение флуконазола и галофантрина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности (удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия) и, как следствие, внезапной сердечной смерти. Следует избегать данной комбинации.

Одновременное применение следующих лекарственных препаратов требует осторожности и коррекции их дозы

Влияние других лекарственных препаратов на флуконазол

Рифампицин: одновременное применение Конарекса и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 25 % и сокращению периода полувыведения флуконазола на 20 %. У больных, одновременно принимающих рифампицин, следует увеличить дозу флуконазола.

Исследования взаимодействия показали, что пероральный прием флуконазола вместе с едой, циметидином, антацидами или последующим тотальным облучением организма при пересадке костного мозга не приводит к клинически значимому ухудшению абсорбции флуконазола.

Гидрохлортиазид: многократное применение гидрохлортиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. При таком влиянии изменения режима приема флуконазола у пациентов, одновременно получающих диуретики, не требуется.

Влияние флуконазола на другие лекарственные препараты

Конарекс является сильным ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P — 450, и умеренным ингибитором CYP3A4. Конарекс также ингибирует изофермент CYP2C19. Также существует риск повышения плазменной концентрации других составляющих, метаболизируемых ферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 и применяемых одновременно с Конарексом. Поэтому сочетать данные препараты следует осторожно, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. Ингибирующее действие Конарекса на ферменты продолжается в течение 4 — 5 дней после прекращения лечения данным препаратом из — за длительного периода его полувыведения.

Алфентанил: в ходе одновременного применения Конарекса (400 мг) и внутривенно алфентанила (20 мкг/кг) у здоровых добровольцев значение AUC10 алфентанила повышается в 2 раза, возможно, из-за ингибирования фермента CYP3A4. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: Конарекс усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Концентрацию 5-нортриптилина и (или) S-амитриптилина можно измерить перед началом сопутствующего лечения и через неделю после него. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина или нортриптилина.

АмфотерицинВ: одновременное применение Конарекса и амфотерицинаB показывает следующие результаты: слабый аддитивный противогрибковый эффект при системных инфекциях, вызванных C. albicans, никакого взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcusneoformans, антагонизм двух препаратов при системной инфекции, вызванной Aspergillusfumigatus.

Антикоагулянты: в ходе пострегистрационного применения,у пациентов, принимающих Конарекс в сочетании с варфарином, были зафиксированы кровотечения (кровоподтеки, кровотечение из носа и ЖКТ, гематурия и мелена), сопровождавшиеся увеличением протромбинового времени. Во время сопутствующего лечения Конарексом и варфарином протромбиновое время увеличивается в 2 раза, возможно, из-за ингибирования метаболизма варфарина посредством изофермента CYP2C9. У пациентов, получающие кумариновые или индандионовые антикоагулянты в сочетании с Конарексом, следует контролировать протромбиновое время. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антикоагулянта.

Бензодиазепины (короткого действия) (мидазолам, триазолам): после приема внутрь мидазолама Конарекс приводит к существенному повышению концентраций мидазолама и психомоторным эффектам. Одновременный пероральный прием Конарекса 200 мг и мидазолама 7,5 мг приводит к повышению значения AUC и удлинению периода полувыведения мидазолама в 3,7 и 2,2 раза. Ежедневный пероральный прием Конарекса 200 мг в сочетании с триазоламом 0,25 мг приводит к повышению значения AUC и периода полувыведения мидазолама в 4,4 и 2,3 раза. При одновременном применении Конарекса и триазолама наблюдается усиление и продление действия триазолама. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих Конарекс, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствуюущего снижения дозы бензодиазепина.

Карбамазепин: Конарекс ингибирует метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию последнего в сыворотке крови на 30%. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от показателей концентрации или эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP3A4. Конарекс может значительно повышать системное воздействие антагонистов кальциевых каналов. Рекомендуется частый контроль побочных действий препаратов.

Целекоксиб: во время сопутствующей терапии Конарексом (200 мг в сутки) и целекоксибом (200 мг), Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68% и 134%. Может потребоваться половина дозы целекоксиба в сочетании с Конарексом.

Циклофосфамид: комбинированная терапия циклофосфамида и Конарекса приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Комбинация может быть использована до того, как появится риск увеличения уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Фентанил: был зафиксирован один случай с летальным исходом, который мог быть вызван взаимодействием фентанила и флуконазола. Более того, у здоровых добровольцев было показано, что Конарекс значительно задерживает элиминацию фентанила. Повышенные концентрации фентанила могут привести к дыхательной недостаточности. Следует вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет возможного риска угнетения дыхания. Может потребоваться коррекция дозы фентанила.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермента A-редуктазы (ГМГ–КоA-редуктазы): увеличивается риск развития миопатии и острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиз), когда Конарекс назначают одновременно с ингибиторами ГМГ — КоA-редуктазы, которые метаболизируются через CYP3A4, такие как аторвастатин и симвастатин, или через CYP2C9, такие как флувастатин. При необходимости сопутствующей терапии, пациент должен наблюдаться у врача на появление симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также должен проводиться контроль уровня креатинкиназы. Прием ингибиторов ГМГ — КоA — редуктазы следует прекратить, если наблюдается значительное повышение уровня креатинкиназы, или если диагностирована или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза. Иммунодепрессанты (циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус)

Циклоспорин: Конарекс значительно повышает концентрацию и значение AUC циклоспорина. При одновременном лечении Конарексом (в дозе 200 мг в сутки) и циклоспорином (в дозе 2,7 мг/кг в сутки) наблюдалось повышение значения AUC циклоспорина в 1,8 раза. Эту комбинацию препаратов можно использовать, снизив дозу циклоспорина в зависимости от его концентрации.

Эверолимус: Конарекс может увеличивать концентрации эверолимуса в сыворотке крови из-за ингибирования фермента CYP3A4.

Сиролимус: Конарекс увеличивает плазменную концентрацию сиролимуса, предположительно, путем угнетения метаболизма сиролимуса посредством CYP3A4 и Р-гликопротеина. Эта комбинация может использоваться при коррекции дозы сиролимуса в зависимости от эффекта и показателей концентрации.

Такролимус: Конарекс может повышать концентрации такролимуса в сыворотке крови при пероральном применении до 5 раз по причине ингибирования метаболизма такролимуса вследствие ингибирования фермента CYP3A4 в кишечнике. При внутривенном применении такролимуса существенных фармакокинетических изменений не наблюдалось. Повышенные уровни ассоциируются с нефротоксичностью. Дозу такролимуса при пероральном применении следует уменьшать в зависимости от его концентрации.

Лозартан: Конарекс ингибирует метаболизм лозартана к его активному метаболиту (Е- 3174), который отвечает за большую часть антагонизма рецепторов ангиотензина II, который происходит во время лечения лозартаном. Пациенты должны постоянно контролировать артериальное давление.

Метадон: Конарекс может повысить концентрации метадона в сыворотке крови. Может потребоваться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81%, при одновременном назначении с Конарексом по сравнению с монотерапией флурбипрофеном. Аналогичным образом, Cmax и AUC фармакологически активного изомера (S — (+) — ибупрофен) увеличиваются на 15% и 82%, когда Конарекс назначается одновременно с рацемической смесью ибупрофена (400 мг) по сравнению с монотерапией последнего.

Конарекс может увеличивать системное воздействие других НПВП, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Рекомендуется частый мониторинг на побочное действие и токсичность, связанную с НПВП. Может потребоваться коррекция дозы НПВП.

Пероральные контрацептивы: не было отмечено никакого существенного влияния дозы Конарекса 50 мг на уровень гормонов, в то время как при суточной дозе 200мг, AUC (площади под кривой концентрация-время) этинилэстрадиола и левоноргестрела были увеличены на 40% и 24%. Таким образом, многократное применение Конарекса в вышеуказанных дозах не оказывает влияние на эффективность комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.

Ивакафтор: одновременное применение с ивакафтором, стимулятором гена регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), повышает уровень воздействия ивакафтора в 3 раза, а уровень воздействия гидроксиметил-ивакафтора (M1) — в 1,9 раза. Для пациентов, которые одновременно применяют умеренные ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки.

Фенитоин: Конарекс ингибирует печеночный метаболизм фенитоина. Одновременное многократное применение Конарекса в дозе 200 мг и фенитоина в дозе 250 мг внутривенно приводило к повышению значений AUC24 фенитоина на 75 % и Cmin на 128 %. При одновременном применении должны проверяться уровни концентрации фенитоина в сыворотке крови, чтобы избежать проявлений токсичностифенитоина.

Преднизон: был зафиксирован случай, когда у пациента после трансплантации печени, получавшего лечение преднизоном, после прекращения трехмесячной терапии флуконазолом развилась острая недостаточность коры надпочечников. Предполагается, что отмена Конарекса привела к повышению активности фермента CYP3A4, что в свою очередь вызвало усиление метаболизма преднизона. Пациентов, получающих длительно лечение Конарексом ипреднизоном, следует наблюдать на предмет развития недостаточности коры надпочечников после отмены Конарекса.

Рифабутин: одновременное применение с Конарексом приводит к повышению величины AUC рифабутина в сыворотке крови до 80%. Сообщалось о случаях развития увеита у пациентов, которым одновременно назначали Конарекс и рифабутин. Необходим тщательный контроль состояния пациентов на симптомы проявления токсичности рифабутина, получающих рифабутин и Конарекс одновременно.

Саквинавир: Конарекс повышает значения AUC и Cmax саквинавира с участием ферментов приблизительно на 50 % и 55 % соответственно из-за ингибирования печеночного метаболизма саквинавира с участием фермента CYP3A4, а также ингибирования P-гликопротеина. Взаимодействие с саквинавиром/ритонавиром не было изучено и может быть более выраженным. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы саквинавира.

Препараты сульфонилмочевины: Конарекс удлиняет период полувыведения из плазмы крови при одновременном приеме пероральных препаратов сульфонилмочевины (например, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Рекомендуется частый контроль глюкозы крови и соответствующее уменьшение дозы сульфонилмочевины.

Теофиллин: прием Конарекса по 200 мг в течение 14 дней приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина на 18%. Необходимо тщательно наблюдать пациентов, принимающих Конарекс и теофиллин в высоких дозах, или пациентов с повышенным риском токсического действия теофиллина, с целью своевременного выявления симптомов передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует изменить соответствующим образом.

Алкалоид Барвинка: Конарекс может повысить плазменные уровни алкалоида барвинка (например, винкристин и винбластин) и привести к нейротоксичности, из-за ингибирующего действия на CYP3A4.

Витамин А: в описании одного клинического случая пациента, который проходил комбинированную терапию полностью транс-ретиноевой кислотой (кислотная форма витамина A) и Конарексом, было зафиксировано развитие нежелательных эффектов со стороны ЦНС в виде идиопатической внутричерепной гипертензии, которая исчезла после отмены приема Конарекса. Эту комбинацию можно использовать, но следует помнить о риске возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: Конарекс увеличивает Cmax и AUCзидовудина на 84% и 74%, что обусловлено снижением клиренса зидовудина примерно на 45% при его пероральном применении. Период полувыведения зидовудина удлиняется приблизительно на 128% после комбинированной терапии с Конарексом. Пациенты, получающие эту комбинацию должны наблюдаться с целью выявления побочных реакций, связанных с приемом зидовудина. Может потребоваться уменьшение дозы зидовудина.

Азитромицин:по данным исследования существенного фармакокинетического взаимодействия между флуконазолом и азитромицином не выявлено.

Вориконазол (ингибитор CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4):одновременное применение перорального вориконазола (400 мг каждые 12 часов в 1 — ый день, затем 200 мг каждые 12 часов в течение 2,5 дней) и перорального Конарекса (400 мг в 1-ый день, затем 200 мг каждые 24 часа в течение 4 дней) привело к увеличению концентрации и AUC вориконазола в среднем на 57% (90% C1: 20%, 107%) и 79% (90% CI: 40%, 128%), соответственно. Одновременное назначение вориконазола и Конарекса в любой дозе не рекомендуется. В случае применения вориконазола непосредственно после Конарекса рекомендуется осуществлять мониторинг нежелательных явлений, связанных с применением вориконазола.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *