Каберголин

>Каберголин>Химическое название

1—1—3-этилмочевина

Содержание

Химические свойства

Данное вещество – достаточно распространенный дофаминомиметик, производное алкалоидов спорыньи. Средство синтезируют в виде белого мелкодисперсного порошка, который хорошо растворяется в этаноле, N,N-диметилформамиде и хлороформе. Химическое соединение мало растворимо в 0,1 н р-ре соляной кислоты, н-гексане. Средство не растворяется в воде.

В медицине препараты на основе Каберголина используют для лечения гиперпролактинемии, также вещество используют спортсмены.

Лекарство применяют, что снизить уровень пролактина и устранить нежелательные побочные эффекты от приема прогестиновых анаболиков – тренболона и нандролона. Во время проведения терапии спортсмены контролируют уровень пролактина и продолжают прием лекарства в зависимости от результатов анализов. Считается, что вещество устраняет задержку жидкости в тканях и ускоряет прирост сухой мышечной массы.

>Фармакологическое действие

Гипопролактинемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Каберголин – антагонист рецепторов дофамина пролонгированного действия. Средство воздействует преимущественно на D2-дофаминовые рецепторы, в меньшей степени – на D1-дофаминовые, серотониновые, альфа2- и альфа1-адренергические рецепторы.

Данные лабораторных исследований показывают, что лекарство оказывает прямое действие на процессы синтеза пролактина лактотрофами у крыс, лактотрофы расположены в гипофизе. Уровень пролактина в плазме крови значительно снижается, особенно у резерпинизированных особей.

Гипопролактинемическое действие средства тщательно изучалось в двух независимых, рандомизированных, двойных исследованиях с участием плацебо-контролируемой и сравнительной группы. Действие вещества изучалось на женщинах, страдающих от гиперпролактинемии. Результаты анализов улучшились, и восстановился нормальный менструальный цикл примерно у 77% женщин, принимавших препарат 2 раза за 7 дней в дозировке 0,5 мг. У 73% испытуемых исчезла галакторея.

Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от дозировки лекарства. Прием пищи не оказывает влияния на процессы усвоения, метаболизма и выведения. После проникновения в ЖКТ максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдалась через 2-3 часа. При систематическом приеме препарата его равновесная концентрация в несколько раз превышает концентрацию при разовом приеме.

Не до конца известно, какой биологической доступностью обладает Каберголин, однако он однозначно подвергается эффекту «первого прохождения» через ткани печени. Степень связывания средства с белками плазмы колеблется от 40 до 42%, в зависимости от принятой дозы. Лекарство и его метаболиты быстро и хорошо распределяются по тканям и органам, наибольшая концентрация была обнаружена в гипофизе.

Метаболизируется вещество с помощью реакций гидролиза с участием остатков мочевины или ацилмочевинной связи в тканях печени. В биотрансформации средства в незначительной степени принимает участие цитохром Р450. Период полувыведения лекарства – порядка 65 часов. Полностью вещество и его метаболиты выводятся из организма в течение 20 дней, преимущественно через кишечник и с мочой.

Почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени и печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести не требуют коррекции дозировки. При серьезных нарушениях в работе печени наблюдается увеличение концентрации средства в плазме крови и AUC. Пожилым пациентам препарат можно назначать в тех же дозировках, что и молодым, однако соблюдать особую осторожность, учитывая все сопутствующие болезни и состояние организма в целом.

Эффект от приема средства наблюдается уже спустя 3 часа, после приема таблеток, достигая своего максимума в течение 48 часов. Срок действия препарата – 14 дней. Каберголин не влияет на секрецию других гормонов передней доли гипофиза или уровень кортизола. Вещество не обладает мутагенной активностью, несколько снижает фертильность.

Показания к применению

Средство назначают:

  • для лечения идиопатической гиперпролактинемии;
  • при макро- и микроаденоме гипофиза;
  • пациентам с аменореей, ановуляцией, олигоменореей и галактореей по показаниям;
  • для подавления или предотвращения лактации после родов;
  • в составе комплексной терапии или виде монотерапии при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать:

  • при наличии реакций гиперчувствительности к активному компоненту или производным эргоалкалоидов;
  • во время лактации;
  • пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией;
  • беременным женщинам;
  • при фиброзных изменениях в сердечной мышце или органах дыхания, которые вызвали нарушения в работе органов.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

  • при пониженном АД;
  • если параллельно проводится терапия антагонистами дофаминовых рецепторов, гипотензивными препаратами;
  • при эклампсии или преэклампсии;
  • лицам, страдающим от заболеваний печени;
  • при психозе, в том числе в анамнезе;
  • детям.

Побочные действия

Побочные реакции вследствие лечения данным веществом проявляются достаточно редко, причем в слабой или умеренной степени тяжести.

Во время проведения клинических исследований были выявлены перечисленные ниже побочные реакции.

Наиболее часто возникают: запор, головная боль и головокружение, тошнота, перикардит, отечность по периферии, перикардиальный выпот.

Часто развиваются:

  • галлюцинации, спутанность сознания, депрессия;
  • несварение желудка, гастриты, стенокардия, рвота;
  • учащенное сердцебиение, гиперемия и покраснение лица;
  • снижение уровня гемоглобина, эритроцитов или гематокрита в крови;
  • одышка, повышение сексуальной активности, астения, боли в грудной клетке и пояснице;
  • слабость, сонливость (внезапные засыпания у лиц с болезнью Паркинсона).

Реже наблюдаются:

  • гиперкинезия, психотические расстройства, обмороки, бред;
  • сбои в работе печени, дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей, спазм сосудов пальцев рук и ног;
  • дыхательная недостаточность, кровотечения из носа;
  • аллергические высыпания, алопеция, повышение уровня креатинкиназы в крови, судороги пальцев и мышц на икрах;
  • фиброз легких, гемионопсия, эритромелалгия, плеврит, отеки (редко).

Каберголин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь.

Для того, чтобы предотвратить лактацию в послеродовой период лекарство принимают один раз, в первый день после родов в дозировке 1 мг. Для прекращения уже имеющейся лактации применяют по 250 мкг средства, каждые 12 часов, 4 раза. Продолжительность лечения, таким образом, составляет 2 дня.

Лечение гиперпролактинемии осуществляется в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Как правило, начальная дозировка составляет 500 мкг в неделю за один прием или распределенная на 2 применения. Если имеется необходимость, дозировку можно увеличивать на 0,5 мг в неделю, в течение месяца. Если повышена вероятность развития нежелательных побочных реакций, то лечение можно начинать с 250 мг в неделю.

Стандартная терапевтическая доза составляет от 1 до 2 мг за 7 дней. Максимальное количество препарата, которое могут назначить в неделю — 4,5 мг.

Пациентам с болезнью Паркинсона при проведении монотерапии назначают от 500 мкг до 3 мг вещества, 1 раз в день. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

При передозировке у пострадавшего наблюдается заложенность носа, галлюцинации, усиление побочных эффектов, обморок. В качестве лечения применяют поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Лучше избегать совместного приема данного вещества и алкалоидов спорыньи (их производных).

Препарат не рекомендуется сочетать с макролидными антибиотиками, они повышают его биологическую доступность, чаще и сильнее проявляются побочные реакции.

Лекарство нельзя сочетать с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазинами, тиоксантеном, бутирофеноном, метоклопрамидом), это приводит к снижению эффективности средства.

Каберголин лучше не применять вместе с лекарствами, понижающими артериальное давление.

>Условия продажи

По рецепту.

>Условия хранения

Таблетки хранят в оригинальной упаковке, в прохладном месте.

>Срок годности

2 года.

Особые указания

Дополнительную осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, язвой желудка и 12-перстной кишки, синдромом Рейно, кровотечениями из ЖКТ, тяжелыми заболеваниями печени (необходимо скорректировать дозировку).

Первые несколько дней проведения терапии лекарством рекомендуется контролировать артериальное давление пациента. Препарат может вызвать его понижение. Также один раз в месяц нужно определять уровень пролактина в крови. После отмены препарата уровень пролактина может держаться на нормальном уровне от 2 недель и до нескольких месяцев.

Перед началом лечения пациенту необходимо пройти обследование, чтобы выявить возможные патологии сердечных клапанов, печени или почек. Также рекомендуется делать ЭКГ примерно 1 раз за полгода или раз в год, в соответствии с рекомендациями врача. При ухудшении клапанной регургитации, утолщении стенки клапана, сужении просвета препарат необходимо заменить.

Если во время проведения терапии средством проявились новые клинические симптомы со стороны дыхательной системы, необходимо сделать рентген легких. Если в результате лечения у пациента развился плевральный выпот или фиброз (сопровождается одышкой, кашлем, болью в груди и учащением дыхания), повысился уровень СОЭ в крови, также необходимо произвести дополнительные исследования.

Перед началом лечения нужно точно определить причину развития гиперпролактинемии, чтобы исключить наличие опухоли гипофиза.

Если вы принимаете препараты на основе Каберголина, то нельзя управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, следует помнить, что лекарства могут понизить АД.

>Детям

Данное вещество, как правило, не используют в педиатрической практике.

>С антибиотиками

Лекарство нельзя сочетать с эритромицином и некоторыми макролидными антибиотиками.

При беременности и лактации

При беременности средство применяют с особой осторожностью. Начинать или продолжать лечение препаратом беременным женщинам можно только после консультации со специалистом.

Лекарство и его метаболиты были обнаружены в молоке подопытных крыс, неизвестно экскретируется ли вещество с молоком у женщин. Так как средство может оказывать негативное влияние на грудного ребенка, рекомендуется прекратить грудное вскармливание или заменить лекарство.

>Препараты, в которых содержится (Аналоги Каберголина)Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Каберголина: Агалатес, Каберголин, Берголак, Достинекс.

Отзывы о Каберголине

Отзывы о Каберголине в основном хорошие. Чаще всего их пишут женщины, которые с помощью препарата понижали уровень пролактина в крови, чтобы забеременеть, восстановить менструальный цикл или же хотели прекратить грудное вскармливание. Побочные эффекты проявляются нечасто, однако есть сообщения о развития тошноты, головной боли и головокружения. Многим нравится, что таблетки нужно принимать редко. Некоторых не устраивает сравнительно высокая стоимость препарата.

Цена Каберголина, где купить

Купить препараты Каберголина можно практически в любой аптеке или заказать через Интернет. Цена в Украине 2 таблеток Достинекса дозировкой 500 мкг составляет порядка 450 грн.

Купить Каберголин на территории РФ в составе препарата Агалатес можно за 230 рублей, 2 таблетки по 0,5 мг. Цена Каберголина в виде 500 мкг таблеток Берголак составляет приблизительно 700 рублей за 8 штук.

Каберголин

Каберголин — дофаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-Дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на назальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика:
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). максимальная концентрация в плазме достигается через 0.5-4 ч, связывание с белками плазмы крови составляет 41-42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения, состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче п кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Каберголин являются: предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; пролактинсекрстирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идпоиатичсская гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Способ применения:
Каберголин принимать внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в течение первых 24 ч после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гииотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза каберголина не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушении, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка но 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки по 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на два и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы па несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (например, по 0,25 мг 1 раз в педелю), с последующим постепенным се увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели).
Побочные действия:
В ходе клинических исследований с применением Каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14 % женщин. При применении каберголина в течение 6 мес в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной па 2 приема, для лечения нарушении, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68 %. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 % пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов.
Наиболее частые (>1 % и <10 %) побочные действия представлены ниже.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД — более чем на 20 мм рт.ст., дАД — более чем 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).
Со стороны пищеварительной системы, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта. диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: плеврит.
Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.
При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в крови, мании, диспноэ, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Каберголин являются:
— Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи.
— Нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе.
— При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как. утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным в начале терапии.
— Риск послеродового психоза.
— Период грудного вскармливания.
— Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, прсэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (каберголин назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
— гипотония,
— болезнь Паркинсона;
— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
— тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
— почечная недостаточность;
— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Беременность:
Поскольку контролируемых клинических исследовании с применением Каберголина у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости и тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, прием препарата должен быть немедленно прекращен, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.
По имеющимся данным, применение каберголина в дозе 0,5-2 мг в неделю но поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения каберголина, для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, каберголин противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Информация о взаимодействии Каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.
Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Каберголин: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Каберголин — таблетки 0,5 мг.
Упаковка:
По 2. 8 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 2 или 8 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств с контролем первого вскрытия укупоренную крышкой с силикагелем.
По 1. 2 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав:
Активное вещество: Каберголин 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная 75.9 мг, лейцин 3,6 мг.
Дополнительно:
Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза. Кроме этого, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитацин крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. раздел «Противопоказания»). Выло установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения скорости оседания эритроцитов, рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата каберголин у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов. Неизвестно может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. раздел «Противопоказания»). Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание, на следующие симптомы:
— плевро-легочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
— почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, ч то может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
— перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (в констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.
Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес.) определение концентрации пролактина в плазме крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены препарата каберголин обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес. после отмены препарата каберголин.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом каберголин, а также после отмены препарата до повторения ановуляцни. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться иод наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной Недостаточностью.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата каберголин или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлены.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Пациенты, принимающие препарат каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Информация представлена в разделах «Противопоказания» и «Особые указания».
Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Каберлин таблетки : инструкция по применению

Общие

Как и другие алкалоиды спорыньи, каберголин следует применять с осторожностью пациентам с тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвой желудка или желудочно-кишечными кровотечениями, с серьёзными психическими заболеваниями в анамнезе.

Нет данных о влиянии алкоголя на переносимость каберголина.

Симптоматическая артериальная гипертензия может развиться при применении каберголина при любом показании.

Печёночная недостаточность

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью, проходящих длительную терапию каберголином, целесообразно рассмотреть вопрос об использовании пониженных доз. В отличие от здоровых добровольцев и лиц с печёночной недостаточностью меньшей степени, у больных с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) отмечено увеличение AUC при однократном приёме препарата в дозе 1 мг.

Почечная недостаточность

Различия в фармакокинетике каберголина при заболевании почек средней и тяжёлой степени не наблюдалось. Фармакокинетика каберголина у больных с терминальной стадией почечной недостаточности или у больных, находящихся на гемодиализе, не исследовались, поэтому им препарат следует применять с осторожностью.

Постуральная гипотензия

В период применения каберголина наблюдалась постуральная гипотензия. Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые также могут снижать артериальное давление.

Фиброз, кардиальная вальвулопатия и другие критические явления

Фиброзные и серозные воспаления, такие как плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, лёгочный фиброз, перикардит, перикардиальных выпот, кардиальная вальвулопатия, охватывающие один или более клапанов (аортальный, митральный и трикуспидальный) или ретроперитониальный фиброз возникают после длительного применения таких эрголиновых производных с агонистической активностью в отношении серотониновых 5НТ2В- рецепторов, как каберголин. В некоторых случаях симптомы и клинические проявления кардиальной вальвулопатии уменьшаются после отмены каберголина.

Было обнаружено, что скорость оседания эритроцитов (СОЭ) при гидротораксе/фиброзе повышается. При повышении СОЭ выше нормы рекомендуется проведение рентгенографии грудной клетки. После отмены каберголина при установлении диагноза плевцита/лёгочного фиброза сообщалось об улучшении клинического состояния пациента

Вальвулопатия наблюдалась при назначении кумулятивных доз, поэтому пациенты должны лечиться низкими эффективными дозами. Во время каждого визита к врачу нужно заново оценивать соотношение польза/риск для пациента с целью определения целесообразности продолжения лечения каберголином.

Артериальная гипотензия

В течение 6 часов после применения каберголина может развиться симптоматическая гипотензия, поэтому с особой осторожностью следует назначать каберголин одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление. Учитывая период полувыведения, гипотензивный эффект может сохраняться в течение нескольких дней после отмены препарата. В течение первых 3-4 дней после начала терапии рекомендуется проводить мониторинг с регулярными проверками артериального давления. Сообщалось, что в исследованиях послеродового периода отмечались случаи снижения артериального давления (≥ 20 мм рт. ст. систолического и ≥ 10 мм. рт. ст. диастолического) через 3-4 дня после приема однократной дозы каберголина 1 мг. Нежелательные эффекты обычно наблюдались в течение первых двух недель, после чего их проявления уменьшались или вовсе исчезали.

До начала долгосрочного лечения

Перед началом долгосрочного лечения все пациенты должны проходить обследование сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиографию, для определения наличия бессимптомного заболевания клапанов сердца. Также целесообразно проводить определение базовых показателей уровня СОЭ или других маркеров воспаления, лёгочной функции (рентгенография органов грудной клетки) и функции почек до начала лечения.

Неизвестно, может ли приём каберголина ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. Установлено, что при наличии фиброзных изменений клапанов пациентам не следует получать лечение каберголином.

При долгосрочном лечении

Поскольку фиброзные изменения могут иметь скрытое начало, следует проводить регулярный мониторинг возможных признаков прогрессирования фиброза. Следовательно, при назначении каберголина нужно обращать внимание на следующие заболевания и симптомы:

Плевропульмональные заболевания, такие как диспноэ, одышка, постоянный кашель или боль в грудной клетке. Почечная недостаточность или обструкции мочеточниковых / брюшных сосудов, которые могут проявляться болю в пояснице / боку и отёком нижней конечности, а также любые образования или болезненность в брюшной полости, что может указывать на ретроперитонеальный фиброз. Сердечная недостаточность: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности. Поэтому при появлении соответствующих симптомов нужно исключить клапанный фиброз и констриктивный перикардит.

Клинический диагностический мониторинг развития фиброзных расстройств является обязательным. Первая эхокардиография должна быть проведена в течение 3-6 месяцев после начала лечения; в дальнейшем частота эхокардиографических обследований должна определяться в соответствии с индивидуальными клиническими признаками, особое внимание необходимо обратить на вышеперечисленные симптомы, но мониторинг должен проводиться, по крайней мере, каждые 6-12 месяцев.

Применение каберголина следует прекратить при выявлении на эхоКГ признаков новой или ухудшение существующей клапанной регургитации, рестрикции клапана или уплотнения створок клапана.

Необходимость проведения других клинических обследований (физикальное обследование, аускультация, рентгенография, КТ-сканирование) должна определяться индивидуально.

Соответствующие дополнительные исследования, такие как определение СОЭ и сывороточного креатинина, следует проводить при необходимости подтверждения диагноза фиброзных нарушений.

Нарушение импульсного контроля

Следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет возникновения нарушений контроля над импульсами. Пациентов, принимающих агонисты дофамина (включая каберголин), и их окружение следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении контроля над импульсами, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое желание осуществить покупку, компульсивное переедание. В этом случае следует уменьшить дозу препарата или прекратить приём препарата.

Ингибирование / подавление физиологической лактации.

Как и другие алкалоиды спорыньи каберголин следует применять пациенткам с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, только в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

Следует избегать превышения применения однократной дозы 0,25 мг при кормлении грудью во избежание развития постуральной гипотензии.

Лечение гиперпролактинемии

Основная причина гиперпролактинемии должна быть исследована до начала лечения каберголином, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей / галактореей и бесплодием, может быть связана с опухолями гипофиза.

При достижении эффективной терапевтической дозы контроль уровня пролактина в сыворотке крови рекомендуется осуществлять один раз в месяц, нормализация уровня пролактина в сыворотке наблюдается обычно в течение 2-4 недель.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов стойкое угнетение уровня пролактина наблюдалось на протяжении нескольких месяцев.

Перед началом лечения гиперпролактинемии следует провести обследование гипофиза.

Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 недели в течение периода аменореи и каждый раз после восстановления менструаций, если их задержка составляет более 3 дней. Женщины, которые не желают беременеть, должны применять средства механической контрацепции во время терапии и после отмены препарата до возвращения ановуляции. Если беременность наступает во время лечения, приём каберголина следует прекратить. В качестве меры предосторожности следует наблюдать за состоянием женщин, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объёма уже существующей опухоли гипофиза в период беременности. Перед назначением препарата следует исключить беременность. Учитывая ограниченный клинический опыт применения препарата и его длительный период полувыведения, в качестве меры пресечения женщинам, планирующим беременность, рекомендуется после достижения регулярного овуляторного цикла прекратить применение каберголина за месяц до ожидаемого зачатия. Для пациентов, принимающих препарат длительно, рекомендуется проводить регулярные гинекологические обследования, в том числе цитологические исследования шейки матки и эндометрия.

Сонливость / внезапное засыпание

Каберголин может вызывать сонливость. Агонисты дофамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. Вышеупомянутую информацию необходимо сообщить пациентам и посоветовать быть осторожными во время управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами течение периода лечения каберголином. Пациентам, у которых наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. Для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В течение первых дней применения каберголина пациентов следует предостеречь от участия в деятельности, требующей быстрых и точных реакций.

Пациентам, которые лечатся каберголином и у которых отмечается сонливость и/или внезапные эпизоды засыпания, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и от деятельности, требующей повышенного внимания, пока такие эпизоды и сонливость не исчезнут.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у пациентов в возрасте до 16 лет не изучались.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Адекватные и хорошо-контролируемые исследования применения каберголина у беременных не проводились. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта, однако сообщалось о снижении фертильности и эмбриотоксичности, связанных с фармакодинамической активностью каберголина.

Сообщалось о случаях появления больших врождённых пороков развития или преждевременного прекращения беременности после терапии каберголином беременных. Наиболее распространёнными неонатальными аномалиями оказались скелетно-мышечные и сердечно-лёгочные аномалии. Данные о перинатальных нарушениях и о дальнейшем развитии младенцев после внутриутробного воздействия каберголина отсутствуют. По имеющимся публикациям, распространённость больших врождённых пороков развития в общей популяции составляет 6,9% или выше. Частота врождённых аномалий варьирует в разных популяциях. Точно определить, существует ли повышенный риск, невозможно.

Следует исключить беременность перед началом приема каберголина и избегать беременности в течение не менее одного месяца после окончания терапии. Так как у пациентов с гиперпролактинемией период полувыведения каберголина составляет 79-115 часов, после установления регулярного овуляторного цикла женщины, которые хотят забеременеть, должны прекратить принимать каберголин за один месяц до запланированного оплодотворения. Это предупредит возможное влияние препарата на плод и не повлияет на возможность оплодотворения, так как в некоторых случаях овуляторный цикл сохраняется в течение шести месяцев после отмены препарата. Если оплодотворение произошло во время лечения, следует прекратить терапию после подтверждения беременности с целью ограничения влияния каберголина на плод. После отмены каберголина нужно использовать контрацепцию в течение не менее 4 недель. Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, так что беременность может случиться до восстановления менструального цикла, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность в течение аменорейного периода, а после того, как менструация возобновилась — каждый раз, когда задержка менструации составляет более 3 дней.

Женщинам, которые не хотят беременеть, рекомендуется применять эффективную негормональную контрацепцию во время лечения и после отмены каберголина.

Из-за длительного периода полувыведения и ограниченного опыта безопасности влияния каберголина на плод, женщинам, которые планируют беременность, оплодотворение рекомендовано как минимум через месяц после прекращения приема каберголина. После наступления беременности женщины должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков увеличения гипофиза, так как во время беременности может наблюдаться рост существующих опухолей гипофиза.

Кормление грудью

Из-за способности подавлять лактацию, каберголин нельзя применять у женщин с гиперпролактинемическими нарушениями, готовых кормить грудью.

Каберголин и/или его метаболиты выделялись в молоко при исследовании на крысах. Информации о выделении в грудное молоко людей не существует; однако женщинам следует рекомендовать не кормить грудью в случае неэффективности подавления лактации с помощью каберголина.

Каберголин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Cabergoline

Код ATX: G02CB03

Действующее вещество: каберголин (cabergoline)

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 267 руб.

Каберголин – дофаминергический лекарственный препарат, агонист дофаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Каберголина – таблетки: плоскоцилиндрические, продолговатые, с двух сторон нанесена фаска, с одной стороны – разделительная риска, почти белого или белого цвета (по 2, 8 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке из картона 1, 2 или 3 упаковки; по 2 или 8 шт. в банках из полимера, в пачке из картона 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: каберголин – 0,5 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: лейцин – 3,6 мг; лактоза безводная – 75,9 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – каберголин, дофаминергическое производное эрголина, характеризующееся выраженной и длительной пролактинснижающей эффективностью, обусловленной прямой стимуляцией DRD2 (дофаминовых D2-рецепторов) лактотропных клеток гипофиза. Следствием приема более высоких доз каберголина в сравнении с необходимыми для снижения плазменного уровня пролактина в крови является центральное дофаминергическое действие вещества в результате стимуляции DRD2.

Концентрация пролактина в плазме снижается на протяжении 3 часов с момента приема таблеток и сохраняется на протяжении 1–4 недель у здоровых людей и больных гиперпролактинемией и до 2–3 недель – в послеродовом периоде.

Каберголин оказывает строго избирательное действие, не влияет на базальную секрецию других гормонов (гипофиза, кортизола). Пролактинснижающий эффект препарата напрямую зависит от принятой дозы как в отношении выраженности действия, так и его длительности.

Другое фармакодинамическое действие каберголина, не связанное с терапевтическим эффектом, – снижение АД (артериального давления). Вследствие однократного приема лекарственного средства максимальный антигипертензивный эффект отмечается на протяжении первых 6 часов и имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетика

  • всасывание: после перорального приема из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) каберголин всасывается быстро; его максимальный уровень в плазме достигается спустя ½–4 часа, с белками крови связывается 41–42%;
  • распределение: на 11-й день после приема обнаруживается в моче ~ 18%, а в кале ~ 72% от принятой дозы; доля неизмененного каберголина при этом в моче составляет от 2 до 3%. Всасывание и распределение каберголина не зависит от режима и рациона питания пациента;
  • метаболизм: основным метаболитом каберголина является 6-аллил-8b-карбокси-эрголин, его концентрация в моче от принятой дозы варьирует в диапазоне 4–6%, а содержание трех других метаболитов не превышает 3%. Продукты метаболизма оказывают значительно меньшее подавляющее действие на секрецию пролактина в сравнении с каберголином;
  • экскреция: выводится вещество почками, период полувыведения (T1/2), оцениваемый по скорости элиминации, составляет у здоровых добровольцев 63–68 часов, у пациенток с гиперпролактинемией – 79–115 часов. Результатом длительного периода полувыведения является достижение состояния равновесной концентрации спустя 4 недели.

Показаниями к применению Каберголина являются:

  • необходимость предотвращения физиологической лактации после родоразрешения;
  • подавление уже установившейся послеродовой секреции молока;
  • аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, другие нарушения, связанные с гиперпролактинемией (для терапии);
  • макро- и микропролактиномы (пролактинсекретирующие опухоли гипофиза): синдром «пустого турецкого седла» в сочетании с гиперпролактинемией, идиопатическая гиперпролактинемия.

Абсолютные:

  • нарушения дыхательной функции и сердечной деятельности как следствие фиброзных изменений в перикарде, легких, сердечных клапанах, забрюшинном пространстве, а также наличие данных о таких состояниях в анамнезе;
  • анатомические показатели патологических изменений клапанного аппарата сердца (утолщение створки, сужение просвета, смешанная аномалия – сужение и стеноз клапана) при длительной терапии, подтвержденные эхокардиограммой (ЭхоКГ), проведенной до начала лечения;
  • повышенный риск развития послеродового психоза;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст младше 16 лет;
  • редкие наследственные заболевания: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • гиперчувствительность к любым алкалоидам спорыньи, каберголину, другим компонентам лекарственного средства.

Относительные противопоказания, при которых Каберголин, как и прочие производные спорыньи, следует применять с осторожностью:

  • гипертоническая болезнь, развившаяся на фоне беременности (преэклампсия либо артериальная гипертензия в послеродовом периоде); каберголин применяют после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы от применения препарата с возможными рисками;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, болезнь Рейно;
  • артериальная гипотензия;
  • болезнь Паркинсона;
  • психотические и когнитивные расстройства тяжелой степени, а также наличие данных о таких состояниях в анамнезе;
  • желудочно-кишечные кровотечения, пептическая язва;
  • применение одновременно с гипотензивными лекарственными средствами (повышен риск развития ортостатической гипотензии).

Инструкция по применению Каберголина: способ и дозировка

Каберголин предназначен для перорального применения, таблетки рекомендуется принимать одновременно с пищей.

Режим дозирования по показаниям:

  • предотвращение физиологической лактации: однократно 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) на протяжении 1 суток после родоразрешения;
  • подавление уже установившейся послеродовой секреции молока: 2 дня в общей дозе 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), каждые 12 часов по ½ таблетки (0,25 мг); для снижения вероятности ортостатической гипотензии у женщин, кормящих грудью, разовая доза каберголина должна быть ≤ 0,25 мг;
  • терапия нарушений, связанных с гиперпролактинемией: начальная доза – 1 таблетка (0,5 мг) 1 раз в неделю за один прием либо разделенная на два приема, например, во вторник и пятницу по ½ таблетки (0,25 мг). Повышать недельную дозу следует постепенно, на 0,5 мг в месяц, до достижения оптимальной терапевтической дозы, которая обычно составляет 1 мг в неделю, но может варьировать в пределах 0,25–2 мг; максимально допустимая недельная доза при гиперпролактинемии – 4,5 мг.

Недельная доза препарата принимается однократно или делится на несколько приемов (2 и более) в зависимости от переносимости и дозы. Более 1 мг в неделю рекомендуется принимать за несколько раз.

Для снижения риска побочных эффектов при повышенной чувствительности к дофаминергическим средствам лечение каберголином начинают в более низкой дозе (1 раз в неделю по 0,25 мг) с постепенным ее увеличением до достижения оптимального терапевтического эффекта. При выраженных побочных реакциях с целью улучшения переносимости каберголина возможно временное уменьшение дозы с постепенным ее увеличением (например, на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели) в дальнейшем.

По данным клинических исследований при приеме Каберголина для прекращения физиологической лактации (в дозе 1 мг однократно) и для подавления установившейся секреции молока (по 0,25 мг 1 раз в 12 часов в течение 2 суток) побочные реакции регистрировались примерно в 14% случаев.

Прием таблеток в течение полугода по 1–2 мг в неделю, разделенных на 2 раза, для терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией, побочные явления вызывал у 68% пациентов. В основном негативные реакции наблюдались во время первых 2 недель приема и были преимущественно преходящими (исчезали в процессе продолжения курса или спустя несколько дней после отмены каберголина). Обычно побочные явления носили слабый или умеренно выраженный дозозависимый характер. Однократно тяжелые побочные действия отмечались как минимум у 14% пациентов, а прекращение терапии потребовалось примерно в 3% случаев.

Побочные действия со стороны систем и органов, регистрируемые в диапазоне от 1 до 10%:

  • сердечно-сосудистая система: стенокардия, сердцебиение, усиленное гипотензивное действие вследствие продолжительного применения (в некоторых случаях возможна ортостатическая артериальная гипотензия), бессимптомное снижение АД в первые 3–4 дня после родоразрешения (систолическое – более чем на 20 мм рт. ст., диастолическое – более чем 10 мм рт. ст.);
  • нервная система: тремор, повышенная утомляемость, головокружение/вертиго, головная боль, депрессия, сонливость, астения, обморок, парестезии, тревога, нервозность, нарушение концентрации внимания, бессонница, расстройство импульсного контроля (непреодолимая страсть к совершению покупок в магазине, булимия, неконтролируемая трата денег);
  • пищеварительная система: тошнота/рвота, боль в эпигастрии, гастрит, диспепсия, боль в животе, сухость слизистой оболочки ротовой полости, зубная боль, диарея/запор, метеоризм, раздражение слизистой оболочки глотки;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: плеврит;
  • прочие реакции: дисменорея, мастодиния, ринит, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, приливы крови к лицу, спазмы капилляров пальцев, судороги мышц нижних конечностей (каберголин, как и прочие производные спорыньи, обладает сосудосуживающей эффективностью), гриппоподобные симптомы, нарушение зрения, недомогание, периорбитальные/периферические отеки, кожный зуд, акне, анорексия, боль в суставах;
  • данные лабораторных показателей: вследствие продолжительного лечения отклонение стандартных лабораторных показателей от нормы отмечалось редко; у пациенток с аменореей в течение нескольких месяцев после восстановления менструального цикла наблюдалось снижение уровня гемоглобина.

Побочные действия, связанные с приемом каберголина, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях: алопеция, диспноэ, мании, фиброз, отклонения показателей и нарушения функции печени, повышение в крови активности КФ (креатинфосфокиназы), сыпь, реакции гиперчувствительности, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, болезненное пристрастие к азартным играм, вальвулопатия, перикардит, повышенное либидо, гиперсексуальность, психотические расстройства, агрессивность, приступы бесконтрольного внезапного засыпания, заложенность носа, снижение или повышение массы тела.

Симптомами передозировки каберголина являются: тошнота/рвота, диспепсические расстройства, психоз, спутанность сознания, галлюцинации, ортостатическая гипотензия.

Для терапии состояния рекомендуется проведение мероприятий, направленных на извлечение остатков препарата, не всосавшихся в ЖКТ, посредством промывания желудка. В случае необходимости следует поддерживать АД в границах нормы. Может понадобиться применение антагонистов дофамина.

При назначении Каберголина для лечения заболеваний, связанных с гиперпролактинемией, требуется проведение полного обследования гипофиза. Необходима также оценка состояния сердца и сосудов, в т. ч. ЭхоКГ, для выявления патологий функции клапанного аппарата, которые протекают бессимптомно.

Длительный прием каберголина, как и других производных спорыньи, может способствовать развитию плеврального выпота/фиброза и вальвулопатии. Иногда такие пациенты предварительно получали терапию эрготониновыми дофаминомиметиками. В связи с такой реакцией на каберголин его не рекомендуется назначать пациентам с имеющимися клиническими симптомами и/или признаками нарушения сердечной и дыхательной функций, связанных с фиброзными изменениями, либо с анамнестическими данными о таких состояниях.

При обнаружении признаков появления/ухудшения регургитации крови, сужении просвета или утолщении створок клапанов прием препарата необходимо прекратить. По данным наблюдений установлено, что СОЭ (скорость оседания эритроцитов) увеличивается вследствие развития плеврального выпота/фиброза. Если наблюдается необъяснимый рост СОЭ, следует сделать рентгенографию грудной клетки. Для постановки верного диагноза также важно исследовать плазменную концентрацию креатинина и провести оценку почечной функции.

При наличии вальвулопатии, плеврального выпота/фиброза отмечалось улучшение симптомов по завершении терапии каберголином. Достоверных данных об ухудшении состояния больных с признаками регургитации крови при приеме каберголина не имеется.

Препарат не назначают при обнаружении фиброзных изменений клапанного аппарата сердца.

Следует учитывать, что фибротические изменения могут развиваться бессимптомно, в связи с чем требуется регулярный контроль следующих симптомов у пациентов, получающих длительное лечение каберголином:

  • плевролегочные нарушения: одышка, затруднение дыхания, не проходящий кашель, боль в грудной клетке;
  • обструкция мочеточников, почечная недостаточность, обструкция органов брюшной полости: отеки нижних конечностей, боль в боку или в области поясницы, любые припухлости или боль при пальпации в области живота (возможно развитие ретроперитонеального фиброза);
  • перикардиальный выпот, фиброз створок сердечных клапанов: проявляется основными признаками сердечной недостаточности, в связи с чем требуется исключить дальнейший переход фиброза створок клапанов сердца в констриктивный перикардит при первых признаках сердечной недостаточности.

Необходим регулярный мониторинг состояния больных на предмет появления и развития фибротических изменений. В первый раз ЭхоКГ проводится через 3–6 месяцев после начала приема каберголина. Далее исследование проводят в зависимости от клинической оценки состояния пациента, особое внимание уделяя перечисленным выше симптомам, минимум 1 раз в 6–12 месяцев непрерывного лечения.

Необходимость обследования пациентов другими методами, такими как физикальный мониторинг, в т. ч. аускультация сердца, рентгенография, компьютерная томография, определяется в каждом случае индивидуально.

Титрование дозы каберголина проводится под врачебным контролем для установления минимальной эффективной дозы, дающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) проводить определение плазменной концентрации пролактина. Нормализация уровня пролактина наблюдается обычно в течение 2–4 недель приема препарата.

После отмены каберголина обычно происходит рецидив гиперпролактинемии, но у некоторых пациенток регистрируется стойкое снижение уровня пролактина на протяжении нескольких месяцев. У большинства пациенток овуляторные циклы сохраняются не менее полугода после завершения терапии.

Каберголин способствует восстановлению овуляции и фертильности при гиперпролактинемическом гипогонадизме. Учитывая, что беременность может наступить до урегулирования менструального цикла и до первой после перерыва менструации, тесты на беременность рекомендуется проводить не реже 1 раза в четыре недели на протяжении всего периода аменореи, а после восстановления цикла – при каждой задержке менструации более чем на три дня. Когда беременность не желательна, требуется применять барьерные контрацептивы во время терапии каберголином и после его отмены до повторения ановуляции. При наступлении беременности необходимо тщательное наблюдение врача для своевременного диагностирования симптомов увеличения гипофиза, т. к. беременность может способствовать увеличению размеров уже имеющихся опухолей гипофиза.

Применение препарата вызывает сонливость, а при болезни Паркинсона агонисты дофаминовых рецепторов могут стать причиной внезапного засыпания. В таких случаях дозу препарата рекомендуется снизить или прервать терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, в т. ч. от управления автотранспортом, поскольку каберголин влияет на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Контролируемых клинических исследований у беременных с применением каберголина не проводилось, поэтому его назначение возможно только при крайней необходимости, после проведения тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы с потенциальными рисками для матери и плода.

В случае наступления беременности на фоне терапии каберголином его прием должен быть прекращен немедленно, но только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

По данным мониторинга прием каберголина в недельной дозе от 0,5 до 2 мг с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается ростом частоты многоплодных беременностей, выкидышей, преждевременных родов, врожденных пороков развития ребенка.

Сведений о проникновении препарата в грудное молоко не имеется, но в случае отсутствия эффективности применения каберголина для предотвращения/подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться. Для терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание пациенткам каберголин не назначают.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения Каберголина у детей и подростков до 16 лет не установлены, в связи с чем им противопоказано назначать лекарственное средство.

>При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Каберголин с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности класса С по шкале Чайлд – Пью пациентам, которым показан продолжительный курс терапии, Каберголин рекомендуется применять в более низких дозах. Вследствие однократного приема препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в сравнении с пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью либо со здоровыми добровольцами.

Применение в пожилом возрасте

Исследования по применению препарата пациентами пожилого возраста для терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не проводились. По имеющимся данным можно сделать вывод об отсутствии специфического риска такого лечения.

Лекарственное взаимодействие

  • другие алкалоиды спорыньи: информация о взаимодействии с каберголином отсутствует, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение во время продолжительной терапии каберголином;
  • фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и другие антагонисты дофамина: могут ослаблять эффективность каберголина, направленную на снижение концентрации пролактина, поэтому их совместное применение противопоказано;
  • эритромицин и другие антибиотики-макролиды: могут увеличивать системную биодоступность каберголина (одновременное применение противопоказано).

>Аналоги

Аналогами Каберголина являются Агалатес, Берголак, Достинекс и др.

>Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывов о Каберголине немного, но практически все они положительные. Пациенты отмечают доступную стоимость препарата, его эффективность и практически полное отсутствие побочных реакций. Получавшие терапию лекарственным средством настоятельно рекомендуют не принимать его без назначения специалиста.

Нарекания вызывает маленький размер таблеток, поскольку их зачастую приходится делить, что не очень удобно.

Цена на Каберголин в аптеках

Ориентировочная цена на Каберголин таблетки 0,5 мг за 2 шт. в упаковке составляет 270–300 руб., за 8 шт. в упаковке – 687–775 руб.

>Каберголин — инструкция по применению

Что такое каберголин

Красота и человеческое здоровье зависят от гормонального фона. Один из гормонов – пролактин, он синтезируется клетками передней доли гипофиза. Этот гормон оказывает влияние на молочные железы, способствуя их росту и увеличивая скорость секреции молока при лактации. Его переизбыток вызывает определенные сбои работы организма. Для снижения уровня пролактина используют вещество каберголин (берголак, достинекс) – агонист дофаминовых рецепторов.

Медикаментозное средство разработано для прекращения лактации, но его используют и для решения других задач. Препарат клинически принимается и женщинами, и мужчинами для лечения гиперпролактинемии и гиперсекреции пролактина в передней части гипофиза. Это средство используется не только медициной, препарат, стимулирующий рецепторы гипофиза, активно применяют бодибилдеры для устранения последствий употребления анаболиков и других целей.

Рассматриваемое вещество – дофаминомиметик, производное алкалоидов спорыньи. В результате синтезирования получают белый мелкодисперсный порошок, который растворяется в этаноле, хлороформе, но не воде. Длительное и выраженное подавление секреции гормона передней доли – пролактина происходит из-за стимуляции функции гипофиза. Используется медициной для терапии гиперпролактинемии и спортсменами.

Каберголин в бодибилдинге

Хотя препарат имеет прямое медицинское назначение, активно используют достинекс в бодибилдинге. Часто использование этого вещества направлено на устранение побочных эффектов от стероидов. Препарат запускает специальные рецепторы в клетках гипофиза, которые вырабатывают дофамин, необходимый для подавления секреции пролактина. Берголак в бодибилдинге усиливает рост мышечной массы, необходимый для формирования рельефного тела. Популярность вещества вызвана и его дополнительными свойствами:

  • усиление функции либидо;
  • устранение побочных эффектов после употребления прогестиновых анаболиков;
  • стимуляция эректильной функции;
  • снижение артериального давления;
  • вывод лишней жидкости.

Выраженное и длительное пролактинснижающее действие основано на стимуляции дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Концентрация пролактина плазмы снижается в течение 3 часов после употребления и сохраняется на протяжении 1-4 недель. Продолжительность и выраженность действия зависит от дозировки средства. Действие активного вещества избирательное, оно не влияет на гормоны гипофиза или кортизола.

Препарат быстро усваивается. Максимальная концентрация в плазме наступает в промежуток от 0,5 до 4 часа. Препарат выводится почками. Период полувывода – 63-68 часов. Испытания на крысах с измерением общей радиоактивности выявило, что повышение концентрации каберголина и его метаболитов в гипофизе возрастает в 100 раз и более. Этот факт свидетельствует о хорошем распределении препарата по тканям.

Стимуляция дофаминовых рецепторов и угнетение секреции пролактина, вызванные приемом берголака, широко используются в медицине. В инструкции по применению указаны следующие:

  • для подавления лактации, которая уже установилась;
  • для предотвращения послеродовой лактации;
  • для терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией (аменореи, олигоменореи, ановуляции, галактореи), частой причиной которых являются опухоли гипофиза;
  • для восстановления фертильности при гиперпролактинемическом гипогонадизме, еще препаратом восстанавливают овуляцию;
  • для лечения пролактинсекретирующих аденом гипофиза (макро- и микропролактиномы).

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство принимается преорально при употреблении пищи. Дозировка назначается врачом, исходя из проблемы, которую решают с помощью таблеток, индивидуальных особенностей организма и других нюансов. Стандартные схемы следующие:

  • для предотвращения лактации – однократно 1 мг;
  • подавление лактации – каждые 12 часов по 0,25 мг 2 дня;
  • при необходимости предупредить ортостатическую гипотензию однократная доза не должна превышать 0,25 мг;
  • гиперпролактинемия – 0,5-1 мг за неделю.

Каберголин для похудения

Медикаментозное средство, являющееся агонистом рецепторов дофамина, иногда используют с целью снижения избыточного веса. Правильная дозировка активного вещества способна повлиять на аппетит, снижая его. При слишком больших дозах препарата и заниженном пролактине высока вероятность ощущения подавленности, угнетенности. Длинный список побочных эффектов и противопоказаний, а еще невысокая эффективность препарата в качестве средства для похудения – причины, по которым лучше отказаться от идеи использовать эти таблетки без медицинского контроля.

При беременности

Клинические исследования с применением подобных препаратов у беременных не проводились, поэтому их назначают только в крайнем случае после оценки относительного риска и ожидаемой пользы. Если беременность наступила при лечении достинексом, то употребление таблеток незамедлительно прекращают. Матерям с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, прием препарата не рекомендуется.

Взаимодействие с лекарственными формами

При приеме каберголина стоит внимательно отнестись к одновременному употреблению других препаратов. Из-за снижения эффективности запрещается совмещать рассматриваемое вещество с антагонистами дофаминовых рецепторов, являющихся производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида. При сочетании с макролидными антибиотиками существенно увеличивается риск побочных эффектов. Нежелательно совмещать таблетки с алкалоидами спорыньи (их производных), а также препаратами, понижающими давление.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований было выявлено, что вероятность побочных эффектов зависит от терапевтической дозы и продолжительности употребления препарата. Среди распространенных последствий приема можно назвать следующие:

  • головную боль;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • запоры;
  • сухость во рту;
  • боли в животе;
  • диарею;
  • отсутствие аппетита;
  • недомогание;
  • бессонницу;
  • артериальную гипотензию;
  • судороги;
  • вероятность возможной вальвулопатии при лечении болезни Паркинсона;
  • учащенное сердцебиение;
  • депрессию;
  • чувство жара;
  • низкое кровяное давление;
  • галлюцинации;
  • заложенность носа.

Иногда от приема препарата каберголин стоит отказаться при определенных проблемах со здоровьем. В инструкции по применению указан следующий список противопоказаний:

  • возраст до 16 лет;
  • высокая чувствительность к компонентам средства;
  • артериальная гипертензия, возникшая на фоне беременности;
  • тяжелые заболевания сердца и сосудов, печени;
  • синдром Рейно;
  • кровотечения ЖКТ;
  • пептическая язва;
  • печеночная недостаточность;
  • психотические нарушения;
  • нарушения функций сердца и дыхания;
  • одновременный прием препаратов с гипотензивным эффектом.

Условия продажи и хранение

Препарат каберголин продается без рецепта по рецепту врача. Лекарственное средство хранится в оригинальной упаковке, темном сухом месте, защищенном от детей. Допустимая температура хранения – до 25 градусов. Срок хранения таблеток не должен превышать двух лет. По истечении срока годности не использовать.

Аналоги

В российских аптечных сетях можно приобрести несколько видов препаратов, в основе которых лежит рассматриваемое действующее вещество. Часто лекарственные средства отличаются только торговым названием, а состав остается неизменным. Перед решением заменить выписанный врачом подавляющий выработку пролактина препарат, проконсультируйтесь со специалистом. Можно назвать следующие медикаменты аналоги рассматриваемого препарата:

  • достинекс;
  • агалатес;
  • нарамиг;
  • алактин;
  • кабасер;
  • берголак.

Цена препаратов

Исследуемый препарат продается в аптечных сетях в упаковках по 2 и 8 штук по 0,5 мг. Стоимость варьируется в зависимости от количества таблеток в блистере и от компании, реализующей препарат. Аптеки Москвы реализуют лекарственное средство по 0,5 мг №8 по такой стоимости:

название аптеки

цена в рублях

Балтика-Мед

Витамин

Аптека Мичурина

879­

Авиценна Фарма

Самсон-Фарма

>Видео

Отзывы

Анна, 54 года

Препарат каберголин мне назначили для лечения аденомы гипофиза – пролактиномы. Пить нужно было по половине таблетки дважды в неделю. В первое время ощущалась тошнота, головная боль, была диарея. Через 2 недели побочные эффекты прекратились. Гормональный фон пришел в норму через месяц, ушла сонливость, отечность и раздражительность.

Марина, 34 года

На прием к эндокринологу пришла с проблемой лишнего веса. Обнаружились проблемы с уровнем пролактиновых гормонов. Назначили таблетки. У меня гипотензия, поэтому препарат вводили постепенно, с медленным увеличением дозировки и постоянным контролем давления. В результате приема вес стал снижаться, хотя диеты и спорт раньше не помогали.

Ольга, 36 лет

Проблемы с уровнем пролактина обнаружились, когда мы с мужем планировали ребенка. Из-за высоких показателей мне не удавалось забеременеть. Врач порекомендовала каберголин по 0,5 таблетки 2 раза в неделю. Стоимость их невысокая, а результат нас очень порадовал. Спустя 3 месяца после окончания приема мне удалось забеременеть.

Анна, 25 лет

После двухлетнего кормления ребенка я решила закончить кормление. Процесс оказался сложным не только для ребенка, но и для меня. Чтобы снизить лактацию, пришлось обращаться к врачу за рецептом берголака. Уже после приема первой половинки таблетки грудь перестала наливаться. Побочные эффекты не проявились, результатом я довольна.

Каберголин (мнн) – производное алкалоида спорыньи, лекарство для снижения уровня пролактина.

Агонист дофаминовых (D-2 тип) рецепторов. Стимуляция D2-рецепторов лактропных клеток гипофиза приводит к снижению секреции пролактина . Торговые марки в России: оригинальный Достинекс (Пфайзер), дженерики: Агалатес (ТЕВА), Берголак (Верофарм/Эбботт).

План заметки:

  • Основные вводные по молекуле, официальные показания и распространенный off-label;
  • Структурный анализ молекулы;
  • Каберголин как off-label препарат для улучшения сексуальной жизни;
  • Каберголин как ноотропик;

Основные показания:

  • прерывание лактации во время беременности;
  • ряд других показаний, связанных с повышенной секреций пролактина в гипофизе (в том числе пролактиномы);

Off-label

  • болезнь Паркинсона (с рядом оговорок);
  • акромегалия ;
  • болезнь Кушинга ;
  • диабет 2-го типа ;
  • расстройства мужского оргазма ;
  • для улучшения своей сексуальной жизни;
  • в качестве ноотропика (мое смелое предположение);

Невозможно охватить всё и сразу в рамках поверхностной заметки в интернете, поэтому фокус будет на секс и мозг.

Клиренс и дозировка

Период полувыведения – 61-68 часов, у некоторых людей до 100. Полное выведение – примерно 4 недели.

Учитывая долгий клиренс (печень/почки) и нежелательные явления, о которых поговорим ниже, речь будет идти о разовом эффекте минимальной дозировки 0,25 мг (полтаблетки, разламывать удобно в виду наличия засечек), повторять которую чаще раза в месяц можно только по рекомендации врача.

Побочные эффекты

  • Незначительное снижение давления;
  • (Обсуждаемо) клапанные пороки сердца; агонисты рецепоторов серотонина 2B (5-HT-2B) при постоянном и долгосрочном применении могут в теории приводить к клапанным порокам сердца . На счет нашего препарата мнения расходятся , в виду не самой большой аффинитивности 5-HT-2B рецептором. В исследовании Drake et al. , у 192 пациентов с кумулятивной дозой свыше 1000 мг (в 4000 раз больше рекомендуемого тут) не было приобретенной клапанной недостаточности;
  • Снижение пролактина ниже референсных значений может также «убить» либидо, как и превышение этого гормона;
  • Сонливость (пациенты с болезнью Паркинсона могут спонтанно засыпать), утомляемость, головная боль, головокружение;
  • И вмешательство в дофаминовые дела может дать нам: манию , импульсивное поведение , дефицит внимания –неплохо бы понимать черты и тенденции поведения пациента до вмешательства в его психику лекарством, которое будет выводиться месяц;
  • Тошнота, боли в животе и прочий набор нежелательных явления агонистов серотонина ;
  • Также я нашел кейс с кровотечением гипофиза на фоне лечение пролактиномы гипофиза нашей молекулой .

На что каберголин НЕ влияет

  • Гормоны щитовидной железы ;
  • Возможно, на женское либидо не влияет или влияет в меньшей степени, чем у мужчин ;
  • Не влияет на качество спермы

Сахарный диабет 2-го типа

0,5 мг раз в неделю в течение 3 месяцев снижал у пациентов концентрацию гликизированного гемоглобина (Hb1Ac) с 8,6% до 7,5%. Средний индекс массы тела пациентов в районе 31,5.

Это пилотное исследование, из которого сложно делать далеко идущие выводы. Пациентам стало на бумаге чуть лучше, но учитывая значения ИМТ и Hb1Ac – сложно заикаться о значительном эффекте. Возможно, это побочный эффект понижения систолического давления на 10 пунктов.

Каберголин. Структурный анализ

Структура определяет функцию. У нас мало информации о каберголине. Судя по нежелательным явлениям со стороны ЖКТ, мы имеем очевидный агонизм серотониновым рецепторам, но исследований этих эффектов мало или нет. Научная литература в общем и целом ограничивается возможностью нашей молекулы снижать пролактин за счет D2-агонизма в гипофизе и дальнейшим возможным применением молекулы.

Мы же с вами не должны ограничиваться дефицитом информации. Поэтому будем анализировать структуру и проводить параллели с уже изученной и схоже молекулой.

Каберголин я предлагаю сравнивать с другой производной алкалоидов спорыньи, где серотонергическая часть изучена лучше дофаминергической, в частности с молекулой ЛСД (справа).

Внизу рисунка приведена молекула серотонина, чтобы вы понимали, что каберголин (слева), как и ЛСД (справа) будут аффинитивны серотониновым рецепторам.

И по самим структурам молекул вы можете видеть, что аналогия будет уместной, хоть и не исчерпывающей.

Я свел воедино аффинитивность молекул рецепторам, позволив себе залить салатовым цветом, рецепторы, связанные с сексуальным удовольствием и оргазмом (правда, забыв D3 рецепторы).

Аффинитивность на рисунке понять очень просто – чем ниже число, тем более аффинитивна молекула указанным рецепторам.

Каберголин, ЛСД и сила оргазма

В итоге у нас 2 схожих молекулы, одна более аффинитивна 5-HT-рецепторам, другая D-рецепторам. Исследования ЛСД во многом лежат в плоскости 5-HT-2A рецепторов (как и все галлюциногены), исследования каберголина лежат в области D-2-рецепторов.

Чтобы не ссылаться на трип-репорты ЛСД, предлагаю рассмотреть какие рецепторы влияют на возбуждение, оргазм и эякуляцию , затем найдем место Достинекса в этих переменных , предположим эффекты, исходя из аффинитивности рецепторам и поделимся личным опытом.

Сексуальное возбуждение – это стресс, поэтому аффинитивность профильным α-адренергическим рецепторам мешать возбуждению точно не будет .

Серотонин играет более сложную роль . С одной стороны, концентрация серотонина приводит к сложности в достижении оргазма. Не зря самым известным лекарством от преждевременной эякуляции является неудачный СИОЗС-антидепрессант (МНН дапоксетин). В то же время замечательный опыт на крысах показал, что способствующие эрекции и эякуляции сигналы задействовали 5HT-2B и 5HT-2C рецепторы. Химическая блокировка этих рецепторов (особенно 5HT-2C) делала наступление оргазма невозможным. Вполне возможно, что серотонин в разных частях нервной системы играет разную роль в плане секса и наступления оргазма.

Ни ЛСД, ни каберголин концентрацию серотонина не меняют. Поэтому наступление оргазма не замедляют. Аффинитивность же 5-HT2-рецепторам говорит о том, что эти молекулы модулируют сексуальное удовольствие, ощущения от процесса и оргазма. Пальма первенства тут у ЛСД, но я не скажу, что каберголин не может ничего противопоставить «двоюродному» брату.

Дофамин также крайне важен для получения наслаждения и оргазма. Все дофаминовые рецепторы условно делятся на 2 типа: D2-подобные и D1-подобные. Стимуляция D2-рецепторов вызывала оргазм даже у анестезированных крыс , а D3 (которые забыл подсветить на рисунке выше) агонист 7-OH-DPAT приводил у крыс к эякуляции без возбуждения .

В итоге мы получаем усиление оргазма, более глубокие и более «радующие» ощущения во время секса.

Каберголин и рефракторный период

Немаловажная особенность Достинекса, влияющая на секс, это снижение пролактина . Рефракторный период после секса на гормональном уровне сопровождается повышением пролактина . Соответственно снижение пролактина (в рамках референсных значений) уменьшает «период восстановления», и мужчина будет быстрее готов к последующему акту. Важно помнить, что падение пролактина ниже допустимых значений также убьет либидо, как и превышение этого гормона. При подобном использовании молекулы необходимо заранее протестировать свой пролактин, чтобы на месяц не остаться не у дел. ЛСД, к слову, также снижает пролактин, но в силу меньшей аффинитивности D2-рецепторам в сотни-тысячи раз меньше.

Если у мужчины сложности в достижении оргазма связаны с высоким уровнем пролактина, то каберголин ему в этом поможет . Для остальных причин задержек оргазма применение молекулы кажется неоправданным.

При внимательном чтении исследования можно заметить, что каберголин поднимал тестостерон (на 20%) пациентам с повышенным пролактином.

Личный опыт использования

Всей этой красоте не хватает «трип-репорта». Пожалуйста.

Молекула была съедена на ночь в дозировке 0,25 мг (полтаблетки). Уровень пролактина (тестировал в июле) 151,4 мМЕ/л (референс для меня: 73,0 – 407,0. На ночь кушал в виду возможных дофаминовых побочек с головной болью и головокружением и в виду возможных серотониновых побочек, связанных с тошнотой. Дома пережить «пик» концентрации вещества было бы куда удобнее. Что и сделал.

На следующее утро я проснулся со «страшной» эрекцией. Я даже испугался, что она может быть перманентной. И это не фигня вроде ФДЭ-5 блокаторов, когда ты неестественно быстро возбуждаешься, но при этом теряется чувствительность, сразу же болит голова, растет давление и из носа «течет». Тут удивляешься неестественно сильной эрекции.

Побочные эффекты в течение дня: сонливость, легкая головная боль, такое чувство, что реакция немного хуже (привет моторным нейронам от дофамина).

Положительные эффекты: все лица противоположного пола вызывают неподдельный интерес, случающаяся эрекция очень мощная; в работе появляется mental resilience, психологическая резилиентность – тебе плевать на сложности, ты без морально-волевых усилий проходишь через все сложности дня и ночи (в эти дни мой рабочий график был 12-16 часов в день);

Снижения рефракторного периода я не заметил. Между первым и вторым промежуток и так не нужен или минимальный. Надо было сравнивать на длинных дистанциях. Возможности сравнить в таком плане не было.

Скорость достижения оргазма не ускоряет. Скорее тут ярко выраженный «серотониновый» эффект – тебе хочется быть в другом человеке полностью, поэтому появляется некое неистовство. Которое в купе с повышенным либидо привело меня через несколько дней к небольшой травме сосудов полового органа. От ИППП отличить легко: боль не связана с мочеиспусканием, общие анализ мочи и крови при инфекции могут измениться.

Оргазм значительно усиливается. Становится более глубоким, сильным, долгим.

С точки зрения возможности влияния на половую жизнь: круто, фдэ-5 блокаторы нервно курят в сторонке;

Самый неожиданный эффект: ноотропный, mental resilience, способность решать довольно нервные и чувствительные проблемы нон-стоп, морально не угасая. А если угасал физически, то не пытался через это пробиться, а спокойно завершал дела, понимая, что в таком состоянии толку уже не будет от работы, и продолжал с новыми силами на следующий день.

Побочные эффекты: легкая моторная дезориентация первые пару дней, легкая головная боль пару дней, по глупости заработанная травма полового органа (когда потом ой как не надо, но хочется не меньше). Нежелательные эффекты прошли через пару дней. А положительные сохраняются уже 1,5 недели.

Каберголин и ноотропный эффект

Личный опыт подтверждает, как дофаминовые, так и серотониновые эффекты. Исследований нет.

Структурный аналог молекулы (ЛСД) в микродозах известен своим ноотропным эффектом , многими считается «королем ноотропиков».

Есть серотониновая тема, которую я оставляю для следующей заметки. Это роль 5-HT-1 и 5-HT-2 рецепторов. Первые влияют на реакцию на стресс (притупляют ее), эти рецепторы стимулируют антидепрессанты, глуша “fight-or-flight” ответ пациентов на внешние стрессы (постепенно превращая их в эмоциональных роботов). Можно сказать, что 5-HT1R отвечают за пассивную кооперацию со стрессом. 5-HT-2 рецепторы способствуют активной кооперации со стрессом, что предполагает некую пластичность реакции.

Схожий эффект «вовлечения» в окружающий мир определенно есть у серотонергических галлюциногенов (в том числе, но не только, ЛСД). Был этот эффект в меньшей степени и у Достинекса.

Дофаминовый аспект делает жизнь более радостной (очень грубо), серотонергический более счастливым за счет ощущения единства с окружающим миром.

Выводы:

  • Каберголин – лекарство, эффективно понижающее пролактин;
  • Каберголин – структурный аналог некоторых других производных эрготамина (например, ЛСД);
  • Молекула действует до месяца и обладает рядом значимых побочных эффектов;
  • Достинекс положительно влияет на удовольствие от сексульной жизни, силу возбуждения, удовольствие в процессе, силу оргазма, снижает рефракторный период;
  • Каберголин можно рассматривать на серотонергический и дофаминергический ноотропик.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *