Сертралин инструкция отзывы

Содержание

Антидепрессант Серената — отзыв

Всем доброго времени суток! НЕВРОЗ на фоне ВСД — так звучит мой диагноз!

Начну с небольшой предысторией…

Мне 32 года, есть муж дети. Все началось в конце 2016 года, именно тогда впервые я почувствовала все прелести невроза!

Конечно на тот момент я и не знала, что у меня невроз. Обследовала себя вдоль и поперек- анализы различные, УЗИ, МРТ, ЭЭГ, ЭКГ, фгс, все было в норме (хоть в космос лети), а мне все плохо… (если интересно, то подробнее можете почитать)

Как в итоге оказалось у меня — невроз на фоне ВСД.

И так, симптомы которые меня мучили:

  • бессонница (не могла спать, просыпалась каждые 15 мин)
  • трудно было дышать, сдавливало грудную клетку
  • учащенное сердцебиение, тремор
  • тревога, страх, панические атаки, появлялись постоянные мысли, что я сейчас умру…
  • постоянное ощущение кома в горле, не могла нормально есть, пить
  • в начале даже были скачки давления
  • начались проблемы с ЖКТ

Весь этот кошмар продолжался почти год, я мучилась, мне было плохо, назначенные врачами препараты мне не помогали вовсе или был лишь частичный эффект.

Посетив психотерапевта , мне был назначен антидепрессант Серената содержащий действующее вещество — СЕРТРАЛИН.

Имейте виду антидепрессант отпускают в аптеке только по рецепту!

Серената антидепрессант, фасовка есть 50 мг и 100 мг, в упаковке 30 таблеток

Таблетки белого цвета, с риской на одной стороне.

Цена в аптеках примерно 550-1200 руб

Производитель- Индия

Препарат Серенату принимала в течении 2018 года, на данный момент осталось только это фото…

Блистеры находятся в картонной упаковке, прилагается инструкция.

Принимать нужно ежедневно по 1 таблетке по утрам (желательно в одно и тоже время)

Сертралин действующее вещество — из группы СИОЗС (селективных ингибаторов обратного захвата серотонина) препарат нового поколения

Применение Сертралина

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройств

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

Изначально был назначен мне препарат Серената (в кабините у врача были везде листовки и плакаты с препаратом Серената, скорее всего договоренность между медицинским учреждением и представителями Серенаты), но это дженерик, а не оригинал.

Оригинал сертралина считается — Золофт, я его чуть позже приобрела (считаю, что все таки оригиналы лучше действуют).

Первые дни приема антидепа я прошла все круги ада!

Как оказалось — это норма при принятии антидепа, так как именно в этот период идет привыкание организма к действующему веществу. Обостряется вся вегетатика, если честно, то думала что умру, было очень плохо…

Главное нужно все перетерпеть и принимать транквилизаторы для перекрытия этих «побочек» (но все это согласовывайте с врачом)

Постепенно, спустя пару недель становится намного легче…

Серенату принимала несколько недель и потом перешла на Золофт. Так как у меня оставалась еще Серената, то ради интереса время от времени я пропивала ее вместо Золофта (чтобы ощутить разницу).

И разницу я ощутила, мне больше понравился Золофт. Так как при приеме Золофта чувствовала себя хорошо, но стоило мне пропить несколько дней Серенату, как тут же состояние немного ухудшалось…

Подведу итоги

Вначале приема антидепа будет плохо, но это нужно пережить. Ни в коем случае не бросать прием препарата, потерпите и все со временем нормализуется, нужно время!

Чтобы понять » ваш» ли это антидеп, нужно пропить 2-3 недели как минимум.

Ну и как всегда все индивидуально, у кого то и вовсе не будет ни каких «побочек» вначале приёма…

​​​​Антидепрессант действительно работает —

  • Настроение улучшается, только позитив
  • проходит страх, тревога, панические атаки
  • проходят все симптомы вегетатики, которые меня мучили…
  • по поводу «синдрома отмены» — уже несколько недель я не принимаю антидеп, состояние хорошее, иногда была тошнота (но не критично), настроение, работоспособность все в норме, нет ощущения что без таблеток мне хуже…

С антидепрессанта «спрыгивала» постепенно, как и полагается — сначала принимала по 1/2 т, потом переходила на 1/4 таблетки…

К недостаткам могу отнести, то что в первые дни приёма идёт некая «побочка», а точнее обостряется вся вегетатика, приходится пройти через все круги ада. Может мучить временами бессонница, но этим грешат многие антидепы!

Сертралин является антидепрессантом, который относят к группе ингибиторов обратного захвата серотонина. Данное вещество способствует оказанию стимулирующего и седативного действия. Может быть использовано в ходе терапии пациентов с депрессивными состояниями, у которых наблюдается проявление симптомов в виде заторможенности, апатии, тоски, беспокойства, нарушений сна, повышенной раздражительности.

Форма выпуска, состав

Сертралин является действующим веществом лекарственных средств, которые производят в России, Италии, Венгрии, Индии, США. Препараты представлены в виде таблеток для внутреннего приема по 50 или 100 мг.

Сертралин входит в состав таких препаратов как Золофт, Золокс, Торин, Люстрал, Алевал.

Фармакологическое действие

Сертралин способствует оказанию антидепрессивного воздействия. Если использовать средство в средней клинической дозе, происходит блокировка захвата серотонина, а также оказание слабого воздействия на допамины и норадреналин.

Продолжительное использование вещества сертралин способствует снижению количества адренорецепторов в центральной нервной системе. В отличие от применения лекарств из группы трициклические антидепрессанты, при использовании препаратов, в состав которых входит сертралин увеличение веса не происходит. В некоторых случаях сертралин даже может приводить к его снижению.

Если задействовать Сертралин в комплексе с элементами психотерапии, удается достичь положительного терапевтического воздействия в ходе лечения обсессивно-компульсивных расстройств.

При использовании такого вещества как сертралин не наблюдается психостимулирующий, седативный, м-холиноблокирующий и кардиотоксический эффект. На фоне использования средства психомоторная активность не нарушается. Систематическое использование средства позволяет достичь первых положительных результатов спустя 1 неделю после начала приема, возрастание терапевтического действия наблюдается спустя 2-4 недели, максимальное воздействие – через 3 месяца.

После внутреннего приема сертралин всасывается медленно. Если в желудке есть еда, концентрация активного вещества увеличивается. Время достижения максимальной концентрации зависит от дозы препарата, может составить до 5 до 9 часов. Выведение вещества осуществляется вместе с экскрементами.

Вещество может проникать в грудное молоко. Информация относительно способности проникновения через гематоплацентарный барьер – отсутствует.

Показания к применению

Сертралин показан к применению при:

  • терапии и профилактике депрессивных состояний различного происхождения, которые проявляются в виде чувства тревоги и суицидальных мыслей и попыток;
  • невротических и соматотропных депрессиях;
  • посттравматических стрессовых расстройствах;
  • обсессивно-компульсивных расстройствах;
  • панических расстройствах, которые сопровождаются развитием фобий, в том числе, агорафобией.

Препарат также используют для того, чтобы устранить нервную анорексию, булимию, хронический болевой сидром.

Способ применения

Препарат рекомендовано принимать 1 раз в сутки: в утреннее или вечернее время.

Точную дозировку и продолжительность использования средства определяют в индивидуальном порядке, учитывая показания к применению и возраст пациента. По мере необходимости, дозу можно корректировать не чаще 1 раза в 7 дней.

При подборе дозировки в обязательно порядке учитывают массу тела пациента.

Противопоказания

Сертралин не следует использовать при непереносимости данного вещества или вспомогательных компонентов таблеток, а также:

  • при обострениях эпилепсии;
  • в ходе терапии пациентов младше 6 лет;
  • во время беременности и грудного вскармливания.

Данное вещество нельзя сочетать с ингибиторами МАО, а также лекарствами, в состав которых входит фенилфлурамин, триптофан, пимозид.

Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть такие заболевания:

  • неврологические расстройства: развитие эпилепсии, задержки умственного развития;
  • маниакальные состояния;
  • тяжелая дисфункция почек или печени;
  • анорексия, значительное снижение массы тела.

Побочные реакции

Сертралин может провоцировать развитие таких нежелательных побочных действий:

  • сонливости, головной боли и головокружений, бессонницы, тревожности, психозов, повышенной агрессивности, судорог, галлюцинаций, эйфорический состояний, суицидальных мыслей и прочих нарушений со стороны центральной нервной системы;
  • отеков, снижения массы тела, повышения потоотделения;
  • покраснений кожных покровов, крапивницы, отеков в области лица и губ, зуда, эритемы;
  • чувства повышенного давления в области грудной клетки;
  • сухости во рту, нарушения аппетита, диспепсических расстройств, спазмов и болевых ощущений в области живота и желудка, панкреатита, раздражения десен, язвенного стоматита;
  • нарушения либидо, эректильной дисфункции, нарушений менструального цикла.

Если пациент обнаружил у себя какие-либо из перечисленных или любые другие побочные действия, необходимо сообщить об этом лечащему врачу, и подобрать соответствующие средства для симптоматической терапии.

Развитие передозировки

При несоблюдении рекомендаций врача относительно режима дозирования повышается вероятность развития передозировки. Могут наблюдаться проявления серотонинового синдрома: развитие повышенной тревожности, сонливости, нарушений стула, мидриаза, повышенного потоотделения, сильного психомоторного перевозбуждения, тошноты, тахикардии, изменений показателей электрокардиограммы. Это может привести к возникновению поведенческих и эмоциональных изменений, суицидальных мыслей и наклонностей.

В качестве терапии следует промыть желудок, принять активированный уголь или лекарственные препараты, провоцирующие рвотный рефлекс. При превышении дозы необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом. Проведение диализа и форсированного диуреза не оказывает должного эффекта. Требуется нормализация проходимости дыхательных путей, функционирования сердечно-сосудистой системы, печени.

Внимание! Вероятность летального исхода увеличивается, если превысить дозу Сертралина в сочетании со спиртными напитками или другими группами лекарств. Специфического антидота не существует.

Дополнительные рекомендации

Даже на фоне продолжительного приема, Сертралин не провоцирует развитие зависимости или повышение массы тела.

При терапии депрессивных состояний может наблюдаться усиление развития нежелательных проявлений: мания, гипомания, судороги. Если у пациента наблюдается развитие судорог, использование препарата следует незамедлительно прекратить.

В ходе лечения пациентов старших возрастных групп должна быть использована минимальная эффективная дозировка.

Проводимые исследования не выявили оказания мутагенного или тератогенного воздействия на развитие плода. Однако, при увеличении дозировки возможно развитие задержки в формировании костной ткани, а также снижения выживаемости новорожденных.

У пациентов с депрессивными расстройствами может обостриться склонность к суицидальным попыткам. В начале лечения данная категория пациентов должна находиться под постоянным врачебным контролем.

При развитии мидриаза – побочного эффекта препарата повышается вероятность развития закрытоугольной глаукомы.

Безопасность применения препарата в ходе терапии пациентов младше 6 лет не определена. Женщины репродуктивного возраста на время терапии должны отдавать предпочтение адекватным методам контрацепции.

При использовании препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами.

Отпуск препарата осуществляется после предъявления рецепта от лечащего врача.

Хранение препарата необходимо осуществлять в темном месте, защищенном от попадания солнечных лучей и детей. Требуется соблюдение температурного режима: не более 30 градусов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если использовать сертралин совместно с препаратами, в состав которых входят соли лития повышается вероятность развития тремора, а также развития серотониннергического механизма.

При сочетании с ингибиторами МАО повышается вероятность развития серотонинового синдрома.

В том случае если пациент осуществлял приема трициклических антидепрессантов или препаратов из группы ингибиторов МАО использование серталина возможно не ранее, чем спустя 14 дней после прекращения их использования.

Использование сертралина в сочетании с варфарином может способствовать увеличению протромбинового времени.

При сочетании сертралина (200 мг) с алкогольными напитками, карбамазепином, галоперидолом, фенитоином оказание значимого воздействия на психоэмоциональное состояние пациентов не выявлено. Однако, следует воздерживаться от сочетания данного вещества с алкоголем.

При намерении изменить схему терапии и перейти с другого антидепрессанта на сертралин следует соблюдать особую осторожность. В особенности, это касается препаратов с продолжительным периодом действия (флуоксетина).

Следует соблюдать особую осторожность при сочетании с препаратами на основе триптофана и фенфлурамина.

При сочетании сертралина в дозировке 200 мг с препаратами на основе дигоксинаили глибенкламида лекарственное взаимодействие не выявлено. При сочетании с препаратами на основе диазепама или толбутамида возможно возникновения взаимодействия.

Аналоги, стоимость

Стоимость вещества Сертралин, который входит в состав лекарственных препаратов на период октябрь 2016 сформировалась следующим образом:

  • Золофт таблетки 50 мг, 14 шт. (Италия) – 480-580 руб.
  • Золофт таблетки 100 мг, 28 шт. – 1100-1150 руб.
  • Серлифт 50 мг, 28 шт. (Индия) – 570-590 руб.
  • Серлифт 100 мг, 28 шт. – 870-890 руб.
  • Торин 50 мг, 14 шт. (Россия) – 260-280 руб.
  • Стимулотон 50 мг, 30 шт. (Венгрия) – 390-410 руб.

При необходимости подбора лекарственных средств, действующим компонентом которых является Сертралин, необходимо проконсультироваться с врачом.

Отзывы

«Сертралин принимала по назначению врача в ходе лечения панических атак. До этого было длительное лечение Рексетином, Грандаксином и просто растительными седативными препаратами, которые никакого эффекта не оказывали. Лечение начинали с минимальной дозы, которую постепенно увеличивали. Целую таблетку начала принимать через 1 месяц, тогда же начали проявляться первые положительные терапевтические эффекты. Препарат хорошо переносится и побочных эффектов не провоцировал.

Поскольку у сертралина действие накопительное, стойкого результата удалось достичь примерно через 6-7 недель приема: нормализовалось настроение, перестал беспокоить ком, который душил в области груди, нормализовался сон. Появилась легкость и возможность без страха посещать общественные мероприятия и места. Те, кто сталкивался с подобной проблемой, прекрасно понимают, каково это: сходить в кино или попасть в большой супермаркет.

Уже две недели как лечение приостановлено, для поддержания эффекта принимаю Новопассит и надеюсь, что действие препарата сохранится в достаточной степени.»

Алина

«Сертралин может стать препаратом выбора для терапии депрессивных расстройств, которые сопровождаются развитием тревожного эффекта и тревожно-фобических расстройств. Препарат отличает хорошая переносимость, если возникают побочные реакции, то их легко устранить. Все это позволяет провести терапию успешно и в необходимом объеме.

Фармакологическое действие сертралина развивается постепенно: от анксиолитического и тимолептического до умеренного стимулирующего воздействия. Развитие стимулирующего эффекта наблюдается спустя 1 месяц регулярного использования лекарства и сохраняется на протяжении длительного времени.»

Александр Викторович, врач

Автор статьи: Антонова Елена Михайловна, провизор

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Сертралин

Международное непатентованное название

Cертралин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит

активное вещество — сертралина гидрохлорид 27,98 мг (эквивалентно сертралину 25 мг),

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).

активное вещество — сертралина гидрохлорид 55,95 мг (эквивалентно сертралину 50 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).

активное вещество — сертралина гидрохлорид 111,9 мг (эквивалентно сертралину 100 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).

Описание

Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).

Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин

Код ATХ N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови у молодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина.

Фармакодинамика

Сертралин- мощный и избирательный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адрен-ергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам.

Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.

  • депрессии различной этиологии

  • обсесивно-компульсивные расстройства (ОКР)

  • панические расстройства с или без агорафобии

  • расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС)

Способ применения и дозы

Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечером. Таблетки Сертралина можно принимать независимо от приема пищи

Начальная терапия

Депрессия и ОКР: Сертралин назначается в дозе 50 мг/день.

Паническое расстройство, расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС): Лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, особенно при панических расстройствах.

Если при лечении депрессии, ОКР, панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Увеличение дозировки должны проводиться с интервалом в 1 неделю, при необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки.

Начальный эффект может наблюдаться не позднее, чем через 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.

Поддерживающая терапия

Дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение у детей

Установлена безопасность и эффективность препарата у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Инфекции и инвазии

Часто (>1/100, <1/10)

  • фарингит

Редко (>1/1000, <1/100)

  • инфекции верхних дыхательных путей

  • риниты

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • дивертикулит

  • гастроэнтрит

  • воспаление среднего уха Доброкачественные опухоли Редко (>1/1000, <1/100)

Нарушения кровеносной и лимфатической системы

  • лимфаденопатия

Нарушения метаболизма и пищеварения Часто (>1/100, <1/10)

  • анорексия

  • усиление аппетита

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • гиперхолестеринемия

  • гипокликемия

Расстройства психики

Очень часто (>1/10)

  • бессонница

Часто (>1/100, <1/10)

  • депрессия

  • деперсонализация

  • кошмары

  • тревожность

  • волнение

  • нервозность

  • снижение либидо

  • бруксизм

Редко (>1/1000, <1/100)

  • галлюцинации

  • эйфория

— апатия

  • необычные мысли

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • расстройства речи

  • зависимость от препарата

  • психотическое расстройство

  • агрессия

  • паранойя

  • суицадальные мысли

  • лунатизм

  • проспермия

Расстройства нервной системы

Часто (>1/100, <1/10)

  • головокружение

  • сонливость

  • головная боль

Часто (>1/100, <1/10)

  • парестезия

  • тремор

  • гипертония

  • извращение вкуса

  • нарушение внимания

Редко (>1/1000, <1/100)

  • конвульсии

  • непроизвольные мышечные сокращения

  • нарушение координации

  • гиперкинезия

  • амнезия

  • гипестезия

  • расстройства речи

  • мигрень

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • кома

  • хореоатетоз

  • дискинезия

  • гиперестезия

  • нарушение чувствительности

Нарушения зрения

Часто (>1/100, <1/10)

  • нарушение зрения

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • глаукома

  • лакримальное расстройство

  • скотома

  • диплопия

  • фотофобия

  • кровоизлияние в переднюю камеру глаза

  • миадриаз

Нарушения слуха

Часто (>1/100, <1/10)

  • звон в ушах

Редко (>1/1000, <1/100)

  • боль в ушах

Сердечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

  • усиление сердцебиения

Редко (>1/1000, <1/100)

  • тахикардия

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • инфаркт миокарда

  • брадикардия

Сосудистые нарушения

Часто (>1/100, <1/10)

  • ощущение жара

Редко (>1/1000, <1/100)

  • гипертензия

  • покраснение лица

Иногда (>1/10000, <1/1000)

-периферическая ишемия

Дыхательные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

  • зевота

Редко (>1/1000, <1/100)

  • бронхоспазмы

  • одышка

  • носовое кровотечение

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • спазм голосовой щели

  • гипервентиляция

  • гиповентиляция

  • сипение

  • ухудшение воспроизводимости звуков

  • икота

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто (>1/10)

  • диарея

  • тошнота

  • сухость ротовой полости

Часто (>1/100, <1/10)

  • боль в брюшной полости

  • рвота

  • запор

  • диспепсия

  • метеоризм

Редко (>1/1000, <1/100)

  • воспаление пищевода

  • дисфагия

  • геморрой

  • повышенное слюнообразование

  • изменение языка

  • отрыжка

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • дегтеобразный стул

  • кровянистый стул

  • стоматит

  • изъязвление языка

  • изменения зубов

  • воспаление языка

  • изъязвление ротовой полости

Гепатобилиарные нарушения

Иногда (>1/10000, <1/1000)

-нарушение работы печени

Кожные и подкожные ткани

Часто (>1/100, <1/10)

  • сыпь

  • гипергидроз

Редко (>1/1000, <1/100)

  • окоглазничный отек

  • пурпура

  • алопеция

  • холодный пот

  • сухость кожи

  • крапивница

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • дерматит

  • буллезный дерматит

  • фолликулярная сыпь

  • нарушение структуры волос

  • непривычный запах кожи

Скелетно-мышечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

  • миалгия

Редко (>1/1000, <1/100)

  • остеартрит

  • мышечная слабость

  • боль в спине

  • мышечные подергивания

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • заболевания костной ткани

Нарушения работы почек и мочеполовой сферы

Очень часто (>1/10)

  • неспособность к эякуляции

Часто (>1/100, <1/10)

  • сексуальная дисфункция

  • эректильная дисфункция

Редко (>1/1000, <1/100)

  • учащенное ночное мочеиспускание

  • задержка мочеиспускания

  • полиурия

  • поллакиурия

  • расстройство мочеиспускания

  • вагинальная геморрагия

  • женская половая дисфункция

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • меноррагия

  • атопический вульвовагинит

  • баланопостит

  • заболевания половых органов

  • приапизм

  • галакторея

Общие расстройства состояния

Очень часто (>1/10)

  • апатия

Часто (>1/100, <1/10)

  • боль в грудной клетке

Редко (>1/1000, <1/100)

  • недомогание

озноб

  • лихорадка

  • астения

  • жажда

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • грыжа

  • фиброз в месте введения

  • снижение переносимости препарата

  • нарушение походки

Следствия

Редко (>1/1000, <1/100)

  • снижение массы тела

  • увеличение массы тела

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • увеличение уровня аминотрансферразы

  • увеличение уровня аспартата аминотрансферразы

  • нарушения выработки спермы

Хирургические и медицинские процедуры

Иногда (>1/10000, <1/1000)

  • вазодилатация

  • известная повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

  • детский возраст до 6 лет

  • беременность и период лактации

  • нестабильная эпилепсия

  • препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (или в течение 14 дней после прекращения приема) и пимозид. Прием сертралина рекомендовано прекратить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.

Лекарственные взаимодействия

— При одновременном лечении сертралином в сочетании с препаратами лития, которые могут действовать через серотонинергические механизмы, пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением.

— совместное применение с фенитоином может вызвать снижение уровня сертралина в плазме крови.

— при одновременном приеме сертралина с варфарином наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени.

— одновременный прием сертралина с диазепамом или толбутамидом приводит к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров.

— циметидин вызывает существенное снижение клиренса сертралина при их совместном применении.

— сертралин способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, дигоксина.

— сертралин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов

— существует изменчивость среди ингибиторов обратного захвата серотонина в пределах клинически важной ингибиции CYP 2 D6. Длительное назначение сертралина приводит к минимальному увеличению постоянных плазменных уровней дезипрамина

— если одновременное назначение сертралина и суматриптана клинически показано, необходимо наблюдать за состоянием пациента

— одновременное назначение сертралина и веществ, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию должно избегаться, из-за возможности развития фармакодинамических взаимодействий

— следует избегать одновременного использования сертралина и алкоголя

— нельзя применять одновременно с пимозидом, ингибиторами моноаминооксидазы

— при необходимости одновременного назначения с триптанами, пациент должен находиться под наблюдением

— при одновременном приеме с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) повышается риск кровотечения

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью легкого течения при приеме препарата Сертралин наблюдалось снижение клиренса, приводящее к увеличению периода полувыведения. Поэтому применять препарат у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если препарат назначают больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с начальной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Совместный прием сертралина не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Клинико-фармакологические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, поскольку психотропные средства могут ухудшить умственную или физическую активность, необходимую для выполнения «потенциально» опасных видов деятельности типа вождения автомобиля или управления механизмами, необходимо об этом информировать пациента

Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения.

Симптомы передозировки: сонливость, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.

Лечение. Специфического антидота у сертралина нет. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Промывание желудка, прием рвотных препаратов, активированного угля с сорбитолом. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие мероприятия. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной / поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому примене­нию на государственном и русском языках вкладывают в коробку картонную

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

22-110, I.D.A. Джидиметла

Хайдерабад-500 055, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «ABMG Expert», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО ABMG Expert г. Алматы, ул. Гоголя, 86 т.2508-445

>Сертралин>Химическое название

(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Сертралин – селективный ингибитор обратного захвата серотонина, антидепрессант. Чаще всего препараты на основе данного компонента назначают при обсессивно-компульсивных расстройствах. Входит в четверку лучших антидепрессантов нового поколения согласно исследованию аналогичных средств в 2009 году.

Лекарство было разработано в фармакологической компании Pfizer. Вещество является производным от таметралина – ингибитора обратного захвата катехоламинов, которое вначале хотели использовать в медицинской практике, но обнаружили нежелательные побочные эффекты. В отличие от таметралина, средство имеет два дополнительных атома хлора в молекуле. Молекулярная масса соединения = 306, 3 грамма на моль.

Чаще всего в составе медицинских препаратов средство находится в виде гидрохлорида. Гидрохлорид Сертралина представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в изопропиловом эфире и воде, однако хорошо растворим в этиловом спирте.

Выпускают лекарство в виде таблеток для перорального приема.

>Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает свойствами специфического ингибитора обратного захвата серотонина, усиливает действие нейромедиатора на нервную систему. Также лекарство обладает слабым влиянием на обратный захват дофамина и норэпинефрина. При использовании терапевтических доз вещество блокирует захват серотонина в тромбоцитах.

Под влиянием препарата значительно повышается серотонинергическая передача нервных импульсов, вследствие чего тормозится адренергическая активность. Серотонин замедляет возбуждение специфических нейронов по средней линии продолговатого мозга, повышает активность голубого ядра и снижает интенсивность работы постсинаптических бета- и пресинаптических альфа2-адренорецеторов.

Сертралин не вызывает привыкания, синдром отмены и лекарственной зависимости. Не является психостимулятором, м-холинолитиком или седативным средством. Препарат не оказывает негативного влияния на работы сердечной мышцы. После приема лекарства активность симпатической нервной системы остается на прежнем уровне, неизменной остается и психомоторная активность.

Лекарство выгодно отличается от трициклических антидепрессантов тем, что не приводит к увеличению веса пациента. Также средство в значительно меньшей степени, чем прочие СИОЗ вызывает инверсию фаз депрессии – гипоманиакальное состояние. Препарат не затрагивает м-холино-, дофаминовые, серотониновые, ГАМК-, безнодиазепиновые или гистаминовые рецепторы.

При систематическом приеме таблеток эффект от лечения наблюдается через 7-8 дней после начала лечения, значительно возрастает в течение 14-30 дней, достигает своего максимума через 3 месяца.

Лекарство обладает высокой абсорбционной способностью, однако сам процесс всасывания происходит медленнее, чем у других препаратов. Биологическая доступность повышается во время еды. Уровень действующего вещества в плазме крови достигает максимального значения примерно за 2 недели. Максимальная концентрация и AUC возрастают прямо пропорционально принятой дозировке. Другие фармакокинетические параметры носят линейный характер. Период полувыведения составляет порядка 30 часов. Препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови – до 98%.

Метаболизируется лекарство в печени, в результате при первом прохождении образуются активные и неактивные метаболиты (N-десметилсертралин). Далее соединения продолжают активно биотрансформироваться. В результате средство выводится из организма с помощью почек и с калом (менее двух десятых процента в неизмененном виде).

У подростков и пожилых пациентов фармакокинетические параметры не отличаются от основной группы. Однако во время лечения ОКР у детей рекомендуется корректировать дозировку, чтобы избежать накопления и возникновения чрезмерных концентраций вещества в плазме крови. У пациентов, страдающих от цирроза печени, период полувыведения вещества из плазмы и AUC увеличиваются.

Сертралин назначают:

  • для лечения и профилактики депрессий, в том числе сопровождающихся тревогой;
  • больным посттравматическим стрессовым расстройством;
  • при ОКР (в том числе сопровождающимся синдромом Туретта);
  • пациентам с паническими расстройствами;
  • при панических расстройствах, сопровождающихся агорафобией.

Лекарство противопоказано к приему:

  • при наличии реакций особой чувствительности к действующему веществу;
  • кормящим матерям;
  • при проведении терапии ингибиторами МАО, фенфлурамином или триптофаном;
  • детям до 6 лет.

При назначении препарата следующим группам пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность:

  • больные с неврологическими расстройствами (эпилепсия, задержка умственного развития);
  • пациенты в маниакальных состояниях;
  • беременные женщины;
  • при заболеваниях печени или почек;
  • лица, страдающие от анорексии или со сниженной массой тела.

Побочные действия

Во время лечения Сертралином могут проявиться:

  • головные боли, головокружение, сонливость, инсомния, нарушение координаций движений, спутанность сознания, проблемы с памятью, парестезии;
  • понижение или повышение артериального давления, болезненные ощущения в грудной клетке, ощущение сердцебиения, анемия, гипонатриемия;
  • дис- и гипокинезия, атаксия, повышение судорожной активности, мидриаз, различные экстрапирамидные расстройства, нистагм, чувство тревоги, психоз;
  • редко – коллапс, тахикардия;
  • агрессия, апатия, эмоциональная нестабильность, эйфория, деперсонализация, галлюцинации, сомнамбулизм;
  • сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение аппетита, анорексия;
  • редко – повышение аппетита, несварение желудка, запоры или диарея, болезненные ощущения в области живота;
  • параноидальные мысли и действия, гиперстезии;
  • крапивница, высыпания на коже, зуд и покраснение кожных покровов, отечность, многоформная экссудативная эритема;
  • спазмы в ЖКТ, панкреатит, повышение уровня ферментов печени, желтуха, гепатит;
  • глоссит, стоматит, метеоризм, тошнота;
  • ощущение давления в груди, снижение сексуальной активности, задержка эякуляции, аноргазмия;
  • дисменорея, гинекомастия, галакторея, приапизм;
  • артралгия, потливость, снижение веса, лимфаденопатия, синдром отмены.

Сертралин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. В зависимости от заболевания схема лечения различная.

Инструкция на Сертралин

Как правило, начальная дозировка для пациентов старше 12 лет составляет порядка 25-50 мг. Таблетки принимают один раз в день, утром или перед отходом ко сну.

Если через несколько недель терапии улучшения в состоянии больного не наступают, дозировку постепенно увеличивают на 50 мг в неделю. Максимальная суточная дозировка составляет 200 мг.

Детям с недостаточным весом или в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется начинать лечение с 25 мг препарата в день, затем постепенно повышая дозировку.

Сертралин, инструкция по применению при панических расстройствах

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 25 мг в сутки. Затем дозировку повышают до 50 мг в течение недели. После улучшений в состоянии используют минимальную эффективную дозировку в качестве поддерживающей терапии.

Сертралин при обсессивно-компульсивных расстройствах

Детям и подросткам от 13 до 17 лет назначают по 50 мг в день, детям от 6 лет – 25 мг в сутки. При необходимости суточную дозировку повышают до 200 мг. Курс лечения – до 3 месяцев.

Передозировка

При передозировке лекарством развивается серотониновый синдром. Признаки передозировки данным веществом: тревожность, тошнота, тахикардия и изменения на электрокардиограмме, сонливость, мидриаз, понос, потливость, гиперрефлексия, сильное психомоторное возбуждение. В результате у пациента могут развиться поведенческие и эмоциональные изменения, суицидальные мысли и наклонности.

В качестве лечения промывают желудок, используют активированный уголь, рвотные лекарственные средства. У пациента необходимо обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, работу сердца и печени. Диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Сочетанный прием средства и солей лития может привести к усилению тремора.

Сертралин – ингибитор изофермента CYP2D6, препарат может приводить к росту концентрации в крови препаратов, метаболизм которых зависит от CYP2D6.

Сочетание лекарства с антикоагулянтами может привести к значительному росту ПТИ.

Циметидин значительно снижает клиренс Сертралина.

Вещество способно вытеснять другие лекарства из плазмы крови, нарушая их связь с белками плазмы и тем самым снижая эффективность.

Ингибиторы МАО (моклобемид, селегин) при сочетании с препаратом способствуют развитию серотонинового синдрома.

Данное вещество повышает концентрацию дезипрамина при совместном использовании.

>Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от лечащего врача.

>Условия хранения

Таблетки можно хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 30 градусов Цельсия. Лекарство необходимо беречь от детей.

>Срок годности

5 лет.

Продолжительность лечения препаратом определяет лечащий врач в зависимости от состояния пациента. Иногда после прекращения терапии у пациента развивается обострение заболевания.

С особой осторожностью вещество назначают пациентам, у которых имеется лекарственная зависимость, в том числе в анамнезе.

Нельзя сочетать лечение средством с электрошоковой терапией.

После отмены ингибиторов МАО необходимо 14 дней, чтобы больному можно было назначить Сертралин.

Во время прохождения терапии средством нельзя управлять автомобилем.

Пациентам, находящимся в состоянии депрессии рекомендуется строгий контроль состояния, чтобы снизить риск попыток к суициду.

Во время лечения рекомендуется применять барьерные методы контрацепции.

Мидриаз, который является побочным эффектом от приема препарата, может провоцировать закрытоугольную глаукому.

Детям

У детей терапия препаратом проводится с особой осторожностью. Не существует адекватных и строго контролируемых исследований безопасности средства при использовании в педиатрической практике.

>Пожилым

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы 25 мг в сутки.

>С алкоголем

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

При беременности и лактации

Использование лекарства у беременных женщин возможно после консультации с врачом. Также рекомендуется воздержаться от кормления грудью. Неизвестно точно, выделяется ли средство с грудным молоком в достаточных количествах, чтобы нанести вред ребенку.

Во время проведения исследований не было выявлено мутагенного или тератогенного влияния препарата на плод. Тем не менее, при увеличении суточной дозировки в 2-10 раз вещество вызывало задержку в развитии костной ткани пода, снижение выживаемости новорожденных детей.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сертралина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Сертралина: Золофт, Депрефолт, Алевал, Люстрал, Сералин, Серената, Сертива, Сертралина гидрохлорид, Стимулотон, Мисол, Асентра, Залокс, Зосерт, Эмотон, Серлифт, Сертран, Сеталофт, Торин, Мистрал.

Отзывы о Сертралине

Некоторые отзывы о Сертралине:

  • «… Уже пол года принимаю это лекарство. Раньше антидепрессанты не пила, таблетки мне назначил мой психотерапевт. Эффектом довольна, ушли симптомы депрессии, я стала намного спокойнее, жизнерадостнее и активнее»;
  • «… Препарат мне посоветовал врач от панических атак и агорафобии. Пила его полгода, затем постепенно снижала дозировку. Сейчас чувствую себя хорошо, во время приема никаких побочных эффектов не замечала. Единственное что, лекарство накопительное, эффект от него почувствовала только через пару недель»;
  • «… Принимаю Сертралин уже 3 месяца. Все это время мучаюсь от побочных эффектов: кружится голова, появилась агрессия, сонливость, ночные кошмары, во сне – скрежет зубами. Несмотря на то, что симптомы депрессии вроде проходят, думаю заменить лекарство».

Цена Сертралина, где купить

Стоимость лекарства Асентра составляет 600-730 рублей, 28 таблеток, по 50 мг. Цена Сертралина в виде оригинального препарата Золофт составляет порядка 450-500 рублей за 14 таблеток, дозировкой по 50 мг каждая. Приобрести таблетки Торин, российской компании Верофарм можно за 250-300 рублей, 14 таблеток, 50 мг.

Применение сертралина при беременности и риск больших пороков развития

7 августа, 2016 — 06:28

Цель

Благодаря современному спору и растущей обеспокоенности общества вокруг селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и аномалий плода, после предупреждений Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов ( Food and Drug Administration), мы задались целью оценить взаимосвязь между воздействием сертралина в первом триместре беременности, лечением первой линии и риском врожденных пороков в когорте женщин с депрессией.

Ход исследования

Это было популяционное когортное исследование в Квебеке, Канада, с 1998 по 2010 годы. Из когорты 18493 беременностей у женщин с депрессией/тревожностью, были изучены группы женщин, принимавших сертралин, принимавших несертралиновый селективный ингибитор обратного захвата серотонина, принимавших не селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и не принимавших лекарств вообще (референсная группа). Были идентифицированы крупные мальформации вообще и орган-специфические аномалии на первом году жизни. Модель общих оценочных уравнений была использована, чтобы получить оценки риска и 95% доверительный интервал. Анализы были скорректированы для потенциальных конфаундеров.

Результаты

Среди 18493 подходящих беременностей, 366 сопровождались приемом сертралина, 1963 — другого селективного ингибитора обратного захвата серотонина и 1296 — не селективного ингибитора обратного захвата серотонина в первом триместре беременности. Сертралин не был статистически значимо ассоциирован с риском общих крупных аномалий при сравнении с неиспользованием антидепрессантов. Однако, воздействие сертралина было специфически ассоциировано с повышенным риском предсердных/желудочковых аномалий (коэффициент риска 1.34; 95% доверительный интервал, 1.02–1.76 ; 9 случаев применения) и краниосиностозов. Воздействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отличного от сертралина, при беременности в первом триместре было ассоциировано с краниосиностозом (коэффициент риска 2.43; 95% доверительный интервал, 1.44–4.11; 19 случаев применения) и костно-мышечными аномалиями (коэффициент риска 1.28; 95% доверительный интервал, 1.03–1.58; 104 случаев применения).

Заключение

Применение сертралина в первом триместре беременности было ассоциировано с повышенным риском возникновения предсердных/желудочковых аномалий и краниосиностоза, помимо влияния материнской депрессии. Несертралиновые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина были ассоциированы с повышенным риском возникновения краниосиностоза и костно-мышечных аномалий.

Ключевые слова

аномалии сердца, краниосиностоз, крупные врожденные аномалии, беременность, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сертралин

Sertraline use during pregnancy and the risk of major malformations

Сертралин

В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 2 февраля 2015 года.

В другом языковом разделе есть более полная статья Sertraline (англ.). Вы можете помочь проекту, расширив текущую статью с помощью перевода.
При этом, для соблюдения правил атрибуции, следует установить шаблон {{переведённая статья}} на страницу обсуждения, либо указать ссылку на статью-источник в комментарии к правке.

Сертралин

Химическое соединение

ИЮПАК

(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine

Брутто-формула

Молярная масса

306,229 г/моль

CAS

PubChem

DrugBank

Классификация

Фармакол. группа

Антидепрессант

АТХ

Фармакокинетика

Биодоступн.

44%

Метаболизм

N-demethylation (печень)

Период полувывед.

~ 26 часов

Экскреция

с калом и мочой

Лекарственные формы

таблетки

Другие названия

«Асентра», «Депрефолт», «Золофт», «Эмотон», «Сералин», «Серената», «Серлифт», «Стимулотон», «Торин», «Адьювин», «Мисол», «Алевал»

Медиафайлы на Викискладе

Сертралин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

История создания

Препарат разработан фармацевтической компанией Pfizer. Изначально работа велась над препаратом «таметралин», который являлся ингибитором обратного захвата катехоламинов. Таметралин не зарекомендовал себя в качестве эффективного антидепрессанта, поскольку демонстрировал нежелательные эффекты запрещённых психостимуляторов.

Много лет спустя исследования таметралина возобновились, в результате чего и был создан сертралин. Сертралин отличается от таметралина наличием двух атомов хлора в молекуле. Однако исследования показали, что данное вещество является крайне избирательным ингибитором обратного захвата серотонина. На момент исследований Пфайзер рассматривал и другие препараты в качестве выдвигаемого на широкий рынок антидепрессанта. Однако работавшие над сертралином учёные без всякой мотивации настойчиво предлагали своё изобретение. В результате этих действий сертралин оказался в продаже под торговым названием Золофт и Люстрал и какое-то время являлся самым назначаемым средством против депрессивных состояний в США.

Фармакологическое действие

В этом разделе не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 2 мая 2015 года.

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубом ядре (locus ceruleus). Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубого ядра с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов.

Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы. Не обладает сродством к м-холино-, некоторым серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО. В отличие от трициклических антидепрессантов, при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела. В отличие от других представителей СИОЗС, в меньшей степени вызывает инверсию фазы: развитие гипоманиакального или маниакального состояния. Начальный эффект развивается к концу первой недели, в более значительной степени проявляется через 2—4 недели, максимальный терапевтический эффект — через 3 месяца с начала регулярного приёма препарата.

Фармакокинетические свойства

Всасывание (Абсорбция) — высокое (но с низкой скоростью). Биодоступность повышается во время приёма пищи на 25 %. Приём пищи увеличивает максимальную концентрацию (Сmax) на 25 % и укорачивает время достижения максимальной концентрации (Тсmax). Концентрация препарата в плазме крови достигает своего пика (Сmax) к 14 дням через 4,5-8,4 ч после приёма. Сmax и площадь под кривой концентрация-время (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний период полувыведения (Т1/2) сертралина составляет 22-36 ч. Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (приём дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98 %. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных концентраций его в плазме.

Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2 %). У больных циррозом печени увеличиваются Т1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Показания к применению

Депрессивные состояния (в том числе сопровождающиеся чувством тревоги); профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии; обсессивно-компульсивные расстройства; панические расстройства, социальные фобии.

При плохо поддающихся лечению депрессиях возможно применение в комбинациях с другими препаратами. Сочетать можно только препараты, относящиеся к разным группам антидепрессантов. Сертралин можно сочетать, например, с бупропионом или миртазапином.

Способ применения и дозы

Внутрь, 50 мг, 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приёма пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг/нед). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1—2 дней. Панические расстройства: начальная доза — 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут в течение 1 нед. При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта. Обсессивно-компульсивные расстройства и социальные фобии: у детей и подростков 13—17 лет начальная доза — 50 мг/сут, у детей 6—12 лет начальная доза — 25 мг/сут, с последующим увеличением в течение 1 нед до 50 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед. У пожилых пациентов начальная доза — 25 мг/сут (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением.

Противопоказания

Маниакальные состояния, гиперчувствительность, заболевания печени, отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарствами, беременность, период лактации, одновременное назначение ингибиторов МАО. C осторожностью. Неврологические нарушения (в том числе задержка умственного развития), эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст.

Лечение обсессивно-компульсивного расстройства при помощи сертралина

Проведённые исследования показали, что сертралин чуть более эффективен при лечении ОКР, чем антидепрессант того же класса СИОЗС Флуоксетин (прозак). При недостаточном эффекте, увеличение дозы выше рекомендуемой (50-200 мг) не давало результатов. Участники исследований подтверждали положительный эффект от лечения сертралином и поддержание этого эффекта в течение года и более применения сертралина. Постоянное применение препарата требуется не всем. Однако при прекращении применения препарата часто наблюдались обострения ОКР, которые являлись следствием побочных эффектов или синдрома отмены. 48 % пациентов прекративших использование препарата чувствовали себя так же, как и продолжавшие лечение. Сертралин эффективен при лечении ОКР у взрослых и детей. Известно, что сертралин может применяться и при ОКР с сопутствующим синдромом Туретта, однако может вызывать обострение тиков в синдроме Туретта.

Побочные действия

Тревога, инверсия аффекта (развитие мании или гипомании), тремор, гипергидроз, аллергические реакции, кровотечения (в том числе носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита. Редко — повышение аппетита (возможно, как следствие устранения депрессии), тошнота, рвота, неустойчивый стул, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, снижение массы тела; головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, гиперемия кожи или «приливы» крови к лицу, нарушения зрения (включая нечёткость зрения), зевота, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции, приапизм, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ), гиперпролактинемия, синдром отмены, мультиформная экссудативная эритема, кожная сыпь и зуд. В редких случаях — серотониновый синдром.

Может приводить к эмоциональным и поведенческим изменениям, включая возрастающий риск суицида.

Передозировка

Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия. Лечение: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция лёгких), промывание желудка, назначение рвотных лекарственных средств, активированного угля с сорбитолом. Необходим контроль функции сердца и печени. Малоэффективны форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови (учитывая большой объём распределения).

Может приводить к эмоциональным и поведенческим изменениям, включая возрастающий риск суицида.

Особые указания

В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительное улучшение в результате проводимого лечения. Сертралин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Способен вытеснять из связи с белками плазмы крови других лекарственных средств: в частности, повышает уровень в плазме свободной фракции анксиолитиков, блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, варфарина, дигоксина, производных сульфонилмочевины по причине вытеснения их из связи с белками:556—557.

Замедляет метаболизм дезипрамина (а также имипрамина) и увеличивает концентрацию этого антидепрессанта в крови на 50 %. Снижает плазменный клиренс диазепама, незначительно повышает его концентрацию в крови. Усиливает побочные эффекты солей лития (в частности, тремор:557). Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС Ic класса — пропафенон, флекаинид). Снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении).

Циметидин снижает AUC, Cmax и T1/2 сертралина на 50, 24 и 26 % соответственно.

При сочетании сертралина с дигоксином повышается риск побочных эффектов обоих препаратов. При сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС, усиливается угнетающее действие на ЦНС обоих препаратов:557.

Во избежание риска серотонинового синдрома следует избегать назначения препаратов группы СИОЗС (в частности, сертралина) совместно с другими серотонинергическими препаратами. Между отменой СИОЗС и назначением ингибиторов МАО необходимо выдерживать интервал в 2 недели, между отменой ингибиторов МАО и назначением СИОЗС — перерыв в четыре недели (по другим данным — две недели); при переводе с моклобемида на СИОЗС достаточно 24 часов. Кроме того, серотониновый синдром может возникать при сочетании антидепрессантов группы СИОЗС с буспироном, леводопой, растительными антидепрессивными препаратами, содержащими зверобой, с 5-гидрокситриптофаном, S-аденозилметионином (SAM, гептралом) и триптофаном, декстрометорфаном, трамадолом и другими опиоидными анальгетиками, карбамазепином, препаратами лития, метоклопрамидом и некоторыми другими препаратами.

При сочетании сертралина с астемизолом, терфенадином или цизапридом происходит удлинение интервала QT, могут развиваться фатальные желудочковые аритмии типа «пируэт». При сочетании с варфарином отмечалось небольшое, однако статистически достоверное увеличение протромбинового времени:556.

Сертралин несовместим с этанолом (при данном сочетании усиливается угнетающее действие на ЦНС):556.

Дженерики и оригинальные препараты сертралина

  • Алевал — Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)
  • Асентра — KRKA, d.d. Novo Mesto (Словения)
  • Депрефолт — Actavis
  • Залокс — Pharmascience (Канада)
  • Золофт — Pfizer (оригинальный препарат)
  • Зосерт — SUN Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)
  • Люстрал — Pfizer (Израиль; оригинальный препарат)
  • Эмотон — Эрсель Фарма (Украина)
  • Сералин — Eczacibasi Ilac Sanayi ve Ticaret (Турция)
  • Серената — Torrent Pharmaceuticals (Индия)
  • Серлифт — Ranbaxy (Индия)
  • Сертива — Lek Pharmaceuticals d.d. (Словения) / Sandoz GmbH (Австрия)
  • Сертран — Чайкафарма АД (Болгария)
  • Сертралина гидрохлорид — Lee Pharma (Индия)
  • Сеталофт — Actavis
  • Стимулотон — Egis Pharmaceuticals (Венгрия)
  • Торин — Верофарм (Россия)
  • Мисол — Nobel Pharma (Турция)
  • Мистрал — Nobel Pharma

Исследования

В исследовании 2009 года, сравнивавшем 12 антидепрессантов нового поколения, было показано, что одним из лучших препаратов для лечения большого депрессивного расстройства (БДР) является сертралин (наряду с эсциталопрамом).

В некоторых исследованиях подвергалась сомнению эффективность сертралина. Так, сравнительный обзор 42 клинических испытаний 6 антидепрессантов (сертралина, флуоксетина, пароксетина, циталопрама, нефазодона и венлафаксина), в том числе тех испытаний, данные которых прежде не публиковались, показал, что результаты большинства из этих 42 испытаний являются отрицательными. Разница между плацебо и препаратами составила в среднем лишь 1,8 балла по шкале Гамильтона — число, значимое статистически, но не значимое клинически.

См. также: Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина § Критика

Примечания

  1. Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешённым к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
  2. Вереитинова В. П., Тарасенко О. А. Побочное действие антидепрессантов // Провизор. — 2003. — № 14.
  3. Пужинский С. Фармакотерапия депрессивных состояний // Депрессии и коморбидные расстройства / Под ред. Смулевича А.Б.. — М., 1997.
  4. 1 2 3 4 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  5. 1 2 http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/slides/2006-4272s1-04-FDA.ppt
  6. 1 2 http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/briefing/2006-4272b1-01-FDA.pdf
  7. 1 2 3 4 5 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
  8. Малин Д.И. Лекарственные взаимодействия психотропных средств (Часть II) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2000.
  9. 1 2 3 4 5 Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В. Серотониновый синдром при лечении депрессии // Международный журнал медицинской практики. — МедиаСфера, 2000. — № 8. Архивировано 1 февраля 2015 года.
  10. Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
  11. Проект. Клинические рекомендации: Терапия критических состояний в психиатрии. — Москва: Российское общество психиатров, 2015. — 33 с.
  12. Schlienger RG, Shear NH. Серотониновый синдром (англ.) // British Journal of Psychiatry. — Royal College of Psychiatrists (англ.)русск., 1996. — Vol. 169 (suppl.31). — P. 15—20. Перевод:Серотониновый синдром // Обзор современной психиатрии. — 1998. — Вып. 1.
  13. Терапия антидепрессантами и другие методы лечения депрессивных расстройств: Доклад Рабочей группы CINP на основе обзора доказательных данных / Редакторы Т. Багай, Х. Грунце, Н. Сарториус. Перевод на русский язык подготовлен в Московском НИИ психиатрии Росздрава под редакцией В.Н. Краснова. — Москва, 2008. — 216 с. Архивировано 4 марта 2016 года. Архивная копия от 4 марта 2016 на Wayback Machine
  14. Drug Interactions: SSRIs. iHerb.Com. Архивировано 15 марта 2012 года.
  15. Арана Дж., Розенбаум Дж. Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ. — М.: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6.
  16. Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с. — ISBN 978-966-1597-14-2.
  17. Fisher A.A., Davis M.W. Serotonin Syndrome Caused by Selective Serotonin Reuptake-Inhibitors-Metoclopramide Interaction. (англ.) // The Annals of Pharmacotherapy (англ.)русск. : journal. — January 2002. — Vol. 36, no. 1. — P. 67—71. — PMID 11816261.
  18. Cipriani A., Furukawa T.A., Salanti G., Geddes JR et al. Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis (англ.) // The Lancet : journal. — Elsevier, 2009. — Vol. 373, no. 9665. — P. 746—758. — DOI:10.1016/S0140-6736(09)60046-5. — PMID 19185342.
    см. также Zoloft, Lexapro the Best of Newer Antidepressants // The Washington Post, 29 January 2009.
  19. Angell M. The Epidemic of Mental Illness: Why?. The New York Review of Books (23 июня 2011). Архивировано 21 сентября 2012 года.

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно:

  • Найти и оформить в виде сносок ссылки на независимые авторитетные источники, подтверждающие написанное.

Пожалуйста, после исправления проблемы исключите её из списка параметров. После устранения всех недостатков этот шаблон может быть удалён любым участником.

Трициклические антидепрессанты
Третичные амины Вторичные амины Атипичные трициклики Тетрациклики Прочие трициклики

Селективные ингибиторы обратного захвата
Серотонина (СИОЗС) Серотонина и норадреналина (СИОЗСиН) Норадреналина (СИОЗН) Норадреналина и дофамина (СИОЗНиД)

Необратимые неселективные Обратимые селективные типа A

Агонисты рецепторов моноаминов
Норадренергические и специфические
серотонинергические антидепрессанты
(НаССА) (тетрациклики)
Специфические серотонинергические
антидепрессанты (ССА)

Другие группы антидепрессантов
Мелатонинергические Прочие антидепрессанты
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения 12 ноября 2008.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *